كيف يعمل قرص فلورالانير ضد الالتهابات الطفيلية

تعد البراغيث والقراد والعث أكثر من مجرد مصدر إزعاج للكلاب - فهي تشكل مخاطر صحية حقيقية. قد يكون للعدوى الطفيلية غير المعالجة آثار مدمرة، بدءًا من تهيج الجلد وحتى الأمراض التي ينقلها القراد. وهذا هو السبب وراء تزايد استخدام المحاليل الفموية الجهازية في الطب البيطري قرص فلورالانيرهو واحد من أكثر الخيارات المدروسة المتاحة اليوم.

تتناول هذه المقالة تفاصيل آلية المستوى الجزيئي لأقراص الفلورالانير في بيولوجيا الطفيليات، وحركتها في جسم حيوان أليف لتحقيق هدفها، وما يحتاج خبراء صحة الحيوانات الأليفة والعملاء إلى معرفته قبل الحصول عليه.

أقراص فلورالانير

1. المواصفات العامة (في المخزون)
(1) الحل
(2)الكمبيوتر اللوحي
(3) الحقن
(4) رذاذ
(5) قطرات
2. التخصيص:
سوف نتفاوض بشكل فردي، OEM/ODM، بدون علامة تجارية، للبحث العلمي فقط.
الكود الداخلي:BM-2-079
فلورالنر CAS 864731-61-3
السوق الرئيسية: الولايات المتحدة الأمريكية، أستراليا، البرازيل، اليابان، ألمانيا، إندونيسيا، المملكة المتحدة، نيوزيلندا، كندا الخ.
الشركة المصنعة: مصنع بلوم تك شيان
التحليل: HPLC، LC-MS، HNMR
الدعم التكنولوجي: قسم البحث والتطوير-4

ما يفعله الفلورالان بشكل أساسي هو أنه يتداخل بدقة مع وظيفة القناة الأيونية في الجهاز العصبي للطفيلي. يعتمد التوازن الكهربائي في الخلايا العصبية على التدفق المتحكم فيه لأيونات الكلوريد. في الظروف العادية، عندما تعمل قنوات الكلوريد بشكل صحيح، تنشط الخلايا العصبية وتتعافى بإيقاع منظم. يتم التخلص من الإيقاع بواسطة حبوب الفلورالنر التي تمنع جسديًا تلك القنوات من الفتح.

عواقب حصار القناة

إذا لم تتمكن أيونات الكلوريد من دخول الخلية العصبية، فلن تتمكن الخلية العصبية من العودة إلى حالة الراحة بعد التنشيط. وهذا يؤدي إلى إطلاق غير منظم للأعصاب بشكل مستمر.

وهذا ما يسمى فرط الإثارة. في البراغيث والقراد والعث، يؤدي الحمل العصبي الزائد إلى الشلل والموت السريع. الإجراء ليس بطيئا. أظهرت الأبحاث أن أكثر من 98٪ من البراغيث تُقتل خلال 12 ساعة من تناول حيوان أليف لهذا الدواء.

لماذا تتم حماية الثدييات

هذه الانتقائية هي ما يجعل حبوب الفلورالانير آمنة للكلاب والقطط. يمتلك الدواء انجذابًا قويًا لقنوات الكلوريد ذات البوابات الليجندية في اللافقاريات، على الرغم من أن آليات المستقبلات المتماثلة في البشر لها تصميم مختلف. وفي الكلاب والقطط، تكون المادة الكيميائية أيضًا غير قادرة على عبور الحاجز الدموي الدماغي والوصول إلى الجهاز العصبي المركزي؛ ولذلك، فإن السمية الجهازية في ظل ظروف الجرعة النموذجية نادرة للغاية.

إن حجب قناة أيون الكلوريد المذكور أعلاه ليس مباشرًا، ولكنه يتم عبر مسارين مختلفين للمستقبلات: مستقبلات GABA (حمض جاما أمينوبوتيريك) وقنوات كلوريد ذات بوابات الغلوتامات. قد تساعد هاتان الآليتان في تفسير الفعالية الثابتة والواسعة النطاق لذلكقرص فلورالانيريوفر.

تثبيط مستقبلات غابا

GABA هو ناقل عصبي مثبط. في الطفيليات، يؤدي ارتباط GABA بمستقبله إلى فتح قنوات الكلوريد، وبالتالي يثبط نشاط الخلايا العصبية. يرتبط Fluralaner بموقع المستقبل المماثل ويمنع هذا التأثير المهدئ. يتجمد الجهاز العصبي للطفيلي بسبب الإثارة ولا يستطيع التحكم في نفسه. هذه هي الآلية الرئيسية التي يكون للمادة الكيميائية من خلالها تأثيرات سمية عصبية على الطفيليات الخارجية.

قنوات كلوريد الغلوتامات ذات البوابات كهدف ثانوي

بالإضافة إلى مستقبلات GABA، يثبط الفلورالانير قنوات كلوريد الغلوتامات (GluCl) التي تحدث في أنسجة الأعصاب والعضلات اللافقارية ولكنها مفقودة في الجهاز العصبي المركزي للفقاريات. يتم زيادة التأثير السمي العصبي بشكل كبير من خلال هذا التثبيط المشترك. لقد ثبت أن هذه الإستراتيجية ذات المسارين تساعد في المساهمة في سرعة المركب واكتمال الموت ضد أنواع الطفيليات المختلفة، بما في ذلك Ixodes scapularis وRhipicephalus sanguineus، في أبحاث الطفيليات الخاضعة لمراجعة النظراء.

واحدة من أكثر القضايا العملية التي يمكن طرحها حول أي دواء مضاد للطفيليات عن طريق الفم هي كيف تصل حبوب منع الحمل التي يتم تناولها عن طريق الفم في النهاية إلى البرغوث الذي يستقر على سطح الجلد. يكمن التفسير في التعاون بين الامتصاص الهضمي ونظام توزيع الدورة الدموية للحيوان الأليف.

الامتصاص والتوزيع بعد الابتلاع

بعد أن يتناول الحيوان الأليف حبة فلورالانير، يتم امتصاص المادة الفعالة من الجهاز الهضمي وتدخل الدورة الدموية. ثم ينتشر على نطاق واسع عبر أنسجة الجسم، بما في ذلك الجلد وطبقات الدهون تحت الجلد. هذا الجزيء محب للدهون بدرجة كبيرة، مما يعني أنه يلتصق بقوة بالأنسجة الدهنية وقد يبقى في الجسم لفترة طويلة.

له مدة تأثير طويلة، ويدعم ذلك حقيقة أن جرعة واحدة قد تحمي الكلاب والقطط لمدة تصل إلى 12 أسبوعًا.

كيف تواجه الطفيليات الدواء

تحتاج البراغيث والقراد والعث إلى أن تتغذى على دم المضيف أو أنسجة الجلد لتتمكن من العيش. وإذا عضوا وأكلوا دمًا يحتوي على الفلورالانير، فإنهم يبتلعون كمية مميتة من المادة. تعني تقنية التوصيل بدون اتصال هذه أنه ليس من الضروري تدمير الطفيلي عند الاتصال - فهو يُقتل من خلال نشاط التغذية الخاص به. هذه هي الطريقة التي يكون بها الدواء فعالًا أيضًا ضد العث مثل Otodectes cynotis (عث الأذن) و Sarcoptes scabiei (عث الجرب)، التي تحفر تحت سطح الجلد وستكون بعيدة عن متناول العلاجات الموضعية وحدها.

فعاليةقرص فلورالانيرضد مجموعة واسعة من الطفيليات الخارجية يجعله واحدًا من أكثر العلاجات المضادة للطفيليات تنوعًا والمتوفرة حاليًا في سوق الأدوية البيطرية.

إدارة البراغيث والقراد

يقتل المركب البراغيث بنسبة 100% بعد 48 ساعة ويستمر في العمل، ويقتل البراغيث القادمة حديثًا قبل أن تتاح لها فرصة التكاثر. وهذا يكسر دورة حياة البراغيث ويقلل التلوث البيئي بالبيض واليرقات. أظهر الدواء فعاليته ضد القراد بما في ذلك Dermacentor variabilis وHaemaphysalis Longicornis، وهو قراد جديد يشارك في نقل الأمراض الحيوانية المنشأ. تمنع فترة ارتباط القراد الأقصر أيضًا إنتاج وسطاء الالتهابات المحلية مثل IL-6 وTNF- في موقع اللدغة.

علاج عدوى العث

يوفر قرص الفلورالانير المخصص للإعطاء عن طريق الفم بديلاً مناسبًا للعلاجات القابلة للحقن للجرب القارمي. تؤدي جرعة واحدة إلى انخفاض بنسبة 80% في معدلات الحكة (الحكة) خلال أسبوعين، مع معدل تعافي بنسبة 95% خلال فترة الأربعة أسابيع. في حالة الإصابة بسوس الأذن، تتسبب المادة الكيميائية في إزالة أكثر من 90% من الطفيليات خلال 72 ساعة ومعدل شفاء بنسبة 100% خلال 14 يومًا. هذا المستوى من الفعالية جعله جذابًا بشكل خاص للكلاب التي لا تستطيع تحمل الحقن المتكرر.

الأمر ليس بهذه البساطة مثل الذهاب إلى المتجر والحصول على منتج ما؛ يتعلق الأمر باختيار منتج يتناسب مع السياق الصحي للحيوان الأليف ونمط الحياة ومخاطر التعرض.

تقييم مخاطر التعرض للطفيليات

إن التواجد بالخارج كثيرًا، خاصة في مناطق الغابات أو العشبية، يزيد من خطر الإصابة بالقراد والبراغيث في الحيوانات. تشمل هذه المجموعة ذات المخاطر العالية كلاب الصيد، وكلاب الإرشاد، وكلاب البحث والإنقاذ، والقطط الخارجية. تتمتع هذه الحيوانات بميزة كبيرة مقارنة بالعلاجات الموضعية الشهرية، والتي قد تتلاشى أو تنقطع بسبب الغسيل والظروف الجوية، مع دواء عن طريق الفم يستمر لمدة 12 أسبوعًا.

استشارة الطبيب البيطري

يجب على أصحاب الحيوانات الأليفة استشارة طبيب بيطري محترف لتحديد المنتج المناسب والجرعة المناسبة بناءً على وزن حيوانهم وحالته الصحية. تأتي حبوب فلورالانير في مجموعة متنوعة من نقاط قوة الجرعات لتناسب أبعاد الجسم المختلفة. يجب البدء في أي دواء جهازي جديد مع الأخذ في الاعتبار مشاكل الكبد أو الكلى الموجودة مسبقًا لدى الحيوانات. إن سلامة أقراص الفلورالانير في الكلاب والقطط السليمة، عند استخدامها كما هو محدد، مدعومة بقوة بالأدلة السريرية من العديد من الأسواق التنظيمية بما في ذلك الولايات المتحدة الأمريكية والاتحاد الأوروبي واليابان.

قرص فلورالانيريعمل من خلال آلية تثبيط المستقبلات المزدوجة، حيث يستهدف أساسيات علم أعصاب الطفيليات - حيث يثبط قنوات أيونات الكلوريد من خلال مسارات مستقبلات GABA والغلوتامات للقضاء على الطفيليات بسرعة وبشكل مستمر. يتمتع بتوافر حيوي جيد عن طريق الفم، ومدة تأثير طويلة، وتوزيع جهازي، كما أنه سليم من الناحية الهيكلية، مما يجعله خيارًا جيدًا لإدارة البراغيث والقراد والعث في الكلاب والقطط. يوفر هذا النهج الأساس لاتخاذ خيارات شراء سليمة للمشترين والموزعين وفرق مصادر المنتجات البيطرية.

عندما تكون الجودة والامتثال التنظيمي غير قابلين للتفاوض، فإن Bloomtechz تقوم بالتنفيذ. كما تم التحقققرص فلورالانيركمورد يتمتع بخبرة تزيد عن 12 عامًا في مجال التخليق العضوي والوسائط الصيدلانية، تعمل Bloomtechz من منشأة إنتاج معتمدة من GMP ومعتمدة من إدارة الغذاء والدواء الأمريكية، وGMP في الاتحاد الأوروبي، وJP، وCFDA. تخضع كل دفعة للتحقق من الجودة على ثلاث طبقات - في المصنع، من خلال قسم ضمان الجودة/مراقبة الجودة الداخلي لدينا، وعبر وكالة خارجية معتمدة. نحن ندعم تخصيص OEM/ODM، ونقدم خيارات صياغة متعددة بما في ذلك الأقراص والحقن والبخاخات والقطرات، ونخدم العملاء في جميع أنحاء الولايات المتحدة الأمريكية وأستراليا واليابان وألمانيا والمملكة المتحدة وخارجها. سواء كنت بحاجة إلى منتج صيدلاني بكميات كبيرة أو إلى حل تركيبي مخصص، فإن فريق البحث والتطوير لدينا على استعداد لتقديم الدعم لك بدءًا من مستوى المختبر وحتى التصنيع الكامل. تواصل معنا اليوم واكتشف سبب ثقة 24 شركة عالمية رائدة في Bloomtechz كشريكها المفضل.

اتصل بنا:Sales@bloomtechz.com

1. Taenzler, J., de Vos, C., Roepke, RKA, Frénais, R., & Heckeroth, AR (2014). فعالية الفلورالنر ضد الإصابة بـ Otodectes cynotis في الكلاب والقطط. الطفيليات والنواقل، 7، 595.

2. إيسمير، إف إي، روبيكي، آر كيه إيه، وشابير، آر (2015). Fluralaner (Bravecto®) كعلاج بجرعة واحدة ضد Sarcoptes scabiei في الكلاب المصابة بشكل طبيعي. الطفيليات والنواقل، 8، 541.

3. فالتر، FM، فيسارا، P.، آلان، MJ، روبكي، RKA، ونون بروكس، L. (2014). سلامة أقراص الفلورالانير القابلة للمضغ، وهو دواء جهازي جديد مضاد للطفيليات، في الكلاب بعد تناوله عن طريق الفم. الطفيليات والنواقل، 7، 87.

4. كيلب، س.، راميريز، د.، آلان، إم جي، رويبكي، آر كيه إيه، ونون-بروكس، إل. (2014). الحرائك الدوائية للفلورالانير في الكلاب بعد تناوله عن طريق الفم أو الوريد. الطفيليات والنواقل، 7، 85.

5. أوزوي، ي.، أساهي، م.، أوزوي، إف.، ناكاهيرا، ك.، وميتا، ت. (2010). يعتبر إيزوكسازولين A1443 المضاد للطفيليات مانعًا قويًا لقنوات كلوريد بوابات يجند الحشرات. اتصالات أبحاث الكيمياء الحيوية والفيزيائية الحيوية، 391(1)، 744-749.

6. درايدن، إم دبليو، كانفيلد، إم إس، كوبوسزيوسكي، دي، غيل، بي، ريف، كي إتش، وروبكي، آر كيه إيه (2015). مقارنة سرعة قتل أقراص الفلورالانير (Bravecto) والأفوكسولانر ضد Ctenocephalides felis في الكلاب. علم الطفيليات البيطرية، 208(1-2)، 96-101.