تعد شركة Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. واحدة من أكثر الشركات المصنعة والموردة خبرة لأقراص الأوكتريوتيد في الصين. مرحبًا بكم في أقراص أوكتريوتيد عالية الجودة بالجملة للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.
أقراص أوكتريوتيدهو مشتق أوكتابيبتيد مُصنّع صناعيًا، وينتمي إلى فئة نظائر السوماتوستاتين. ويستخدم على نطاق واسع في الممارسة السريرية لعلاج الأمراض المختلفة، وخاصة في الحالات التي تحتاج إلى السيطرة على إفراز الهرمونات والأعراض المرتبطة بالورم، عن طريق محاكاة عمل السوماتوستاتين الطبيعي. كجرعة فموية من الأوكتريوتيد، يهدف الأوكتريوتيد إلى توفير طريقة أكثر ملاءمة وصديقة للمريض للإعطاء. ومع ذلك، فإن أشكال الجرعات الرئيسية للأوكتريوتيد في السوق حاليًا هي الحقن، بما في ذلك تركيبات الكريات الدقيقة القابلة للحقن وطويلة المفعول، في حين أن استخدام الأقراص الفموية محدود نسبيًا، ويرجع ذلك أساسًا إلى امتصاص الأوكتريوتيد واستقراره في الجهاز الهضمي.
نموذج منتجاتنا
أوكتريوتيد كوا
الآلية الجزيئية ومسار عمل الأوكتريوتيد في تثبيط قوي لإفراز الهرمونات المتعددة
باعتباره نظيرًا صناعيًا كلاسيكيًا للسوماتوستاتين،اوكتريوتيد أقراصكانت لها تطبيقات سريرية تتجاوز مجال الغدد الصماء الأولي منذ طرحها في الثمانينيات. إن التعديل الهيكلي لكيمياء الببتيد يمنحه استقرارًا أيضيًا متفوقًا على السوماتوستاتين الطبيعي، مما يجعله سلاحًا مهمًا لعلاج ضخامة النهايات وأورام الغدد الصم العصبية وإدارة نزيف دوالي المريء والمعدة.
الجوهر الدوائي للأوكتريوتيد: نظائر السوماتوستاتين طويلة المفعول -المركبة صناعيًا
أوكتريوتيد ليس دواءً جديدًا له آلية عمل جديدة، ولكنه نظير اصطناعي للسوماتوستاتين الطبيعي (SST). السوماتوستاتين الطبيعي هو الببتيد التنظيمي المثبط الموجود على نطاق واسع في جسم الإنسان، وهو المسؤول عن تثبيط الإطلاق المفرط لجميع هرمونات الغدد الصماء والخارجية.
مساوئ السوماتوستاتين الطبيعي: نصف عمر-قصير للغاية، 1-3 دقائق فقط؛ لا يمكن تناوله عن طريق الفم، ويمكن فقط ضخه بشكل مستمر عن طريق الوريد؛ التأثير قصير الأمد ولا يمكنه التحكم في إفراز الهرمون لفترة طويلة
حقق أوكتريوتيد ثلاث ترقيات رئيسية من خلال التعديل الهيكلي للأحماض الأمينية: إطالة عمر النصف -بشكل ملحوظ (حتى 90 دقيقة أو أكثر)؛ يتم زيادة قوة العمل عدة مرات إلى عشرات المرات؛ تقارب مستقبلات أعلى وانتقائية أقوى
ولذلك، يمكن للأوكتريوتيد أن يحاكي بشكل ثابت ومستمر وفعال الوظيفة الأساسية للسوماتوستاتين - تثبيط الطيف الواسع- لإفراز الهرمون.
الأساس الهيكلي الأساسي للتأثير المثبط للأوكتريوتيد: مستقبل السوماتوستاتين
تنقسم مستقبلات السوماتوستاتين (SSTRs) إلى 5 فئات: SSTR1/SSTR2/SSTR3/SSTR4/SSTR5
تتوزع هذه المستقبلات على نطاق واسع في: الغدة النخامية الأمامية/خلايا ألفا البنكرياس/بيتا/دلتا/خلايا الغدد الصماء المعوية/الجهاز العصبي المركزي/أغشية الخلايا السرطانية العصبية المختلفة.
يمكن تثبيط أي خلية ذات تعبير عالٍ عن SSTR بقوة بواسطة الأوكتريوتيد.
خصائص تقارب الأوكتريوتيد للمستقبلات
يتمتع أوكتريوتيد بأعلى درجة تقارب لـ SSTR2، يليه SSTR5 وSSTR3.
SSTR2 هو النوع الفرعي الأكثر أهمية الذي يتوسط التأثيرات المثبطة للهرمونات: تثبيط هرمون النمو (GH)؛ تمنع الأنسولين والجلوكاجون. تثبيط غاسترين VIP، وهرمونات الجهاز الهضمي مثل إفراز البنكرياس. الألفة العالية=التركيز المنخفض يمكن أن يربط وينشط الإشارات المثبطة بشكل فعال.
هذا هو الأساس الهيكلي لقدرة الأوكتريوتيد على تثبيط الهرمونات بجرعات صغيرة، مع تأثيرات طويلة المدى-واسعة النطاق-.
المسار الخلوي المشترك للأوكتريوتيد الذي يثبط إفراز الهرمون
الخطوة 1: الارتباط بـ SSTR على غشاء الخلية
يعمل أوكتريوتيد كرابط ويرتبط بـ SSTR (SSTR2 بشكل أساسي) على سطح غشاء الخلية المستهدفة.
بعد الارتباط، يتغير شكل المستقبل، مما يؤدي إلى بدء إشارات مثبطة داخل الخلايا.
سرعة ربط سريعة، وسرعة تفكك بطيئة → تأثير طويل الأمد-.
الخطوة 2: تنشيط بروتين G المثبط (بروتين Gi/o)
ينتمي SSTR إلى مستقبلات البروتين G المقترنة (GPCRs).
بعد التنشيط، يتم بشكل تفضيلي اقتران بروتين G المثبط لـ Gi/o.
بعد تنشيط Gi/o، يتم إنتاج تأثيرين أساسيين:
تثبيط محلقة الأدينيلات (AC)
تقليل إنتاج cAMP داخل الخلايا
CAMP هو الرسول الثاني الرئيسي الذي يعزز إفراز معظم الهرمونات.
لذلك، يتم تثبيط إفراز هرمون cAMP ↓=بقوة.
الخطوة 3: منع قنوات الجهد - Ca ² ⁺ وتقليل تدفق أيونات الكالسيوم
يعتمد إفراز الهرمونات على تدفق الكالسيوم خارج الخلية لتحفيز إطلاق الحويصلة.
أقراص أوكتريوتيديمنع بشكل مباشر قنوات -Ca ² ⁺ ذات الجهد الكهربي من خلال بروتينات Gi/o.
يتناقص تدفق Ca ² ⁺ → لا يمكن أن يصل تركيز Ca ² ⁺ داخل الخلايا إلى عتبة الإفراز.
النتيجة: لا يمكن إطلاق الحويصلات الهرمونية ← يتم حظر الإفراز.
الخطوة 4: تنشيط قنوات K ⁺ لزيادة استقطاب غشاء الخلية
يقوم أوكتريوتيد بتنشيط قنوات البوتاسيوم المصححة للداخل (GIRK).
K ⁺ يزداد التدفق ← فرط الاستقطاب في غشاء الخلية.
من الصعب إثارة الخلايا وتوليد إمكانات العمل.
حالة فرط الاستقطاب ← الخلايا في "وضع الراحة المثبط" ← يتناقص كل من إفراز الهرمونات القاعدية والإفراز المحفز.
الخطوة 5: منع مسارات الانتشار مثل MAPK/ERK وتقليل تخليق الهرمونات
لا يثبط أوكتريوتيد إطلاق الهرمون فحسب، بل يثبط أيضًا تخليق الهرمون.
عن طريق تثبيط مسار MAPK/ERK ومسار PI3K/Akt
النتيجة: نسخ الجينات الهرمونية ↓، ترجمة البروتين الهرموني ↓، تكاثر الخلايا المفرط ↓
وهذا يمكّن الأوكتريوتيد من تقليل إنتاج الهرمون من المصدر.
الآلية المثبطة القوية للأوكتريوتيد على الهرمونات المختلفة
تثبيط قوي لإفراز هرمون النمو النخامي (GH).
تعبر خلايا هرمون النمو النخامية بشكل كبير عن SSTR2 وSSTR5.
بعد الارتباط مع أوكتريوتيد: cAMP ↓، Ca ² ⁺ تدفق ↓، فرط استقطاب غشاء الخلية، يثبط بقوة الإفراز النابض والقاعدي لـ GH.
تثبيط نسخ جينات GH في نفس الوقت وتقليل تخليقها.
في نهاية المطاف، فإنه يؤدي إلى انخفاض كبير في هرمون النمو وIGF-1 في الدم، والسيطرة على ضخامة النهايات.
تثبيط قوي لإفراز هرمون الغدة الدرقية (TSH) وتثبيط قوي لإفراز الأنسولين
الخلايا الهرمونية المحفزة للغدة الدرقية تعبر أيضًا عن SSTR.
يمكن أن يثبط أوكتريوتيد الإفراز غير الطبيعي لهرمون TSH.
يستخدم لأورام الغدة النخامية النادرة مثل أورام TSH لتقليل مستويات TSH بسرعة.
خلايا بيتا البنكرياسية تعبر عن SSTR.
أوكتريوتيد يمنع إطلاق الأنسولين الناجم عن الجلوكوز.
الآلية: تمنع تدفق Ca ² ⁺، وتقلل من cAMP، وتمنع خروج حويصلات الأنسولين
تثبيط قوي لإفراز الجلوكاجون وتثبيط قوي لإفراز الجاسترين
يتم أيضًا تثبيط خلايا ألفا البنكرياسية بواسطة الأوكتريوتيد.
الإفراط في إفراز الجلوكاجون سيزيد من نسبة السكر في الدم ويؤدي إلى تفاقم مرض السكري.
يمكن لأوكتريوتيد أن يوازن بين الأنسولين والجلوكاجون في نفس الوقت.
تعبر خلايا G الغارية في المعدة عن SSTR.
أوكتريوتيد يمنع بشكل مباشر إطلاق الجاسترين.
غاسترين → إفراز حمض المعدة.
يستخدم لعلاج متلازمة زولينجر إليسون (ورم غاستريني) والقروح المقاومة.
الآلية المحددة التي تعمل بها هذه المادة على تقليل الضغط البابي
عندما يؤدي تليف الكبد إلى ارتفاع ضغط الدم البابي، يعاني الجسم من اضطرابات عصبية هرمونية حادة، مما يعزز تمدد الأوعية الدموية الحشوية، ويزيد من تدفق الدم، ويؤدي إلى تفاقم ارتفاع ضغط الدم البابي.أقراص أوكتريوتيديمنع إفراز مختلف الهرمونات المرتبطة بموسعات الأوعية الدموية، وينظم التوازن العصبي الهرموني، ويقلل بشكل غير مباشر من تدفق الدم الحشوي، ويقلل الضغط البابي.
الببتيد المعوي الفعال في الأوعية (VIP) هو موسع للأوعية الدموية قوي. أثناء ارتفاع ضغط الدم البابي في تليف الكبد، يزداد إفراز VIP بواسطة خلايا الغدد الصماء في الجهاز الهضمي بشكل ملحوظ (2-3 مرات أعلى من المستويات الطبيعية). يقوم VIP بتنشيط مستقبلات VIP على خلايا العضلات الملساء الوعائية، ويعزز تمدد الأوعية الدموية، ويزيد من تدفق الدم الحشوي، ويزيد من الضغط البابي.
يثبط أوكتريوتيد بشكل فعال تخليق وإطلاق VIP عن طريق الارتباط بـ SSTR2 على خلايا الغدد الصماء في الجهاز الهضمي، مما يقلل تركيز VIP في الدم بنسبة 30% -40%، وبالتالي يقلل من توسع الأوعية الحشوية بوساطة VIP، ويعزز بشكل غير مباشر تضيق الأوعية الحشوية، ويقلل تدفق الدم، ويخفض الضغط البابي.
تمنع إفراز الجلوكاجون وتوازن التوتر الوعائي
الجلوكاجون هو أيضًا موسع مهم للأوعية الدموية. في تليف الكبد مع ارتفاع ضغط الدم البابي، تفرز خلايا ألفا البنكرياس المزيد من الجلوكاجون، مما يمنع تقلص العضلات الملساء ويعزز إنتاج NO، مما يؤدي إلى توسع الأوعية الحشوية وزيادة تدفق الدم.
للأوكتريوتيد تأثير مثبط قوي للجلوكاجون، والذي يمكن أن يقلل من تركيز الجلوكاجون في الدم بنسبة 40% -50%، ويخفف من تأثير الجلوكاجون الموسع للأوعية الدموية الحشوية، ويوازن نسبة الأنسولين إلى الجلوكاجون، ويتجنب التأثيرات غير المباشرة على توتر الأوعية الدموية الناجمة عن تقلبات الجلوكوز في الدم ويزيد من استقرار الضغط البابي.
عندما يحدث ارتفاع ضغط الدم البابي في تليف الكبد، يستمر الجهاز العصبي الودي في الإثارة، مما يؤدي إلى زيادة في إفراز الكاتيكولامينات مثل النورإبينفرين والأدرينالين. على الرغم من أن هذه المواد بحد ذاتها لها تأثيرات مضيق للأوعية، إلا أن إثارة الجهاز العصبي الودي على المدى الطويل يمكن أن تسبب انخفاضًا في حساسية الأوعية الدموية الحشوية لإشارات الانكماش (إزالة التحسس)، بينما تعزز إطلاق عوامل الالتهاب (مثل TNF - , IL-6)، مما يؤدي بشكل غير مباشر إلى تمدد الأوعية الدموية الحشوية.
ينشط أوكتريوتيد SSTR للجهاز العصبي المركزي، ويمنع الإثارة المفرطة للجهاز العصبي الودي، ويقلل من إفراز الكاتيكولامينات، ويمنع إطلاق العوامل الالتهابية، ويتجنب إزالة حساسية الأوعية الدموية الحشوية، ويعزز حساسية الأوعية الدموية لإشارات الانكماش، ويعزز بشكل غير مباشر تقلص الأوعية الدموية الحشوية، ويقلل الضغط البابي.
تنظيم نظام الرينين أنجيوتنسين الألدوستيرون (RAAS) وتقليل احتباس الماء والصوديوم
في ارتفاع ضغط الدم البابي التشمعي، يتم تنشيط نظام RAAS بشكل مفرط، ويزداد إفراز الرينين والأنجيوتنسين II والألدوستيرون، مما يؤدي إلى احتباس الماء والصوديوم وزيادة حجم الدم. سيؤدي حجم الدم الزائد إلى زيادة تدفق الدم الحشوي وتفاقم الضغط البابي.
يثبط أوكتريوتيد إفراز الرينين، ويقلل إنتاج الأنجيوتنسين 2 والألدوستيرون، ويعزز إفراز الماء والصوديوم، ويقلل حجم الدم (مما قد يؤدي إلى انخفاض حجم الدم بنسبة 10٪ -15٪)، وبالتالي تقليل تدفق الدم الحشوي بشكل غير مباشر، وخفض حمل تدفق الدم على الوريد البابي، وتخفيف الضغط البابي المرتفع.
الوسم : أقراص أوكتريوتيد، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع