يعاني أصحاب الحيوانات الأليفة في جميع أنحاء العالم من الإصابة بالبراغيث والقراد التي تضر حيواناتهم الأليفة. يمكن للأطباء البيطريين وأصحاب الحيوانات الأليفة اتخاذ خيارات علاجية أفضل من خلال فهم كيفية عمل الأدوية المضادة للطفيليات جزيئيًا.قرص فلورالانيرsتوفير حماية أطول من خلال طريقة الاستهداف العصبي، وهو ابتكار في علم الصيدلة البيطرية. يعمل هذا المبيد الجهازي على تعطيل مسارات مستقبلات الجهاز العصبي الطفيلي لمدة أشهر-فعالية طويلة من جرعة فموية واحدة.
السمية العصبية المحددة للمركب تأتي من تفاعله مع مجمعات قنوات كلوريد الأنسجة العصبية المفصلية. يحافظ هذا الإنجاز الدوائي على التركيزات العلاجية في الدم والأنسجة لفترة أطول من العلاجات المعتادة. تتمتع المستقبلات العصبية للحشرات بألفة أكثر ارتباطًا بكثير من أهداف الثدييات، مما يوفر سلامة الحيوانات أثناء قتل طفيليات التغذية.
أقراص فلورالانير
1. المواصفات العامة (في المخزون)
(1) الحل
(2)الكمبيوتر اللوحي
(3) الحقن
(4) رذاذ
(5) قطرات
2. التخصيص:
سوف نتفاوض بشكل فردي، OEM/ODM، بدون علامة تجارية، للبحث العلمي فقط.
الرمز الداخلي:BM-2-079
فلورالنر CAS 864731-61-3
السوق الرئيسية: الولايات المتحدة الأمريكية، أستراليا، البرازيل، اليابان، ألمانيا، إندونيسيا، المملكة المتحدة، نيوزيلندا، كندا الخ.
الشركة المصنعة: مصنع بلوم تك شيان
التحليل: HPLC، LC-MS، HNMR
الدعم التكنولوجي: قسم البحث والتطوير-4
كيف يستهدف قرص Fluralaner مستقبلات GABA في الجهاز العصبي الطفيلي؟
حمض جاما-أمينوبوتيريك، وهو الناقل العصبي الرئيسي الذي يبطئ عمليات النقل العصبي في الفقاريات واللافقاريات، له هياكل مختلفة في الأنواع المختلفة. يتم دفن مستقبلات GABA في أغشية الخلايا العصبية للبراغيث والقراد والعث كمجمعات قنوات كلوريد مسورة -. تدخل أيونات الكلوريد الخلايا العصبية عندما ترتبط جزيئات GABA بمواقع المستقبلات هذه لدى الأشخاص الأصحاء. يصبح الغشاء مشحونًا بشكل أكثر إيجابية وأقل استثارة. تنظم هذه العملية نشاط الخلايا العصبية وتمنع النبضات الضالة. تعمل أقراص فلورالانر على تعطيل هذه الآلية التنظيمية من خلال التنافس معها. يسمح التركيب الجزيئي للجزيء بالارتباط بمستقبلات GABA دون تنشيط القنوات.
بمجرد إرفاقه، يمنع الدواء جزيئات الناقلات العصبية الطبيعية من الوصول إلى وجهاتها. ويتم إيقاف قنوات الاتصال التي تمنع نشاط الخلايا العصبية. تفقد الخلايا العصبية الطفيلية التحكم في النشاط الكهربائي، مما يتسبب في إزالة الاستقطاب والشلل الذي لا يمكن إيقافه.
توجد مستقبلات GABA في الثدييات في الغالب في الجهاز العصبي المركزي. وهي محمية بجدران شعرية خاصة تجعل من الصعب على الجزيئات المرور عبرها. يتم استخدام بروتينات الوصلات الضيقة وناقلات التدفق بواسطة حاجز الدم -في الدماغ لمنع معظم المواد الغريبة من الدخول إلى مجرى الدم الدماغي. يمنع التركيب الجزيئي للفلورالانير الدواء من التعمق في الجهاز العصبي المركزي للكلاب والقطط. وهذا يعني أن الدواء يمكن أن يؤثر فقط على الأنسجة الخارجية وعلى تدفق الدم. وتأخذ الطفيليات التي تتغذى على الدم من الحيوانات الأليفة التي تم علاجها جرعات علاجية مباشرة إلى أجهزتها الهضمية. يتم امتصاص المادة الكيميائية بسرعة من خلال ظهارة الأمعاء للمفصليات،
وينتشر عبر دمائهم، ويصيب أهدافه العصبية المقصودة دون أي مشاكل. يشكل هذا الاختلاف في الحرائك الدوائية هامش أمان كبيرًا بين الجرعات العلاجية والسامة للحيوانات الأليفة مع الحفاظ على التركيزات القاتلة للطفيليات الخارجية.
تجعل خصائص المركب المحبة للدهون من السهل توزيعه على نطاق واسع في الأنسجة الدهنية وإطلاقه ببطء على مدى فترات طويلة من الزمن. بعد تناوله عن طريق الفم، يتجاوز ارتباط بروتين البلازما 99%، مما يشكل خزانًا يمتلئ ببطء بتركيزات الدواء الحرة. يحافظ التخزين الدهني على مستويات الدم أعلى من الحد الأدنى للتركيزات المفيدة لمدة اثني عشر أسبوعًا في الكلاب، وربما لفترة أطول إذا تم إعطاء الجرعة المناسبة. وبسبب هذا الملف الحركي الدوائي، تتغير خطط العلاج من استخدام الدواء في كثير من الأحيان إلى إعطائه كل ثلاثة أشهر. يستفيد أصحاب الحيوانات الأليفة من ضغط أقل عند التعامل مع حيواناتهم الأليفة وطاعتهم بشكل أفضل. وفي الوقت نفسه، فإن التعرض المنتظم للأدوية يمنع مجموعات الطفيليات من اكتساب المناعة.
ونتيجة لطول وقت النشاط، لن تكون هناك فترات انقطاع في الخدمة خلال مواسم ذروة الإرسال.
طريقة عمل أقراص Fluralaner من خلال قنوات الكلوريد GABA وGlutamate-
بالإضافة إلى حجب مستقبلات GABA، فإن الفلورالانير له تأثيرات حجب قوية على قنوات كلوريد الغلوتامات- والتي توجد فقط في الجهاز العصبي اللافقاريات. هذه القنوات مهمة جدًا للوصلات العصبية والعضلية للقشريات ومعالجة الحواس. إنها تفتح مسامًا انتقائية للكلوريد- استجابةً لربط الناقل العصبي بالغلوتامات. في المفصليات الطفيلية، يساعد تدفق الأيونات الناتج في تحقيق التوازن الحركي، وعادات التغذية، وكيفية تفاعلها مع البيئة المحيطة بها. ويتم استخدام هذين الأسلوبين-المستهدفين فيقرص فلورالانيرالإصدار لجعله أكثر فعالية ضد مجموعة واسعة من أنواع الطفيليات. يتم تعزيز تأثيرات مستقبل GABA من خلال تفضيل الارتباط لقنوات الغلوتامات،
مما يسبب سمية عصبية تآزرية أقوى من دفاعات الجسم. عندما يتم حظر مسارات إشارات مهمة متعددة في نفس الوقت، يصعب على الطفيليات التكيف. وهذا يعني أن احتمالية حدوث تطور المقاومة أقل من احتمالية حدوث مركبات آلية -مفردة.
يملأ الجزيء جيوب ربط المستقبلات من خلال عدة مواقع اتصال، وفقًا للتحقيقات البلورية. يؤدي هذا إلى إنشاء مجمعات مستقبلات دوائية غير متحركة-. تعمل الروابط الهيدروجينية والتفاعلات الكارهة للماء وقوى فان دير فال على زيادة طاقة الارتباط على الارتباطات الكيميائية. يكشف ثابت التفكك النانومولي عن ارتباط محكم لا ينكسر حتى عندما تقوم الخلايا الطفيلية بإعادة تدوير المستقبل. تغلق جرعات الدواء المنخفضة عمليا جميع القنوات في أنواع المفصليات المستهدفة، وفقا لدراسات شغل المستقبلات. تتمتع أنواع القراد والبراغيث المختلفة بنصف-جرعات مثبطة قصوى، مما يشير إلى بنية مستقبلات مماثلة. وهذا يسمح للمرء بتقدير مدى فعالية العلاج في مختلف البلدان ومع الطفيليات المختلفة دون تغيير الجرعة.
عندما تتوقف كل من قنوات GABA- والغلوتامات- عن العمل في نفس الوقت، تصبح الأجهزة العصبية الطفيلية غير متوازنة بشكل كبير. عندما تخرج الخلايا العصبية الحركية عن نطاق السيطرة، فإنها تسبب تقلصات عضلية كزية تجعل المفصليات غير قادرة على الحركة. تتوقف الخلايا العصبية الحسية عن القدرة على تلقي معلومات حول محيطها، مما يغير طريقة تناول الطعام والبحث عن المضيفين. تسبب التأثيرات المجمعة شللًا سريعًا في غضون ساعات من التعرض للدواء، يليه الوفاة بسبب الإرهاق الأيضي أو الجفاف. تظهر الطفيليات المعالجة ضررًا عصبيًا خطيرًا تحت التصوير الإلكتروني، مع تورم المشابك العصبية وانهيار المحاور العصبية. وتُظهر هذه التغييرات في البنية التحتية أن العملية تتضمن أكثر من مجرد سد القنوات بشكل مؤقت.
ويشمل أيضًا تلف الخلايا الناتج عن تدفق الكالسيوم على المدى الطويل والإجهاد التأكسدي-. وتعني خطورة تلف الدماغ أنه حتى التعرض لمستوى منخفض- يضر بقدرة الطفيليات على التكاثر والحفاظ على لياقتها، وهو ما له تأثيرات على تقليل عدد السكان تتجاوز آثار القتل المباشر.
لماذا يعتبر استهداف مستقبلات GABA مهمًا في أبحاث أقراص الفلورالانير؟
يعد النقل العصبي بوساطة GABA- أحد أقدم الطرق وأكثرها استقرارًا للتواصل بين الحيوانات. وقد تم العثور عليه في الأنواع التي تفصل بينها مئات الملايين من السنين في التطور. نظرًا لأن النقل العصبي المثبط مهم جدًا لوظيفة الجهاز العصبي، فهناك حدود لمدى تغير هياكل المستقبلات مع استمرارها في أداء أدوارها الفسيولوجية. ولهذا السبب، تعد مستقبلات GABA أهدافًا جيدة للأدوية لأن المواد الكيميائية التي تعمل ضد مجموعات الطفيليات الحالية من المرجح أن تستمر في العمل ضد الإصدارات المستقبلية. ولجعل الأدوية أكثر انتقائية وفعالية، يدرس العلماء كيفية عمل المستقبلات وكيفية تنظيمها.
يمكن للكيميائيين الطبيين تحسين أداء المواد الكيميائية عن طريق اكتشاف كيفية تفاعل مواقع ربط الفلورالان والمستقبلات مع بعضها البعض على المستوى الجزيئي. تجد دراسات علاقة النشاط الهيكلي- السمات الجزيئية التي تؤثر على تقارب الارتباط بشكل أكبر. وهذا يساعد العلماء على صنع جزيئات جديدة أكثر أمانًا أو تعمل لفترات زمنية أطول.
تمثل مقاومة المبيدات الحشرية لدى المفصليات مشكلة كبيرة في الزراعة والطب البيطري. عادة ما تنتج هذه المقاومة عن تغيرات في المواقع المستهدفة مما يجعل من الصعب على الأدوية الارتباط. يمكن للباحثين مراقبة آليات المقاومة والتوصل إلى طرق للتغلب عليها إذا فهموا تمامًا كيفية تفاعل الأنواع المختلفة من أقراص الفلورالانير مع بروتينات المستقبلات. من خلال مراقبة مجموعات الطفيليات وراثيًا، يمكن العثور على تغييرات في جينات مستقبل GABA والغلوتامات قبل أن تسبب مقاومة ظاهرية واسعة النطاق. تعمل آلية الهدف المزدوج- بشكل طبيعي على تقليل ضغط الانتقاء للمقاومة مقارنة بالمركبات التي تؤثر فقط على هدف جزيئي واحد. لكي تكون مقاومًا حقًا،
تحتاج الطفيليات إلى حدوث طفرات في أكثر من جين واحد في نفس الوقت، وهو حدث أقل احتمالًا بكثير من حدوث تغييرات في جين واحد فقط. وهذا الحاجز الوراثي أمام تطور المقاومة يجعل المنتجات المعتمدة على الفلورالانير-تدوم لفترة أطول ويقلل عدد مرات عدم نجاحها في الحقل.
غالبًا ما تُستخدم الأبحاث الصيدلانية على الحيوانات لتحسين الطب البشري. وينطبق هذا بشكل خاص على مناطق الأمراض الاستوائية حيث تنشر ناقلات المفصليات مسببات الأمراض. يمكن استخدام مركبات استهداف مستقبل GABA- المخصصة للآفات الزراعية والطفيليات البيطرية كنماذج لتصنيع المبيدات الحشرية والمواد الطاردة للبشر. إن التعرف على كيفية اختلاف علم الصيدلة المستقبلي في الأنواع المختلفة يساعد العلماء على صنع مواد كيميائية أكثر أمانًا يمكن استخدامها حول الأطفال والحيوانات الأليفة. إن طرق البحث التي تم إنشاؤها من خلال إنشاء الفلورالانير مفيدة في مجالات علم الأعصاب والطب ككل. نشاط قناة الليجند-هو مفهوم أساسي في علم الأحياء العصبي وهو مهم لفهم النوبات،
القلق ومشاكل النوم لدى الناس. يمكن استخدام قياس أشياء مثل شغل المستقبلات، وتوصيل القناة، والوظيفة التشابكية في مجالات مختلفة من البحث، مما يسرع التقدم في العديد من المجالات العلاجية في نفس الوقت.
الآلية الجزيئية لقرص فلورالانير لدراسات مكافحة الطفيليات ذات النشاط العصبي
يكون امتصاص الدواء عن طريق الفم عبر ظهارة الأمعاء سريعًا، ويتم الوصول إلى تركيزات البلازما القصوى خلال يوم واحد. يخضع المركب لعملية التمثيل الغذائي المحدودة-الأولية؛ لذلك، قد يصل الدواء الأصلي إلى أنسجة معينة. توضح حسابات حجم التوزيع أن الدواء يخترق الأنسجة خارج حدود الدورة الدموية. وهذا يتوافق مع اختراق محبة الدهون لأغشية الخلايا وتخزين الدهون. يتم التخلص من الدواء تدريجيًا عن طريق الكبد والكليتين، وفقًا لنصف عمر الطرح. في نماذج الكلاب، يتجاوز نصف العمر النهائي-شهرًا واحدًا. ويحافظ هذا الإزالة المتأخرة على التركيزات العلاجية لمدة اثني عشر أسبوعًا.
النشاط البيولوجي للأيضات المؤكسدة السيتوكروم P450 أقل من الدواء الأصلي. مع الجرعات المتكررة، تقل احتمالية تراكم المستقلبات النشطة.
في التجارب الميدانية السريرية، انخفض عدد البراغيث البالغة بنسبة 98-100% خلال 48 ساعة من العلاج، مما يدل على أنه يعمل بشكل جيد للغاية ضد الإصابة بـ Ctenocephalides felis. يعمل هذا القتل السريع على إيقاف البراغيث التي لا تزال على قيد الحياة من وضع البيض، مما يوقف دوراتها الإنجابية ويحافظ على البيئة من التلوث بمراحل الحياة غير الناضجة. لقد ثبت أن الفعالية المتبقية تبقي البراغيث تحت السيطرة حتى عندما تستمر في العودة، كما هو الحال في المنازل التي بها حيوانات أليفة متعددة وإمكانية الوصول إلى الهواء الطلق. يعمل القراد بشكل مختلف مع الأنواع المختلفة، ولكن عبر مجموعات Ixodes وDermacentor وRhipicephalus، يتخلصون دائمًا من أكثر من 95٪ من الطفيليات المرتبطة.
عندما يتم علاج الحيوانات الأليفة، تقل احتمالية التصاق القراد بها وتغذيتها لفترات زمنية أقصر. وهذا يحد من فرص انتقال مسببات الأمراض.قرص فلورالانيريقتل القراد قبل أن يتمكن من التغذية بما يكفي من الدم لنشر المرض. وهذا يحمي من مرض لايم، وداء إيرليخ، وداء الأنابلازما، وهو ما يتجاوز مجرد التخلص من الطفيليات.
تظهر الكثير من دراسات السلامة التي أجريت على الحيوانات السليمة والمريضة أن هناك فجوات كبيرة بين مستويات الضرر والفائدة العلاجية. لا تتغير قياسات أمراض الدم وكيمياء الدم وتحليل البول بطريقة ذات أهمية سريرية عندما يتم إعطاء نفس الجرعة لسلالات مختلفة من الكلاب. تظهر دراسات السمية الإنجابية أنه عند استخدامه خلال دورات التكاثر ليس له أي تأثير على الخصوبة أو نتيجة الحمل أو نمو النسل. وأظهرت الفحوصات العصبية للحيوانات التي أعطيت الأدوية أنها لم تتغير في السلوك أو تعاني من مشاكل في الحركة بسبب الأدوية. وهذا يثبت أن حاجز الدم-في الدماغ يعمل بشكل صحيح. تحدث التقارير عن الأحداث السلبية النادرة في مرحلة ما بعد-مراقبة السوق بمعدلات مشابهة لتلك التي تظهر في المجموعات التي لم يتم علاجها،
مما يدعم نتائج السلامة من التجارب الخاضعة للرقابة. المادة آمنة بما يكفي لاستخدامها على الحيوانات الصغيرة التي لا يتجاوز عمرها ثمانية أسابيع وعلى كبار السن الذين يعانون بالفعل من مشاكل صحية.
استكشاف المسارات البيولوجية وراء نشاط أقراص فلورالانير
إن حجب قنوات الكلوريد المثبطة له عواقب تتجاوز تقليل فرط استقطاب غشاء الجهاز العصبي الطفيلي. يؤدي إزالة الاستقطاب على المدى الطويل- إلى تنشيط قنوات الكالسيوم ذات الجهد الكهربي-، والتي تغمر السيتوبلازم بأيونات الكالسيوم التي تنشط العديد من مسارات الإشارات. تؤدي مستويات الكالسيوم المرتفعة في الخلايا إلى إطلاق الناقلات العصبية، وتنشيط الإنزيمات، وإطلاق برامج نسخ الجينات التي لها فوائد قصيرة المدى- ولكنها تصبح سامة بمرور الوقت. ويتوقف إنتاج الـ ATP، وتدمر أنواع الأكسجين التفاعلية جزيئات الخلايا الكبيرة عندما يكون كالسيوم الميتوكوندريا مرتفعًا جدًا. بيروكسيد الدهون يدمر سلامة الغشاء،
في حين أن أكسدة البروتين تؤدي إلى تدهور نشاط الإنزيم وبنيته. يؤدي تلف الحمض النووي الناتج عن آليات الإصلاح المثقلة إلى موت الخلايا المبرمج للخلايا العصبية. تعمل هذه الإجراءات التي تتبع انسداد القناة على تقوية التأثير الأولي للدواء، مما يؤدي إلى قتل الطفيلي حتى في حالة انخفاض شغل المستقبلات.
تشير الأبحاث الجديدة إلى أنه عندما تموت الطفيليات، فإنها تطلق جزيئات تساعد الجهاز المناعي للمضيف. يتم التعرف على هذه الجزيئات من خلال مستقبلات التعرف على الأنماط، مما يعزز استجابة الجهاز المناعي في مواقع الارتباط. قد تساعد هذه العلاقة بين الأدوية التي تقتل الطفيليات والجهاز المناعي للمضيف في تفسير سبب انخفاض استجابات الالتهاب لدى الحيوانات المعالجة. عندما تموت الطفيليات بسرعة، لا يتوفر لها الوقت للتغذية لفترات طويلة من الزمن، مما قد يسبب تفاعلات فرط الحساسية. عندما ينخفض عدد الطفيليات في الجسم، ينخفض أيضًا إنتاج المستضدات والسيتوكينات التي تسبب حالات التهاب الجلد التحسسي. عند علاج الحيوانات الأليفة المصابة بالتهاب الجلد التحسسي بسبب البراغيث،
تساعد إصدارات أقراص فلورالانير على شفاء القروح الجلدية بشكل أسرع من الخيارات الأخرى ذات التأثير الأبطأ. وتوضح هذه النتيجة السريرية أن الطريقة التي يعمل بها العلاج لا تؤثر على بقاء الطفيليات فحسب، بل تؤثر أيضًا على الجهاز المناعي في مواقع الإصابة، مما يساعد بطرق أخرى غير قتل الطفيليات فقط.
إن فهم كيفية وصول المركب إلى البيئة يساعد في اقتراحات الاستخدام المسؤول والمراجعات التنظيمية. تظهر دراسات التدهور في التربة والمياه أن التحلل الضوئي والتمثيل الغذائي الميكروبي يكسر الأشياء ببطء. في الميدان، يتم قياس نصف العمر-بالأسابيع. يُظهر اختبار السمية المائية أن بعض أنواع اللافقاريات حساسة، لذلك يجب توخي الحذر لمنع تلوث المياه أثناء الاستخدام أو عن طريق فضلات الحيوانات المعالجة. نظرًا لارتباطه العالي بالبروتين وتوزيعه على الأنسجة، يمنع المركب الدواء الأصلي النشط من مغادرة الجسم عن طريق البول والبراز. وهذا يقلل من التعرض البيئي مقارنة بالبدائل التي لا يتم امتصاصها بشكل جيد.
تأكل الحشرات آكلة اللحوم التي تأكل فضلات الحيوانات المعالجة ما يكفي من المخلفات لجعل التكاثر أكثر صعوبة. وهذا يثير مخاوف بشأن التأثيرات على مجموعات خنفساء الروث في بيئات المراعي التي ليس من المفترض حدوثها. تعتمد أفضل ممارسات الإدارة والأبحاث في التركيبات التي تقلل من الثبات البيئي مع الحفاظ على الفعالية الطبية على هذه الاهتمامات البيئية.
خاتمة
قرص فلورالانيرتُظهر الآلية الجزيئية المعقدة ابتكارًا صيدلانيًا بيطريًا. يقتل هذا الدواء الآمن للحيوانات الأليفة-الطفيليات الخارجية عبر قنوات GABA- والغلوتامات-البوابات للكلوريد. تصبح مكافحة الطفيليات الأسبوعية ربع سنوية مع تمديد المدة. وهذا يشجع أصحابها على استكمال العلاج وتجنب الطفيليات.
يساعد فهم تصرفات دماغ الفلورالانير على إدارة المقاومة وتعزيز الفعالية ودمجها مع أدوات التحكم. تقتل هذه المادة الكيميائية الطفيليات وتساعد العلماء على إنتاج أدوية أفضل من خلال استهداف مستقبلات GABA. المزيد من الأبحاث حول كيفية تأثير هذه الأداة العلاجية على الخلايا والجسم والبيئة ستعزز الممارسات وتكتشف تطبيقات جديدة.
تستخدم علاجات صحة الحيوانات الأليفة بشكل متزايد الأدلة والمعرفة الآلية بدلاً من الملاحظة. تعزز بيانات البيولوجيا العصبية الخاصة بالفلورالانير الدقة الجزيئية في علم الصيدلة البيطرية. تعتبر العلاجات الآلية مثل الفلورالنر ضرورية للوقاية من صحة الحيوان لأن العدوى الطفيلية تؤثر على الحيوانات في جميع أنحاء العالم.
التعليمات
1. ما الذي يجعل الفلورالانير مختلفًا عن أدوية البراغيث والقراد الأخرى؟
+
-
يستهدف Fluralaner قنوات كلوريد GABA و-الغلوتامات في الطفيليات، والتي تعمل معًا لمنع تراكم المقاومة. ويستمر لمدة اثني عشر أسبوعًا بعد جرعة يومية واحدة، وهي أطول من العلاجات الشهرية، ويعتبر علاجه آمنًا للكلاب لأنه انتقائي للغاية للمستقبلات المفصلية. ولأنه محب للدهون، يمكنه إطلاق الدواء ببطء من مخازن الأنسجة، مما يحافظ على ثبات التركيزات العلاجية خلال فترة الجرعات دون الحاجة إلى إعطائه مرة أخرى.
2. ما مدى سرعة قتل الفلورالنر للطفيليات بعد تناوله؟
+
-
في غضون ساعتين إلى أربع ساعات من تطبيقها، تبدأ المادة الكيميائية في قتل البراغيث، وبعد 12 ساعة، يتم قتل أكثر من 98٪ منها. يستغرق قتل القراد وقتًا أطول قليلاً-عادةً ما بين 4 إلى 12 ساعة، حسب النوع والمرحلة التي يعيشها. تمنع هذه البداية السريعة- معظم الطفيليات من الحصول على ما يكفي من الدم لنشر المرض، مما يوفر الحماية من مسببات الأمراض المنقولة بالنواقل- بالإضافة إلى التحكم في الطفيليات بشكل مباشر.
3. هل يمكن استخدام الفلورالانير بأمان على الحيوانات المرضعة أو الحامل؟
+
-
تظهر دراسات السمية الإنجابية أن إعطاء فلورالانير أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية ليس له أي آثار سلبية على نتيجة الحمل أو نمو الجنين أو صحة الطفل. انخفاض نسبة النقل إلى الحليب والارتباط العالي بالبروتين يجعل المركب أقل ضررًا على الأطفال حديثي الولادة. لا تزال هناك حاجة إلى الرعاية البيطرية للحيوانات التي يتم استخدامها للتكاثر، ولكن هناك إحصائيات السلامة التي تدعم الاستخدام عندما تفوق فوائد مكافحة الطفيليات المخاوف النظرية في المجموعات الإنجابية.
كن شريكًا مع Bloomtechz كمورد موثوق لأجهزة Fluralaner اللوحية
تقف Bloomtechz كمورد موثوق لأقراص الفلورالانير، مدعومة بأكثر من 12 عامًا من الخبرة في مجال التخليق العضوي والوسائط الصيدلانية. مرافق التصنيع لدينا التي تبلغ مساحتها 100000-متر مربع-معتمدة من GMP-وتم اعتمادها من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية-، والاتحاد الأوروبي، وPMDA، وCFDA. وهذا يعني أن المنتجات التي تتلقاها سوف تلبي أعلى معايير الجودة العالمية. نقدم لك تقارير تحليلية كاملة مع بيانات HPLC وLC-MS وHNMR للمساعدة في تلبية احتياجاتك الدراسية والعملية، مع توصيف دقيق للمواد استنادًا إلى العلم.
يستخدم فريقنا المتخصص في البحث والتطوير (R&D) وقسم ضمان الجودة طرق اختبار ثلاثية المستوى للتأكد من أن برامج تطوير المستحضرات الصيدلانية الخاصة بك متسقة من دفعة إلى أخرى واتباع جميع اللوائح. تقدم Bloomtechz أسعارًا تنافسية وسلاسل توريد موثوقة ودعمًا فنيًا سريعًا، سواء كنت بحاجة إلى كميات بحثية-دراسات معملية أو تصنيع بكميات كبيرة للإنتاج التجاري. نحن ندرك مدى أهمية الجودة والوثائق والتسليم في الوقت المحدد-لأننا مزودون معتمدون لـ 24 شركة أجنبية كبيرة في مجال الصناعات الدوائية والتكنولوجيا الحيوية.
تواصل مع خبرائنا الفنيين على الفورSales@bloomtechz.comللحديث عن احتياجاتك لقرص فلورالانيرواكتشف كيف يمكن لمنصة الخدمة الشاملة-في-الواحدة من Bloomtechz أن تساعدك في تحقيق أهداف دراستك بشكل أسرع من خلال فوائد التصنيع الصينية الحقيقية.
مراجع
1. أوزوي واي، أساهي إم، أوزوي إف، وآخرون. يعتبر إيزوكسازولين A1443 المضاد للطفيليات مانعًا قويًا لقنوات كلوريد رابطة الحشرات - ذات البوابات. اتصالات البحوث البيوكيميائية والفيزيائية الحيوية . 2013؛435(3):327-332.
2. جاسيل إم، وولف سي، نواك إس، وآخرون. رواية مبيد الطفيليات الخارجية إيزوكسازولين فلورالانر: التثبيط الانتقائي لقنوات الكلوريد المفصلية -حمض أمينوبوتيريك- وL-غلوتامات-بوابات الكلوريد ونشاط المبيدات الحشرية/القراد. الكيمياء الحيوية للحشرات والبيولوجيا الجزيئية. 2014؛45:111-124.
3. كيلب إس، راميريز د، ألان إم جي، وآخرون. الحرائك الدوائية للفلورالانير في الكلاب بعد تناوله عن طريق الفم أو الوريد. الطفيليات والناقلات. 2014;7:85.
4. فالتر إف إم، ألان إم جي، روبكي آر كيه، وآخرون. سلامة أقراص الفلورالانير القابلة للمضغ (برافيكتو)، وهو دواء جهازي جديد مضاد للطفيليات، في الكلاب بعد تناوله عن طريق الفم. الطفيليات والناقلات. 2014;7:87.
5. Rohdich N، Roepke RK، Zschiesche E. دراسة ميدانية عشوائية ومعمية ومضبوطة ومتعددة المراكز - تقارن فعالية وسلامة Bravecto (fluralaner) ضد Frontline (fipronil) في الكلاب المصابة بالبراغيث - والقراد -. الطفيليات والناقلات. 2014;7:83.
6. ويليامز إتش، يونغ دي آر، قريشي تي، وآخرون. يمنع الفلورالانير، وهو إيزوكسازولين جديد، تكاثر البراغيث (Ctenocephalides felis) في المختبر وفي بيئة منزلية محاكاة. الطفيليات والناقلات. 2014;7:275.