عندما يختار أصحاب الحيوانات الأليفة قرصًا شهريًا قابلاً للمضغ لكلابهم، فإنهم غالبًا ما يركزون على الحماية من البراغيث والقراد. بعد السيطرة على الطفيليات الداخلية في صلبهاأفوكسولانر وميلبيميسين أوكسيم أقراص قابلة للمضغإنه أمر رائع بنفس القدر - وأكثر دقة بكثير مما توحي به معظم أوصاف المنتجات. إن فهم كيفية عمل المكون المضاد للديدان يمكن أن يساعد المهنيين البيطريين وفرق المشتريات وموزعي الصحة الحيوانية على اتخاذ قرارات أكثر ثقة.
أقراص قابلة للمضغ من أفوكسولانر وميلبيميسين أوكسيم
1. المواصفات العامة (في المخزون)
(1) API (مسحوق نقي)
(2)الكمبيوتر اللوحي
9.375+1.875مجم:2-3.5 كجم
18.75+3.75مجم:>3.5-7.5 كجم
37.5+7.5مجم:> 7.5-15 كجم
75+15مجم:>15-30 كجم
150+30مجم:> 30-60 كجم
(3) مرهم
2. التخصيص:
سوف نتفاوض بشكل فردي، OEM/ODM، بدون علامة تجارية، للبحث العلمي فقط.
الكود الداخلي: BM-2-117
السوق الرئيسية: الولايات المتحدة الأمريكية، أستراليا، البرازيل، اليابان، ألمانيا، إندونيسيا، المملكة المتحدة، نيوزيلندا، كندا الخ.
الشركة المصنعة: مصنع بلوم تك شيان
كيف يساعد Milbemycin Oxime أقراص Afoxolaner و Milbemycin Oxime القابلة للمضغ على استهداف الديدان الخيطية؟
دور ميلبيميسين أوكسيم في التركيبات-المزدوجة المفعول
يعمل الدواءان الموجودان في أقراص أفوكسولانر وميلبيميسين أوكسيم القابلة للمضغ معًا لعلاج الكثير من الأمراض المختلفة. يمكن لـ Afoxolaner قتل البراغيث والقراد والعث والطفيليات الخارجية الأخرى عن طريق منع قنوات كلوريد GABA-المسورة في المفصليات. عندما يتعلق الأمر بالطفيليات الداخلية مثل الديدان ويرقات الدودة القلبية، فإن أوكسيم ميلبيميسين هو ما تحتاجه.
وهو ماكرولايد طارد للديدان، وهو نوع من الأدوية. يشكل ميلبيميسين A3 حوالي 20% من الكتلة النشطة، ويشكل ميلبيميسين A4 الـ 80% الأخرى. ويستغرق الأمر من ساعة إلى ساعتين حتى يصل كل جزء إلى أعلى مستوى له في البلازما بعد تناوله عن طريق الفم.
نصف العمر-يبلغ 1.6 يومًا (A3) و3.3 يومًا (A4) للتأكد من بقاء كمية الدواء في الجسم كما هي من شهر لآخر.
لماذا الديدان الخيطية معرضة للخطر بشكل فريد
عندما يتعلق الأمر بالديدان، فإن حاجز الدم-الدماغي الخاص بها يختلف عن الحاجز الدموي لدينا. تلعب قنوات كلوريد الغلوتامات- دورًا كبيرًا في كيفية تحكم أجهزتهم العصبية في عضلاتهم. يتم استخدام هذا التغيير في البنية بواسطة أوكسيم ميلبيميسين. يرتبط الدواء فقط بهذه القنوات الخاصة باللافقاريات. يؤدي هذا إلى إطلاق سلسلة من الأحداث التي لا تطلقها الكميات العلاجية في الثدييات. أظهرت الدراسات أن الكلاب يمكنها امتصاص أوكسيم الميلبيمايسين بالكامل، حيث يتم تناول 81% من مكون A3 و65% من مكون A4. وهذا يعني أن الدواء يمكن أن يصل إلى الدودة القلبية ويرقات الديدان الخيطية المعوية التي تنتقل من مكان إلى آخر.
أقراص Afoxolaner وMilbemycin Oxime القابلة للمضغ والغلوتامات-قنوات كلوريد مسورة
ما الذي تفعله بالفعل قنوات الكلوريد-البوابة للغلوتامات
تعد GluCls، وهي قنوات كلوريد الغلوتامات-بوابة، المفتاح الرئيسي الذي يتحكم في عمل العضلات في الوصلات العصبية والعضلية الدودية. في الجسم السليم، عندما يرتبط الغلوتامات بهذه القنوات، تتدفق أيونات الكلوريد إلى الخلية بطريقة ثابتة ومخططة. من الممكن أن تتقلص العضلات وترتاح بطريقة يمكن التحكم فيها. يتيح ذلك للطفيلي التحرك والتغذية بطريقة منظمة.
الانتقائية التي تحمي المضيف
عندما يتعلق الأمر بالطب، فإن أحد أهم الأشياء في أوكسيم ميلبيميسين هو أنه انتقائي.
تمتلك الثدييات-قنوات كلوريد الغلوتامات في الخلايا العصبية في شبكية العين، ولكن حاجز الدم-في الدماغ يمنع أوكسيم ميلبيميسين من الوصول إلى الدماغ والحبل الشوكي بكميات قد تكون خطيرة عند تناول الجرعات المقترحة. تظهر دراسات الحرائك الدوائية أن A3 ينتشر على حوالي 2.7 لتر/كجم من وزن الجسم، بينما ينتشر A4 على حوالي 2.6 لتر/كجم. وهذا يعني أن A3 وA4 منتشران في جميع أنحاء الجسم ويمكنهما الوصول إلى الأنسجة المليئة بالطفيليات مع الاستمرار في حماية مضيف الكلب. وبسبب هذه الخاصية الانتقائية،أفوكسولانر وميلبيميسين أوكسيم أقراص قابلة للمضغآمنة لجميع أنواع الكلاب باستثناء تلك التي لديها طفرة جينية MDR1.
ماذا يحدث لإشارة العصب الخيطي بعد التعرض لميلبيميسين أوكسيم؟
اضطراب النقل العصبي العضلي الطبيعي
يتم إغلاق قنوات GluCl بواسطة أوكسيم ميلبيميسين، مما يجعل الإشارات العضلية للديدان الخيطية تصبح أسرع وأسوأ. إنه يجعل الغشاء أكثر شحنًا عندما تستمر أيونات الكلوريد في الدخول. وهذا هو نفس قاطع الدائرة الكهربائية الذي يتعطل وعدم الرغبة في إعادة التشغيل. لم تعد الدودة قادرة على جعل عضلاتها تعمل معًا بعد الآن. إذا توقفت المضخات البلعومية لدى الديدان، فلن تتمكن من تناول الطعام. لكي تصبح اليرقات ناضجة جنسيًا، يجب أن تكون قادرة على تناول الطعام. بدون طعام، لا يستطيع البالغون مواكبة احتياجاتهم الأيضية.
اللارجعة وموت الطفيليات
يستغرق الأمر بعض الوقت حتى تختفي حالة فرط الاستقطاب. ترتبط مستقبلات GluCl بقوة بأكسيم ميلبيميسين، لكنها تنفصل عنها ببطء. وهذا يبقي القناة مفتوحة لفترة طويلة. ينتقل الخطأ من عدم القدرة على التحرك حتى الموت. من المرجح أن تصاب الكلاب بالميكروفيلاريا القلبية عندما تكون في مراحلها اليافعة L3 و L4. تعمل هذه الطريقة بشكل جيد ضد الدودة المستديرة Toxocara canis والدودة الشصية Ancylostoma caninum والدودة السوطية Trichuris vulpis والدودة المستديرة Toxocara canis.
من تدفق الكلوريد إلى الشلل: آلية طاردة للديدان من ميلبيميسين أوكسيم
التسلسل الجزيئي من الارتباط إلى الشلل
يبدأ أوكسيم الميلبيميسين تفاعلًا متسلسلًا مضادًا للديدان يحدث بترتيب كيميائي واضح. تتواجد جزيئات الدواء في مجرى الدم بعد ساعات فقط من تناول حبوب منع الحمل. يذهبون إلى أجزاء من الأنسجة حيث تعيش الديدان كأطفال وبالغين. عند الوصل العصبي العضلي للديدان الخيطية، يقوم أوكسيم ميلبيميسين بتشغيل مستقبلات GluCl. وهذا يجعل أيونات الكلوريد تملأ المساحة داخل الخلايا. ثم يؤدي فرط الاستقطاب إلى إيقاف الخلايا العصبية الحركية، مما يعني أن الطفيلي لا يستطيع التحرك.
الصلة السريرية للوقاية من الدودة القلبية
إحدى الطرق المهمة جدًا لاستخدام هذه العملية هي الوقاية من مرض الدودة القلبية. من المهم أن يتخلص الدواء من الميكروفيلاريا التي تتحرك قبل أن تتحول إلى يرقات L3 التي يمكنها غزو الأنسجة. وتبين أن أعلى مستويات الدواء في البلازما يتم الوصول إليها خلال ساعتين من تناوله عن طريق الفم. وهذا يمنحنا متسعًا من الوقت للقبض على اليرقات المتحركة قبل أن تصل إلى أنسجة القلب والرئة. إذا أعطيت حيوانك الأليفأفوكسولانر وميلبيميسين أوكسيم أقراص قابلة للمضغمرة واحدة في الشهر، سوف تنمو يرقات الدودة القلبية دائمًا بشكل أبطأ. لقد ثبت أن هذه الطريقة فعالة في الأماكن التي تنتشر فيها الديدان القلبية، مثل الولايات المتحدة وأستراليا.
كيف تقوم أقراص Afoxolaner وMilbemycin Oxime القابلة للمضغ بتوسيع السيطرة على الطفيليات إلى ما هو أبعد من البراغيث
تغطية داخلية وخارجية من خلال جهاز لوحي واحد
تتعرض الكلاب التي تعيش في الخارج لكل من الطفيليات الخارجية والطفيليات الداخلية في نفس الوقت. ومن هنا جاءت فكرة أقراص أفوكسولانر وميلبيميسين أوكسيم القابلة للمضغ. بعض الأدوية، مثل afoxolaner، الذي يوقف قنوات GABA في المفصليات، وmilbemycin oxime، الذي يفتح قنوات GluCl في الديدان، تعمل معًا بشكل أفضل من استخدامها بشكل منفصل لأنها تغطي المزيد من المناطق. لا يمكن للبراغيث والبق والديدان القلبية الدقيقة وديدان المعدة أن تصل إلى الكلاب التي تحصل على التطعيمات مرة واحدة في الشهر.
التكامل الدوائي
هناك أيضًا أوجه تشابه بين أنماط التمثيل الغذائي للمكونين النشطين. ويتواجد الأفوكسولانر في الدم بشكل أكبر خلال ساعتين إلى أربع ساعات، ويبقى هناك لمدة أسبوعين تقريبًا. تكون مستويات أوكسيم ميلبيميسين في أقوى مستوياتها لمدة ساعة إلى ساعتين، ولكنها تختفي بشكل أسرع. ونظرًا لأن الجرعات تُعطى كل شهر، تظل الكميات الوقائية عند مستوى آمن. وبسبب هذا التفاعل تظل المجموعة الكاملة من الحماية من الطفيليات في مكانها من اليوم الأول للجرعات لمدة 30 يومًا.
خاتمة
هذا الدواء،أفوكسولانر وميلبيميسين أوكسيم أقراص قابلة للمضغ، يقتل الطفيليات عن طريق تنشيط قنوات كلوريد الغلوتامات الخيطية-المسورة. وهذا يسبب استمرار فرط الاستقطاب، والذي بدوره يشل عضلات الطفيليات ويقتلها. عند مزجه مع نظام الطفيليات الخارجية الخاص بـ afoxolaner، يمنح هذا المزيج الكلاب واحدة من أفضل كميات مكافحة الطفيليات. عندما يفهم الخبراء وشركات التسويق البيطري والصحة الحيوانية علم الصيدلة وراء هذا الخليط النشط، يمكنهم وضع المنتج بشكل أفضل وبناء الثقة مع العملاء.
الأسئلة المتداولة
س1: كيف يختلف ميلبيميسين أوكسيم عن الإيفرمكتين في آلية طاردة للديدان؟
+
-
يعمل كل من أوكسيم ميلبيميسين وإيفرمكتين على قنوات أيون الكلوريد. ومع ذلك، في الحيوانات، يعمل الإيفرمكتين فقط على قنوات GluCl، بينما يعمل أوكسيم ميلبيميسين فقط على قنوات GluCl. وبسبب هذا الاختلاف، يمكن استخدام أوكسيم ميلبيميسين بدلاً من الأدوية في فئة الإيفرمكتين عندما لا تكون مجموعات الديدان حساسة لها.
س 2: هل أقراص أفوكسولانر وميلبيميسين أوكسيم القابلة للمضغ آمنة لجميع سلالات الكلاب؟
+
-
بشكل عام، معظم السلالات تعمل بشكل جيد مع هذا المزيج. إذا تم تغيير جين MDR1 (ABCB1) الخاص بالكلب، فقد يخزن المزيد من أوكسيم ميلبيميسين في دماغه. غالبًا ما يقوم الكولي وكلاب الرعي الأخرى بذلك. يجب على السلالات المعرضة للخطر التحدث إلى طبيب بيطري وإجراء اختبار وراثي قبل بدء العلاج بأقراص المضغ أفوكسولانر وميلبيميسين أوكسيم.
س 3: ما مدى سرعة بدء أوكسيم ميلبيميسين في العمل ضد يرقات الدودة القلبية بعد تناوله؟
+
-
بعد ساعة إلى ساعتين من تناول أوكسيم ميلبيميسين عن طريق الفم، تصل الكمية الموجودة في الدم إلى أعلى مستوياتها. ولأنه يعمل بسرعة كبيرة، فإن مستويات الأدوية العلاجية تصل إلى الميكروفيلاريا على الفور. يساعد هذا في منع اليرقات من التحول إلى أنسجة-مراحل هجرة طالما يتم اتباع خطة الجرعة الشهرية.
شراكة مع Bloomtechz لتوريد أقراص Afoxolaner وMilbemycin Oxime القابلة للمضغ الموثوقة
تقوم شركة Bloomtechz بتصنيع الأدوية والتركيب الكيميائي منذ أكثر من 12 عامًا، لذا يمكنها التعامل مع أي طلب. تبلغ مساحة مصنع الإنتاج الذي يصنع أقراص أفوكسولانر وميلبيميسين أوكسيم القابلة للمضغ 100000 متر مربع ويحمل شهادات GMP من إدارة الغذاء والدواء الأمريكية والاتحاد الأوروبي واليابان وCFDA. وهذا يعني أن كل دفعة من هذه الأقراص تلبي المعايير الدولية الصارمة. يمكنك الحصول علىأفوكسولانر وميلبيميسين أوكسيم أقراص قابلة للمضغمن بلومتكز. أنها توفر خيارات OEM و ODM، والمواصفات التي يمكن تغييرها، والأسعار الواضحة، وفحوصات الجودة من خلال ثلاثة روابط. من وقت طلب المساعدة حتى يتم تسليم الأجهزة اللوحية، فريقنا جاهز لمساعدة سلسلة التوريد الخاصة بك. وهذا صحيح سواء كنت بحاجة إلى مسحوق API أو الحبوب الجاهزة.
تواصل مع فريقنا مباشرة علىSales@bloomtechz.comلمناقشة متطلبات المصادر الخاصة بك.
مراجع
1. بريتشارد، آر كيه، وجيري، تي جي (2019). وجهات نظر حول فائدة اللاكتونات الحلقية الكبيرة في المكافحة المستدامة للديدان الخيطية الطفيلية. المجلة الدولية لعلم الطفيليات: الأدوية ومقاومة الأدوية، 10، 69-82.
2. ولستنهولمي، آي جي (2012). قنوات كلوريد الغلوتامات-المسورة وطريقة عمل طاردات الديدان من الأفيرمكتين/الميلبيميسين. علم الطفيليات، 139(9)، 1129-1143.
3. بلاكبيرن، بي إل، ودرايدن، إم دبليو (2009). علم الأحياء والعلاج والسيطرة على الإصابة بالبراغيث والقراد. العيادات البيطرية في أمريكا الشمالية: ممارسة الحيوانات الصغيرة، 39(6)، 1173-1200.
4. هارتمان، ك.، وجينشي، سي. (2010). عدوى الدودة القلبية في الكلاب: التسبب في المرض والعلامات السريرية والعلاج. علم الطفيليات البيطرية، 176(4)، 311-320.
5. وكالة الأدوية الأوروبية. (2014). أفوكسولانر وميلبيميسين أوكسيم: تقرير التقييم العام الأوروبي - مناقشة علمية. إيما/CVMP/546397/2014.
6. بومان، د.د، وأتكينز، CE (2009). بيولوجيا الدودة القلبية وعلاجها ومكافحتها. العيادات البيطرية في أمريكا الشمالية: ممارسة الحيوانات الصغيرة، 39(6)، 1127-1158.