كبسولة RAD140عبارة عن تركيبة شفهية من مُعدِّل مستقبلات الأندروجين الانتقائي (SARM) Testolone، مغلف لجرعات مناسبة. مثل نظيره السائل، يرتبط RAD140 بشكل انتقائي بمستقبلات الأندروجين في أنسجة العضلات والعظام، مما يعزز التأثيرات الابتنائية مثل زيادة كتلة العضلات الخالية من الدهون والقوة والتعافي دون الآثار الجانبية الأندروجينية المرتبطة بالمنشطات التقليدية.
توفر الكبسولات جرعات دقيقة وثباتًا محسنًا مقارنة بالمحاليل السائلة، مما يجعلها الخيار المفضل للبحث أو الاستخدام التجريبي. تتم دراسة RAD140 من أجل التطبيقات المحتملة في أمراض هزال العضلات-(على سبيل المثال، دنف السرطان) وهشاشة العظام، على الرغم من أنه لا يزال غير معتمد للاستخدام الطبي. يستخدمه الرياضيون ولاعبو كمال الأجسام أحيانًا خارج التصنيف-لتحسين الأداء، على الرغم من الحظر الذي تفرضه الوكالة العالمية لمكافحة المنشطات (WADA).
قد تتضمن الآثار الجانبية الشائعة تثبيطًا خفيفًا لهرمون التستوستيرون، أو الصداع، أو التعب، الأمر الذي يتطلب عادةً علاج ما بعد الدورة (PCT) لاستعادة مستويات الهرمونات الطبيعية. نظرًا لبيانات السلامة المحدودة-على المدى الطويل، يُنصح بالحذر عند استخدامه. تُباع كبسولات RAD140 عادةً على أنها "مواد كيميائية بحثية" وليس للاستهلاك البشري.
|
|
|
RAD140 مسحوق COA
كبسولة RAD140، باعتباره مُعدِّلًا لمستقبلات الأندروجين الانتقائية غير الستيرويدية (SARM)، يُظهر خصائص فريدة من حيث النشاط البيولوجي، وخصائص الحركية الدوائية، ومجالات التطبيق، والسلامة عندما يكون في شكل كبسولة. وفيما يلي تحليل من أبعاد متعددة:
النشاط البيولوجي الأساسي: استهداف التأثيرات الابتنائية على العضلات والعظام
يرتبط RAD140 على وجه التحديد بمستقبلات الاندروجين في العضلات الهيكلية وأنسجة العظام، مما يؤدي إلى مسارات إشارات تخليق البروتين وتعزيز نمو العضلات وزيادة كثافة العظام. تبلغ نسبة الابتنائية-إلى-الأندروجينية 90:1، مما يعني أنه على الرغم من تعزيز كتلة العضلات بشكل كبير، إلا أن له تأثيرًا منشطًا ضعيفًا جدًا على الأنسجة الجنسية مثل البروستاتا والغدد التناسلية، مما يؤدي إلى تجنب الآثار الجانبية للمنشطات التقليدية مثل ضمور الخصية وتضخم البظر.
تظهر التجارب على الحيوانات أن RAD140 يمكنه زيادة معدل التمثيل الغذائي للخلايا العضلية وتسريع عملية تحلل الدهون بشكل غير مباشر. على سبيل المثال، اكتسبت القرود ما يزيد عن 10% من الوزن خلال فترة علاج مدتها 28-يومًا، مع عدم وجود زيادة ملحوظة في نسبة الدهون، مما يشير إلى أن تأثيرها في بناء العضلات لا يصاحب تراكم الدهون.
أظهرت الدراسات قبل السريرية أن RAD140 يمكن أن يمنع موت الخلايا المبرمج للخلايا العصبية وله قيمة علاجية محتملة للأمراض التنكسية العصبية مثل مرض الزهايمر والسكتة الدماغية. قد تكون آليتها مرتبطة بتنظيم نشاط مستقبلات الغلوتامات (مثل مستقبلات الجليسين)، مما يقلل من الأضرار السامة للإثارة.
الخصائص الدوائية: تحسين الامتصاص والاستقرار
التوافر الحيوي عن طريق الفم
تصميمكبسولات RAD140يحتاج إلى معالجة المشكلة الشائعة-لتأثير المرور الأول لمركبات SARM. من خلال تقنية المسحوق الدقيق- أو حاملات الكريستال النانوية-، يمكن تحسين قابلية ذوبان الدواء ومعدل امتصاصه في الجهاز الهضمي بشكل ملحوظ. على سبيل المثال، استخدمت مؤسسة معينة عملية التحبيب الرطب لجعل الكبسولات تتمتع بدرجة حل-تزيد عن 90% (خلال 10 دقائق) في سائل المعدة المحاكى.
نصف العمر-وتكرار الجرعة
يبلغ عمر النصف-لـ RAD140 حوالي 24 ساعة، مما يدعم نظام الجرعات -يوميًا مرة واحدة. يمكن لتركيبة الكبسولة أن تزيد من وقت إطلاق الدواء من خلال-تقنية طلاء الإطلاق المستمر، والحفاظ على تركيز الدواء المستقر في الدم وتقليل التقلبات-الآثار الجانبية ذات الصلة (مثل الصداع والأرق).
تحسين الاستقرار
يمكن لمادة غلاف الكبسولة (مثل هيدروكسي بروبيل ميثيل السليلوز) أن تحجب الضوء والأكسجين بشكل فعال، مما يمنع RAD140 من الخضوع للتحلل الضوئي أو تدهور الأكسدة أثناء التخزين. في الاختبار المتسارع بمعدل 40 درجة /75% رطوبة نسبية، انخفض محتوى منتجات الكبسولات عالية الجودة-بنسبة تقل عن أو تساوي 5%/6 أشهر، بما يتوافق مع إرشادات استقرار ICH.
مجالات التطبيق: التوسع الشامل-من الطب إلى الرياضة
علاج الأمراض المرتبطة بضمور العضلات-.
تم استكشاف كبسولات RAD140 لاستخدامها في علاج مرض السرطان، ومرض ضمور العضلات، ومرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD) الذي يؤدي إلى فقدان العضلات. أظهرت التجارب السريرية للمرحلة الأولى أن مرضى سرطان الثدي اكتسبوا 3.2% من كتلة الجسم النحيل بعد تناول الدواء ولم يؤثروا على مستويات المستضد النوعي (PSA) للبروستاتا.
تعزيز الأداء الرياضي
في مجالات كمال الأجسام وتدريب القوة،كبسولات RAD140يُفضلون التحسن الكبير في قدرة العضلات على التحمل وتقليل وقت التعافي. تشير تعليقات المستخدمين إلى أنه يمكن تحقيق زيادة قدرها 5-10 كجم في كتلة الجسم النحيل خلال دورة مدتها 8-12 أسبوع، كما أن حدوث الآثار الجانبية الشائعة للستيرويد مثل آلام المفاصل أقل من 10%.
الاستخدام الآمن للنساء
نظرًا لتأثيره التنشيطي الضعيف على الأنسجة الجنسية، يعتبر RAD140 أكثر أمانًا للنساء. الجرعة الموصى بها هي نصف الجرعة للرجال (5-10 ملغ / يوم)، لتجنب ظهور الخصائص الذكورية (مثل الشعرانية، وتعميق الصوت).
السلامة وإدارة الآثار الجانبية
الآثار الجانبية المعروفة
على المدى القصير-: صداع خفيف، وأرق (معدل الحدوث حوالي 5-8%)، وربما يرتبط بتنظيم مستقبلات الغلوتامات.
على المدى الطويل-: في الوقت الحالي، لا توجد بيانات بشرية تدعم سمية الكبد أو مخاطر القلب والأوعية الدموية، ولكن التجارب على الحيوانات تشير إلى أنه يجب الانتباه إلى تقلبات الدهون (مثل زيادة LDL).
استراتيجيات التحكم في المخاطر
حدود الجرعة: يوصى بعدم تجاوز 30 ملغ يوميًا لتجنب حساسية المستقبلات.
إدارة الدورة: يجب ألا يتجاوز الاستخدام المستمر 12 أسبوعًا، متبوعًا بـ PCT (علاج ما بعد الدورة الدموية) لاستعادة مستويات هرمون التستوستيرون الذاتية.
موانع الاستعمال: يُمنع استخدام المرضى الذين يعانون من سرطان البروستاتا وسرطان الثدي (النوع الإيجابي لمستقبلات الهرمونات).
السوق والوضع التنظيمي
الوضع القانوني
لم تتم الموافقة على RAD140 من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية لاستخدامه في البشر. حاليًا، يتم استخدامه فقط للبحث في تداول المواد الكيميائية. في الصين، يتم إدراجه كمواد في دليل المنشطات، وقد ينطوي إنتاجه وبيعه بشكل غير قانوني على مسؤولية جنائية.
معايير مراقبة الجودة
يجب أن تستوفي المنتجات المتوافقة المتطلبات التالية:
نقاء أكبر من أو يساوي 98% (تم الكشف عنه بواسطة HPLC)؛
المعادن الثقيلة (Pb, As) أقل من أو تساوي 0.005 ملجم/كجم؛
الحد الميكروبي (إجمالي عدد البكتيريا <100 CFU/mL).
المخاطر السكانية الخاصة
المستخدمات الإناث: خطر الأندروجين وحساسية الجرعة
الآثار الجانبية للأندروجين
على الرغم من تسويق RAD140 على أنه "بدون نشاط أندروجيني"، إلا أن المستخدمات الإناث قد لا زلن يعانين من أعراض الأندروجين بسبب الحساسية الفردية، مثل تساقط الشعر وتعميق الصوت وتضخم البظر. تظهر دراسات الحالة أن المستخدمات عانت من الضعف والتعب بعد استخدام 15 ملغ/يوم، وتحسنت الأعراض بعد تقليل الجرعة إلى 5-10 ملغ/يوم. يشير هذا إلى أن الإناث لديهن حساسية أعلى بكثير لجرعة RAD140 من الذكور، ومن الضروري الالتزام الصارم بمبادئ الجرعة المنخفضة.
خطر تثبيط الغدد الصماء
قد يثبط RAD140 محور الخصية -النخامية- (HPTA) ويسبب انخفاضًا في مستويات هرمون التستوستيرون، مما يؤدي إلى اضطرابات الدورة الشهرية أو انخفاض الرغبة الجنسية لدى المستخدمين الإناث. تشير الدراسات إلى أن جرعة 17 ملغ / يوم على مدى 12 أسبوعًا يمكن أن تقلل مستويات هرمون التستوستيرون لدى الذكور من 750 نانوغرام / ديسيلتر إلى 193 نانوغرام / ديسيلتر. على الرغم من عدم وجود بيانات مباشرة عن المستخدمين الإناث، ينبغي توخي الحذر فيما يتعلق بتداخل مماثل في الغدد الصماء.
الأطفال والمراهقون: إغلاق لوحة النمو ومخاطر النمو
خطر إغلاق لوحة النمو
يعزز RAD140 نمو العضلات الهيكلية مع احتمالية تسريع إغلاق صفائح النمو، مما يؤدي إلى نمو محدود في الطول لدى الأطفال. تظهر التجارب على الحيوانات أن RAD140 يزيد بشكل كبير من كتلة الجسم النحيل لدى القرود، لكن نمو عظام الأطفال لم يكتمل بعد، وقد يسبب مثل هذا التدخل تغيرات فسيولوجية لا رجعة فيها.
التأثيرات النفسية والسلوكية
قد يعاني المراهقون الذين يستخدمون RAD140 من عدم استقرار المزاج، أو زيادة العدوان، أو الميول الاكتئابية بسبب التقلبات الهرمونية. في دراسة حالة، أبلغ أحد المستخدمين عن شعوره بالتهيج بعد استخدام الدواء، ويجب توخي الحذر فيما يتعلق بالتأثير طويل الأمد-لمثل هذه الآثار الجانبية على الصحة العقلية للمراهقين.
المرضى الذين يعانون من خلل في الكبد والكلى: العبء الأيضي وتراكم السمية
خطر سمية الكبد
يتطلب تناول RAD140 عن طريق الفم استقلابًا بواسطة الكبد، مما قد يزيد العبء على وظائف الكبد. أصيب رجل يبلغ من العمر 49-عامًا بإصابة الكبد الركودي بعد استخدامه لمدة 4 أسابيع، مما يشير إلى أن المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد أو وظائف الكبد غير الطبيعية لديهم خطر متزايد بشكل ملحوظ لاستخدام RAD140. من المستحسن أن يتجنب هؤلاء الأفراد استخدامه أو يتم اختبار مستويات إنزيم ALT/AST لديهم كل 4 أسابيع أثناء الاستخدام.
ضغط إفراز الكلى
على الرغم من عدم وجود تقارير مباشرة عن سمية الكلى، إلا أن مستقلبات RAD140 قد تفرز عن طريق الكلى. يجب على المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكلى استخدامه بحذر. قد يؤدي استخدام الجرعات العالية-على المدى الطويل-إلى تفاقم العبء الكلوي، مما يؤدي إلى خلل في توازن الكهارل أو الوذمة.
مرضى أمراض القلب والأوعية الدموية: تقلبات الدهون ومخاطر تصلب الشرايين
دسليبيدميا
RAD140 له تأثير يعتمد على الجرعة- على الكوليسترول، مما قد يؤدي إلى خفض مستويات HDL (الكوليسترول المفيد) وزيادة مستويات LDL (الكوليسترول الضار)، وبالتالي زيادة خطر الإصابة بتصلب الشرايين. أبلغ أحد المستخدمين عن زيادة مفاجئة في ضغط الدم بعد استخدام الدواء، والتي قد تكون مرتبطة بانخفاض مستوى HDL الناجم عن تحفيز الليباز في الكبد.
خطر ارتفاع ضغط الدم
يفتقر RAD140 إلى القدرة على النكهة (التحويل إلى هرمون الاستروجين)، مما قد يقلل من التأثير الوقائي للإستروجين على نظام القلب والأوعية الدموية. يجب على مرضى أمراض القلب والأوعية الدموية الذين يستخدمون RAD140 مراقبة ضغط الدم عن كثب وتجنب استخدامه في وقت واحد مع الأدوية الخافضة للضغط لمنع انخفاض ضغط الدم.
النساء الحوامل والمرضعات: خطر تعرض الجنين/الرضيع
مخاطر نمو الجنين
قد يؤثر RAD140 على نمو الجنين من خلال حاجز المشيمة. تظهر التجارب على الحيوانات أنه قد يغير مستويات الهرمونات الجنسية، مما يؤدي إلى خلل في الجهاز التناسلي للجنين. يجب على النساء الحوامل تجنب استخدامه تماماً، كما أن استخدامه على المرضعات قد يؤثر على الرضع من خلال حليب الثدي، ويجب إيقاف الرضاعة الطبيعية.
تأثير إنجابي طويل-على المدى الطويل
قد يؤثر تثبيط HPTA بواسطة RAD140 على وظيفة المبيض الأنثوي، مما يؤدي إلى اضطرابات التبويض أو اضطرابات الدورة الشهرية. يجب على النساء اللاتي يخططن للحمل أن يخضعن لاختبار مستوى الهرمونات بعد 3 أشهر على الأقل من التوقف لضمان تعافي الغدد الصماء.
المرضى الذين يعانون من موانع الاستعمال: مرضى السرطان وأمراض البروستاتا
الهرمونات-مخاطر الورم التابعة
قد يحفز RAD140 نمو خلايا سرطان البروستاتا أو سرطان الثدي، ويجب تجنبه في المرضى الذين يعانون من سرطان البروستاتا أو سرطان الثدي أو تاريخ العائلة. أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات أنه على الرغم من أن RAD140 لم يؤدي إلى زيادة وزن البروستاتا بشكل ملحوظ، إلا أن الخطر المحتمل للإصابة بالأورام الحساسة للهرمونات-لا يزال يتطلب اليقظة.
المرضى الذين يعانون من تضخم البروستاتا
على الرغم من أن RAD140 أظهر خصائص ضمور البروستاتا في الدراسات التي أجريت على الحيوانات، إلا أن تأثيراته على المدى الطويل-في البشر غير معروفة. الاستخدام في المرضى الذين يعانون من تضخم البروستاتا قد يخفي تطور المرض ويجب إعطاؤه الأولوية على الأنظمة الطبية المتوافقة.
الآثار الجانبية المحتملة
على الرغم من أن RAD140 مصمم ليكون له آثار جانبية أندروجينية أقل مقارنة بالستيرويدات الابتنائية التقليدية، إلا أنه لا يخلو من المخاطر. بعض الآثار الجانبية المحتملة تشمل:
.jpg?size=x0 "RAD140 Capsule | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd")
سمية الكبد: كانت هناك تقارير حالة عن إصابة أفراد بالكبد بعد استخدام RAD140. على سبيل المثال، مريض يبلغ من العمر 22 - عام - يعاني من اليرقان الحاد والغثيان والتعب وارتفاع إنزيمات الكبد بعد تناول RAD140 لمدة أربعة أشهر. يشير هذا إلى أن RAD140 قد يكون له تأثيرات سمية كبدية، خاصة مع استخدام جرعة طويلة - أو جرعة عالية -.
الآثار الجانبية الاندروجينية: في حين أن RAD140 أقل عرضة للتسبب في آثار جانبية منشط الذكورة مقارنة بالستيرويدات، إلا أن بعض المستخدمين، وخاصة النساء، قد لا يزالون يعانون من آثار جانبية مثل تعميق الصوت وتضخم البظر وزيادة نمو شعر الجسم. من المرجح أن تحدث هذه التأثيرات مع الجرعات العالية أو الاستخدام لفترة طويلة.
الاختلالات الهرمونية: كما ذكرنا سابقًا، يمكن لـ RAD140 قمع إنتاج هرمون التستوستيرون الطبيعي في الجسم. إذا لم يتم تنفيذ معاهدة التعاون بشأن البراءات بشكل صحيح، فقد يؤدي ذلك إلى اختلالات هرمونية طويلة المدى -، مما قد يكون له آثار سلبية على الصحة العامة، بما في ذلك الوظيفة الجنسية والمزاج ومستويات الطاقة.
الأسئلة المتداولة
ماذا يفعل RAD140 للدماغ؟
+
-
في الخلايا العصبية الحصينية المزروعة، كان RAD140 فعالاً مثل هرمون التستوستيرونالحد من موت الخلايا الناجم عن الإهانات المبرمج. ميكانيكيًا، كانت الحماية العصبية لـ RAD140 تعتمد على إشارات MAPK، كما يتضح من ارتفاع فسفرة ERK وتثبيط الحماية بواسطة مثبط كيناز MAPK U0126.
هل يزيد RAD140 هرمون الاستروجين؟
+
-
بالإضافة إلى ذلك، نظرًا لبنيته غير الستيرويدية، فإن SARM RAD140لا تخضع لمزيد من التحويل إلى هرمون الاستروجينبواسطة CYP19 أروماتيز، أو DHT بواسطة 5 - اختزال، وبالتالي تقليل المخاطر المحتملة لتحفيز ER+نمو الورم أو زيادة virilization.
ما مدى ضرر RAD140 للكبد؟
+
-
توضح الحالة أن مقدمي الرعاية الصحية يجب أن يكونوا على دراية باستخدام المكملات غير الطبية مثل RAD-140يمكن أن يسبب سمية كبدية حادة، والإصابة بفشل الكبد الحاد الذي يستلزم زراعة الكبد أمر وارد دائمًا.
ما هي مدة بقاء RAD 140 في نظامك؟
+
-
باستخدام التحليل اللوني السائل - قياس الطيف الكتلي بالرش الكهربائي في وضع التأين السلبي، يمكن اكتشاف RAD140 دون تغيير في البول على الأقل8 أيامبعد تناول جرعة واحدة عن طريق الفم قدرها 10 ملغ.
الوسم : كبسولة rad140، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع