ما هو ثنائي هيدروكلوريد ثلاثي فلوروبيرازين؟

ثلاثي فلوروبيرازين ثنائي هيدروكلوريد(وصلة:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/trifluoperazine-dihydroChloride-cas-440-17-5.html)، CAS 440-17-5، الصيغة الجزيئية C21H26Cl2F3N3S، والتي تحتوي على جزيئين من حمض الهيدروكلوريك. يبلغ وزنه الجزيئي 480.82 جم / مول. عادة ما يكون على شكل مسحوق بلوري أبيض أو أبيض مصفر. قد يكون استرطابي. في الماء، يحتوي هيدروكلوريد ثلاثي فلوبيرازين على قابلية ذوبان عالية نسبيًا ويشكل محلولاً. كما أنه قابل للذوبان في المذيبات العضوية المختلفة، مثل الميثانول والإيثانول وثنائي ميثيل فورماميد، قابل للذوبان بسهولة في الماء، قابل للذوبان في الإيثانول، قابل للذوبان بشكل طفيف في الكلوروفورم، وغير قابل للذوبان في الأثير. مستقر نسبيًا في درجة حرارة الغرفة، لكن يجب تجنب ملامسته للمؤكسدات القوية. هو دواء له تطبيقات سريرية ومخبرية مختلفة، فهو مثبط لمستقبل الدوبامين D2 وله تأثيرات مضادة للذهان ومضاد للقىء. كما أنه يستخدم على نطاق واسع ككاشف في الأبحاث المختبرية. في البحث العلمي، غالبًا ما يستخدم هيدروكلوريد ثلاثي فلوبيرازين كأداة وكاشف في الأبحاث المختبرية. يمكن استخدامه لدراسة وظيفة وتفاعل الناقلات العصبية، مثل الدوبامين والسيروتونين وما إلى ذلك.

نوع من طريقة تحضير ثلاثي فلوبيرازين هيدروكلوريد، وهو يشتمل على

الخطوة 1: تفاعل التكثيف:

C1₃H₈F₃NS بالإضافة إلى 4-ميثيل-1-كلوروبروبيلبيبيرازين → ثلاثي فلوبيرازين الخام

أضف 2-ثلاثي فلورو ميثيل فينوثيازين و4-ميثيل-1-كلوروبروبيل بيبرازين بنسبة مولية إلى مذيب عضوي مثل ثنائي ميثيل فورماميد (DMF) أو ثنائي كلورو ميثان (DCM). أضف كمية مناسبة من المحفز، يمكنك استخدام محفز أساسي مثل ثلاثي إيثيل أمين (TEA) أو مسحوق الزنك. يتم التحكم في قيمة الرقم الهيدروجيني للتفاعل بين 9 و 12، ويتم الاحتفاظ بدرجة الحرارة في حدود 80 درجة مئوية إلى 120 درجة مئوية لفترة معينة من الزمن.

الخطوة الثانية: تنقية المنتج الخام ثلاثي فلوبيرازين:

ثلاثي فلوبيرازين الخام بالإضافة إلى C₂H₂O₄→ ثلاثي فلوبيرازين ديوكسالات

تريفلوبيرازين ديوكسالات زائد قاعدة → C₂₁H₂₄F₃N₃S

يتم تحويل المنتج الخام trifluoperazine الذي تم الحصول عليه في الخطوة 1 إلى trifluoperazine dioxalate. يمكن إجراء هذا التفاعل عن طريق التفاعل مع كمية زائدة من حمض الأكساليك، عادة في مذيب كحولي. بعد الحصول على ديوكسالات ثلاثي فلوبيرازين، أضف كمية مناسبة من القلويات، مثل هيدروكسيد الصوديوم (NaOH)، لتحويل ثنائي اكسالات ثلاثي فلوبيرازين إلى ثلاثي فلوبيرازين.

الخطوة 3: توليد هيدروكلوريد ثلاثي فلوبيرازين:

C₂₁H₂₄F₃N₃S زائد ClH → C₂₁H₂₆سل₂F₃N₃S

يتم تفاعل ثلاثي فلوبيرازين المنقى الذي تم الحصول عليه في الخطوة 2 مع حمض الهيدروكلوريك لإنتاج هيدروكلوريد ثلاثي فلوبيرازين. تحت درجة الحرارة ووقت التفاعل المناسبين، عادة ما يتم التفاعل بين درجة الحرارة العادية و60 درجة. يمكن استخدام حمض الهيدروكلوريك اللامائي (HCl) كمذيب للتفاعل أو كمحفز. وأخيرًا، يتم الحصول على منتج هيدروكلوريد ثلاثي فلوبيرازين النقي عن طريق الترشيح أو التبلور.

تتميز هذه الطريقة بمسار معالجة بسيط، وتكلفة منخفضة وإنتاجية عالية، وهي مناسبة للإنتاج الصناعي لهيدروكلوريد ثلاثي فلوبيرازين.

يمكن الحصول على التركيب الجزيئي لثنائي هيدروكلوريد تريفلوبيرازين من خلال تحليل صيغته الكيميائية. صيغته الكيميائية هي C21H26F3N3S·2HCl، والتي تحتوي على أجزاء عضوية وغير عضوية.

1. الجزء العضوي:

ويتكون الجزء العضوي من عناصر الكربون (C) والهيدروجين (H) والنيتروجين (N) والكبريت (S). وفقا للصيغة الكيميائية C21H26F3N3S، يمكننا تحليل السمات الهيكلية التالية:

- ذرة الكربون (C): هناك 21 ذرة كربون، ترتبط ببعضها البعض بطرق مختلفة لتكوين هيكل عظمي كربوني معقد.

- ذرات الهيدروجين (H): هناك 26 ذرة هيدروجين، تشكل روابط تساهمية مع ذرات الكربون.

- ذرات النيتروجين (N): هناك 3 ذرات نيتروجين تشكل أيضًا روابط تساهمية مع ذرات الكربون.

- ذرة الكبريت (S): يوجد ذرة كبريت واحدة تشكل رابطة تساهمية مع ذرة الكربون.

2. الجزء غير العضوي:

الجزء غير العضوي هو أيوني الكلوريد (Cl-) لجزيء حمض الهيدروكلوريك (HCl). في جزيء هيدروكلوريد ثلاثي فلوبرازين، يوجد جزيئين من حمض الهيدروكلوريك مرتبطين بالجزء العضوي، مما يوفر الدواء في شكل ثنائي هيدرات هيدروكلوريد.

يوضح تحليل هذا التركيب الجزيئي أن هيدروكلوريد ثلاثي فلوبيرازين مركب بين الجزيئات العضوية والأيونات غير العضوية. يشكل الهيكل العظمي الكربوني للجزء العضوي والتعاون مع ذرات الهيدروجين والنيتروجين والكبريت النشاط الدوائي للدواء. ويشارك أيون هيدروكلوريد الجزء غير العضوي في خصائص مثل تخليق الدواء وثباته وقابليته للذوبان قيد الدراسة.

تريفلوبيرازين ثنائي هيدروكلوريد هو دواء مضاد للذهان نموذجي يستخدم على نطاق واسع في علاج الفصام والاضطرابات العقلية الأخرى.

في منتصف-1950، تقدمت أبحاث العلماء حول الناقلات العصبية بسرعة، وتم إحراز تقدم مهم بشكل خاص في فهم دور الناقل العصبي المثبط الدوبامين. تعتبر الأدوية التي تمنع الدوبامين علاجات محتملة للأمراض العقلية مثل الفصام. وفي هذا السياق، بدأت بعض شركات الأدوية في استكشاف مركبات جديدة لتطوير أدوية مضادة للذهان أكثر فعالية.

تم اكتشاف هيدروكلوريد تريفلوبيرازين لأول مرة من قبل الباحثين في سميث كلاين والمختبرات الفرنسية (اليوم جلاكسو سميث كلاين) خلال دراسة مبكرة لمركبات مضادات الهيستامين. لقد أجروا فحصًا واسع النطاق لفئة معينة من المركبات للعثور على مركبات ذات نشاط عصبي مركزي، خاصة فيما يتعلق بتأثيرات مضادات الهيستامين. أحد هذه المركبات هو ثلاثي فلوبيرازين، الذي تم تصنيعه لأول مرة في عام 1956.

وفي وقت لاحق، أجرت شركة سميث كلاين آند فرينش دراسات دوائية وسريرية واسعة النطاق على تريفلوبيرازين لتقييم تأثيره العلاجي المحتمل. تظهر النتائج التجريبية في النماذج الحيوانية أن تريفلوبيرازين له نشاط مضاد للذهان كبير، وله تأثير مثبط أكثر وضوحا على نظام الدوبامين. تدعم هذه النتيجة أيضًا الفرضية القائلة بأن الدوبامين يلعب دورًا مهمًا في التسبب في مرض انفصام الشخصية.

في عام 1959، قامت شركة سميث كلاين وفرنش بتسويق تركيبة تريفلوبيرازين وسجلت الاسم التجاري لهيدروكلوريد تريفلوبيرازين كدواء مضاد للذهان. وفي وقت لاحق، تم طرح الدواء في السوق العالمية ويستخدم على نطاق واسع في علاج مرض انفصام الشخصية والاضطرابات العقلية الأخرى.

مع مرور الوقت، تم إجراء المزيد من الأبحاث والتطورات على هيدروكلوريد تريفلوبيرازين. ومن خلال تحليل آلية عمله الدوائية وآثاره السريرية، يواصل العلماء اكتساب نظرة ثاقبة على الخصائص والمؤشرات الدوائية للدواء. بالإضافة إلى ذلك، تم إجراء سلسلة من الدراسات الدوائية لفهم امتصاص وتوزيع واستقلاب وإفراز هيدروكلوريد ثلاثي فلوبيرازين في البشر.