كيف تعمل أقراص أفوكسولانر وميلبيميسين أوكسيم القابلة للمضغ

عندما يسأل صاحب الكلب: "هل يحتاج كلبي حقًا إلى حماية شهرية من الطفيليات؟"-تعود الإجابة دائمًا إلى فهم ما يفعله الدواء فعليًا داخل الجسم.أفوكسولنر وميلبيميسين أوكسيم أقراص قابلة للمضغهي من بين المنتجات المضادة للطفيليات الأكثر تقدمًا علميًا والمتاحة للكلاب اليوم. وهي تعمل من خلال مسارين بيولوجيين منفصلين ولكن متكاملين، حيث تستهدف الطفيليات الخارجية مثل البراغيث والقراد والطفيليات الداخلية مثل الديدان القلبية والديدان الخيطية المعوية في جرعة شهرية واحدة.

تشرح هذه المقالة العلوم الصيدلانية وراء المنتج بلغة واضحة، حتى تتمكن من فهم سبب نجاحه بالضبط-ولماذا اكتسب سمعة طيبة في الطب البيطري في جميع أنحاء العالم.

أقراص قابلة للمضغ من أفوكسولانر وميلبيميسين أوكسيم

1. المواصفات العامة (في المخزون)
(1) API (مسحوق نقي)
(2)الكمبيوتر اللوحي
9.375+1.875مجم:2-3.5 كجم
18.75+3.75مجم:>3.5-7.5 كجم
37.5+7.5مجم:> 7.5-15 كجم
75+15مجم:>15-30 كجم
150+30مجم:> 30-60 كجم
(3) مرهم
2. التخصيص:
سوف نتفاوض بشكل فردي، OEM/ODM، بدون علامة تجارية، للبحث العلمي فقط.
الكود الداخلي: BM-2-117
السوق الرئيسية: الولايات المتحدة الأمريكية، أستراليا، البرازيل، اليابان، ألمانيا، إندونيسيا، المملكة المتحدة، نيوزيلندا، كندا الخ.
الشركة المصنعة: مصنع بلوم تك شيان

مكونان نشطان، تركيبة واحدة شاملة

يحتوي الخليط على دواءين مختلفين يعملان معًا: أفوكسولانر وميلبيميسين أوكسيم. هناك أنواع مختلفة من الأدوية، ويستخدم كل منها مجموعة مختلفة من المواد الكيميائية لقتل نوع معين من الجراثيم. أفوكسولنر هو عبارة عن أيزوكسازولين، مما يعني أنه يقتل الآفات والاكاري. أوكسيم ميلبيميسين هو ماكرولايد يقتل الطفيليات. يتم تصنيعه عن طريق تخمير المنتجات من الأنواع الفرعية Streptomyces hygroscopeus. وهي في المجمل تحمي من عدد كبير من الحشرات بجرعة واحدة يمكن للكلاب مضغها.

لماذا يهم العلاج المركب في مكافحة الطفيليات

ليس من الممكن أن تقتل مادة كيميائية واحدة جميع أنواع الطفيليات المختلفة التي قد يصادفها كلب في حياته اليومية. تحتاج الحشرات والعناكب، مثل البراغيث والقراد، إلى دواء يهاجم أنظمتها العصبية. تحتاج الديدان التي تعيش داخل الحيوانات، مثل يرقات الدودة القلبية (Dirofilaria immitis) والديدان المستديرة المعوية، إلى طارد للديدان يمكنه الوصول إلى عضلاتها وأعصابها. لا تحتاج إلى تناول دواءين مختلفين لأنأفوكسولنر وميلبيميسين أوكسيم أقراص قابلة للمضغتحتوي على كليهما. من الأسهل أن تتذكر تناول جرعاتك بهذه الطريقة، مما يزيد من السلامة بشكل مباشر.

إجراء Afoxolaner على قنوات الكلوريد GABA-المسورة

يستهدف عقار Afoxolaner قنوات أيونات الكلوريد ذات البوابات الليجندية في الخلايا العصبية للقشريات، وخاصة تلك التي يتحكم فيها GABA. يرتبط GABA بهذه المستقبلات ويفتح قنوات الكلوريد عندما يكون كل شيء على ما يرام. وهذا يبطئ نشاط الأعصاب. عندما يرتبط عقار أفوكسولانر بالمستقبل، فإنه يوقف هذه العملية عن طريق عدم فتح قناة الكلوريد. يعاني الطفيلي من فرط الإثارة العصبية الذي لا يستطيع السيطرة عليه، مما يمنعه من الحركة ويقتله. من المهم أن نلاحظ أن الأفوكسلانير يرتبط بمستقبلات GABA الحشرية بقوة أكبر بكثير من ارتباطه بمستقبلات الثدييات. لهذا السبب لا تستطيع البراغيث والقراد والعث التعامل معها كما تستطيع الكلاب.

تأثير ميلبيميسين أوكسيم على قنوات كلوريد الغلوتامات-المسورة

سواء من حيث كيفية بنائه أو كيفية عمله، يستخدم أوكسيم ميلبيميسين مسارًا مختلفًا. تحتوي الخلايا العصبية والعضلية في اللافقاريات على قنوات كلوريد تفتح وتغلق بواسطة الغلوتامات. لا توجد أنظمة مثل هذه في الفقاريات. يجعل أوكسيم ميلبيميسين الغشاء أكثر نفاذية لأيونات الكلوريد بمجرد ارتباطه به. وهذا يجعل الغشاء مشحونًا أكثر. لم تعد الخلايا قادرة على القيام بجهود فعل طبيعية بعد الآن بسبب تعطلها. وهذا يجعل أعصاب وعضلات الطفيلي ضعيفة ومرنة. يواجه أوكسيم ميلبيميسين صعوبة في الوصول إلى أدمغة الحيوانات من دمائها. وهذا يضيف طبقة إضافية من الأمان للكلاب التي تحصل على كميات علاجية.

الطفيليات الخارجية: البراغيث، والقراد، والعث

يصل مستوى أفوكسولانر في الدم إلى الحد الأقصى بعد ساعتين إلى أربع ساعات من تناوله عن طريق الفم. يمكن لثمانية-ثمانية وثمانين بالمائة من الجسم استخدامه، ونصف عمره-في البلازما هو حوالي أسبوعين. يبدأ المنتج في قتل البراغيث والقراد بمجرد تناوله لأنه يتحلل بسرعة كبيرة. عندما تتغذى هذه الطفيليات الخارجية على الكلاب التي تم علاجها، فإنها تأخذ الأفوكسولانر من خلال دمها. إنه يطرد الكلاب بسرعة لأنه يحجب قنوات GABA-المسورة. إذا أعطيتأفوكسولانر وميلبيميسين أوكسيم أقراص قابلة للمضغبالنسبة لبرغوث القطط، أو برغوث Ixodes ricinus، أو برغوث Rhipicephalus sanguineus، في غضون 24 إلى 48 ساعة، فإنها تعمل بشكل جيد جدًا ضد الثلاثة.

الطفيليات الداخلية: الدودة القلبية والديدان الخيطية الهضمية

يقوم أوكسيم ميلبيميسين أيضًا بعمل رائع في التخلص من الطفيليات التي تعيش داخل الجسم. يتكون منه Milbemycin A3 (20%) وA4 (80%)، ولكل منهما خصائصه الأيضية الخاصة. يتم الوصول إلى أعلى مستوى من ميلبيميسين A3 بعد ساعة إلى ساعتين من تناول الجرعة، ويبقى في الجسم لمدة 1.6 يومًا. يقوم Milbemycin A4 بقتل الحشرات لمدة 3.3 أيام بعد آخر جرعة ولمدة شهر كامل بعد ذلك. يحدث مرض الدودة القلبية بسبب المرحلتين L3 وL4 من يرقات Dirofilaria immitis. إنه يوقف ويعالج الأمراض التي تسببها Toxocara canis وToxascaris leonina وAncylostoma caninum وTrichuris vulpis بشكل جيد للغاية.

سد فجوة التغطية بين الطفيليات الداخلية والخارجية

الكثير من الأدوية التي تقتل الطفيليات تعمل فقط على الطفيليات التي تعيش داخل الجسم أو خارجه. عدد قليل جدًا من الأدوية يعمل بشكل جيد على كليهما. تحتوي أقراص Afoxolaner و milbemycin oxime القابلة للمضغ على جزيئات مصنوعة لسد هذه الفجوة. بالنسبة ليرقات الدودة القلبية وديدان الأمعاء، يدخل أوكسيم ميلبيميسين إلى الأنسجة الجهازية العميقة. من ناحية أخرى، يعمل عقار أفوكسولانر في الغالب في مجرى الدم والأنسجة على مستوى الجلد- حيث تأكل الطفيليات الخارجية. يمكن أن تتحرك كلتا المادتين الكيميائيتين عبر الأنسجة بمعدل حوالي 2.6 إلى 2.7 لتر/كجم. وهذا يعني أنها متوفرة على نطاق واسع في الجسم ويمكن أن تصل إلى الخارج والداخل.

التآزر الدوائي في جدول الجرعات الشهرية

يبلغ نصف عمر عقار Afoxolaner-حوالي 14 يومًا، مما يعني أنه يبقيك آمنًا من الطفيليات الخارجية لمدة شهر كامل. تتمتع بعض الأدوية من نفس الفئة بنصف عمر-عمر أطول من عقار ميلبيميسين أوكسيم، لكنها لا تزال فعالة ويمكن استخدامها مرة واحدة شهريًا للتخلص من يرقات الدودة القلبية التي يمكن إيقافها. لكي يتم قتلها قبل أن تكبر، تحتاج هذه اليرقات إلى كميات من البلازما تبقى كما هي. التوازن في الحرائك الدوائية بين المكونين النشطين يعني أن تناول الدواء عن طريق الفم مرة واحدة في الشهر أمر منطقي علميًا وينجح في الحياة الواقعية.

التسلسل الجزيئي من ربط المستقبلات إلى موت الكائن الحي

يقوم كلا المكونين النشطين بعملهما عن طريق الارتباط بالمستقبلات، وحجب القنوات، والأغشية المزيلة للاستقطاب أو المفرطة الاستقطاب. وهذا يوقف العضلات عن العمل، أو يجعلها مشلولة، أو يقتلها. هذه الوصفة مفيدة جدًا لأنها تحتوي على طريقتين يمكن استخدامهما بشكل منفصل. قد تعتاد الحشرة على طريقة واحدة لقتل نفسها، لكن الطريقة الأخرى لا تزال قادرة على قتلها. وهذا يقلل من احتمالية أن يصبح طفيلان مختلفان مقاومين لبعضهما البعض، وهو ما يمثل إضافة كبيرة للطرق طويلة الأمد- التي يوصي بها علماء الطفيليات البيطرية.

ملف تعريف السلامة متجذر في انتقائية المستقبلات

تعد أقراص أوكسيم ميلبيميسين القابلة للمضغ والأفوكسولانر آمنتين للكلاب التي لا تحتوي على طفرات جينية MDR1/ABCB1. وذلك لأنها مصنوعة لتلتصق بمستقبلات معينة فقط. يرتبط عقار أفوكسولانر بقوة أكبر بمستقبلات GABA في المفصليات مقارنة بتلك الموجودة في الثدييات، ويعتمد أوكسيم ميلبيميسين على قنوات كلوريد الغلوتامات- المسوّرة التي لا توجد في الفقاريات. يعمل هذان الأمران معًا لإنشاء نافذة شفاء كبيرة بما يكفي للتأكد من أن الدواء يعمل ضد الحشرات دون الإضرار بأجسام الكلاب البالغة الأصحاء. لا ينبغي إعطاء هذا المنتج للكلاب التي يقل عمرها عن 8 أسابيع أو يقل وزنها عن 2 كجم. أيضًا، يجب على كلاب الكولي والسلالات الأخرى ذات الصلة التحدث إلى طبيب بيطري لأنها قد تكون حساسة للأدوية التي تعمل مع جين MDR1.

الآن بعد أن عرفت كيفأفوكسولانر وميلبيميسين أوكسيم أقراص قابلة للمضغالعمل، يمكنك أن ترى لماذا هي الطريقة الأكثر شعبية للتخلص من الحشرات في الكلاب. مع جرعة شهرية واحدة فقط، يوفر المزيج الحماية الكاملة، كما أثبت العلم. بالنسبة للطفيليات الموجودة خارج الجسم، فهو يمنع قنوات GABA، وبالنسبة للطفيليات الموجودة داخل الجسم، فهو ينشط قنوات الغلوتامات. هناك سجل أمان جيد لكلا المكونين النشطين عند إعطائهما مرة واحدة في الشهر، وحقيقة أن كل جزيء يستهدف بشكل انتقائي مستقبلًا مختلفًا يدعم ذلك.

هذا هو المكان الذي يمكن أن تحصل فيه Bloomtechz على الكثيرأفوكسولانر وميلبيميسين أوكسيم أقراص قابلة للمضغ. يمكنك الحصول على أقراص أفوكسولانر وميلبيميسين أوكسيم القابلة للمضغ من بلومتكز. تبلغ مساحة المصنع الذي يعملون به 100000 متر مربع وهو حاصل على شهادة GMP-. حصل على موافقات من إدارة الغذاء والدواء الأمريكية، وGMP في الاتحاد الأوروبي، واليابان، وCFDA. تشتمل مراقبة الجودة في شركتنا على ثلاثة مستويات: فحص المصنع، ومراجعة ضمان الجودة/مراقبة الجودة الداخلية-، والإثبات من قبل جهة خارجية-. لقد قمنا بتصنيع المواد الكيميائية الجيدة والوسائط الصيدلانية لأكثر من 12 عامًا، ونعد بجودة المنتج المستقرة. يمكن تصنيع إنتاجنا ليناسب مجموعة واسعة من احتياجات الوزن، ويمكن استخدام OEM/ODM لإجراء التغييرات. يتم توظيفنا من قبل أشخاص في المملكة المتحدة وأستراليا واليابان والولايات المتحدة وأماكن أخرى. تحدث إلينا فورًا، وسنساعدك في دورة الشراء القادمة بطريقة صحيحة وواضحة ومتأكدة من مهاراتها الفنية.

راسلنا عبر البريد الإلكتروني علىSales@bloomtechz.com.

1. بيجنت، ف.، وفرانك، م. (2012). جزيئات و/أو مبيدات الحشرات والقراديات و/أو مجموعات منها لمنع إصابة الحيوانات الأليفة بالطفيليات الخارجية. الاتجاهات في علم الطفيليات، 28(7)، 267-279.

2. شوب، دبليو إل، مروزيك، إتش، وفيشر، إم إتش (1995). هيكل ونشاط avermectins و milbemycins في صحة الحيوان. علم الطفيليات البيطرية، 59(2)، 139-156.

3. Letendre, L., Harriman, J., Drag, M., Mullins, A., Malinski, T., & Rehbein, S. (2014). طريقة عمل الأفوكسولانر داخل الطفيليات: تنشيط قناة الصوديوم بواسطة الأفوكسولانر في الخلايا العصبية لـ Ctenocephalides felis. علم الطفيليات البيطرية، 201(1-2)، 18-24.

4. بريتشارد، آر كيه، وجيري، تي جي (2019). وجهات نظر حول فائدة الموكسيدكتين واللاكتونات كبيرة الحلقات للسيطرة على الديدان الخيطية الطفيلية في مواجهة تطور المقاومة للديدان. المجلة الدولية لعلم الطفيليات: الأدوية ومقاومة الأدوية، 10، 69-83.

5. دراج، إم، أنجين، سي، ليندل، إم، ومولينز، أ. (2015). الملف الحرائك الدوائية للأفوكسولانر بعد تناوله عن طريق الفم للكلاب. مجلة الصيدلة البيطرية والعلاجات، 38(4)، 375-382.

6. ميتري، أ.، لافيرني، ن.، كريفات، د.، وبوسكيت- ميلو، أ. (2016). الحركية الدوائية لأكسيم ميلبيميسين والتوافر البيولوجي في الكلاب بعد تناوله عن طريق الفم لتركيبة قابلة للمضغ. علم الطفيليات البيطرية، 225، 56-62.