بورارين، المعروف أيضًا باسم 8-( -D-جلوكوبيرانوسيل-7-هيدروكسي-3-(4-هيدروكسي فينيل)-4H-1-بنزوبيران-4- واحد، هو نبات مشتق من الايسوفلافونويد مشتق من الجذور المجففة لنبات بوريريا لوباتا (ويلد.) أوهوي، وهو نبات بقولي وله أنشطة دوائية مختلفة، بما في ذلك خفض الدم الضغط، ودهون الدم، وجلوكوز الدم، ومسح الجذور الحرة، وإظهار خصائص مضادة للأكسدة توفر هذه المقالة تحليلاً دوائيًا شاملاً للبورارين، ودراسة آثاره المتنوعة على جسم الإنسان.
نحن نقدم مسحوق Puerarin CAS 3681-99-0، يرجى الرجوع إلى موقع الويب التالي للحصول على المواصفات التفصيلية ومعلومات المنتج.
الخواص الكيميائية والاستخلاص
يبلغ الوزن الجزيئي للبورارين 416.37 ويوجد على شكل بلورة بيضاء تشبه الإبرة في حمض الميثانول-الخليك، مع نقطة انصهار تبلغ 187 درجة (التحلل). يتكون التركيب الكيميائي للبورارين من العمود الفقري للفلافونويد المستبدل بشاردة -D-glucopyranosyl.
يُشتق بورارين من الجذور المجففة لنبات بوريريا لوباتا، وهو نبات يستخدم تقليديًا في الطب الصيني. لعزل البيورارين، يستخدم العلماء مجموعة من أنظمة المذيبات وتقنيات التنقية المصممة لاستخراج هذا المركب بشكل فعال من المواد النباتية. عادةً، يتم استخدام المذيبات مثل الميثانول أو الإيثانول أو مزيج منها مع حمض الأسيتيك لإذابة واستخراج البويرارين من الجذور المجففة. بعد الاستخراج، يخضع مستخلص البويرارين الخام لخطوات تنقية لإزالة الشوائب وضمان نقاء المنتج النهائي. قد تشمل تقنيات التنقية هذه التبلور، أو الفصل اللوني، أو طرق أخرى مصممة لفصل البيورارين عن المكونات الأخرى في المستخلص.
|
|
|
تأثيرات القلب والأوعية الدموية
يُظهر بورارين العديد من التأثيرات المفيدة على نظام القلب والأوعية الدموية، مما يجعله مركبًا قيمًا في علاج أمراض القلب والأوعية الدموية.
تبين أن إعطاء البويرارين للفئران عن طريق الحقن داخل الصفاق أو تحت الجلد يقاوم نقص تروية عضلة القلب الحاد الناجم عن البيتويترين. في الكلاب المخدرة، يؤدي تسريب البويرارين داخل التاجي إلى زيادة تدفق الدم التاجي بشكل كبير وتقليل مقاومة الأوعية الدموية. يؤدي الإعطاء عن طريق الوريد أيضًا إلى زيادة تدفق الدم في الشرايين السباتية الداخلية والشرايين الفخذية، وإن كان ذلك بشكل أقل بكثير من الشرايين التاجية. يستمر تأثير البويرارين على الدورة الدموية التاجية حتى بعد تناول الريسيربين، مما يشير إلى تأثير استرخاء مباشر على العضلات الملساء الوعائية.
يخفف بورارين من استجابات ارتفاع ضغط الدم أو انخفاض ضغط الدم للنورإبينفرين والأسيتيل كولين في الحيوانات التي تعاني من ارتفاع ضغط الدم. يؤدي حقن بورارين في الوريد لدى مرضى ارتفاع ضغط الدم إلى انخفاض في ضغط الدم ومعدل ضربات القلب ومستويات الكاتيكولامينات في البلازما، مما يشير إلى احتمال انخفاض نشاط الجهاز العصبي الودي. بالإضافة إلى ذلك، يقاوم بورارين التأثيرات المثيرة للأيزوبروتيرينول على القلوب المعزولة أو في الجسم الحي ويقلل من معدل ضربات القلب الطبيعي وضغط الدم.
يمكن لبورارين بجرعة 100 مغ/كغ أن يقاوم عدم انتظام ضربات القلب الناجم عن الكلوروفورم والأدرينالين في الأرانب. في الخنازير الغينية المسمومة بـ ouabain، يزيد بورارين بشكل كبير من عتبات خارج الرحم البطيني (VE) وعدم انتظام دقات القلب البطيني (VT) ولكن له تأثير أقل وضوحًا على عتبة الرجفان البطيني (VF). ومع ذلك، فإن بورارين أقل فعالية من بروبرانولول وبروثالول في مقاومة عدم انتظام ضربات القلب الناجم عن الأكونيتين.
يحد إعطاء البويرارين عن طريق الوريد بشكل كبير من مدى احتشاء عضلة القلب الحاد التجريبي في الكلاب، وهو ما يؤكده تخطيط كهربية القلب النخابي، والإنزيمات، ومسح النويدات المشعة لعضلة القلب، والتلوين المرضي N-BT. في الكلاب المخدرة، لا يؤثر البويرارين على انقباض عضلة القلب ولكنه يزيد من تدفق الدم الجانبي أثناء نقص تروية عضلة القلب الإقليمي (ويزيد أيضًا من تدفق الدم التاجي في المناطق غير الإقفارية) ويقلل من معلمات الدورة الدموية المرتبطة باستهلاك الأكسجين في عضلة القلب.
يؤدي التسريب الموضعي لـ 0.5% من البويرارين في الفئران إلى استعداء انقباض الشرايين الناجم عن الأدرينالين، وانخفاض سرعة التدفق، وانخفاض تدفق الدم. إدارة 1% بورارين بعد اضطرابات الدورة الدموية الدقيقة الناجمة عن الأدرينالين يؤدي إلى نتائج مماثلة. إن حقن بورارين في الوريد بجرعة 52 ملغم/كغم متبوعًا بتسريب الأدرينالين يخفف من انقباض الشرايين الدقيقة الناجم عن الأدرينالين، ويقلل من سرعة التدفق، ويقلل من تدفق الدم، ويتفوق على البابافيرين. يحسن بورارين أيضًا بشكل كبير الدورة الدموية الدقيقة الطبيعية في دماغ الهامستر واضطرابات الدورة الدموية الدقيقة الناجمة عن النورإبينفرين الموضعي عن طريق زيادة سعة حركة الأوعية الدموية الدقيقة وتدفق الدم الموضعي للأوعية الدموية الدقيقة.
تأثيرات مضادة للأكسدة ومضادة للالتهابات
يمتلك بورارين أنشطة قوية مضادة للأكسدة ومضادة للالتهابات، مما يساهم في آثاره الوقائية ضد الأمراض المختلفة المرتبطة بالإجهاد التأكسدي.
الكسح الجذور الحرة
يعمل بورارين ككاسح للجذور الحرة، ويحمي الخلايا من الأكسدة. أظهرت الدراسات أن البويرارين يمكنه التخلص من أنواع الأكسجين التفاعلية (ROS) وتقليل الإجهاد التأكسدي، وبالتالي حماية الهياكل والوظائف الخلوية.
الحماية ضد الأضرار الناجمة عن الكادميوم
أثبتت الأبحاث أن البويرارين يُظهر تأثيرات وقائية ضد الأضرار الناجمة عن الكادميوم (Cd) في الباتشوي (نوع من الملفوف الصيني). أدى العلاج المشترك مع البيورارين والكادميوم إلى تقليل الضرر التأكسدي بشكل كبير، وانخفاض محتويات بيروكسيد الهيدروجين (H2O2) والمالونديالدهيد (MDA)، وزيادة الكلوروفيل، وفيتامين C (Vc)، ومحتويات البروتين القابلة للذوبان، بالإضافة إلى أنشطة الإنزيمات المضادة للأكسدة. تشير هذه النتائج إلى أن جرعة مناسبة من البويرارين يمكن أن تخفف من تثبيط النمو فوق سطح الأرض في الباكتشوي الناتج عن القرص المضغوط وتقلل من امتصاص القرص المضغوط.
تأثير سكر الدم
يُظهر بورارين نشاطًا خافضًا لسكر الدم، مما يجعله عاملًا علاجيًا محتملاً لمرض السكري.
إن إعطاء البويرارين للفئران المصابة بارتفاع السكر في الدم الناجم عن الألوكسان بجرعات 250 و 500 ملغم / كغم / يوم لمدة 4-5 أيام متتالية يقلل بشكل كبير من مستويات السكر في الدم. يكون تأثير نقص السكر في الدم بمقدار 500 مجم/كجم من البويرارين أكثر وضوحًا، حيث يقترب 250 مجم/كجم من الجرعة الفعالة الدنيا. بالإضافة إلى ذلك، مزيج من البويرارين والأسبرين له تأثير سكر الدم مماثل للجرعة العالية من البويرارين وحده، مع تأثير سكر الدم الذي يستمر لأكثر من 24 ساعة وتحسين تحمل الجلوكوز بشكل ملحوظ في الفئران التي تسبب ارتفاع السكر في الدم الناجم عن الألوكسان.
التجميع المضاد للصفيحات
يمنع بورارين تراكم الصفائح الدموية، وهو أمر بالغ الأهمية في منع أحداث القلب والأوعية الدموية مثل تجلط الدم واحتشاء عضلة القلب.
تثبيط تراكم الصفائح الدموية
أظهرت الدراسات المختبرية أن بورارين يثبط تراكم الصفائح الدموية الناجم عن ADP في الجرذان وتجمع الصفائح الدموية في الأرانب والأغنام والبشر الناجم عن 5- هيدروكسي تريبتامين (5- HT) وADP. علاوة على ذلك، يمنع البويرارين بشكل كبير إطلاق ³H-5-HT من الصفائح الدموية الناتجة عن الثرومبين بتركيزات معينة.
السمية وردود الفعل السلبية
الجرعة المميتة المتوسطة (LD50) من بورارين في الفئران هي 738 ملغم/كغم عند إعطائها عن طريق الوريد، مما يشير إلى سميتها المنخفضة نسبياً. ومع ذلك، تم الإبلاغ عن ردود فعل سلبية مثل الدوخة والصداع والغثيان في بعض الحالات، خاصة عند الجرعات العالية أو الاستخدام لفترة طويلة. لذلك، من الضروري مراقبة المرضى عن كثب أثناء العلاج بالبورارين وضبط الجرعة وفقًا لذلك لتقليل الآثار الضارة.
خاتمة
بورارين هو مركب متعدد الأوجه مع مجموعة واسعة من الأنشطة الدوائية. آثاره على القلب والأوعية الدموية، بما في ذلك توسع الأوعية التاجية والدماغية، وخصائصه الخافضة للضغط، والنشاط المضاد لاضطراب النظم، وتأثيراته المفيدة على احتشاء عضلة القلب ونقص التروية، تجعله عاملًا علاجيًا قيمًا لأمراض القلب والأوعية الدموية. بالإضافة إلى ذلك، فإن الأنشطة المضادة للأكسدة والمضادة للالتهابات في بورارين تحمي الخلايا من الأضرار التأكسدية والالتهابات، في حين أن آثارها الخافضة لسكر الدم والمضادة للصفيحات تزيد من توسيع إمكاناتها العلاجية. على الرغم من سميته المنخفضة نسبيًا، فإن المراقبة الدقيقة للمرضى أثناء العلاج بالبورارين أمر ضروري لتقليل الآثار الضارة. يجب أن تركز الأبحاث المستقبلية على توضيح الآليات الأساسية للأنشطة الدوائية للبورارين واستكشاف إمكاناته في علاج الأمراض الأخرى.