أقراص تريلوستانهي واحدة من أشكال الجرعات شائعة الاستخدام في الممارسة السريرية، عادةً بمواصفات تريلوستان 5 ملغ، تريلوستان 10 ملغ، تريلوستان 20 ملغ، تريلوستان 30 ملغ، تريلوستان 60 ملغ. انتظر جرعات مختلفة لتلبية الاحتياجات العلاجية لمختلف المرضى. إن تصميم القرص مناسب للمرضى لتناوله عن طريق الفم والجرعة دقيقة، مما يجعله مناسبًا لإدارة الأدوية على المدى الطويل-.
تريلوستان هو مركب ستيرويدي مُصنع صناعيًا بالاسم الكيميائي 4، 5 - إيبوكسي-2-cyano-androst-2-ene-3،17 - ديول، الصيغة الجزيئية C20H27NO3، والوزن الجزيئي 329.43. مظهره عبارة عن مسحوق أبيض إلى بني مع نقطة انصهار تبلغ 264 درجة مئوية ودوران بصري محدد قدره D25+137.4 درجة (c=1 في البيريدين). قابلية ذوبان الدواء في DMSO أكبر من أو تساوي 17 ملجم / مل، وظروف التخزين هي 2-8 درجة مئوية. يمارس ترولوستان تأثيراته الدوائية عن طريق تثبيط 3 - هيدروكسيستيرويد ديهيدروجينيز و△ 5,4-إيزوميراز، مما يمنع التخليق الحيوي للقشرانيات المعدنية والجلوكوكورتيكويدات.
منتجنا
معلومات إضافية عن المركب الكيميائي:
| اسم المنتج | أقراص تريلوستان | كبسولة تريلوستان |
| نوع المنتج | أقراص | كبسولة |
| نقاء المنتج | HPLC أكبر من أو يساوي 99.0% | أكبر من أو يساوي 99% |
| مواصفات المنتج | قابلة للتخصيص | قابلة للتخصيص |
| حزمة المنتج | قابلة للتخصيص | قابلة للتخصيص |
|
|
|
سيفتيوفور+. شهادة توثيق البرامج
 |
||
شهادة التحليل |
||
|
اسم المركب |
تريلوستان | |
|
رقم سجل المستخلصات الكيميائية |
13647-35-3 | |
|
درجة |
الصف الصيدلاني | |
|
كمية |
حسب الطلب | |
|
معيار التعبئة والتغليف |
حسب الطلب | |
| الشركة المصنعة | شنشي بلوم تك المحدودة | |
|
رقم القطعة |
20250109001 |
|
|
مبدعين |
12 ينايرذ 2025 |
|
|
خبرة |
8 ينايرذ 2029 |
|
|
بناء |
|
|
| معيار الاختبار | صناعة GB/T24768-2009. ستاندارد | |
|
غرض |
معيار المؤسسة |
نتيجة التحليل |
|
مظهر |
مسحوق أبيض أو أبيض تقريبا |
مطابق |
|
محتوى الماء |
أقل من أو يساوي 4.5% |
0.30% |
| خسارة في التجفيف |
أقل من أو يساوي 1.0% |
0.15% |
|
المعادن الثقيلة |
الرصاص أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون |
N.D. |
|
أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون |
N.D. | |
|
زئبق أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون |
N.D. | |
|
القرص المضغوط أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون |
N.D. | |
|
الطهارة ([هبلك]) |
أكبر من أو يساوي 99.0% |
99.5% |
|
نجاسة واحدة |
<0.8% |
0.48% |
|
بقايا على الاشتعال |
<0.20% |
0.064% |
|
إجمالي عدد الميكروبات |
أقل من أو يساوي 750cfu/g |
80 |
|
إي كولاي |
أقل من أو يساوي 2MPN/g |
N.D. |
|
السالمونيلا |
N.D. | N.D. |
|
الإيثانول (بواسطة GC) |
أقل من أو يساوي 5000 جزء في المليون |
400 جزء في المليون |
|
تخزين |
يخزن في مكان مغلق ومظلم وجاف عند درجة حرارة -20 درجة |
|
 |
||
|
|
||
التأثيرات والآليات الدوائية
تثبيط تخليق الكورتيكوستيرويدات الكظرية
أقراص تريلوستانالتخليق الحيوي للكورتيزول والألدوستيرون عن طريق التثبيط العكسي لإنزيم هيدروجيناز 3 - هيدروكسيستيرويد وإيزوميراز △5,4 في قشرة الغدة الكظرية. هذه الآلية تجعله دواءً فعالاً لعلاج متلازمة كوشينغ (متلازمة كوشينغ) والألدوستيرونية الأولية. بالمقارنة مع ميتولازون، فإن تريلوستان له فعالية أقل قليلاً في علاج متلازمة كوشينغ، ولكن له آثار جانبية أقل وأمان أعلى.
تنظيم التعبير عن مستقبلات هرمون الاستروجين
لا يقتصر تأثير ترولوستان على-السرطان عن طريق خفض مستويات هرمون الاستروجين، ولكنه ينظم أيضًا ارتباط الاستروجين بأنواع فرعية مختلفة من مستقبلات هرمون الاستروجين. يرتبط مستقبل هرمون الاستروجين ألفا (ER alpha) بتكاثر الخلايا، في حين أن مستقبل هرمون الاستروجين بيتا (ER) له تأثير مثبط على تكاثر الخلايا. يمكن أن يعزز الترومستان ارتباط الإستروجين بالـ ER ويضعف تأثيره على ER، وبالتالي يمنع ويغير التأثيرات السلبية للإستروجين على الخلايا السرطانية. هذا التأثير المزدوج يجعله يتمتع بمزايا فريدة في علاج سرطان الثدي المعتمد على الهرمونات.
التأثيرات التنظيمية المضادة للالتهابات والمناعة
يمارس ترولوستان تأثيرات مضادة- للالتهابات عن طريق تثبيط إنزيمات الأكسدة الحلقية في استقلاب حمض الأراكيدونيك، مما يقلل من تخليق البروستاجلاندين E2. بالإضافة إلى ذلك، يمكن للدواء أيضًا أن يؤثر على وظيفة البلاعم، ويعزز الاستجابة المناعية للجسم، ولكنه في الوقت نفسه يمنع التفاعلات الالتهابية المفرطة. هذا التأثير المناعي يجعله ذو قيمة كبيرة لعلاج أمراض المناعة الذاتية.
آثار سكر الدم ومدر للبول
يمكن للترومستان أن يوسع الأوعية الدموية المحيطية بشكل مباشر، ويقلل من الحمل القلبي، وبالتالي يحقق هدف خفض ضغط الدم. وفي الوقت نفسه، له أيضًا تأثير مدر للبول، مما يقلل من الوذمة عن طريق تعزيز الكلى لإفراز الماء الزائد من الجسم. هذه التأثيرات تجعل له تأثيرات مساعدة معينة في علاج ارتفاع ضغط الدم وفشل القلب.
تأثيرات مضادة للاندروجين
يمكن أن يثبط الترومستان نشاط إنزيم الاختزال 5 -، ويقلل تحويل التستوستيرون إلى ثنائي هيدروتستوستيرون، وبالتالي يمارس تأثيرات مضادة للأندروجين مثل. هذه الآلية لها قيمة تطبيقية محتملة في علاج تضخم البروستاتا الحميد والثعلبة المعتمدة على الأندروجين.
تثبيط تراكم الصفائح الدموية
يمكن للترومستان أن يمنع مستقبلات عامل تنشيط الصفائح الدموية، وبالتالي تثبيط تراكم الصفائح الدموية ومنع تجلط الدم. ولهذا الدور أهمية كبيرة في الوقاية من أمراض القلب والأوعية الدموية.
ردود الفعل السلبية والسلامة
ردود الفعل السلبية الشائعة:
تشمل التفاعلات الضارة للتريلوستان بشكل رئيسي الغثيان والقيء والإسهال والصداع والطفح الجلدي. قد يكون سبب الغثيان والقيء هو تناول الأدوية التي تحفز العضلات الملساء في الجهاز الهضمي أو تؤثر على الجهاز العصبي المركزي. عادة ما يحدث الإسهال بسبب التحفيز المباشر للغشاء المخاطي المعوي بواسطة التريلوستان، مما يؤدي إلى تسريع التمعج المعوي. الصداع هو أحد الأعراض العصبية الشائعة التي قد يسببها تريلوستان عن طريق توسيع الأوعية الدموية داخل الجمجمة لتعزيز تدفق الدم إلى المخ. قد يكون حدوث الطفح الجلدي مرتبطًا بحساسية الفرد تجاه التريلوستان.
ردود الفعل السلبية الخطيرة:
على الرغم من أن الآثار الجانبية للتريلوستان أقل، إلا أنه قد تحدث ردود فعل سلبية خطيرة في بعض الحالات. على سبيل المثال، قد يؤدي الاستخدام طويل الأمد والمكثف-للتريلوستان إلى تلف وظائف الكبد والكلى، وتثبيط نخاع العظم، وما إلى ذلك. بالإضافة إلى ذلك، قد يسبب التروكسوستات أيضًا اضطرابات الغدد الصماء مثل قصور الغدة الكظرية علاجي المنشأ.
مراقبة السلامة:
أثناء استخدام تروكسوستات، ينبغي مراقبة وظائف الكبد والكلى للمرضى، وروتين الدم، ومستويات الكورتيزول بانتظام. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من ردود فعل سلبية، يجب تعديل الجرعة أو إيقافها في الوقت المناسب، ويجب إعطاء علاج الأعراض المناسب. بالإضافة إلى ذلك، ينبغي إعلام المرضى بالتفاعلات الجانبية المحتملة والتدابير المقابلة لها لتحسين الالتزام بالدواء.
علاج متلازمة كوشينغ
يعد ترومستان أحد الأدوية الشائعة الاستخدام لعلاج متلازمة كوشينغ، وهو مناسب بشكل خاص للحيوانات المسنة (مثل الكلاب المسنة) المصابة بمتلازمة كوشينغ. أظهرت الدراسات السريرية أن التروكسوستات يمكن أن يخفف أعراض متلازمة كوشينغ لدى أكثر من 90% من الكلاب ويحسن نوعية حياتهم. يحسن هذا الدواء الأعراض السريرية للمرضى عن طريق تثبيط تخليق الكورتيزول وتقليل إفراز الكورتيزول الزائد.
علاج الألدوستيرونية الأولية
يعالج ترولوستان الألدوستيرون الأولي بشكل فعال عن طريق تثبيط تخليق الألدوستيرون وتقليل تركيز الألدوستيرون في البلازما. يمكن لهذا الدواء أن يحسن بشكل كبير ضغط الدم وأعراض عدم توازن الكهارل لدى المرضى، ويعزز نوعية حياتهم.
علاج سرطان الثدي المعتمد على الهرمونات
يتمتع ترالوستام بمزايا فريدة في علاج سرطان الثدي المعتمد على الهرمونات. يمنع نمو وانتشار الخلايا السرطانية عن طريق تقليل مستويات هرمون الاستروجين وتنظيم التعبير عن مستقبلات هرمون الاستروجين، ومنع وتغيير التأثيرات السلبية للاستروجين على الخلايا السرطانية. أظهرت الدراسات السريرية أن الترالوستام لا يزال فعالاً للغاية بالنسبة لمرضى سرطان الثدي الذين يفشلون أو يقاومون العلاجات الأخرى المضادة للإستروجين.
التوجيه الدوائي وتعديل الجرعة
الجرعة الأولية وخطة الإدارة
الجرعة الأولية منأقراص تريلوستانيجب تعديله بناءً على عوامل مثل وزن المريض، وشدة الحالة، ووظائف الكبد والكلى. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من متلازمة كوشينغ، توصي إرشادات إدارة الغذاء والدواء (FDA) بنطاق جرعة أولية يتراوح بين 2.2-6.7 ملغم/كغم، يتم تناوله كل 24 ساعة. ومع ذلك، في الممارسة السريرية، وجد أن استخدام جرعة أقل، نظام الجرعات مرتين يوميًا قد يكون أفضل. على سبيل المثال، تناول 0.8-1 ملغم/كغم عن طريق الفم كل 12 ساعة (مع الطعام).
تعديل الجرعة ومراقبتها
خلال عملية العلاج، ينبغي إجراء تعديلات الجرعة على أساس الأعراض السريرية للمريض، ومستويات الكورتيزول، ومؤشرات وظائف الكبد والكلى. عادةً، يجب تحديد موعد المتابعة الأولى-بعد 10 إلى 14 يومًا من بدء العلاج أو تعديل الجرعة. إذا استمرت الأعراض السريرية، يجب زيادة الجرعة، عادة بنسبة 10٪ -50٪. وهناك استراتيجية أخرى تتمثل في ضبط وتيرة الجرعات، مثل التغيير من مرة واحدة في اليوم إلى مرتين أو ثلاث مرات في اليوم.
دواء لفئات معينة من السكان
بالنسبة لكبار السن والأطفال والنساء الحوامل والمرضى الذين يعانون من خلل في الكبد والكلى، يجب تعديل جرعة تريلوستان بعناية. بسبب انخفاض وظائف الكبد والكلى، وكذلك انخفاض استقلاب الدواء والقدرة على إفرازه، يحتاج كبار السن إلى تقليل جرعاتهم لتجنب تراكم الدواء. يجب على النساء الحوامل والمرضعات تجنب استخدام التروكسوستات لمنع الآثار الضارة على الجنين أو الرضيع.
التفاعلات الدوائية
يتفاعل ترومستان مع أدوية متعددة. على سبيل المثال، الإدارة المشتركة مع مستحضرات الليثيوم قد تؤدي إلى تفاقم التفاعلات الضارة وتقليل فعالية الدواء؛ الجمع مع مضادات الحموضة ومضادات الإسهال قد يقلل من معدل امتصاص تريلوستان. الإدارة المشتركة مع مثبطات الجهاز العصبي المركزي أو مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات قد تؤدي إلى النعاس المفرط. لذلك، عند استخدام ترايلوستات، يجب الاستفسار بعناية عن التاريخ الدوائي للمرضى لتجنب التفاعلات الدوائية المحتملة.
التفاعلات الدوائية وموانع الاستعمال
التفاعلات الدوائية وموانع الاستعمال
التفاعلات الدوائية
يتفاعل ترومستان مع أدوية متعددة. على سبيل المثال، قد يؤدي الجمع مع سوكرالفات إلى تقليل التوافر الحيوي للتريلوستان؛ الاستخدام المشترك مع مستحضرات الليثيوم قد يؤدي إلى تفاقم الآثار الجانبية وتقليل فعالية الدواء. قد يؤدي الجمع مع مضادات الحموضة ومضادات الإسهال إلى تقليل معدل امتصاص التريلوستان. بالإضافة إلى ذلك، قد يتفاعل تروكسوستات مع مثبطات الجهاز العصبي المركزي، ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات، ومضادات التخثر، وبعض الأدوية المضادة للصرع، مما يؤدي إلى زيادة أو انخفاض الفعالية وحتى ردود فعل سلبية خطيرة.
موانع
يجب على المرضى الذين لديهم حساسية من تريلوستان عدم استخدام هذا الدواء. بالإضافة إلى ذلك، يجب على النساء الحوامل والمرضعات أيضًا تجنب استخدام التروكسوستات لتجنب الآثار الضارة على الجنين أو الرضيع. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد والكلى، يجب توخي الحذر عند استخدام تريلوستان، ويجب تعديل الجرعة وفقًا لحالة المريض المحددة.
قوة عالية
نحن نقدم مجموعة متنوعة من مكونات ناقل الحركة، بما في ذلك العجلة المسننة، وسلاسل الأسطوانة، والتروس، والوصلات، والرفوف، والمحاور، والبكرات، والأكمام المستدقة، ومقاعد التحمل، والمزيد.
احترافي
نحن نقدم مجموعة متنوعة من مكونات ناقل الحركة، بما في ذلك العجلة المسننة، وسلاسل الأسطوانة، والتروس، والوصلات، والرفوف، والمحاور، والبكرات، والأكمام المستدقة، ومقاعد التحمل، والمزيد.
تثقيف المريض والتوجيه الدوائي
قبل استخدام تريلوستان، يجب تزويد المرضى بمعلومات مفصلة عن آلية عمل الدواء وفعاليته وردود الفعل السلبية والاحتياطات الدوائية. أخبر المريض بالحاجة إلى استخدام التريلوستان على المدى الطويل- وشدد على أهمية تناول الدواء في الوقت المحدد وبالكمية الموصوفة. وفي الوقت نفسه، يجب أيضًا سؤال المرضى عن تاريخ الحساسية لديهم، وتاريخ الدواء، ووظائف الكبد والكلى لتقييم ما إذا كانوا مناسبين لاستخدام الدواء.
أثناء تناول الدواء، يجب توجيه المرضى لتناول الدواء في الوقت المحدد وبالكمية المناسبة، وإبلاغهم بالتفاعلات الجانبية المحتملة والتدابير المقابلة لها. على سبيل المثال، إذا كنت تعاني من عدم الراحة في الجهاز الهضمي مثل الغثيان والقيء، يمكنك محاولة تناوله على جرعات مقسمة أو بعد الوجبات لتخفيف الأعراض. في حالة حدوث تفاعلات حساسية مثل الطفح الجلدي، توقف عن تناول الدواء فورًا واطلب العناية الطبية. بالإضافة إلى ذلك، يجب إعلام المرضى بأهمية المراقبة المنتظمة لوظائف الكبد والكلى، وروتين الدم، ومستويات الكورتيزول.
إذا كان المريض يحتاج إلى التوقف عن تناول الدواء أو تعديل الجرعة، فيجب أن يتم ذلك تحت إشراف الطبيب. بعد التوقف عن تناول الدواء، يجب مراقبة المرضى عن كثب بحثًا عن أي تغييرات في حالتهم وطلب الرعاية الطبية على الفور بحثًا عن أعراض أو مضاعفات ارتدادية محتملة. وفي الوقت نفسه، ينبغي إعلام المرضى بالحفاظ على عادات وعقلية نمط الحياة الجيدة لتعزيز التعافي من المرض.
كمركب الستيرويد مع تأثيرات دوائية متعددة،أقراص تريلوستانيلعب دورًا مهمًا في علاج متلازمة كوشينغ والألدوستيرونية الأولية وسرطان الثدي المعتمد على الهرمونات وأمراض أخرى. إنه يمارس تأثيرات علاجية من خلال آليات مختلفة مثل تثبيط تخليق هرمون قشرة الغدة الكظرية، وتنظيم التعبير عن مستقبلات هرمون الاستروجين، والتنظيم المضاد للالتهابات والمناعة-، وخفض ضغط الدم وإدرار البول، والتأثيرات المضادة للأندروجين. ومع ذلك، عند استخدام ترايلوستات، من الضروري اتباع مبادئ التوجيه الدوائي وتعديل الجرعة بدقة، ومراقبة التفاعلات الجانبية والسلامة عن كثب، والانتباه إلى التفاعلات الدوائية وموانع الاستعمال. في المستقبل، مع التقدم المستمر في تكنولوجيا البحث والتطوير في مجال الأدوية وتعميق البحث السريري، من المتوقع أن يلعب التروكسوستات دورًا مهمًا في علاج المزيد من الأمراض، وتحقيق نتائج علاجية أفضل ونوعية حياة أفضل للمرضى.
الأسئلة المتداولة
ما هي آلية عمل تريلوستان في الكلاب؟
+
-
تريلوستان هو نظير ستيرويد اصطناعي نشط عن طريق الفميثبط بشكل تنافسي إنزيم 3- -هيدروكسيستيرويد ديهيدروجينيز داخل قشرة الغدة الكظرية. يؤدي تثبيط هذا الإنزيم إلى تقليل تخليق الكورتيزول، وبدرجة أقل، الألدوستيرون والأندروجينات الكظرية (الهرمونات الجنسية).
ما هو التأثير الجانبي الشائع للتريلوستان؟
+
-
قد يوصي طبيبك البيطري بإيقاف تريلوستان حتى يتم إجراء اختبارات الدم وتحليلها. وتشمل الآثار الجانبية الأكثر-الشائعةفقدان الشهيةوالخمول والضعف والقيء والإسهال. ونادرا ما تم الإبلاغ عن الوفيات.
كم من الوقت تعيش الكلاب مع كوشينغ على الدواء؟
+
-
كم من الوقت يعيش الكلب مع مرض كوشينغ؟ العمر النهائي للكلب الذي يعيش مع كوشينغ هو حوالي ثلاث سنوات. ومع ذلك، في بعض الحالات، يكون معدل البقاء على قيد الحياة لمدة عامين. يمكن للكلاب المصابة بالمرض أن تتمتع بنوعية حياة جيدة إذا تمت مراقبتها عن كثب من قبل طبيب بيطري.
هل تتبول الكلاب المصابة بداء كوشينغ كثيرًا؟
+
-
زيادة العطش والتبول: تعد هذه إحدى العلامات الأكثر شيوعًا لمرض كوشينغ وتحدث بسبب زيادة إنتاج الكورتيزول، مما يؤثر على توازن الماء في الجسم.قد تشرب الكلاب المصابة بمرض كوشينغ وتتبول بشكل متكرر وتنتج كميات أكبر من البول.
الوسم : أقراص تريلوستان، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع