ما هي كبريتات الجنتاميسين

كبريتات الجنتاميسينهو مضاد حيوي شائع. ينتمي إلى فئة الأمينوغليكوزيدات ويمكن إعطاؤه عن طريق الوريد أو العضل أو الفم. اسمها الكيميائي هو (3R، 4R، 5R) -2- (Aminoacetamido) -5- [[(1R، 2R) -1 ، 2- dihydroxypropyl] oxycarbamoyl] {9} } [(1R) -1- هيدروكسي إيثيل] - 6- ميثيل أوكسان -4- كبريتات حمض الكربوكسيل.

الصيغة الجزيئية لكبريتات الجنتاميسين هي C21H43N5O7S والوزن الجزيئي المقابل هو 547.62 جم / مول. وتتكون من حلقة بيرازين ، ومجموعتين أمينيتين في حلقة كبيرة ، ورابطة جليكوسيدية ومجموعة كبريتات. يحتوي Gentamycin Sulfate على مجموعات وظيفية متعددة قابلة للتأين ، بما في ذلك ذرتان من النيتروجين البروتوني ، ومجموعتان من الهيدروكسيل ، ومجموعة كربوكسيل واحدة ومجموعة كبريتات واحدة. نظرًا لتنوع هيكلها الجزيئي ، تمتلك كبريتات الجنتامايسين مجموعة واسعة من التطبيقات في مجالات علوم الحياة والصيدلة السريرية.

فيما يلي الغرض من استخدام كبريتات الجنتاميسين:

1. عدوى الجهاز البولي:

يمكن استخدام كبريتات الجنتاميسين لعلاج عدوى المسالك البولية في الخيول ، والتهابات الجهاز البولي التناسلي (مثل التهاب المثانة ، والتهاب الحويضة والكلية ، وما إلى ذلك) ، والطيور والتهابات المسالك البولية للدواجن الأخرى.

2. عدوى الجهاز التنفسي:

يمكن استخدام كبريتات الجنتاميسين لعلاج التهابات الجهاز التنفسي ، مثل الالتهاب الرئوي والتهابات الجهاز التنفسي وما إلى ذلك.

3. عدوى العين:

يمكن استخدام كبريتات الجنتاميسين لعلاج التهابات العين ، مثل التهاب الملتحمة والتهاب القرنية وما إلى ذلك.

4. عدوى العظام والمفاصل:

يمكن استخدام كبريتات الجنتاميسين لعلاج التهابات العظام والمفاصل ، مثل التهاب العظم والنقي القيحي والتهاب المفاصل وما إلى ذلك.

5. عدوى الجلد والأنسجة الرخوة:

يمكن استخدام كبريتات الجنتاميسين لعلاج العديد من التهابات الجلد والأنسجة الرخوة ، مثل التهاب النسيج الخلوي والغرغرينا والحروق وما إلى ذلك.

6. جراحة للوقاية من العدوى:

يمكن أيضًا استخدام كبريتات الجنتاميسين لمنع العدوى في الجراحة ، لأن المرضى عرضة للعدوى البكتيرية أثناء الجراحة ، لذلك غالبًا ما تستخدم كبريتات الجنتاميسين لمنع العدوى قبل الجراحة أو أثناءها.

7. عدوى الدم:

تستخدم كبريتات الجنتاميسين أيضًا لعلاج التهابات الدم مثل تعفن الدم.

باختصار ، جنتاميسين كبريتات هو مضاد حيوي واسع الطيف يمكن استخدامه لعلاج مجموعة متنوعة من الالتهابات. عند استخدام كبريتات الجنتاميسين لعلاج العدوى ، يجب الانتباه إلى الجرعة ومسار العلاج. تشمل التفاعلات العكسية السمية الكلوية وضعف السمع. في حالة حدوث ردود فعل سلبية ، اطلب العلاج الطبي في الوقت المناسب.

كبريتات الجنتاميسين هو مضاد حيوي أمينوغليكوزيد يستخدم بشكل رئيسي لعلاج مجموعة متنوعة من الالتهابات البكتيرية. تختلف الطريقة الاصطناعية لكبريتات الجنتاميسين عن المضادات الحيوية الأخرى للأمينوغليكوزيد ، فهي تتطلب تفاعلًا متعدد الخطوات ، وتتطلب تعديلًا وتنقية متعددة للمركب. سيتم تقديم العديد من الطرق الاصطناعية الرئيسية لكبريتات الجنتاميسين أدناه.

أول طريقة تركيبية هي تحضير كبريتات الجنتاميسين عن طريق تفاعل الجذور الحرة. أولاً ، تمت ألكلة 3- أمينو -1- بروبانول وثنائي إيثيل سكسينات تحت ظروف تفاعل بوروهيدريد الصوديوم / هيدروكسيد الصوديوم / 1 ، 4- ديوكسان (DME) للحصول على 2- N ، N-Dimethylamino -1 ، 3- ثنائي أسيتات propanediol. بعد ذلك ، تعرض المنتج لتفاعل تبادل الأمونيوم الرباعي مع فينيل هيدرازين في محلول مائي ميثانول للحصول على 2- أمينو -2- demethylheptane -1 ، 3- ديول. بعد ذلك ، تمت إيبوكسيد المنتج باستخدام ethyl methacrylate تحت تأثير مسحوق الزنك للحصول على 2- carboxymethyl -2- demethylheptane -1 ، 3- diol ethyl ester. أخيرًا ، تمت معالجة المنتج بمضادات حيوية أخرى لسكر الهبتان في مذيب مختلط بالماء / الإيثانول ، متبوعًا بالتحلل الحمضي والسلفنة اللاحق للحصول على مضاد حيوي أمينوغليكوزيد كبريتات الجنتاميسين (Wang W. وآخرون ، 2015).

طريقة التوليف الثانية هي استخراج كبريتات الجنتاميسين من خلال التخمير الميكروبي. تتمثل الطريقة في زراعة السلالات الميكروبية التي تنتج كبريتات الجنتاميسين في وسط مزرعة يحتوي على كمية مناسبة من العناصر الغذائية ، ثم استخلاص وفصل كبريتات الجنتاميسين. السلالة الميكروبية التي تمثلها Micromonospora purpurea هي إحدى سلالات الإنتاج الرئيسية لكبريتات الجنتاميسين ، والتي يمكن أن تنمو على وسط غني بمصادر الكربون والنيتروجين وتنتج كبريتات الجنتاميسين. تتضمن خطوات الإنتاج المخمر لكبريتات الجنتاميسين عمومًا المعالجة المسبقة للسلالات الميكروبية ، والتخمير ، والفصل والتنقية ، وغيرها من العمليات. تتميز هذه الطريقة بمزايا المصادر الواسعة ، ومعدل استخدام المواد الخام المرتفع ونقاء المنتج العالي ، ولكن العملية معقدة واستثمار الإنتاج كبير ، وبالتالي فإن السعر مرتفع (Tan S. ، وآخرون ، 2010).

طريقة التوليف الثالثة هي تحضير كبريتات الجنتاميسين بالتخليق الكيميائي. تحتاج هذه الطريقة إلى تجميع جزيئات هيبتوز متعددة من خلال التحفيز الحمضي وتفاعل الغليكوزيد وتفاعل الهيدروكسي إيثيل. أولاً ، يتم glycosylated heptose بواسطة تفاعل محفز بالحمض لتكوين الهيكل العظمي لكبريتات الجنتاميسين ؛ بعد ذلك ، في ظل ظروف تفاعل Diels-Alder ، يتفاعل enol الموجود على الهيكل العظمي لـ Gentamicin Sulfate مع الفورمالديهايد لتشكيل وسيط terpene ؛ بعد ذلك ، تمت أسترة مادة التربين الوسيطة باستخدام diethyl 4 ، 4- ثنائي ميثيل -2- oxobutyrate ، وتحويلها إلى methacrylate المقابل باستخدام cyanobiguanide ؛ أخيرًا ، عن طريق الاختزال ، يمكن تحضير كبريتات الجنتاميسين الإيبوكسي من خلال تفاعلات مثل الأكسدة ، والتحلل المائي الحمضي ، والسلفنة.

باختصار ، يمكن تصنيع كبريتات الجنتاميسين بطرق مختلفة مثل تفاعل الجذور الحرة والتخمير الميكروبي والتوليف الكيميائي. من بينها ، التخمير الميكروبي هو الطريقة الاصطناعية الأكثر استخدامًا ، ولكن نظرًا لعملية الإنتاج المعقدة والتكلفة العالية ، فإن سعر هذا المنتج مرتفع نسبيًا. تتميز طريقة التركيب الكيميائي بمزايا دورة الإنتاج القصيرة والتكلفة المنخفضة ، ولكن بالمقارنة مع التخمير الميكروبي ، يتم تقليل جودة المنتج وإنتاجية الطريقة الكيميائية.

الخواص الكيميائية:

1. الذوبان:

كبريتات الجنتاميسين قابلة للذوبان في الماء وغير قابلة للذوبان عمليا في الميثانول والإيثانول. يمكن أن يتواجد بثبات في 1 مول / لتر حمض الهيدروكلوريك و 1 مول / لتر هيدروكسيد الصوديوم.

2. الاستقرار:

The stability of Gentamycin Sulfate varies with temperature and pH. It has good stability under acidic conditions (pH 4.5-5.5) and low temperature (4°C), but it is easy to decompose at room temperature and alkaline conditions (pH>7). بالإضافة إلى ذلك ، فإن كبريتات الجنتامايسين حساسة أيضًا للضوء والأكسجين.

3. الخصائص الفيزيائية والكيميائية:

كبريتات الجنتاميسين عبارة عن محلول بلوري أبيض أو أبيض مائل للصفرة ، عديم الرائحة ، حلو ، محلول قلوي بفاعلية معينة. دورانها المحدد هو زائد 104 درجة إلى زائد 120 درجة ، بدون شكل متوسط. تظهر كبريتات الجنتاميسين بعض القمم المميزة في طيف الأشعة تحت الحمراء ، مثل ذروة اهتزاز الهيدروكسيل وذروة اهتزاز الكبريتات.

الديناميكا الدوائية:

كبريتات الجنتامايسين لها نشاط مضاد للجراثيم واسع الطيف وفعال ضد البكتيريا سالبة الجرام وبعض البكتيريا موجبة الجرام. يمكن استخدامه لعلاج الالتهابات المختلفة التي تسببها البكتيريا الحساسة ، مثل عدوى المسالك البولية ، وعدوى العظام والمفاصل ، والالتهاب الرئوي ، وتعفن الدم ، وما إلى ذلك.

في الختام ، غالبًا ما يؤثر التركيب الجزيئي والخصائص الكيميائية لكبريتات الجنتاميسين على تطبيقه في مجال الصيدلة. بالنسبة للصيادلة ، فإن فهم خصائصه الكيميائية سيساعد على فهم خصائص وخصائص المركب بشكل أفضل ، وذلك لممارسة تأثيره العلاجي وتقليل الآثار الجانبية المحتملة.