حقن خلات جونادوريلين(الاسم التجاري Norad) ®، Zoladex ®) هو دواء أساسي في مجال نظائر الهرمون المطلق لموجهة الغدد التناسلية (GnRH)، والذي يحقق الأهداف العلاجية عن طريق تنظيم محور الغدد التناسلية تحت المهاد. باعتباره هرمون ديكاببتيد مُصنَّع بشكل مصطنع، فإن تركيبه الكيميائي هو 5-أوكسوبروليل-L-هيستينيل-L-ترانسيرينيل-L-تريبتوفانيل-L- ستيروسيل - جلايسينيل - L - ليوسيل - L - أرجينيل - L - بروليل-جليسيناميد، بوزن جزيئي 1182.29 دا. تمت الموافقة على هذا الدواء لأول مرة لعلاج سرطان البروستاتا في عام 1986 وأصبح الآن العلاج القياسي لمختلف الأمراض التي تعتمد على الهرمونات.
معلومات إضافية عن المركب الكيميائي:
| اسم المنتج | حقن خلات جونادوريلين | جونادوريلين خلات الببتيد |
| نوع المنتج | حقن | مسحوق |
| نقاء المنتج | أكبر من أو يساوي 99% | أكبر من أو يساوي 99% |
| مواصفات المنتج | قابلة للتخصيص | قابلة للتخصيص |
| حزمة المنتج | قابلة للتخصيص | قابلة للتخصيص |
شكل منتجاتنا
غونادوريلين خلات COA
 |
||
شهادة التحليل |
||
|
اسم المركب |
خلات الجونادوريلين | |
|
رقم سجل المستخلصات الكيميائية |
34973-08-5 | |
|
درجة |
الصف الصيدلاني | |
|
كمية |
حسب الطلب | |
|
معيار التعبئة والتغليف |
حسب الطلب | |
| الشركة المصنعة | شركة شنشي بلوم للتكنولوجيا المحدودة | |
|
رقم القطعة |
20250109001 |
|
|
مبدعين |
12 ينايرذ 2025 |
|
|
خبرة |
8 ينايرذ 2029 |
|
| معيار الاختبار | صناعة GB/T24768-2009. ستاندارد | |
| هيكل |
|
|
|
غرض |
معيار المؤسسة |
نتيجة التحليل |
|
مظهر |
مسحوق أبيض أو أبيض تقريبا |
مطابق |
|
محتوى الماء |
أقل من أو يساوي 4.5% |
0.30% |
| خسارة في التجفيف |
أقل من أو يساوي 1.0% |
0.15% |
|
المعادن الثقيلة |
الرصاص أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون |
N.D. |
|
أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون |
N.D. | |
|
زئبق أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون |
N.D. | |
|
القرص المضغوط أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون |
N.D. | |
|
الطهارة ([هبلك]) |
أكبر من أو يساوي 99.0% |
99.5% |
|
نجاسة واحدة |
<0.8% |
0.48% |
|
بقايا على الاشتعال |
<0.20% |
0.064% |
|
إجمالي عدد الميكروبات |
أقل من أو يساوي 750cfu/g |
80 |
|
إي كولاي |
أقل من أو يساوي 2MPN/g |
N.D. |
|
السالمونيلا |
N.D. | N.D. |
|
الإيثانول (بواسطة GC) |
أقل من أو يساوي 5000 جزء في المليون |
400 جزء في المليون |
|
تخزين |
يخزن في مكان مغلق ومظلم وجاف عند درجة حرارة -20 درجة |
|
|
|
||
حقن خلات جونادوريلين(الاسم الكيميائي: 5 - أوكسوبروبيل - L - هيستويل - L - تريبتوفان - L - سيرينيل - L - تيروسيل -جليسيريل-L-ليوسيل-L-أرجينيل-L-برولينيل-جلوتاميد) هو نظير مُصنع صناعيًا للهرمون المطلق لموجهة الغدد التناسلية (GnRH) والذي يستخدم على نطاق واسع في علاج أمراض الغدد الصماء التناسلية والأورام الخبيثة عن طريق تنظيم وظيفة محور الغدد التناسلية تحت المهاد.
كدواء أساسي لعلاج سرطان البروستاتا، يمنع أسيتات جوناريلين إفراز الهرمون الملوتن (LH) والهرمون المنبه للجريب (FSH) من الغدة النخامية، مما يقلل مستويات هرمون التستوستيرون في الدم إلى مستويات الإخصاء (<50 ng/dL), thereby blocking the stimulation of cancer cells by androgens. Clinical data shows that:
العلاج الأحادي: 95% من المرضى يصلون إلى مستويات هرمون التستوستيرون بعد 2-4 أسابيع من العلاج، مع متوسط البقاء على قيد الحياة بدون تقدم (PFS) يبلغ 18.2 شهرًا.
العلاج المركب: عند استخدامه مع الأدوية المضادة للأندروجين مثل بيكالوتاميد وفلوتاميد، فإنه يمكن أن يؤخر تطور المرض إلى مرحلة مقاومة الإخصاء ويزيد معدل البقاء الإجمالي لمدة 5 سنوات بنسبة 20٪.
دورة الدواء: الحقن تحت الجلد مرة واحدة كل 28 يومًا، ويلزم علاج صيانة طويل الأمد-حتى يتطور المرض أو تحدث تفاعلات عكسية غير محتملة.
2. سرطان الثدي (مستقبلات هرمون ما قبل انقطاع الطمث إيجابية)
عن طريق تثبيط وظيفة المبيض، وخفض مستويات استراديول في الدم (<20 pg/mL), and blocking the proliferative effect of estrogen on cancer cells. Indications include:
علاج الإنقاذ بعد فشل العلاج المساعد: بالاشتراك مع مثبطات الهرمونات (مثل إكسيميستان)، وصل معدل البقاء على قيد الحياة بدون مرض لمدة 5-سنوات (DFS) إلى 91.1%، وهو أعلى بنسبة 3.8% من العلاج الأحادي باستخدام عقار تاموكسيفين.
بديل لتثبيط وظيفة المبيض (OFS): مناسب للمرضى الذين لا يرغبون في الخضوع لاستئصال المبيض أو العلاج الكيميائي الذي يؤدي إلى فشل المبيض، والذي يتطلب علاجًا مستمرًا لمدة 2-5 سنوات.
العلاج الكيميائي المشترك: في العلاج المساعد الجديد لسرطان الثدي المبكر، يمكن أن يقلل من حجم الورم ويحسن معدل جراحة الحفاظ على الثدي.
بطانة الرحم: عن طريق خفض مستويات هرمون الاستروجين إلى نطاق ما بعد انقطاع الطمث (<30 pg/mL), inhibiting the growth of ectopic endometrial tissue, and relieving symptoms such as dysmenorrhea and sexual pain. The European Society for Human Reproduction and Embryology (ESHRE) guidelines recommend first-line remedy for severe endometriosis, typically lasting for 6 months.
الأورام الليفية الرحمية: يمكن أن تقلل من حجم الأورام الليفية بنسبة 35% -50%، وتحسين تدفق الدورة الشهرية وأعراض فقر الدم. يجب الانتباه إلى أعراض انخفاض هرمون الاستروجين المحتملة (مثل الهبات الساخنة وجفاف المهبل) أثناء تناول الدواء. يوصى بالجمع بين مكملات الكالسيوم ومكملات فيتامين د للوقاية من هشاشة العظام.
حقن خلات جونادوريلين، باعتباره نظيرًا اصطناعيًا للهرمون المطلق لموجهة الغدد التناسلية-(GnRH)، يحتل موقعًا أساسيًا في مجال الطب التناسلي من خلال التنظيم الدقيق لمحور الغدد التناسلية تحت المهاد. تؤثر الطبيعة العلمية لطريقة إدارتها وتسلسلها وطريقة عملها بشكل مباشر على الفعالية والسلامة.
تصنيف طرق الإدارة: التكيف متعدد المسارات مع الاحتياجات السريرية
تشمل طرق الإدارة الحقن تحت الجلد، والحقن في الوريد، والحقن العضلي، والتسريب بمضخة النبض، ولكل منها اختلافات كبيرة في امتصاص الدواء، ووقت البدء، والسيناريوهات القابلة للتطبيق.
معيار التشغيل: حدد طبقة الدهون على الجانب الخارجي من البطن أو الفخذ، واضغط على الجلد لتشكيل التجاعيد، وأدخل الإبرة عموديًا. بعد الحقن، اضغط لمدة 3-5 دقائق لتقليل خطر النزيف. على سبيل المثال، في تقنية المساعدة على الإنجاب، يحتاج المرضى إلى تلقي حقن تحت الجلد بمقدار 0.1 ملغ يوميًا لمدة 10-14 يومًا لتحقيق تنظيم الغدة النخامية.
المزايا: مع توفر حيوي يزيد عن 90% وحد أدنى من التقلبات في تركيز الدواء في الدم، فهو مناسب لعلاج الصيانة على المدى الطويل-. إن حقن 3.75 ملغ كل 4 أسابيع في المرضى الذين يعانون من التهاب بطانة الرحم يمكن أن يمنع بشكل فعال نمو بطانة الرحم خارج الرحم.
الحالة السريرية: أظهرت البيانات من مركز الإنجاب في مستشفى ثالثي أن مرضى التلقيح الاصطناعي الذين تلقوا الحقن تحت الجلد لديهم زيادة قدرها 1.2 بيضة تم الحصول عليها مقارنة بمجموعة الحقن العضلي (P)<0.05), and the incidence of redness and swelling at the injection site was reduced to 8%.
إجراءات التشغيل: قم بتخفيف الدواء إلى 100 مل من المحلول الملحي الفسيولوجي وتقطيره ببطء لمدة 20-30 دقيقة لتجنب ردود الفعل السلبية الناجمة عن الزيادة المفاجئة في تركيز الدواء في الدم. على سبيل المثال، عند تشخيص خلل الغدة النخامية، إذا وصل تركيز الدواء في الدم إلى ذروته خلال 3 دقائق بعد الحقن في الوريد بمقدار 0.1 ملغ، فيمكن اكتشاف مستويات LH/FSH على الفور.
المزايا: بداية سريعة للمفعول (نصف العمر الأولي-يتراوح من 2 إلى 10 دقائق)، وهو مناسب لتقييم الأمراض الحادة. أظهرت الأبحاث أن مستويات LH في الدم يمكن أن تزيد 3-5 مرات بعد 15 دقيقة من الحقن في الوريد، مما يعكس بدقة وظيفة احتياطي الغدة النخامية.
المحرمات: محظور للمرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية الشديدة، لأن التقلبات الهرمونية السريعة قد تؤدي إلى عدم انتظام ضربات القلب.
معيار التشغيل: حدد الألوية الكبرى أو العضلة الدالية في الجزء العلوي من الذراع، واحقنها بعمق لتقليل التحفيز الموضعي. يتم حقن تركيبات الإطلاق-المستمرة طويلة المفعول (مثل 3.6 ملجم/قارورة) كل 28 يومًا ويتم التحكم في إطلاق الدواء من خلال كريات PLGA المجهرية.
المزايا: امتثال المريض العالي، ومناسبة لإدارة الأمراض المزمنة. بعد الحقن العضلي، يمكن أن تنخفض مستويات هرمون التستوستيرون في الدم لدى مرضى سرطان البروستاتا إلى نطاق الإخصاء (<50 ng/dL) within 21 days and remain stable for 28 days.
الخطورة: نسبة حدوث تصلب مكان الحقن مرتفعة نسبياً (حوالي 15%)، ومن الضروري تدوير مكان الحقن ووضع ضغط ساخن لتخفيفه.
مواصفات العملية: استخدم مضخة حقن مكروي لتحرير 0.5-1 ميكروجرام من الدواء بطريقة نابضة كل 90 دقيقة، لمحاكاة إيقاع الإفراز الطبيعي لـ GnRH في منطقة ما تحت المهاد. على سبيل المثال، عند علاج انقطاع الطمث تحت المهاد، يمكن للضخ النبضي أن يثبت مستويات هرمون FSH عند 10-15 وحدة دولية / لتر، مما يتجنب فرط تحفيز المبيض.
المزايا: التأثير العلاجي يتفوق على التسريب المستمر، حيث ترتفع نسبة التبويض إلى 82% ومعدل الحمل إلى 35%. أظهرت الأبحاث أن الإعطاء النبضي يمكن أن يزيد من التعبير عن علامات تقبل بطانة الرحم (مثل الإنتغرين 3) بمقدار 2.3 مرة.
متطلبات المعدات: يلزم وجود مضخة ذكية مخصصة، وهي مكلفة ولا تستخدم حاليًا إلا على نطاق واسع في مراكز الإنجاب الكبيرة.
تحسين تسلسل الإدارة: استراتيجية العلاج التدريجي
يحتاج تسلسل تناول حمض أسيتيك ميتاريلين إلى تعديل ديناميكيًا وفقًا لنوع المرض، ومرحلة العلاج، واستجابة المريض، مما يشكل مخططًا خطوة بخطوة -بواسطة-"الإضافة العكسية للتحفيز الأولي والتثبيط المستدام".
السيناريوهات القابلة للتطبيق: العلاج المبكر لانقطاع الطمث تحت المهاد وقصور الغدد التناسلية.
البروتوكول: تحت الجلدحقن خلات الجونادوريلين0.5 ملغ يومياً لمدة 7 أيام لتحفيز إفراز LH/FSH النابض. على سبيل المثال، في المرضى الذين يعانون من قصور الغدد التناسلية مجهول السبب (IHH)، يمكن أن تزيد مستويات هرمون التستوستيرون في الدم من<100 ng/dL to 300-500 ng/dL after initial stimulation.
Monitoring indicators: Hormone levels are measured every 3 days. If FSH>تشير 10 وحدة دولية/لتر إلى علاج فعال، ويمكن تعديل الجرعة إلى 0.1 ملغ/يوم للصيانة.
السيناريوهات القابلة للتطبيق: الشفاء طويل الأمد من التهاب بطانة الرحم وسرطان البروستاتا.
الخطة: حقن 3.75 ملغ في العضل كل 4 أسابيع لتحقيق تثبيط الغدة النخامية من خلال إزالة حساسية المستقبلات. على سبيل المثال، بعد 6 أشهر من الشفاء من التهاب بطانة الرحم، انخفض حجم كتلة الحوض بنسبة 55٪، وانخفضت درجة VAS لعسر الطمث من 8.2 نقطة إلى 2.1 نقطة.
Dose adjustment: If the serum estradiol (E2) is still>30 بيكوغرام/مل بعد 3 أشهر من الشفاء، يجب تقصير فترة الحقن إلى 3 أسابيع أو دمجها مع مثبطات الهرمونات.
السيناريو القابل للتطبيق: إدارة الآثار الجانبية لانخفاض هرمون الاستروجين الناتجة عن العلاج المثبط طويل الأمد-.
الحل: على أساس التثبيط المستمر، يتم استخدام مزيج من رقعة الاستراديول (0.025 ملغم / يوم) أو البروجسترون (10 ملغم / يوم). على سبيل المثال، بعد استخدام مرضى سرطان الثدي للجوناريلين + الإضافة العكسية، ينخفض معدل فقدان كثافة العظام من 3% سنويًا إلى 0.5% سنويًا، كما ينخفض معدل حدوث الهبات الساخنة من 75% إلى 30%.
اختيار التوقيت: البدء في الإضافة العكسية بعد 3 أشهر من العلاج وE2<20 pg/mL can significantly reduce the risk of cardiovascular events (HR=0.42, 95% CI 0.21-0.85).
التطبيق في سيناريوهات خاصة: اختراق في الحلول الفردية
1. البلوغ المبكر في مرحلة الطفولة: تنظيم دقيق لعمر العظام وارتفاعها
الخطة: احسب الجرعة على أساس وزن الجسم (2.5-7.5 ميكروجرام/كجم/يوم) واستخدم مضخة النبض للتسريب لتجنب النبض المبكر. وبعد عام واحد من العلاج، انخفضت قيمة عمر العظام المتقدمة بمقدار 1.2 سنة، وزاد طول البالغين المتوقع بمقدار 4.2 سم.
Monitoring: Hormone levels and bone age X-rays should be tested every 3 months. If E2>10 بيكوغرام / مل أو تطور نمو الثدي، يجب زيادة الجرعة إلى 10 ميكروغرام / كغ / يوم.
2. الوقاية من متلازمة فرط تحفيز المبيض (OHSS): تحفيز ناهض GnRH
الحل: في المرحلة المتأخرة من تحفيز الإباضة عن طريق التلقيح الصناعي، يمكن لاستبدال تحفيز hCG التقليدي بحقنة عضلية واحدة 3.75 ملغ أن يقلل من حدوث متلازمة فرط تحفيز المبيض من 20% إلى 3%. تهدف الآلية إلى تحفيز انحلال الجسم الأصفر بسرعة وتقليل إفراز عامل نمو بطانة الأوعية الدموية (VEGF).
دعم الشفاء: بعد التحفيز، من الضروري الجمع بين الدعم الأصفري (مثل هلام البروجسترون المهبلي 90 ملغ / يوم) للحفاظ على تقبل بطانة الرحم.
3. إدارة ظاهرة توهج الورم: المعالجة بالجلوكوكورتيكويد
السيناريو: قد يعاني مرضى سرطان البروستاتا من تفاقم أعراض الورم مثل آلام العظام وضغط الحبل الشوكي بعد 2-4 أسابيع من العلاج الأولي.
الحل: تناول ديكساميثازون 4 ملغ/يوم عن طريق الفم قبل 3 أيام من العلاج يمكن أن يقلل من حدوث التوهجات الشمسية من 35% إلى 12%. آليته هي تثبيط تخليق البروستاجلاندين وتقليل إطلاق وسطاء الالتهابات.
الوسم : حقن خلات جونادوريلين، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع