قدم عميل برازيلي طلبًا لشراء تيتراكائين

الاسم الكيميائي للتتراكائين هو 4-(بيوتيلامينو)-حمض البنزويك-2-(ديميثيلامينو)إيثيل إستر. صيغته الجزيئية هي C₁₅H₂₄N₂O₂، ويبلغ وزنه الجزيئي 264.36. شكل مسحوق تتراكائين هو بلورات بيضاء أو مسحوق بلوري، عديم الرائحة، مرير قليلا في الطعم، وله إحساس بالخدر. وهذه المادة مستقرة في درجة حرارة الغرفة، ولكنها تحتاج إلى الحماية من درجات الحرارة المرتفعة والرطوبة والضوء. نقطة انصهارها هي 41-45 درجة، ونقطة الغليان حوالي 389.4 درجة، والكثافة 1.044 جم / سم مكعب، ومعامل الانكسار 1.537. تشير هذه المعلمات الفيزيائية إلى أن تتراكائين يمكن أن يظل مستقرًا في ظل ظروف التخزين العادية (مثل مختومة وفي مكان بارد وجاف) لفترة طويلة، ولكن درجات الحرارة المرتفعة قد تؤدي إلى التحلل أو التطاير، ويتطلب الأمر رقابة صارمة على درجة حرارة التخزين.

تتراكائين قابل للذوبان بسهولة في الماء والكحول (مثل الميثانول والإيثانول)، ولكنه ذو قابلية ذوبان منخفضة نسبيًا في المذيبات غير القطبية- (مثل الأثير والبنزين). تبلغ قابليته للذوبان في الماء 156 مجم / لتر (درجة الحرارة غير محددة)، مما يشير إلى ذوبان معتدل في الماء، وهو مناسب لإعداد التركيبة. من حيث الاستقرار الكيميائي، تتراكائين مستقر في بيئة جافة، ولكن قد يسرع تفاعلات الأكسدة أو التحلل المائي عند امتصاص الرطوبة. على سبيل المثال، قد يمتص شكل هيدروكلوريده (الصيغة الجزيئية C₁₅H₂₅ClN₂O₂، الوزن الجزيئي 300.82) الرطوبة ويشكل كتلًا في بيئة رطبة، مما يؤثر على تأثير الاستخدام. لذلك، يجب أن يتم تخزينه مغلقًا وتجنب خلطه مع المواد الغذائية الخام لمنع التلوث المتبادل.

ظروف التخزين وإدارة الاستقرار

تؤثر ظروف تخزين مسحوق تتراكائين بشكل مباشر على ثباته. درجة حرارة التخزين الموصى بها هي 2-8 درجة. إذا كان التخزين طويل الأمد مطلوبًا (مثل أكثر من 6 أشهر)، فمن المستحسن تخزينه في درجة حرارة أقل من -20 درجة لإبطاء معدل التحلل. يجب أن تكون حاوية التخزين محكمة الغلق لمنع اختلاطها بالمؤكسدات والهالوجينات والهاليدات وما إلى ذلك، مما قد يسبب تفاعلات عنيفة. بالإضافة إلى ذلك، مسحوق تتراكائين حساس للضوء، ويجب تخزينه في مكان مظلم لمنع تفاعلات التحلل الضوئي التي قد تؤدي إلى تحلل المكونات النشطة. يعد التحقق بانتظام من بيئة التخزين (مثل درجة الحرارة والرطوبة) وإغلاق الحاوية من التدابير الأساسية لضمان استقرارها.

تيتراكائين هو مخدر موضعي قوي يعمل على سد قنوات الصوديوم المعتمدة على الجهد الكهربي على أغشية الخلايا العصبية، مما يمنع تدفق أيونات الصوديوم، وبالتالي يمنع توصيل النبضات العصبية وينتج تأثيرات مخدرة. تأثيره المخدر الموضعي أقوى 10 مرات من البروكايين، ولكنه أيضًا أكثر سمية (حوالي 10-20 مرة أعلى). يستخدم تيتراكائين بشكل رئيسي للتخدير السطحي للعيون والأنف والحنجرة والمسالك البولية، مثل تخدير القرنية في جراحات العيون والتنظير في طب الأذن والأنف والحنجرة. تركيبته من ملح الهيدروكلوريد (مثل حقن هيدروكلوريك تتراكائين) عبارة عن سائل شفاف عديم اللون، بتركيز مشترك يبلغ 0.1% - 2%. يختلف حد الجرعة الواحدة حسب الغرض (مثل 40 مجم لتخدير سطح الغشاء المخاطي و100 مجم للحد الأقصى لإحصار التوصيل العصبي).

تنبع سمية التتراكائين بشكل رئيسي من تأثيره القوي في حجب قنوات الصوديوم-. الاستخدام المفرط أو الحقن العرضي في الأوعية الدموية يمكن أن يؤدي إلى ارتفاع مفرط في تركيز الدواء في الدم، مما يسبب إثارة الجهاز العصبي المركزي (مثل الدوخة والدوار والقشعريرة والرعشة والذعر)، وانخفاض ضغط الدم وتثبيط القلب (مثل فشل الجهاز التنفسي، وانخفاض ضغط الدم)، وفي الحالات الشديدة، التشنجات والغيبوبة. تشير بيانات السمية الحادة للتتراكائين (مثل LD₅₀ للفئران عن طريق الحقن في الوريد بمقدار 6 مجم/كجم وللفئران عن طريق الحقن داخل الصفاق بمقدار 20 مجم/كجم) إلى أن التتراكائين مادة شديدة السمية، ويجب التحكم بدقة في الجرعة والإجراءات التشغيلية. بالإضافة إلى ذلك، قد يؤدي التتراكائين إلى تفاعلات حساسية (مثل الطفح الجلدي، الشرى، وذمة الحلق في الوجه أو الفم)، وحتى يسبب الموت المفاجئ لدى مرضى الحساسية. حتى أثناء التخدير السطحي، الحذر ضروري.

السكان الخاصة وقيود الاستخدام

يجب أن يكون استخدام التتراكائين في مجموعات سكانية خاصة حذراً. يجب على المرضى المسنين، بسبب انخفاض وظائف الكبد والكلى وانخفاض القدرة الأيضية، استخدامه بجرعة مخفضة. يجب على الأطفال دون سن 5 سنوات، بسبب وزنهم الخفيف ونظام التمثيل الغذائي غير المكتمل، استخدامه بحذر؛ يجب على النساء الحوامل والمرضعات تعديل الجرعة لتجنب أي تأثير على الجنين أو الرضيع. بالإضافة إلى ذلك، يُحظر استخدام التتراكائين للأشخاص الذين لديهم حساسية تجاه الدواء، والذين يعانون من خلل شديد في الكبد أو الكلى، والمرضى الذين يعانون من صدمة شديدة. في جراحات العيون، ينبغي تجنب محلول تتراكائين من الاتصال المباشر بالقرنية لمنع تلف الظهارة القرنية.