البنتاغاسترين C37H49N7O9S عبارة عن ببتيد صناعي يتكون من خمسة أحماض أمينية، يستخدم بشكل رئيسي في الأدوية التشخيصية، مثل اختبارات وظائف إفراز المعدة واختبارات وظائف البنكرياس.
وتنعكس تطبيقات السوق بشكل رئيسي في الجوانب التالية
التطبيق التشخيصي: يستخدم بشكل رئيسي لفحص وظيفة إفراز حمض المعدة، ومراقبة إفراز حمض المعدة من خلال الحقن تحت الجلد أو العضلي، وبالتالي مساعدة الأطباء على الحكم على حالة وظيفة المعدة لدى المريض. بالإضافة إلى ذلك، يمكن أيضًا استخدام البنتاغاسترين لاختبار وظائف البنكرياس لفهم الحالة الوظيفية للبنكرياس عن طريق تحفيز إفرازه لعصير البنكرياس.
التطبيق العلاجي: يمكن لحقن البنتاغاسترين أن يحفز امتصاص الشوارد والجلوكوز والمواد المغذية الأخرى في الأمعاء الدقيقة، ويزيد من إعادة امتصاصها، ويساعد في علاج نزيف القرحة الهضمية، والتهاب البنكرياس المزمن، واليرقان الانسدادي لدى المرضى بعد استئصال البنكرياس.
البنتاغاسترينهو هرمون هضمي يفرز بواسطة إنزيم الأدينوزين الحلقي في الغشاء المخاطي للأمعاء الدقيقة. له تأثيرات فسيولوجية مختلفة، بما في ذلك تعزيز إفراز حمض المعدة، وتعزيز التمعج المعوي، وتحسين عسر الهضم، والحفاظ على توازن السكر في الدم، وحماية الغشاء المخاطي في المعدة. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من مرض الجزر المعدي المريئي، فإن تأثير البنتاغاسترين على حركة المريء ينعكس بشكل رئيسي في تغير الضغط على العضلة العاصرة للمريء السفلية (LES).
يمكن أن يؤدي حقن البنتاغاسترين إلى زيادة الضغط بشكل كبير على العضلة العاصرة للمريء السفلية. تساعد هذه الزيادة في الضغط على تقليل احتمالية ارتجاع حمض المعدة إلى المريء، وبالتالي التخفيف من أعراض الارتجاع المعدي المريئي. ومع ذلك، لم يؤثر البنتاغاسترين بشكل كبير على معدل استرخاء العضلة العاصرة للمريء السفلية. وهذا يعني أن الوظيفة الرئيسية للبنتاغاسترين هي تحسين الارتجاع المعدي المريئي عن طريق زيادة ضغط الـ LES، وليس عن طريق تغيير معدل استرخاء الـ LES.
ينعكس تأثير البنتاغاسترين على تخليق الحمض النووي في الخلايا الظهارية الأولية في الكرش البقري المستنبت في المختبر بشكل رئيسي في تعزيزه لتكاثر الخلايا وتخليق الحمض النووي.
لدى البنتاغاسترين، باعتباره هرمونًا معديًا معويًا، أنشطة فسيولوجية مختلفة، بما في ذلك تعزيز تكاثر وتمايز خلايا الجهاز الهضمي. في بيئة الثقافة الأولية في المختبر، يمكن أن يحفز البنتاغاسترين نمو وانتشار الخلايا الظهارية في الكرش البقري. يتم تحقيق ذلك بشكل أساسي عن طريق تنشيط مسارات الإشارات داخل الخلايا، وبالتالي تعزيز تقدم دورة الخلية وتخليق الحمض النووي.
يعد تخليق الحمض النووي أحد العمليات الرئيسية في تكاثر الخلايا. يمكن أن يزيد البنتاغاسترين من نشاط سينسيز الحمض النووي في الخلايا الظهارية في الكرش البقري، ويحسن سرعة تكرار الحمض النووي، وبالتالي تسريع عملية تكاثر الخلايا. يساعد هذا التأثير المعزز في الحفاظ على التجديد الطبيعي وإصلاح الخلايا الظهارية في الكرش، وهو أمر ذو أهمية كبيرة للحفاظ على صحة الجهاز الهضمي.
تتضمن عملية تطوير البنتاغاسترين خطوات رئيسية متعددة، بما في ذلك تصميم المركب، والتوليف، وتقييم النشاط الحيوي، والتجارب السريرية.
تصميم مركبات خماسي الببتيد التي قد يكون لها نشاط بيولوجي مماثل أو أقوى بناءً على بنية ووظيفة المواد النشطة بيولوجيًا المعروفة. فحص المركبات المرشحة ذات النشاط المحتمل من خلال المحاكاة والتجريب. تتطلب عملية التوليف رقابة صارمة على ظروف التفاعل لضمان نقاء ونشاط المنتج.