أقراص أموكسيسيلين وكلافيولانيت البوتاسيومعبارة عن -مستحضر مركب مضاد حيوي بيتا لاكتام واسع الطيف، يتكون من أموكسيسيلين (أمبيسيلين) وحمض كلافولانيك البوتاسيوم (مثبط بيتا لاكتاز) بنسبة علمية (عادة 4:1 أو 7:1)، والذي يعمل بشكل تآزري على توسيع الطيف المضاد للبكتيريا وتعزيز الفعالية ضد البكتيريا المنتجة للإنزيم. أصبح هذا المستحضر هو الخيار الأول-في العلاج السريري للعدوى البكتيرية المنتجة للإنزيم نظرًا لكفاءته العالية واقتصاده وإمكانية تطبيقه على نطاق واسع. ومع ذلك، فإن الالتزام الصارم بالمؤشرات ومعايير الدواء مطلوب لتأخير تطور مقاومة الأدوية.
يوفر أقراص (250 مجم/125 مجم، 500 مجم/125 مجم، 875 مجم/125 مجم) ومعلقات للأطفال (مثل 125 مجم/31.25 مجم لكل 5 مل) لتلبية الاحتياجات الدوائية لمختلف المجموعات السكانية. الامتصاص عن طريق الفم سريع، مع توافر حيوي مرتفع. يمكن للطعام أن يقلل من تهيج الجهاز الهضمي دون التأثير على التعرض الكلي.
أقراص مطلية باللون الأبيض إلى الأبيض المصفر، تظهر باللون الأبيض أو الأصفر الشاحب بعد إزالة الطلاء؛ ويكون لون المعلق أبيض إلى جزيئات صفراء فاتحة، وبعد الذوبان يصبح سائلاً شفافاً أو عكراً قليلاً.
شروط التخزين: يحفظ في وعاء محكم الإغلاق عند درجة حرارة 20-25 درجة (درجة حرارة الغرفة)، بعيداً عن الضوء وفي مكان جاف لمنع تحلل كلافولانات البوتاسيوم (الحساسة للضوء والحرارة).
فترة الصلاحية: عادة 24-36 شهرا. بعد الفتح، يجب تبريد المعلق (2-8 درجة) واستخدامه خلال 10 أيام.
التصميم النسبي: الأساس العلمي والأهمية السريرية
النسبة القياسية:
يتم تركيب الأموكسيسيلين وحمض الكلافولانيك بنسبة 4:1 أو 7:1 (نسبة الكتلة)، على سبيل المثال:
أقراص 250 مجم / 125 مجم: أموكسيسيلين 250 مجم + حمض الكلافولانيك 125 مجم (نسبة 2:1، لكن حمض الكلافولانيك يُحسب فعليًا على أنه حمض مكافئ لـ 125 مجم، وهو ما يتوافق مع نسبة الوزن الجزيئي لملح البوتاسيوم المعدلة تقريبًا 4:1).
أقراص 875 مجم / 125 مجم: أموكسيسيلين 875 مجم + حمض الكلافولانيك 125 مجم (نسبة 7:1).
منطق التصميم:
4: النسبة 1: مناسبة للعدوى الخفيفة إلى المتوسطة، وموازنة النشاط المضاد للبكتيريا مع التفاعلات الضارة المرتبطة بحمض الكلافولانيك (مثل اختلال وظائف الكبد).
7: النسبة 1: مناسبة للعدوى الشديدة، حيث تصل بسرعة إلى تركيزات الدواء العالية في الدم عن طريق زيادة جرعة الأموكسيسيلين، مع التحكم في الكمية الإجمالية لحمض الكلافولانيك لتقليل المخاطر.
شكل جرعة الأطفال: مثل 125 مجم/31.25 مجم لكل 5 مل معلق، بنسبة 4:1، مثالية للسلامة والامتثال.
معلومات إضافية عن المركب الكيميائي:
| اسم المنتج | حقن أموكسيسيلين وكلافيولانيت البوتاسيوم | أقراص أموكسيسيلين وكلافيولانيت البوتاسيوم | أموكسيسيلين ومعلق كلافولانات البوتاسيوم |
| نوع المنتج | حقن | قرص | سائل |
| نقاء المنتج | أكبر من أو يساوي 99% | أكبر من أو يساوي 99% | أكبر من أو يساوي 99% |
| مواصفات المنتج | قابلة للتخصيص | قابلة للتخصيص | قابلة للتخصيص |
| حزمة المنتج | قابلة للتخصيص | قابلة للتخصيص | قابلة للتخصيص |
منتجنا
أقراص أموكسيسيلين وكلافيولانيت البوتاسيومعبارة عن مستحضرات مركبة مكونة من أموكسيسيلين (مضاد حيوي بيتا لاكتام) وكلافيولانيت البوتاسيوم (مثبط إنزيم بيتا لاكتام)، والتي تخترق بشكل تآزري حواجز المقاومة البكتيرية وتحقق-تغطية واسعة النطاق للبكتيريا المنتجة للإنزيم. لديها مجموعة واسعة من التطبيقات، وتغطي أنواع متعددة من الالتهابات. فيما يلي تحليل منهجي من أبعاد متعددة.
يمتد الطيف المضاد للبكتيريا للمنتج إلى البكتيريا إيجابية الجرام، والبكتيريا سالبة الجرام، وبعض البكتيريا اللاهوائية، وهو مناسب بشكل خاص للعدوى التي تسببها السلالات المنتجة لللاكتاز -. تشمل المؤشرات المحددة ما يلي:
(1) عدوى الجهاز التنفسي السفلي
الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع: يسببه المكورات العقدية الرئوية، والمستدمية النزلية (السلالات المنتجة للإنزيم)، والموراكسيلا النزلية (جميع السلالات المنتجة للإنزيمات تقريبًا). أظهرت الأبحاث أن الجرعة القياسية (875 مجم/125 مجم، مرتين يوميًا) يمكن أن تغطي أكثر من 90% من المكورات العقدية الرئوية (بما في ذلك سلالات البنسلين المتوسطة الحساسة) والمستدمية النزلية.
التفاقم الحاد لالتهاب الشعب الهوائية المزمن: بالنسبة للعدوى البكتيرية المنتجة للإنزيم، فإن مسار العلاج عادة ما يكون من 7 إلى 10 أيام، مما يمكن أن يقلل بشكل كبير من معدل فشل إزالة البكتيريا (من 30٪ باستخدام الأموكسيسيلين وحده إلى أقل من 5٪).
Acute sinusitis: Covering Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, and Moraxella catarrhalis, especially suitable for areas with an enzyme producing bacterial prevalence of>10% أو المرضى الذين لديهم عوامل خطر مقاومة (مثل العمر أكبر من أو يساوي 65 عامًا، وتاريخ استخدام المضادات الحيوية مؤخرًا).
(2) التهابات المسالك البولية
Complex urinary tract infection: caused by Escherichia coli (ESBL producing strain) and Klebsiella genus. Amoxycillin and clavulanic acid potassium protect amoxycillin from enzymatic hydrolysis by clavulanic acid, reducing the MIC value against ESBL producing bacterium from>256 ميكروغرام/مل إلى 8-16 ميكروغرام/مل وزيادة معدل إزالة البكتيريا إلى 70%-80%.
البيلة الجرثومية بدون أعراض: مناسبة للوقاية من العدوى البكتيرية المنتجة للإنزيم لدى النساء الحوامل أو أولئك الذين يخططون للخضوع لجراحة المسالك البولية.
(3) التهابات الجلد والأنسجة الرخوة
عضات الحيوانات: مغطاة ببكتيريا الباستوريلا ملتوسيدا (وهي بكتيريا شائعة في عضات القطط)، والبكتيريا الهوائية (مثل المكورات العنقودية الذهبية)، والبكتيريا اللاهوائية (مثل العصوانيات). أظهرت الأبحاث أن معدل الإصابة بعضات القطط والكلاب المعالجة بالمنتج أقل بنسبة 40٪ من معدل الإصابة بالأموكسيسيلين وحده.
عدوى القدم السكرية: بالاشتراك مع التنضير الموضعي، يمكن أن تغطي الإنزيم الذي ينتج المكورات العنقودية الذهبية والمكورات العقدية والبكتيريا اللاهوائية، مما يقلل من خطر البتر.
(4) التهابات الأذن والأنف والحنجرة
التهاب الأذن الوسطى الحاد: الدواء المفضل لدى الأطفال، ومناسب بشكل خاص للمناطق التي تنتشر فيها البكتيريا المنتجة للإنزيم. يمكن للجرعة القياسية (90 ملغم/كغم/يوم، مقسمة إلى جرعتين) أن تغطي أكثر من 95% من المكورات العقدية الرئوية والمستدمية النزلية.
التهاب اللوزتين: تستهدف المجموعة أ - المكورات العقدية الانحلالية والإنزيم المنتج للمكورات العنقودية الذهبية، ويمكن لدورة علاجية مدتها 10 أيام أن تقلل من تكرار المرض.
(5) التهابات العظام والمفاصل
التهاب العظم والنقي: كجزء من العلاج المركب، الذي يغطي الإنزيم المنتج للمكورات العنقودية الذهبية والبكتيريا سالبة الجرام، يتطلب التنضير الجراحي والعلاج الوريدي طويل الأمد.
عدوى البطن
التهاب الصفاق الثانوي: عند دمجه مع الميترونيدازول فإنه يغطي البكتيريا الهوائية (مثل الإشريكية القولونية) والبكتيريا اللاهوائية (مثل Bacteroides fragilis)، مما يقلل من حدوث خراج البطن.
تؤدي إضافة حمض الكلافولانيك إلى توسيع نطاق الأموكسيسيلين المضاد للبكتيريا من "بكتيريا غير منتجة للإنزيم" إلى "بكتيريا منتجة للإنزيم"، بما في ذلك:
(1)بكتيريا إيجابية الجرام-.
البكتيريا الهوائية: المكورات العنقودية الذهبية (السلالة المنتجة للإنزيم)، العقدية البرازية، المكورات العنقودية البشروية، العقدية المقيحة، العقدية الرئوية (سلالة البنسلين الحساسة المتوسطة).
البكتيريا اللاهوائية: كلوستريديوم، والمكورات العقدية، والمكورات العقدية.
(2) بكتيريا سالبة الجرام-.
البكتيريا الهوائية: الإشريكية القولونية (السلالة المنتجة للإنزيم ESBL)، جنس الكليبسيلا، المتقلبة الرائعة، المتقلبة المعجزة، المستدمية النزلية (سلالة منتجة للإنزيم)، الموراكسيلة النزلية (جميع السلالات المنتجة للإنزيم تقريبًا)، النيسرية البنية، البورديتيلة السعال الديكي.
البكتيريا اللاهوائية: جنس Bacteroidetes (بما في ذلك Bacteroidetes الهشة)، جنس Clostridium.
(3) سلالات بكتيرية خاصة
العامل الممرض لمرض خدش القطط: البرتونيلا هنسيلا (حساسة في المختبر، ولكن تجربة سريرية محدودة).
هيليكوباكتر بيلوري: عند دمجها مع مثبطات مضخة البروتون والكلاريثروميسين، يمكن أن يصل معدل الاستئصال إلى 80% -90%.
(1) الانتقال بين العلاج التجريبي والعلاج الموجه
الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع: يستخدم العلاج التجريبي الأولي أموكسيسيلين البوتاسيوم (875 مجم/125 مجم، مرتين يوميًا)، ويغطي المكورات العقدية الرئوية والمستدمية النزلية؛ إذا أشار اختبار مسببات الأمراض إلى مسببات أمراض غير نمطية (مثل الميكوبلازما)، فيجب استخدام الماكروليدات معًا.
عدوى المسالك البولية: يعتمد العلاج الأولي على بيانات المقاومة المحلية. إذا كان معدل انتشار البكتيريا المنتجة لـ ESBL أكبر من 20%، فيمكن استخدام أموكسيسيلين كلافولات البوتاسيوم مع أمينوغليكوزيدات مباشرة؛ إذا تم تحديد العامل الممرض بوضوح على أنه الإشريكية القولونية (سلالة إنتاج ESBL)، فإنه يحتاج إلى تعديله إلى الكاربابينيمات بناءً على نتائج حساسية الدواء.
(2) العلاج المركب للعدوى البكتيرية المقاومة للأدوية-.
العدوى ببكتيريا ESBL:أقراص أموكسيسيلين وكلافيولانيت البوتاسيوميمكن استخدامه مع مضادات حيوية أخرى غير بيتا لاكتام (مثل أمينوغليكوزيدات وفلوروكينولونات) لتعزيز فعالية مبيد الجراثيم من خلال آليات عمل مختلفة. على سبيل المثال، في علاج التهابات المسالك البولية المعقدة الناجمة عن إنتاج ESBL للإشريكية القولونية، يمكن استخدام أموكسيسيلين كلافولانات البوتاسيوم (875 مجم / 125 مجم، مرتين يوميًا) وسيبروفلوكساسين (500 مجم، مرتين يوميًا) معًا، مما يزيد من معدل إزالة البكتيريا إلى أكثر من 90٪.
الالتهابات البكتيرية المقاومة للأدوية المتعددة: مثل عدوى Pseudomonas aeruginosa، فهي غير فعالة، ويجب استخدام مضادات Pseudomonas - لاكتام (مثل سيفوتاكسيم، بيبيراسيلين/تازوباكتام).
(3) تحسين الدورة
التهاب الأذن الوسطى الحاد: دورة العلاج القياسية للأطفال هي 10 أيام، مما قد يقلل من معدل تكرار المرض (من 20% من دورة العلاج لمدة 5 أيام إلى أقل من 10%).
عدوى الجلد والأنسجة الرخوة: تتراوح مدة العلاج عادةً من 7 إلى 14 يومًا، ويجب تعديلها وفقًا لشدة العدوى وحالة الشفاء. على سبيل المثال، تحتاج عدوى القدم السكرية إلى إطالة مدتها إلى 2-4 أسابيع، بالإضافة إلى التنضير الموضعي.
(4) مراقبة مقاومة الأدوية ومعايير الأدوية
فهم بدقة المؤشرات: تجنب استخدامه للالتهابات الفيروسية (مثل نزلات البرد والانفلونزا) والأمراض المعدية غير البكتيرية (مثل التهاب الأنف التحسسي).
دواء علاج القدم: حتى إذا تحسنت الأعراض بسرعة، أكمل عملية العلاج بأكملها (مثل 7-10 أيام للالتهاب الرئوي) لتقليل ضغط اختيار البكتيريا المقاومة للأدوية.
قيود الدواء الموضعي: تجنب استخدام المنتج موضعيًا في العينين أو الأذنين، لأنه قد يسبب تفاعلات حساسية وتطور بكتيريا مقاومة للأدوية.
استكشاف المؤشرات الموسعة
القضاء على بكتيريا الملوية البوابية: أدى العلاج الثلاثي القياسي الحالي (مثبطات مضخة البروتون + أموكسيسيلين + كلاريثروميسين) إلى خفض معدل الاستئصال إلى أقل من 70%، وتجري حاليًا دراسة استبدال الأموكسيسيلين بكلافيولينات البوتاسيوم، حيث أظهرت النتائج الأولية أنه يمكن أن يزيد معدل الاستئصال إلى 85%.
يمكن تعزيز حالات العدوى المرتبطة بالأغشية الحيوية، مثل التهاب العظم والنقي المزمن والتهابات الزرعات، عن طريق الجمع بين الأموكسيسيلين والبوتاسيوم clavulante مع مسببات اختلال الأغشية الحيوية (مثل DNase).
تطبيق نموذج الديناميكية الدوائية (PK/PD).
تحسين نظام الإدارة على أساس تركيز الدواء الحر (fAUC/MIC)، على سبيل المثال، بالنسبة للعدوى البكتيرية المنتجة لـ ESBL، يجب الحفاظ على fAUC/MIC أكبر من أو يساوي 125 لتحقيق أقصى تأثير مبيد للجراثيم.
تعديل الجرعة الفردية: استخدم مراقبة الأدوية العلاجية (TDM) لتوجيه استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي أو مرض خطير، وتجنب تراكم الأدوية أو العلاج غير الكافي.
أصبح الأموكسيسيلين والبوتاسيوم clavulante السلاح الأساسي للاستجابة السريرية للعدوى البكتيرية المنتجة للإنزيم من خلال آلية مزدوجة "لهجوم هدف تثبيط الإنزيم". ويغطي استخدامه حالات عدوى جهازية متعددة، ويجب تطوير خطط فردية بناءً على المسببات، وخصائص المريض، وبيانات مقاومة الأدوية. وفي الوقت نفسه، يتم استخدام معايير دوائية صارمة لتأخير تطور مقاومة الأدوية. في المستقبل، سيؤدي تطبيق التركيبات الجديدة ونماذج PK/PD إلى تحسين قيمتها السريرية.
الوسم : أقراص أموكسيسيلين و clavulanate البوتاسيوم، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، السائبة، للبيع