【 الاختراق التكنولوجي. ابتكار المنتجات 】 جامعة نانكاي تطور مركبات ديفلوروفينيلسيلان جديدة ذات نشاط مضاد للفطريات ممتاز

قامت مجموعة أبحاث البروفيسور وانغ تشينغمين في جامعة نانكاي بتطوير مركب ديفلوروفينيل سيلان جديد، والذي يُظهر نشاطًا مضادًا ممتازًا ضد مسببات الأمراض النباتية مثل Botrytis cinerea، وColletotrichum Macrophylla، وFusarium graminearum. باستخدام الانقسام الجذري الأميني لاستبدال استرات حمض السيلانول البورونيك، واختراق قيود الأكسدة العالية المحتملة، فإن طريقة التوليف صديقة للبيئة وقابلة للتطوير. أظهرت الأبحاث أن بعض المركبات لديها معدل تثبيط يزيد عن 60% ضد Botrytis cinerea بتركيز 50 ميكروغرام/مل، مع قيم EC50 أفضل من أو ما يعادلها من مبيدات الفطريات التجارية، مما يوفر اتجاهًا جديدًا لتطوير مبيدات الفطريات.

ووفقا للموقع الصيني للشبكة العالمية للكيماويات الزراعية، فإن الفطريات المسببة للأمراض النباتية تشكل تهديدا كبيرا للأمن الغذائي العالمي والنظم البيئية وسبل عيش الإنسان. تعتبر المكافحة الكيميائية الخضراء هي الطريقة الأكثر انتشارًا وفعالية للوقاية من الفطريات ومكافحتها. ندرة مركبات الرصاص الجديدة لمبيدات الفطريات هي مشكلة عنق الزجاجة الرئيسية في التطوير الحالي، وبالتالي، فإن اكتشاف مركبات وأهداف رصاص جديدة فعالة له أهمية خاصة.

Core parameters: Antibacterial rate>60% عند 50 ميكروغرام/مل، قيمة EC50 أفضل من مبيدات الفطريات التجارية
تتمتع ذرات الفلور بنصف قطر صغير، وسالبية كهربية عالية، وقدرة قوية على الارتباط مع ذرات الكربون. إن إدخال عناصر الفلور في الجزيئات النشطة بيولوجيا يمكن أن يحسن بشكل كبير حموضتها، وحبها للدهون، واستقرارها، وبالتالي تعزيز قدرتها على الارتباط لاستهداف المستقبلات أو الإنزيمات، وتحسين كفاءة النقل الجزيئي، ومنع تعطيل التمثيل الغذائي، وبالتالي تعزيز النشاط البيولوجي.

تعتبر مشتقات السيليكون حاسمة كمواد خام رئيسية في المجالات ذات الصلة، ولكن إمكانات الأكسدة العالية لاسترات السيلانول لحمض السيليكون البورونيك تحد من تطبيقها في سيلان التحفيز الضوئي. تعتمد الطرق التقليدية على الكواشف المحبة للنواة لتقليل الإمكانات، بينما تُظهر الجذور الأمينية، كاستراتيجية مبتكرة، إمكانية تنشيط روابط Si-B، مما يوفر مسارًا جديدًا للتخليق الأخضر. ومع ذلك، حاليًا، توجد أجزاء تحتوي على السيليكون وثنائي فلوروين بشكل مستقل في معظم المركبات، وإدخال كليهما في نفس الجزيء سيوفر منظورًا بحثيًا جديدًا للكيمياء الطبية.

استجابة لمشكلة عنق الزجاجة المتمثلة في ندرة مركبات الرصاص الجديدة لمبيدات الفطريات، استخدمت المجموعة البحثية للبروفيسور وانغ تشينغ مين في جامعة نانكاي إستر بينال حمض البورونيك القائم على السيليكون كمادة خام وتجاوزت حدود احتمالية الأكسدة العالية من خلال استراتيجية نقل الجذور الحرة لتصنيع سلسلة من مركبات ثنائي فلورو فينيل سيلان. أكدت التجارب البيولوجية الإضافية أن المركبات المستهدفة المتعددة تظهر نشاطًا مضادًا ممتازًا ضد مسببات الأمراض النباتية مثل Botrytis cinerea وColletotrichum Macrophylla وFusarium graminearum.

تم نشر نتائج الأبحاث ذات الصلة في الرسائل الكيميائية الصينية (DOI: 10.1016/j.clet. 2025.111940). تتميز هذه الطريقة بنهج اصطناعي بسيط وخضراء ومعتدل، وعالمية الركيزة القوية، والتوافق مع مجموعات وظيفية متعددة وهياكل المنتجات الطبيعية، ويمكن توسيع نطاقها على مستوى الجرام.

أظهرت بعض المركبات نشاطًا جيدًا مضادًا للبكتيريا ضد Botrytis cinerea (الجدول 1)، وكشف تحليل DFT وMEP عن العلاقة بين البنية والنشاط (الشكل 2).

كشف تحليل DFT وMEP أن المركبات النشطة للغاية لها خصائص إلكترونية فريدة. أكد الفحص المجهري الإلكتروني تثبيطه الفعال للنمو الواصل.

The author developed a method for efficiently generating silicon-based free radicals and introducing difluoroene based fragments through the homolytic substitution reaction of silanol boronic acid esters using amine free radicals. This method can synthesize silicon containing difluoroalkenes on a large scale under mild conditions and exhibits excellent antifungal activity: the inhibition rate against pathogenic bacteria such as gray mold is>60% عند 50 ميكروغرام/مل، وقيمة EC50 أفضل من مبيدات الفطريات التجارية أو تعادلها. تكشف الحسابات النظرية (DFT/MEP) عن الخصائص الإلكترونية الفريدة للمركبات النشطة للغاية، ويؤكد الفحص المجهري الإلكتروني تثبيطها الفعال للنمو الفطري. يوفر هذا العمل مركبات رصاص مبتكرة لتطوير مبيدات الفطريات الجديدة والمحسّنة من الناحية الهيكلية.