تعتبر شركة Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. واحدة من أكثر الشركات المصنعة والموردة خبرة لرذاذ نافاريلين في الصين. مرحبًا بكم في رذاذ نافاريلين عالي الجودة بالجملة للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.
رذاذ نافاريلين(سيناريل) هو ناهض قوي لموجهة الغدد التناسلية-يطلق الهرمون (GnRH) للإعطاء عبر الأنف. يتميز بامتصاص الغشاء المخاطي للأنف باعتباره ميزته الأساسية، وهو أكثر ملاءمة وغير-أكثر ملاءمة من التركيبات القابلة للحقن مع امتثال فائق للمريض. يتم امتصاص الدواء بسرعة من خلال الغشاء المخاطي للأنف، ويصل إلى ذروة تركيزه في البلازما خلال 10-40 دقيقة ويمارس التأثيرات الدوائية بسرعة. تكمن آليتها الأساسية في التنظيم ثنائي الطور لمحور الغدة النخامية - تحت المهاد - (HPG).
يُوصف هذا المستحضر بشكل أساسي لعلاج التهاب بطانة الرحم والأورام الليفية الرحمية، وقمع البلوغ المبكر المركزي لدى الأطفال، والعلاج الملطف لسرطان البروستاتا، وتنظيم الغدة النخامية-في المساعدة على الإنجاب. ومع مزايا استخدامه غير الجراحي- والفعالية العلاجية المحددة، فقد أصبح مستحضرًا موضعيًا مهمًا لعلاج الأمراض المرتبطة بالجهاز التناسلي-.
نموذج منتجاتنا
نافاريلينشهادة توثيق البرامج
عملية العمل ثنائية الطور
بعد دخوله للجسمرذاذ نافاريلينلا ينتج تأثيرًا مثبطًا بشكل مباشر ولكنه يُظهر عملًا نموذجيًا ثنائي الطور، مقسمًا إلى مرحلتين تقدميتين متتاليتين: مرحلة الناهض الأولية ومرحلة التنظيم وإزالة التحسس -على المدى الطويل-، مع وجود اختلافات كبيرة في التأثيرات والآليات بين المرحلتين.
تحدث المرحلة الناهضة الأولية بشكل رئيسي خلال أول 1-2 أسابيع من تناول الدواء. باعتباره ناهضًا قويًا لـ gn-, يرتبط nafarelin على وجه التحديد بمستقبلات gn- rh على الخلايا الموجهة للغدد التناسلية للغدة النخامية الأمامية، وينشط بشكل عابر مسارات إشارات المستقبل ويحفز الغدة النخامية لإفراز كميات كبيرة من الهرمون اللوتيني (LH) والهرمون المنبه للجريب (FSH).
يؤثر الإفراز المرتفع للـ LH وFSH أيضًا على الغدد التناسلية (المبيضين أو الخصيتين)، مما يتسبب في فرط نشاط الغدد التناسلية العابر وارتفاع مؤقت في مستويات هرمون الاستروجين عند الإناث ومستويات هرمون التستوستيرون عند الذكور.
قد يؤدي هذا التقلب- قصير المدى في مستويات الهرمون إلى تفاقم الأعراض الأصلية بشكل عابر لدى بعض المرضى: قد تعاني المريضات من عسر الطمث المتفاقم وتضخم المبيض المؤقت، بينما قد يعاني المرضى الذكور من آلام انتفاخ الخصية وزيادة عابرة في الرغبة الجنسية. عادة ما تكون الأعراض في هذه المرحلة مؤقتة وتختفي تدريجيًا باستخدام الأدوية لفترة طويلة دون تدخل خاص. ومع ذلك، يجب إبلاغ المرضى مسبقًا لتجنب القلق غير الضروري.
تظهر مرحلة التنظيم وإزالة التحسس-على المدى الطويل-بشكل عام بعد 2-4 أسابيع من الدواء المستمر وتكون بمثابة المرحلة الأساسية للسيناريل لتحقيق التأثيرات العلاجية. نظرًا لتقاربه العالي وعمله المطول على مستقبلات gn- rh، يؤدي التحفيز الزائد المستمر إلى حدوث تغييرات تكيفية في مستقبلات gn- rh على الخلايا الموجهة للغدد التناسلية النخامية الأمامية، والذي يتجلى في إزالة حساسية المستقبل واستيعاب المستقبل أسفل - التنظيم.
تشير إزالة حساسية المستقبل إلى انخفاض ملحوظ في حساسية المستقبل تجاه السيناريل وgn{0}}rh الداخلي، مما يؤدي إلى الفشل في بدء نقل إشارة فعال حتى بعد الارتباط.
انخفاض استيعاب المستقبل- يعني أن مستقبلات gn-rh الموجودة على غشاء الخلية يتم استيعابها في الخلايا، مما يقلل بشكل كبير من عدد مستقبلات الارتباط المتاحة على الغشاء. التأثير المشترك لهذين التغييرين يثبط بشكل كبير الإفراز القاعدي للـ LH وFSH، مما يخفض مستوياتهما إلى نطاق منخفض للغاية.
مع تثبيط إفراز LH وFSH، تفقد الغدد التناسلية تحفيز موجهة الغدد التناسلية ويتم تثبيط وظيفتها تدريجيًا، مما يؤدي في النهاية إلى الإخصاء الطبي أو انقطاع الطمث الكاذب.
في المرضى الإناث، ينخفض إفراز استراديول المبيض إلى مستويات ما بعد انقطاع الطمث، مما يسبب ضمور بطانة الرحم بسبب فقدان دعم هرمون الاستروجين. في المرضى الذكور، ينخفض إفراز هرمون التستوستيرون في الخصية إلى مستويات الإخصاء، مما يقلل من التأثير الأندروجيني على الأعضاء المستهدفة.
هذا الدواء الذي يسببه-تثبيط وظيفة الغدد التناسلية يمكن عكسه. عند التوقف عن تناول الدواء، تتعافى وظيفة مستقبلات gn{2}}rh للغدة النخامية تدريجيًا، ويعود إفراز LH وFSH إلى طبيعته، وتتم استعادة وظيفة الغدد التناسلية تدريجيًا إلى حالة ما قبل-الدواء.
مصادر المعلومات: MIMS Hong Kong Synarel: الاستخدامات والجرعة والآثار الجانبية والمزيد؛ Drugs.com سيناريل (دراسة).
التأثيرات الدوائية الأساسية
بناءً على الآلية ثنائية الطور المذكورة أعلاه،رذاذ نافاريلينيمنع وظيفة محور HPG ويقلل مستويات الهرمونات الجنسية لإنتاج تأثيرات دوائية متعددة ذات صلة سريريًا، ويتم تطبيقها على نطاق واسع في علاج أمراض الجهاز التناسلي والمجالات ذات الصلة.
تمنع تكاثر آفات بطانة الرحم إن الآلية المرضية الأساسية لمرض بطانة الرحم هي الانتشار غير الطبيعي ونزيف أنسجة بطانة الرحم خارج الرحم التي يحفزها هرمون الاستروجين، مما يسبب الألم والعقم وأعراض أخرى.
من خلال تثبيط إفراز هرمون الاستروجين على المدى الطويل-، يحرم السيناريل أنسجة بطانة الرحم خارج الرحم من الدعم الغذائي لهرمون الاستروجين، مما يؤدي إلى ضمور تدريجي وتراجع الآفات، وبالتالي تقليل حجم الآفة وتخفيف الألم وتحسين نوعية حياة المرضى - وهو أحد أهم تطبيقاته السريرية.
تقليص الأورام الليفية الرحمية الأورام الليفية الرحمية هي أورام حميدة شائعة في الجهاز التناسلي الأنثوي، ويعتمد نموها على تحفيز هرمون الاستروجين؛ ارتفاع مستويات هرمون الاستروجين يعزز انتشار الأورام الليفية وتوسيعها. عن طريق خفض مستويات استراديول، يمنع سيناريل تكاثر خلايا الأورام الليفية الرحمية ويحفز موت الخلايا المبرمج، وبالتالي تقليص حجم الورم الليفي.
إنها مناسبة بشكل خاص للمرضى الذين يعانون من أورام ليفية صغيرة ويرفضون العلاج الجراحي، أو يتم استخدامها كعلاج مساعد قبل الجراحة لتقليل حجم الورم الليفي وتقليل صعوبة الجراحة. قمع تطور البلوغ المبكر لدى الأطفال. يحدث البلوغ المبكر المركزي (البلوغ المبكر الحقيقي) عند الأطفال بشكل رئيسي بسبب التنشيط المبكر لمحور HPG، مما يؤدي إلى إفراز مفرط مبكر للهرمونات LH وFSH والهرمونات الجنسية والظهور المبكر للخصائص الجنسية الثانوية المصحوبة بتسارع النمو والتطور.
من خلال تنظيم مستقبلات الهرمون الموجه للغدة النخامية -على المدى الطويل وتثبيط إفراز LH وFSH، يقلل السيناريل مستويات الهرمونات الجنسية إلى حالة ما قبل البلوغ، وبالتالي يوقف المزيد من تطور الخصائص الجنسية الثانوية، ويؤخر نضوج الهيكل العظمي ويمنع قصر الطول النهائي للبالغين الناتج عن النمو المبكر. وهو دواء حاسم لعلاج البلوغ المبكر المركزي لدى الأطفال.
قطع إمدادات الأندروجين لسرطان البروستاتا يعتمد حدوث وتطور سرطان البروستاتا بشكل كبير على تحفيز الأندروجين، ويعتبر تقليل إمدادات الأندروجين أحد الاستراتيجيات العلاجية الرئيسية.
عن طريق تثبيط إفراز LH من الغدة النخامية، يقلل السيناريل من تخليق وإفراز هرمون التستوستيرون في الخصية، مما يخفض هرمون التستوستيرون إلى مستويات الإخصاء، وبالتالي قطع مصدر الأندروجين لخلايا سرطان البروستاتا، ويمنع تكاثر الخلايا السرطانية والانتشار، وتحقيق علاج ملطف لسرطان البروستاتا. يؤدي إفراز (زيادة LH المبكرة) إلى نضوج البويضات قبل الأوان، مما يضعف جودة البويضات ومعدل نجاح الإخصاب.
من خلال تثبيط وظيفة الغدة النخامية لتحقيق تنظيم الغدة النخامية، يمنع السيناريل بشكل فعال تدفق الهرمون اللوتيني المبكر، ويتزامن تطور الجريبات، ويسهل على الأطباء التحكم في وقت استرجاع البويضات، ويحسن معدل نجاح المساعدة على الإنجاب.
وبالإضافة إلى ذلك، بعد إعطاء الأنف،رذاذ نافاريلينيتم امتصاصه بسرعة من خلال الغشاء المخاطي للأنف إلى الدورة الدموية. في الإناث البالغات، يتم الوصول إلى تركيز البلازما الذروة في غضون 10-40 دقيقة بعد تناول الجرعة الأنفية، بمتوسط توافر حيوي يبلغ 2.8%، ومعدل ارتباط ببروتين البلازما يبلغ حوالي 80%، وعمر نصف -حوالي 3 ساعات. يتم إخراج الدواء بشكل رئيسي عن طريق البول والبراز، ولا تظهر مستقلباته أي نشاط دوائي كبير. خصائصه الدوائية تضمن توقيت وسلامة العمل الدوائي.
مصادر المعلومات: الصيدلة السريرية الطبية لشركة فايزر؛ Drugs.com نافاريلين (دراسة)؛ أوراق بيانات منتج Tocris Bioscience Nafarelin.
يتكون المسار الاصطناعي الصناعي السائد من ثلاث خطوات رئيسية:
أولاً، يتم تصنيع الجزء N- من خماسي الببتيد الطرفي (Boc-Pyr-His(Boc)-Trp(Boc)-Ser(tBu)-Tyr(tBu)-OH) بواسطة اصطناع الببتيد الطوري الصلب - (SPPS). باستخدام راتنج CTC كدعم قوي ومونومرات الأحماض الأمينية المناسبة، يتم اقتران الأحماض الأمينية بشكل تسلسلي من الطرف C- إلى الطرف N- عبر تفاعلات الاقتران بوساطة عامل التكثيف-. يتم الحصول على شظايا خماسي الببتيد عالية النقاء- بعد إزالة الحماية والانقسام.
ثانيًا، يتم تصنيع جزء ثنائي الببتيد المتوسط (D-2-Nal-Leu-OMe) وجزء C- ثلاثي الببتيد الطرفي (H-Arg(pbf)-Pro-NHEt) بشكل منفصل عن طريق تخليق الطور السائل. يتم استخدام عوامل التكثيف والمنشطات لتسهيل اقتران الأحماض الأمينية، ويتم الحصول على الأجزاء المستهدفة من خلال تفاعلات إزالة الحماية.
أخيرًا، يتم ربط الأجزاء الثلاثة المذكورة أعلاه بشكل تسلسلي في الطور السائل لتكوين سلسلة ديكاببتيد كاملة. بعد إزالة مجموعة الحماية -الجانبية، والتركيز، والترسيب، والطرد المركزي، والتجفيف، يتم الحصول على سيناريل خام. مزيد من التنقية عن طريق التحليل اللوني السائل عالي الأداء -المرحلة المعكوسة- (RP-HPLC) ينتج عنه سيناريل عالي النقاء بنقاء أكبر من أو يساوي 90%، والذي يتم تحضيره في النهاية إلى ملح أسيتات لتركيبة رذاذ الأنف.
في عملية التوليف، يعد اختيار عوامل التكثيف (على سبيل المثال، HBTU، DIC)، والتطبيق العقلاني لمجموعات الحماية (على سبيل المثال، Boc، tBu، pbf)، والتحكم في ظروف التفاعل (درجة الحرارة، وقيمة الرقم الهيدروجيني، ووقت التفاعل) أمرًا بالغ الأهمية لضمان كفاءة التوليف ونقاء المنتج. تمنع مجموعات الحماية التفاعلات الجانبية للسلاسل الجانبية للأحماض الأمينية أثناء الاقتران؛ بعد تخليق سلسلة الببتيد، تتم إزالتها باستخدام كواشف محددة دون التأثير على البنية الطبيعية والنشاط الدوائي لسلسلة الببتيد.
تتغلب طريقة تركيب السائل - المدمجة بشكل فعال على عيوب النقاء غير الكافي لتركيب طور -الصلب النقي والإجراءات المرهقة لتركيب طور السائل -النقي، وتحسن الإنتاجية الاصطناعية وجودة المنتج، كما أنها مناسبة للإنتاج الصناعي على نطاق واسع-.
مصادر المعلومات: شركة شنغهاي كايين الكيميائية المحدودة سيناريل؛ منصة X طريقة تصنيع السائل الصلبة - وعملية السيناريل؛ Drugs.com نافاريلين (دراسة).
المخاطر النفسية والعصبية
قد يسبب أو يؤدي إلى تفاقم الاكتئاب والقلق وتقلب المزاج. المراقبة الدقيقة مطلوبة للمرضى الذين لديهم تاريخ من الاضطرابات النفسية.
تم الإبلاغ عن حالات نادرة من نوبات الصرع وارتفاع ضغط الدم داخل الجمجمة (الورم الدماغي الكاذب). يكون الخطر أعلى عند المرضى الذين لديهم تاريخ من الصرع أو أمراض الأوعية الدموية الدماغية، أو أولئك الذين يستخدمون مضادات الاكتئاب بشكل متزامن مثل مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية.
يعد التوقف الفوري عن تناول الدواء والاستشارة الطبية أمرًا إلزاميًا في حالة حدوث انخفاض مستمر في الحالة المزاجية أو الصداع أو تشوهات بصرية أثناء تناول الدواء.
مصادر المعلومات: معلومات وصف دواء فايزر (SYNAREL- رذاذ خلات نافاريلين، مقنن)، 2025؛ معلومات وصف إدارة الغذاء والدواء الأمريكية، 2025.
التعليمات
هل يوقف الدورة الشهرية؟
+
-
خلال الوقت الذي تستخدم فيه نافاريلين،قد لا تكون دورتك الشهرية منتظمة أو قد لا تكون لديك دورة شهرية على الإطلاق. وهذا أمر متوقع عند العلاج بهذا الدواء. إذا لم تبدأ الدورة الشهرية المنتظمة خلال 2 إلى 3 أشهر بعد التوقف عن استخدام هذا الدواء، استشر طبيبك.
هل يمكنك الحمل على Synarel؟
+
-
إذا فاتتك جرعات متتالية من سيناريل (جرعتان أو أكثر متتابعة)، وقمت بممارسة الجماع ولم تستخدم وسائل منع الحمل (كما هو موضح في قسم "ماذا يجب أن أعرف أثناء استخدام سيناريل؟")،هناك احتمال أن تصبحي حاملاً.
الوسم : رذاذ نافاريلين، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع