أفوكسولانر وميلبيميسين أوكسيم ضد طفيليات الجهاز الهضمي

تعد الطفيليات المعوية من أكثر المشاكل الصحية شيوعًا ومزمنة للكلاب على مستوى العالم. من الديدان المستديرة المختبئة في التربة الملوثة إلى يرقات الدودة القلبية التي يمر بها البعوض، قد تلحق الطفيليات المعوية ضررًا بالجهاز الهضمي للكلب ونظام القلب والأوعية الدموية والصحة العامة دون علم أحد. يبحث أصحاب الحيوانات الأليفة والخبراء البيطريون منذ فترة طويلة عن حل آمن وسهل وواسع النطاق.أفوكسولانر وميلبيميسين أوكسيم أقراص قابلة للمضغتم تطويرها كحل معتمد علميًا لهذه المعضلة، حيث توفر حماية مزدوجة-بجرعة شهرية واحدة.

في هذه المقالة، سننظر في كيفية عمل هذا المزيج، ولماذا أصبح معيارًا موثوقًا به في رعاية الطفيليات البيطرية، وكيف تُحدث البرامج الوقائية الشهرية المستندة إلى هذه التركيبة ثورة في الطريقة التي يحمي بها أصحاب الكلاب حيواناتهم.

أفوكسولانر وميلبيميسين أوكسيم أقراص قابلة للمضغ

1. المواصفات العامة (في المخزون)
(1) API (مسحوق نقي)
(2)الكمبيوتر اللوحي
9.375+1.875مجم:2-3.5 كجم
18.75+3.75مجم:>3.5-7.5 كجم
37.5+7.5مجم:> 7.5-15 كجم
75+15مجم:>15-30 كجم
150+30مجم:> 30-60 كجم
(3) مرهم
2. التخصيص:
سوف نتفاوض بشكل فردي، OEM/ODM، بدون علامة تجارية، للبحث العلمي فقط.
الكود الداخلي: BM-2-117
السوق الرئيسية: الولايات المتحدة الأمريكية، أستراليا، البرازيل، اليابان، ألمانيا، إندونيسيا، المملكة المتحدة، نيوزيلندا، كندا الخ.

كيف يعمل عقار Afoxolaner و Milbemycin Oxime ضد طفيليات الجهاز الهضمي في الكلاب؟

دور أوكسيم ميلبيميسين في استهداف الطفيليات الداخلية

أوكسيم ميلبيميسين هو العمود الفقري الرئيسي في جزء مكافحة طفيليات الجهاز الهضمي في هذه التركيبة المركبة. بصفته طاردًا للديدان من الماكرولايد، فهو يعمل على قنوات كلوريد الغلوتامات- والتي توجد فقط في الخلايا العصبية والعضلات اللافقارية. أوكسيم ميلبيميسين، بمجرد ارتباطه بهذه القنوات، يزيد من نفاذية الغشاء ويحفز فرط الاستقطاب للخلايا العصبية والعضلية وفي النهاية الشلل وموت الطفيليات الحساسة.

هذه العملية انتقائية للغاية. أوكسيم ميلبيميسين قاتل للطفيليات ولا يؤثر بشكل كبير على الوظيفة العصبية للكلاب. في الحيوانات، يتمتع حاجز الدم{2}} في الدماغ بنفاذية ضعيفة جدًا لأكسيم ميلبيميسين.

هذا النوع من العمل مفيد جدًا ضد الديدان الخيطية المعدية المعوية مثل Toxocara canis، Ancylostoma caninum وTrichuris vulpis.

لماذا يعتبر الدمج مع عقار أفوكسولنر مهمًا؟

يستهدف Afoxolaner خطرًا مختلفًا. وهو يعمل كمبيد حشري أيزوكسازولين ومبيد للقراد عن طريق منع قنوات كلوريد GABA- في المفصليات مثل البراغيث والقراد. الأفوكسولانر ليس مضادًا-مباشرًا للديدان الخيطية-، ولكن يتم تضمين الأفوكسولانر فيأفوكسولانر وميلبيميسين أوكسيم أقراص قابلة للمضغيضمن القضاء المتزامن على الطفيليات الخارجية التي قد تكون بمثابة مضيفين أو ناقلات وسيطة لبعض الأمراض الطفيلية الداخلية. يؤدي هذا الإجراء- إلى تقليل إجمالي حمل الطفيليات على الكلب ويساعد في تحقيق تأثير وقائي أكثر شمولاً.

الآلية المزدوجة وراء عقار أفوكسولنر وميلبيميسين أوكسيم لمكافحة الطفيليات الداخلية

مكونان نشطان، دفاع منسق واحد

أوكسيم ميلبيميسين هو خليط من مكونين – A3 (حوالي 20%) وA4 (حوالي 80%) – والتي لها خصائص حركية دوائية متميزة إلى حد ما. بعد تناول الجرعات عن طريق الفم، يصل ميلبيميسين A3 إلى مستويات البلازما القصوى خلال ساعة إلى ساعتين ويبلغ عمره النصفي حوالي 1.6 يومًا. يصل Milbemycin A4 إلى الذروة في وقت مماثل ولكن يتمتع بنصف عمر أطول-يصل إلى حوالي 3.3 يوم. يسمح التخلص التدريجي من هذه الأدوية بالحفاظ على تركيزات الدواء الفعالة المضادة للطفيليات على مدار الشهر بين الجرعات.

وعلى العكس من ذلك، يتمتع عقار أفوكسولانر بنصف عمر أطول بكثير-في البلازما، حوالي أسبوعين، مع وصول ذروة التركيز خلال ساعتين إلى أربع ساعات بعد الاستهلاك.

يتمتع بتوافر حيوي مطلق بنسبة 88% في الكلاب، مما يجعله واحدًا من أكثر المركبات المعروفة المضادة للطفيليات امتصاصًا.

الحركية الدوائية التي تدعم الجرعات الشهرية

تم تصميم الحرائك الدوائية لكلا المركبين النشطين خصيصًا للسماح بالتوصيل عن طريق الفم مرة واحدة شهريًا. تشير الدراسات إلى أن الجرعة الفموية في الكلاب تنتج تركيزًا بلازماًا يصل إلى 1822 ± 165 نانوجرام / مل من الأفوكسلانر وحجم توزيع في الأنسجة يبلغ 2.6 ± 0.6 لتر / كجم. تشير البيانات إلى مادة كيميائية ذات توزيع واسع النطاق للأنسجة في جميع أنحاء الجسم ومدة طويلة من مستويات فعالة سريريًا. يمكن لأصحاب الحيوانات الأليفة تقديم أقراص قابلة للمضغ من عقار أفوكسولانر وميلبيميسين أوكسيم لحيواناتهم الأليفة على أساس شهري، نظرًا لأن نصف العمر-لكل من المكونات النشطة يتداخل، مما يوفر نافذة مستمرة من الحماية ضد الطفيليات الداخلية والخارجية.

Afoxolaner وMilbemycin Oxime: استهداف الديدان الخيطية من خلال الإجراءات المضادة للطفيليات المتقدمة

أنواع النيماتودا المحددة التي يتناولها ميلبيميسين أوكسيم

ثبت أن أوكسيم ميلبيميسين نشط ضد عدد من أنواع الديدان الخيطية المعدية المعوية الشائعة في الكلاب. Toxocara canis (الدودة المستديرة)، Toxascaris leonina، Ancylostoma caninum (الدودة الشصية)، Trichuris vulpis (الدودة السوطية). يشمل نشاطه الطارد للديدان ما يلي: خارج الجهاز الهضمي، فهو مفيد أيضًا في تجنب عدوى Dirofilaria immitis (الدودة القلبية)، عن طريق تدمير يرقات المرحلة الثالثة- والرابعة- قبل أن تتطور في الدورة الدموية. وهذا يجعلها مفيدة بشكل خاص في أجزاء من العالم حيث تنتشر الدودة القلبية.

اعتبارات مقاومة الأدوية واليقظة السريرية

إن إنشاء مقاومة للديدان في مجموعات الديدان الخيطية يجذب اهتمامًا متزايدًا من الأطباء البيطريين. أوكسيم ميلبيميسين هو دواء ماكرولايد يختلف كيميائيا عن البنزيميدازول والبيريميدين. قد يكون أوكسيم ميلبيميسين خيارًا في الكلاب التي كانت استجابتها ضعيفة لمضادات الديدان التقليدية ولكن لا يزال يوصى بإجراء اختبار حساسية الأدوية البيطرية قبل استبدال العلاج. استخدامأفوكسولانر وميلبيميسين أوكسيم أقراص قابلة للمضغعلى أساس شهري ثابت أيضًا يقلل الضغط الانتقائي من خلال توفير القضاء المستمر على الطفيليات مقابل إعادة الإصابة الدورية-.

لماذا يختار الأطباء البيطريون عقار Afoxolaner وMilbemycin Oxime لإدارة شاملة لطفيليات الكلاب

الثقة السريرية مبنية على الأدلة الدوائية

تلقى هذه التركيبة إعجاب المتخصصين البيطريين نظرًا لفعاليتها القائمة على الأدلة-ضد العديد من مجموعات الطفيليات في نفس الوقت. قرص واحد قابل للمضغ شهرياً يعالج الطفيليات الخارجية والداخلية بدلاً من استخدام علاجات مختلفة في أوقات مختلفة. تدعم نتائج علم الصيدلة السريرية ملف تعريف السلامة لهذه التركيبة في معظم سلالات الكلاب باستثناء الكلاب التي لديها طفرة جينية MDR1 (خطوط كولي معينة) حيث قد يتطور تراكم الدواء ويلزم إشراف الطبيب البيطري على الجرعة.

السلالة والوزن-دقة الجرعات المحددة

تتوفر التركيبة في خمس تركيبات مخصصة للوزن، للكلاب التي يتراوح وزنها من 2 كجم إلى 60 كجم وما فوق. جرعة الأفوكسولانر (9.375 مجم إلى 150 مجم لكل قرص) مع أوكسيم ميلبيميسين (1.875 مجم إلى 30 مجم) مناسبة طبيًا لكل كلب بالنسبة لوزن الجسم. بالنسبة للكلاب التي يزيد وزنها عن 50 كجم، تتيح مجموعات الأقراص عالية الجودة حساب الجرعة بدقة ضمن النطاق الآمن والفعال الذي يتراوح بين 2.5 إلى 6.9 مجم/كجم من أفوكسولانر. تشير هذه الجرعة الدقيقة إلى الدقة العلمية التي ساهمت في تصنيع الدواء.

تطبيقات Afoxolaner وMilbemycin Oxime في البرامج الشهرية للوقاية من طفيليات الجهاز الهضمي

إنشاء عام-بروتوكول منع الجولة

المعيار الذهبي الحالي في علم الطفيليات البيطرية هو أنظمة الوقاية من الطفيليات الشهرية. توفر أقراص Afoxolaner وmilbemycin oxime القابلة للمضغ حماية جهازية مستمرة ضد يرقات الدودة القلبية والديدان الخيطية المعوية والبراغيث والقراد عند إعطائها في نفس تاريخ التقويم كل شهر. يعد هذا الانتظام مهمًا بشكل خاص خلال الأشهر الأكثر دفئًا عندما تكون معدلات انتقال الطفيليات في أعلى مستوياتها، ولكن يُقترح عمومًا تناوله على مدار العام- نظرًا لأن بيض الديدان الخيطية المعوية قد يبقى على قيد الحياة في البيئة بغض النظر عن الموسم.

اعتبارات عملية لأصحاب الحيوانات الأليفة والعيادات البيطرية

تعد النسخة القابلة للمضغ اللطيفة أكثر قبولًا للمالكين والكلاب من تركيبات الأقراص النموذجية. يمكن إعطاء الأقراص مباشرة كعلاج أو خلطها مع قليل من الطعام لضمان تناول الجرعة بأكملها. يجب على المالكين التأكد من تناول كل الأقراص قبل التوقف عن مراقبة التغذية. احتفظ بأي قطع غير مستخدمة في عبوتها الأصلية وبعيدًا عن متناول الأطفال ويجب تنظيف الأيدي جيدًا بعد التعامل معها. لا يُنصح بالإدارة للكلاب التي يقل عمرها عن 8 أسابيع أو يقل وزنها عن 2 كجم. يجب أن يكون استخدام هذه التركيبة في الكلاب الحامل أو المرضعة تحت الإشراف المباشر للطبيب البيطري نظرًا لعدم وجود بيانات السلامة في هذه المجموعات.

خاتمة

يعد عقار Afoxolaner وmilbemycin oxime من الخيارات المثبتة علميًا والمثبتة سريريًا وواسعة النطاق لعلاج الطفيليات لدى الكلاب. تجمع هذه التركيبة بين نشاط قناة كلوريد الغلوتامات- ذات البوابات من أوكسيم ميلبيميسين مع GABA- المثبط لنشاط الأفوكسولانر لتوفير حماية واسعة النطاق ضد الديدان الخيطية المعوية ويرقات الدودة القلبية والبراغيث والقراد في قرص واحد قابل للمضغ شهريًا معأفوكسولانر وميلبيميسين أوكسيم أقراص قابلة للمضغ. إنه مرشح منطقي لكل من العلاج الوقائي المنتظم وبرامج العلاج الموجهة، نظرًا لحركيته الدوائية المفهومة جيدًا-، ونهج الجرعة المعتمد على الوزن-، وملف تعريف الأمان الراسخ.

التعليمات

شراكة مع Bloomtechz لتوريد أقراص Afoxolaner وMilbemycin Oxime القابلة للمضغ الموثوقة

في Bloomtechz، نعلم أن الجودة والاتساق أمران غير قابلين للتفاوض-لأنهما يتعلقان بشراء الأدوية البيطرية. نحن مزود موثوق بهأفوكسولانر وميلبيميسين أوكسيم أقراص قابلة للمضغ، بقاعدة تصنيع معتمدة تبلغ مساحتها 100000 متر مربع ومعتمدة من GMP-، وشهادات من إدارة الغذاء والدواء الأمريكية، وGMP في الاتحاد الأوروبي، وJP، وCFDA. لدينا نظام ثلاثي الطبقات لمراقبة الجودة، بما في ذلك فحص المصنع، ومراجعة ضمان الجودة/مراقبة الجودة الداخلية -والتحقق من جهة خارجية لضمان تلبية كل دفعة لأعلى المعايير الدولية.

إذا كنت موزعًا للأدوية أو شبكة عيادات بيطرية أو مؤسسة تجارية بالجملة في الولايات المتحدة الأمريكية أو أستراليا أو اليابان أو ألمانيا أو البرازيل أو خارجها، فإن Bloomtechz توفر فترات زمنية دقيقة وأسعارًا معقولة وأعمالًا ورقية كاملة للتخليص الجمركي بسلاسة. يمكن أيضًا للعملاء الذين لديهم متطلبات خاصة بالعلامة التجارية أو الصياغة الاستفادة من إمكانيات التخصيص الخاصة بـ OEM وODM.

على استعداد لمناقشة متطلبات المصادر الخاصة بك؟ تواصل مع فريقنا مباشرة علىSales@bloomtechz.com. إننا نتطلع إلى بناء شراكة توريد طويلة-شفافة معك.

مراجع

1. بريتشارد، ر.، وتيت، أ. (2001). دور البيولوجيا الجزيئية في علم الطفيليات البيطرية. علم الطفيليات البيطرية، 98(1-3)، 169-194.

2. روفنر، إل.، دانيلي، ف.، برتراند، د.، وصقر، هـ. (2017). يُعد مبيد الطفيليات الخارجية الجديد أيزوكسازولين أفوكسولانير مانعًا قويًا لقنوات الكلوريد المفصلية -. الكيمياء الحيوية وعلم وظائف الأعضاء لمبيدات الآفات، 138، 74-80.

3. كولي، دي إف، فاسيلاتيس، دي كيه، ليو، كيه كيه، باريس، بي إس، فان دير بلويج، إل إتش، شيفر، جيه إم، آند أرينا، جي بي (1994). استنساخ قناة كلوريد الغلوتامات الحساسة-الأفيرمكتين-من Caenorhabditis elegans. الطبيعة، 371(6499)، 707-711.

4. ولستنهولمي، إيه جيه، وروجرز، إيه تي (2005). قنوات كلوريد الغلوتامات-المسورة وطريقة عمل طاردات الديدان من الأفيرمكتين/الميلبيميسين. علم الطفيليات، 131 (ملحق)، S85 – S95.

5. درايدن، ميغاواط، باين، بنسلفانيا، ريدلي، آر، وسميث، في. (2005). مقارنة منتجات مكافحة البراغيث والقراد الشائعة مع مركب إيزوكسازولين الجديد في الكلاب المملوكة للعميل-. علم الطفيليات البيطرية، 130(3-4)، 249-260.

6. لانوس، CE، ليفشيتز، AL، وإمبريال، FA (2009). المضادات الحيوية ماكرولايد والمركبات ذات الصلة. في علم الأدوية البيطرية والعلاج (الطبعة التاسعة، الصفحات . 1119–1143). وايلي-بلاكويل.