تعد شركة Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. واحدة من أكثر الشركات المصنعة والموردة خبرة لقطرات الفليبانسرين في الصين. مرحبًا بكم في قطرات فليبانسرين عالية الجودة بالجملة للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.
قطرات فليبانسرينعبارة عن مُعدِّل للناقل العصبي متعدد الأهداف-يمكن ضبطه بدقة عن طريق المعايرة بجرعة تتراوح من 5 إلى 20 ملجم/الوقت. قد يتم تقصير فترة الامتصاص في الغشاء المخاطي إلى 30-60 دقيقة، مما يجعله مقبولًا أكثر للأطفال وكبار السن والمرضى الذين يعانون من اضطرابات البلع. يتمتع Flibanserin بقابلية ذوبان منخفضة للغاية في الماء (<0.1 mg/mL), so it needs to form salt forms (such as hydrochloride or phosphate), use cyclodextrin inclusion technology, and then add cosolvents (such as propylene glycol, polyethylene glycol 400). At the same time, its bitterness needs to be masked, and ion exchange resin or microencapsulation technology can be used. For dose accuracy, a high-precision dropper is required to ensure that the volume error per drop is less than 5%.
منتجاتنا
معلومات إضافية عن المركب الكيميائي:
|
|
|
فليبانسرينشهادة توثيق البرامج
النواة الظهرية المتوسطة التماسية - "مفتاح المنبع" لبدء العمل
اضطراب الرغبة الجنسية (HSDD) هو خلل جنسي شائع لدى الإناث يتميز بانخفاض الاهتمام الجنسي أو الإثارة بشكل مستمر أو متكرر، وضيق كبير أثناء النشاط الجنسي، ولا يحدث بسبب أمراض عقلية أخرى، أو آثار جانبية للأدوية، أو مشاكل في العلاقات الشخصية. تتعرض النساء في مرحلة ما قبل انقطاع الطمث لخطر الإصابة بـ HSDD، مما يؤثر بشكل خطير على نوعية حياتهن وعلاقاتهن مع الشريك. باعتباره أول دواء معتمد في العالم لعلاج HSDD لدى النساء قبل انقطاع الطمث، فإن الآلية الأساسية للعملقطرات فليبانسرينيكمن في تنظيمه لنواة Dorsal Raphe (DRN) في الدماغ. تحتوي نواة الرفاء الظهرية، باعتبارها المصدر الرئيسي لـ 5-هيدروكسي تريبتامين (5-HT) في الدماغ، على خلايا عصبية مختلفة مثل الدوبامين (DA) وحمض غاما أمينوبوتيريك (GABA)، وتلعب دورًا مهمًا في تنظيم وظائف مثل العاطفة والإدراك والمكافأة. يحسن Flubanserin أعراض HSDD عن طريق تنظيم نظام الناقل العصبي لنواة الرفاء الظهرية، وتشكيل نمط "التنظيم الثلاثي"، واستعادة الوظيفة الطبيعية للشبكة التنظيمية للرغبة الجنسية.
هيكل ووظيفة النواة الظهرية للخط الناصف
الموقع التشريحي والتكوين العصبي لنواة الرافي الظهرية
تقع نواة الرفاء الظهرية في منطقة ضيقة بالقرب من الخط الأوسط لجذع الدماغ وهي الموقع الرئيسي للدماغ الذي يحتوي على الخلايا العصبية السيروتونين. تشتمل مجموعة نواة الرافي على نوى فرعية متعددة، من بينها نواة الرافي الظهرية جذبت الكثير من الاهتمام بسبب موقعها التشريحي الفريد وخصائصها الوظيفية. لا تحتوي نواة الرفاء الظهرية على عدد كبير من 5-خلايا عصبية هيدروكسي تريبتامين فقط (حوالي ثلث إجمالي أنواع الخلايا العصبية في النواة)، ولكنها تحتوي أيضًا على خلايا عصبية دوبامينية، وجابايرجيك، وجلوتاماتيرجيكية، وببتيدية. إن تنوع هذا النوع من الخلايا العصبية يسمح لنواة الرفاء الظهرية بالمشاركة في تنظيم وظائف المخ المختلفة.
ألياف الإسقاط والوصلات الوظيفية لنواة الرافي الظهرية
يتم توزيع ألياف الإسقاط الصاعد لنواة الرفاء الظهرية على نطاق واسع في مناطق متعددة من الدماغ، بما في ذلك المادة الرمادية المركزية للدماغ المتوسط، وتحت المهاد، والنواة الجدارية للمهاد الظهري، والمخيخ، وعنقود اللوزة، وبنية الحصين، ونواة الحاجز، ونواة البطامة المذنبة، والقشرة الأمامية. تمكن ألياف الإسقاط هذه نواة الرفاء الظهرية من المشاركة في تنظيم الوظائف المختلفة مثل العواطف والإدراك والمكافآت والذاكرة. على سبيل المثال، يلعب النتوء من نواة الرفاء الظهرية إلى قشرة الفص الجبهي دورًا مهمًا في التحكم المعرفي والتنظيم العاطفي؛ يشارك الإسقاط إلى اللوزة الدماغية في تنظيم مشاعر الخوف والقلق. يرتبط الإسقاط على النواة المتكئة ارتباطًا وثيقًا بالمكافأة والسلوك التحفيزي.
دور نواة الرافي الظهرية في تنظيم العواطف والإدراك
تلعب الخلايا العصبية 5-هيدروكسي تريبتامين الموجودة في نواة الرفاء الظهري دورًا حاسمًا في تنظيم المشاعر. 5-يشارك الهيدروكسي تريبتامين، باعتباره مُعدِّلًا عصبيًا مهمًا، في تنظيم الحالات العاطفية المختلفة مثل الاكتئاب والقلق والسلوك العدواني. تطلق الخلايا العصبية السيروتونينية الموجودة في نواة الرفاء الظهرية السيروتونين في مناطق دماغية متعددة من خلال ألياف الإسقاط الواسعة، وبالتالي تنظيم حالة نشاط مناطق الدماغ هذه. على سبيل المثال، يمكن للإسقاط من نواة الرفاء الظهرية إلى قشرة الفص الجبهي أن يثبط الإثارة المفرطة للخلايا العصبية في قشرة الفص الجبهي ويحافظ على الاستقرار العاطفي؛ يمكن أن يؤدي الإسقاط إلى اللوزة الدماغية إلى قمع التنشيط المفرط للوزة الدماغية وتقليل إنتاج مشاعر القلق والخوف.
فيما يتعلق بالتنظيم المعرفي، تلعب الخلايا العصبية الدوبامينية في نواة الرفاء الظهرية دورًا مهمًا. أظهرت الدراسات الحديثة أن الخلايا العصبية الدوبامينية في نواة الرفاء الظهرية هي نظام فرعي مستقل للدوبامين في الدماغ المتوسط موجود بالتوازي مع الخلايا العصبية الدوبامينية في المنطقة السقيفية البطنية (VTA). تشارك الخلايا العصبية الدوبامينية الموجودة في نواة الرفاء الظهرية في تنظيم وظائف التشفير والتعبير عن الذاكرة والإثارة المهمة. على سبيل المثال، يمكن للخلايا العصبية الدوبامينية في نواة الرفاء الظهرية تشفير أهمية المحفزات المرتبطة بالمكافأة والعقاب، ويتم تنظيمها من خلال الحالات الفسيولوجية الحيوانية وأحجام المكافأة؛ فيما يتعلق بالتعبير عن الذاكرة، تتوجه الخلايا العصبية الدوبامينية الموجودة في نواة الرفاء الظهرية إلى مناطق مثل اللوزة الدماغية والجسم المخطط، وتشارك في تعزيز الذاكرة واسترجاعها؛ فيما يتعلق بتنظيم الاستثارة، تحافظ الخلايا العصبية الدوبامينية الموجودة في نواة الرفاء الظهرية على حالة استثارة الجسم من خلال تعزيز النشاط في مناطق الدماغ المرتبطة بالاستثارة.
وضع "التنظيم الثلاثي" للفلوبانسرين في نواة الرافي الظهرية
يمكن تلخيص آلية عمل فلوكستين في نواة الرافي الظهرية كوضع "التنظيم الثلاثي"، الذي ينظم بشكل تآزري أنظمة السيروتونين والدوبامين والنورادرينالين. ويتم تحقيق هذا الوضع من خلال الطرق التالية:
ينظم فلوبانسيرين وظيفة نظام السيروتونين في نواة الرافي الظهرية عن طريق تنشيط مستقبل السيروتونين 1A وعداء مستقبل السيروتونين 2A. هذا التأثير التنظيمي يمكن أن:
تمنع الإثارة المفرطة للخلايا العصبية 5 هيدروكسي تريبتامين في نواة الرفاء الظهرية وتحافظ على الاستقرار العاطفي.
تخفيف التأثير المثبط للسيروتونين على الخلايا العصبية الدوبامينية والنورادرينالية، وتعزيز إطلاق هذه الناقلات العصبية.
تنظيم انتقال الغلوتامات وتحسين وظيفة التحكم المعرفي.
عن طريق إزالة حساسية مستقبلاته، فإنه يزيد بشكل معتدل من مستوى السيروتونين في الشق التشابكي لمنع الكبت العاطفي المفرط.
اللائحة الثانية: تعزيز نظام الدوبامين
يعزز Flubanserin بشكل غير مباشر وظيفة نظام الدوبامين في نواة الرافي الظهرية عن طريق تنظيم نظام السيروتونين. هذا التأثير التنظيمي يمكن أن:
تعزيز إطلاق الدوبامين من نواة الرفاء الظهرية إلى النواة المتكئة وقشرة الفص الجبهي، وتحسين تحفيز المكافأة والمرونة المعرفية؛
تنظيم وظيفة مستقبلات الدوبامين لمنع الآثار الجانبية الناجمة عن التنشيط المفرط لنظام الدوبامين؛
تنشيط مستقبلات الدوبامين D4 يعزز توليد والحفاظ على الاهتمام الجنسي.
رد فعل سلبي
قطرات فليبانسرينهو دواء يستخدم لعلاج اضطراب الرغبة الجنسية المنخفضة المكتسب والمنتشر (HSDD) لدى النساء قبل انقطاع الطمث. تتضمن آلية عمله تنظيم الناقلات العصبية مثل الدوبامين والنورادرينالين والسيروتونين في الدماغ. على الرغم من أن الدواء يوفر خيارات علاجية لمجموعات محددة من المرضى، إلا أنه لا يمكن تجاهل آثاره الجانبية.
ردود الفعل السلبية الشائعة
الدوخة: وهي من أكثر التأثيرات الجانبية شيوعاً في علاج الفلوكستين، مع نسبة حدوث عالية. في التجارب السريرية، كان معدل حدوث الدوخة أعلى بكثير في المرضى الذين عولجوا بالفلوكستين مقارنة بالمجموعة الثانية. قد تؤثر الدوخة على الأنشطة اليومية للمرضى مثل المشي أو القيادة وما إلى ذلك، مما يزيد من خطر السقوط والإصابات.
النعاس: يمتلك فليبانسيرين تأثيرًا مثبطًا للجهاز العصبي المركزي، مما قد يسبب شعور المرضى بالنعاس أو التعب. قد يكون هذا النعاس واضحًا بشكل خاص في المراحل الأولى من العلاج، مما يؤثر على كفاءة عمل المريض ونوعية حياته.
الأرق: على الرغم من أنه يوصى عادة بتناول فليبانسرين قبل النوم لتقليل التفاعلات الضارة مثل النعاس والدوخة، إلا أن بعض المرضى قد لا يزالون يعانون من أعراض الأرق. قد يظهر الأرق على شكل صعوبة في النوم، أو اضطرابات في الحفاظ على النوم، أو الاستيقاظ المبكر، مما يؤثر بشكل أكبر على الحالة العقلية للمريض وصحته البدنية.
التعب: التعب هو رد فعل سلبي شائع آخر لعلاج فليبانسيرين، والذي قد يظهر على شكل ضعف عام، ونقص الطاقة، وما إلى ذلك. قد يستمر هذا الشعور بالتعب، مما يؤثر على الأنشطة اليومية للمريض وأداءه الاجتماعي.
الغثيان: الغثيان هو أحد التفاعلات الجانبية الشائعة للجهاز الهضمي عند علاج الفلوكونازول. قد يحدث الغثيان بمفرده أو مصحوبًا بأعراض مثل القيء وفقدان الشهية، مما يؤثر على تناول المريض الغذائي وصحته البدنية.
جفاف الفم: جفاف الفم هو رد فعل سلبي شائع آخرقطرات فليبانسرينالعلاج، والذي قد يظهر على شكل جفاف الغشاء المخاطي للفم، والعطش، وما إلى ذلك. قد يزيد جفاف الفم من خطر تسوس الأسنان والتهابات الفم لدى المرضى، ويجب اتخاذ تدابير العناية بالفم المقابلة.
الإمساك: قد يعاني بعض المرضى من أعراض الإمساك أثناء العلاج بالفليبانسرين. قد يظهر الإمساك على شكل انخفاض في وتيرة حركات الأمعاء، وبراز جاف وصلب، وما إلى ذلك، مما يزيد من خطر إصابة المرضى بأمراض الشرج والمستقيم مثل البواسير والشقوق الشرجية.
قد يتسبب جفاف الفم، باعتباره أحد التفاعلات الضارة الشائعة، في حدوث مشكلات مثل رائحة الفم الكريهة بسبب انخفاض القدرة على التنظيف الذاتي للفم-، بالإضافة إلى التأثيرات-المذكورة أعلاه. ويجب التخفيف من حدتها عن طريق زيادة مياه الشرب واستخدام اللعاب الاصطناعي.
ردود فعل سلبية خطيرة
انخفاض ضغط الدم والإغماء
انخفاض ضغط الدم: قد يسبب فليبانسيرين انخفاض ضغط الدم، خاصة عندما يقف المرضى فجأة من وضعية الاستلقاء أو الجلوس. قد يؤدي انخفاض ضغط الدم إلى أعراض مثل الدوخة، وتغميق العينين، والتعب، وفي الحالات الشديدة قد يسبب الإغماء.
الإغماء: الإغماء هو أحد الآثار الجانبية الخطيرة للعلاج بالفليبانسرين، والذي قد يكون ناجماً عن عوامل مختلفة مثل انخفاض ضغط الدم وتثبيط الجهاز العصبي المركزي. قد يؤدي الإغماء إلى سقوط المرضى وإصابتهم، بل وقد يعرض حياتهم للخطر. لذلك، يجب على المرضى تجنب التغيرات المفاجئة في الوضع، مثل الوقوف بسرعة من وضعية الاستلقاء أو الجلوس، أثناء العلاج بالفلوكستين.
اكتئاب الجهاز العصبي المركزي
مظاهر الأعراض: للفليبانسرين تأثير مثبط للجهاز العصبي المركزي، مما قد يؤدي إلى أعراض اكتئاب الجهاز العصبي المركزي لدى المرضى، مثل بطء التنفس، وصعوبة التنفس، وعدم وضوح الوعي، وصعوبة الحفاظ على اليقظة.
عوامل الخطر: قد يزداد خطر الإصابة باكتئاب الجهاز العصبي المركزي بسبب الاستخدام المتزامن للمريض لمثبطات الجهاز العصبي المركزي الأخرى (مثل الكحول والمهدئات والمنومات وغيرها). ولذلك، يجب على المرضى تجنب شرب الكحول واستخدام مثبطات الجهاز العصبي المركزي الأخرى أثناء العلاج بالفلوكستين.
ردود الفعل التحسسية
الأعراض: قد يسبب فليبانسيرين تفاعلات حساسية، بما في ذلك حكة الجلد، والطفح الجلدي، والشرى، والوذمة الوعائية، وما إلى ذلك. قد تظهر تفاعلات الحساسية الشديدة كصعوبة في التنفس، وذمة الحنجرة، وصدمة الحساسية، وما إلى ذلك، مما يعرض حياة المريض للخطر.
تدابير العلاج: إذا كان المرضى يعانون من ردود فعل تحسسية أثناء العلاج باستخدام فليبانسرين، فيجب عليهم التوقف فورًا عن تناول الدواء وطلب الرعاية الطبية. سيتخذ الأطباء التدابير العلاجية المناسبة بناءً على شدة أعراض المريض، مثل استخدام مضادات الهيستامين والجلوكوكورتيكويدات وغيرها للتخفيف من أعراض الحساسية، وتوفير العلاج الطارئ إذا لزم الأمر.
لا تبدأ قصة Flubanserin Droplets بالتركيبة نفسها، بل بمشروع تطوير مضاد للاكتئاب فاشل قامت به شركة الأدوية الألمانية Boehringer Ingelheim في التسعينيات. في ذلك الوقت، كان سوق الأدوية النفسية العالمي يركز على تطوير معدلات مستقبلات السيروتونين (5-HT)، وقام فريق البحث والتطوير في بوهرنجر إنجلهايم بتحويل انتباههم إلى نوع جديد من مشتق البيبرازين - وهو مركب يحمل الاسم الرمزي BIMT-17، مع الاسم الكيميائي 3- (2- (4- (4- (ثلاثي فلورو ميثيل) فينيل) بيبيرازين-1-) إيثيل) -1H-بنزيميدازول-2-واحد.
في أوائل التسعينيات، أكدت أبحاث علم الأعصاب أن الخلل في نظام السيروتونين يرتبط ارتباطًا وثيقًا بالاكتئاب. يأمل الباحثون في شركة Boehringer Ingelheim في تطوير أدوية جديدة ذات آثار جانبية أقل من مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات التقليدية من خلال تحسين انتقائية المركبات تجاه مستقبلات 5-HT. أظهرت التجارب المبكرة في المختبر أن BIMT-17 له نشاط مثير على مستقبلات 5-HT1A ونشاط مضاد على مستقبلات 5-HT2A. يمكن لآلية العمل المزدوجة هذه نظريًا تحسين الحالة المزاجية عن طريق تنظيم إطلاق الناقلات العصبية.
في عام 1996، دخل BIMT-17 في المرحلة الأولى من التجارب السريرية لتقييم خصائص الحركية الدوائية والسلامة في الأشخاص الأصحاء بشكل أساسي. وأظهرت النتائج أن المركب وصل إلى ذروة تركيزه في الدم بعد ساعتين من تناوله عن طريق الفم، مع عمر نصف يبلغ حوالي 11 ساعة. تم تحمله جيدًا بجرعة 100 ملغ، مع وجود عدد قليل فقط من الأشخاص الذين يعانون من أعراض النعاس الخفيف.
بدأ فريق البحث والتطوير تجربة سريرية من المرحلة الثانية في عام 1998، والتي شملت 237 مريضًا يعانون من الاكتئاب المتوسط إلى الشديد. تم إعطاؤهم جرعات 50 ملغ و100 ملغ من BIMT-17 والدواء الوهمي، على التوالي، لفترة علاج مدتها 8 أسابيع. ومع ذلك، كانت النتائج التجريبية مخيبة للآمال: كانت معدلات تحسن درجات الاكتئاب في مجموعتي الجرعة 32% و35% على التوالي، وهي أقل بكثير من 55% في المجموعة الضابطة، كما زاد معدل حدوث النعاس في مجموعة جرعة 100 ملغ إلى 27%، وهو ما لم يصل إلى نقطة النهاية السريرية المحددة مسبقًا.
في عام 2000، قام فريق البحث والتطوير بتعديل الخطة وأطلق تجربة المرحلة الثانية، في محاولة لتحسين الفعالية من خلال تمديد فترة الجرعات إلى 12 أسبوعًا وتحسين تدرج الجرعة، لكن النتائج لم تكن ترقى إلى المستوى المطلوب.
في مراجعة بيانات التجارب السريرية لعام 2003، اكتشف الباحثون ظاهرة غير متوقعة: من بين 187 مريضة مصابة بالاكتئاب، أبلغ 23% من المشاركات عن "زيادة كبيرة في الرغبة الجنسية" في تقارير الفحص الذاتي، في حين كانت هذه النسبة 4% فقط لدى المشاركين الذكور ولم ترتبط بشكل كبير بتحسن أعراض الاكتئاب. لفت هذا الاكتشاف انتباه خبراء الطب الجنسي - في ذلك الوقت، أصبح اضطراب العجز الجنسي الأنثوي (HSDD) تدريجيًا نقطة ساخنة للأبحاث الطبية، ولكن لم تكن هناك أدوية مستهدفة معتمدة على مستوى العالم. قررت شركة Boehringer Ingelheim على الفور تعليق تطوير مؤشرات مضادة للاكتئاب والتحول إلى استكشاف تطبيقاتها المحتملة في مجال الصحة الجنسية.
الوسم : قطرات فليبانسرين، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع