جي إل بي-1يتم ترميزه بواسطة جين الجلوكاجون (GCG) ويتم تقطيعه بواسطة الأنزيم البروتيني PC1/3 لإنتاج شكلين نشطين: GLP-1 (7-36) أميد (80%) وGLP-1 (7-37) (20%). الأول هو الشكل النشط الرئيسي، في حين أن الأخير لديه أيضًا نشاط بيولوجي بعد التوسط. ومع ذلك، فإن GLP-1 الطبيعي لديه نقطة ضعف قاتلة: فهو ينقسم بسهولة ويعطل بواسطة DPP-4 في موضع ألانين N-terminal 2، مع نصف عمر بلازما أقل من دقيقتين. بالإضافة إلى ذلك، يمكن تنظيفه بسرعة عن طريق الكلى. وهذا "العيب الخلقي" على وجه التحديد هو الذي فرض استراتيجيتين دوائيتين رئيسيتين: منبهات مستقبلات GLP-1 (GLP-1 RAs) - التي تقاوم تدهور DPP-4 من خلال التعديل الهيكلي؛ مثبط DPP-4 - يطيل وقت عمل GLP-1 الداخلي عن طريق تثبيط إنزيمات التحلل.
1. المواصفات العامة (في المخزون)
(1) API (مسحوق نقي)
2. التخصيص:
سوف نتفاوض بشكل فردي، OEM/ODM، بدون علامة تجارية، للبحث العلمي فقط.
الكود الداخلي: BM-1-187
GLP-1 7-37 CAS 106612-94-6
الصيغة الجزيئية: C151H228N40O47
الوزن الجزيئي: 3355.67
الشركة المصنعة: مصنع بلوم تيك ووكسي
التحليل: HPLC، LC-MS، HNMR
السوق الرئيسية: الولايات المتحدة الأمريكية، أستراليا، البرازيل، اليابان، ألمانيا، إندونيسيا، المملكة المتحدة، نيوزيلندا، كندا الخ.
نحن نقدم GLP-1، يرجى الرجوع إلى الموقع التالي للحصول على المواصفات التفصيلية ومعلومات المنتج.
منتج:https://www.bloomtechz.com/synthetic-كيميائي/api-بحث-only/glp-1-7-37-peptide.html
تمت الموافقة على أول علاج جيني لـGLP-1 في العالم للاستخدام السريري
في 11 مايو 2026، أعلنت Fractyl Health أنها حصلت على الموافقة لتطبيق التجارب السريرية في هولندا وستطلق أول عقار مرشح RJVA-001 على منصة العلاج الجيني Rejuvea Smart GLP-1! /أول تجربة سريرية على الإنسان.
RJVA-001 هو علاج جيني-مستهدف لمرة واحدة لخلايا بيتا البنكرياسية، والذي يمكنه تحقيق الإفراز الفسيولوجي لـ GLP-1 مع تناول العناصر الغذائية في البنكرياس، ومن المتوقع أن يتجنب الآثار الجانبية المختلفة الناتجة عن التركيز الزائد لدورة الدواء في علاج GLP-1 النظامي. يتم حقن الدواء مباشرة في أنسجة البنكرياس من خلال تقنية الموجات فوق الصوتية الموجهة بالمنظار، وذلك بالاعتماد على محفز الأنسولين البشري وإشارة النقل التي طورتها الشركة ذاتيًا وعدلتها للحث على إفراز GLP-1 في خلايا جزيرة البنكرياس المنقولة بعد التغذية.
RJVA-001 هو أول علاج جيني للفيروسات الغدية المرتبطة (AAV) في العالم لمرض السكري من النوع 2 يدخل المرحلة السريرية، وأيضًا أول علاج جيني GLP-1 في العالم يدخل المرحلة السريرية. وتخطط الشركة لاستكمال إدارة أول مريض لـ RJVA-001 في النصف الثاني من عام 2026، وإصدار بيانات البحث الأولية.
تمت الموافقة على استحواذ شركة فايزر على منبهات مستقبلات GLP-1 طويلة المفعول للتجارب السريرية في الصين لأول مرة
في 12 مايو 2026، أعلن الموقع الرسمي للمركز الوطني الصيني لتقييم الأدوية (CDE) أن عقار فايزر الجديد من الدرجة الأولى PF-08653944 للحقن قد تمت الموافقة عليه للاستخدام السريري في إدارة الوزن على المدى الطويل للبالغين الذين يبلغ مؤشر كتلة الجسم الأولي (BMI) 228 كجم/م2 (السمنة) أو 224 كجم/م2 (زيادة الوزن) ومضاعفات واحدة على الأقل مرتبطة بالوزن. (مثل ارتفاع السكر في الدم، وارتفاع ضغط الدم، وفرط شحميات الدم، وانقطاع التنفس الانسدادي أثناء النوم، وأمراض القلب والأوعية الدموية، وما إلى ذلك)، بناءً على نظام غذائي خاضع للرقابة وزيادة التمارين الرياضية. تظهر المعلومات العامة أن هذه هي المرة الأولى التي تتم فيها الموافقة سريريًا على PF-08653944 في الصين.
يستخدم
أولاً، تعزيز إفراز الأنسولين المعتمد على الجلوكوز. يقوم مستقبل GLP-1 الذي يعمل على سطح خلايا بيتا البنكرياسية بتنشيط مسار إشارات cAMP PKA، مما يعزز تخليق الأنسولين وإطلاقه. والمفتاح هو أن هذا التأثير المعزز يعتمد بشكل صارم على مستويات السكر في الدم - فهو يمارس القوة فقط عندما يكون سكر الدم أعلى من 5 مليمول / لتر، ويتوقف تلقائيًا عندما يكون سكر الدم طبيعيًا. لذلك، فإن استخدام GLP-1RA وحده لن يسبب نقص السكر في الدم، وهي ميزة السلامة الأساسية مقارنة بأدوية السلفونيل يوريا.
ثانيا، تثبيط إفراز الجلوكاجون. من خلال العمل على خلايا ألفا المجاورة في البنكرياس من خلال إفراز نظير الصماء، فإنه يمنع إطلاق الجلوكاجون، ويقلل من تحلل الجليكوجين في الكبد وتولد الجلوكوز، ويخفض نسبة السكر في الدم بشكل تآزري من نهاية "المصدر المفتوح".
ثالثا، تأخير إفراغ المعدة. يعمل على خلايا جدار المعدة والألياف العصبية المبهمة، مما يبطئ بشكل كبير معدل تفريغ محتويات المعدة إلى الاثني عشر. لا تعمل هذه الآلية على تخفيف الزيادة الحادة في نسبة السكر في الدم بعد الأكل فحسب، بل تعمل أيضًا على إطالة فترة الشبع الجسدي، مما يجعلها أحد المساهمين المهمين في تأثير فقدان الوزن.
