مسحوق Cephalexin، عادةً ما يظهر كمسحوق بلورية بيضاء إلى اللون الأصفر قليلاً ، وتوفر رائحة كريهة بعض الشيء طريقة بسيطة للمستخدمين لتحديدها. CAS 15686-71-2 ، تُظهر الصيغة الجزيئية C16H17N3O4S اختلافات كبيرة في الذوبان في المذيبات المختلفة. في الماء ، يمكن أن يذوب قليلاً فقط ، مما يعني أن الأمر يستغرق بعض الوقت والظروف للحل بالكامل في الماء. سيفاليكسين غير قابل للذوبان في الإيثانول أو الكلوروفورم أو الأثير. إنه مضاد سيفالوسبورين شبه اصطناعي من الفم الفموي يمكن أن يمنع توليف جدران الخلايا ، مما يتسبب في توسيع محتويات الخلايا وتذوبها ، مما يقتل البكتيريا. له تأثير مضاد للبكتيريا على البكتيريا مثل الإشريكية القولونية ، وبروتيوس ميرابيليس ، والسالمونيلا ، ويمكن استخدامه لعلاج التهابات المسالك البولية والتهاب الإحليل والتهاب المثانة المزمن وغيرها من التهابات الجهاز البولي. له تأثيرات مضادة للالتهابات ويمكن استخدامها لتخفيف الأعراض مثل حكة الجلد والألم والحرق الناجم عن الالتهابات البكتيرية.
|
صيغة كيميائية |
C16H17N3O4S |
|
كتلة دقيقة |
347 |
|
الوزن الجزيئي |
347 |
|
m/z |
347 (100.0%), 348 (17.3%), 349 (4.5%), 349 (1.4%), 348 (1.1%) |
|
تحليل عنصري |
C, 55.32; H, 4.93; N, 12.10; O, 18.42; S, 9.23 |
|
|
|
التركيب الجزيئي والمجموعات الوظيفية
يحتوي التركيب الكيميائي لـ CefaClor على حلقة اللاكتام ، وهو مكون رئيسي لنشاطه المضاد للبكتيريا. تحتوي حلقة اللاكتام على خصائص كيميائية فريدة من نوعها وهي بنية حلقة رباعية مع تفاعل عالٍ بين ذرة النيتروجين وذرة الكربون الكربونيل على الحلبة. يمكّن هذا الهيكل CefaClor من الارتباط بالإنزيم الرئيسي في تخليق جدار الخلية البكتيرية ، وبروتينات ربط البنسلين (PBPs) ، وبالتالي تثبيط توليف جدران الخلايا البكتيرية ، مما يسبب محتويات الخلايا البكتيرية في التوسع وتذوب ، في نهاية المطاف قتل البكتيريا.
بالإضافة إلى حلقة اللاكتام ، تحتوي جزيئات السيفالوسبورين أيضًا على مجموعات وظيفية مثل ذرات الأمينية والكربوكسيل والكبريت. المجموعات الأمينية لها قلوية ويمكن أن تتفاعل مع الأحماض لتشكيل أملاح ؛ مجموعات الكربوكسيل لها حموضة ويمكن أن تتفاعل مع قواعد لتشكيل أملاح ؛ تشارك ذرات الكبريت في بعض التفاعلات الكيميائية المهمة ، مثل تفاعلات الأكسدة والاختزال. إن وجود هذه المجموعات الوظيفية يمنح السيفالوسبورين مع نشاط كيميائي معين ويمكّنه من المشاركة في التفاعلات الكيميائية المختلفة.
استقرار
الاستقرار للتسخين
مسحوق Cephalexinهو مستقر نسبيا في حالة جافة ، ولكنه يخضع لتفاعلات التحلل في درجات حرارة أعلى. أظهرت الدراسات أنه عندما ترتفع درجة الحرارة إلى مستوى معين ، تخضع حلقة اللاكتام من سيفاكلور لتفاعل فتح الحلقة ، مما يؤدي إلى فقدان نشاطه المضاد للبكتيريا. على سبيل المثال ، في ظل ظروف التدفئة ، قد يخضع السيفالوسبورين لإعادة الترتيب الجزيئي ، التحلل المائي ، والتفاعلات الأخرى ، مما يولد بعض المنتجات غير النشطة. لذلك ، في إعداد وتخزين واستخدام Cefaclor ، من الضروري التحكم الصارم في ظروف درجة الحرارة لتجنب تأثير درجات الحرارة المرتفعة عليها.
استقرار الأحماض القوية والقواعد
سيفاليكسين غير مستقر في البيئات القوية القوية والقلوية. في بيئة حمضية قوية ، يخضع السيفالوسبورين لتفاعل التحلل المائي ، وفتح حلقة اللاكتام لإنشاء الأحماض الكربوكسيلية المقابلة ومركبات الأمين. في بيئة قلوية قوية ، قد تتحلل حلقة اللاكتام ، وقد تتفاعل المجموعات الوظيفية الأخرى في الجزيء أيضًا ، مما يؤدي إلى تغييرات في التركيب الكيميائي للدواء وانخفاض في فعاليته. لذلك ، عند إعداد حل Ceftriaxone ، من الضروري اختيار نطاق درجة الحموضة المناسب لضمان استقراره.
الاستقرار للإشعاع فوق البنفسجي
بسبب الطاقة العالية للإشعاع فوق البنفسجي ، قد يكسر الروابط الكيميائية لجزيئات Cefaclor ، مما يؤدي إلى تحللها. يمكن للإشعاع فوق البنفسجي أن يكسر بعض الروابط الكيميائية في جزيء سيفاكلور ، مما ينتج عن وسيط نشط مثل الجذور الحرة. هذه الوسيطة تتفاعل بشكل أكبر ، مما يؤدي إلى تدهور الدواء. لذلك ، عند تخزين واستخدام Ceftriaxone ، من الضروري تجنب أشعة الشمس المباشرة والإشعاع فوق البنفسجي ، ويمكن استخدام طرق التغليف والتخزين الداكنة.
التفاعل الكيميائي
يخضع سيفاليكسين تفاعل التحلل في المحلول ، وخاصة في ظل الظروف الحمضية أو القلوية. يمكن أن يتسبب تفاعل التحلل المائي في فتح حلقة اللاكتام ، مما يؤدي إلى تكوين أحماض الكربوكسيل ومركبات الأمين. يتأثر معدل تفاعل التحلل المائي بعوامل مثل درجة الحرارة وقيمة الرقم الهيدروجيني وتركيز المحلول. بشكل عام ، كلما ارتفعت درجة الحرارة ، كلما زادت قيمة درجة الحموضة ، وكلما زادت تركيز المحلول ، زاد معدل تفاعل التحلل المائي. على سبيل المثال ، في ظل الظروف الحمضية ، يتم تسريع تفاعل التحلل المائي لـ Cefoperazone ، مما ينتج عنه أحماض ومنتجات الكربوكسيل المقابلة مثل هيدروكلوريد فينيل جليساين ميثيل.
ذرات الكبريت والمجموعات الوظيفية الأخرى في جزيئات السيفالوسبورين لها درجة معينة من القابلية للانخفاض وتميل إلى تفاعلات الأكسدة. تحت عمل المواد المؤكسدة ، قد تتأكسد ذرات الكبريت ، مما يؤدي إلى تغييرات في التركيب الكيميائي للعقار. يمكن أن يؤدي تفاعل الأكسدة إلى تغمق لون سيفاكلور ويؤثر أيضًا على نشاطه المضاد للبكتيريا. على سبيل المثال ، في ظل بعض الظروف المؤكسدة ، قد يولد السيفترياكسون مركبات الكبريتيد أو مركبات الكبريفون ، والتي عادة ما يكون لها نشاط مضاد للبكتيريا أقل من السيفترياكسون نفسه.
يمكن أن يخضع سيفاليكسين لتفاعل كيميائي مع محلول النينهيدرين ، مما يؤدي إلى تغيير في اللون. رد فعل اللون هذا مفيد للكشف النوعي أو الكمي لـ Cefaclor. يمكن أن يتفاعل Indene Ketone مع مجموعات وظيفية مثل المجموعات الأمينية في جزيئات السيفالوسبورين لإنتاج مركبات أرجوانية أو زرقاء. يمكن تحديد محتوى CefaClor عن طريق قياس امتصاص منتج التفاعل. هذا التفاعل له قيمة تطبيق مهمة في تحليل الدواء ويمكن استخدامه لمراقبة جودة المخدرات والاختبار السريري.
الخصائص الكيميائية المتعلقة بالذوبان
الذوبان في المذيبات المختلفة
سيفاليكسين قابل للذوبان قليلاً في الماء وغير قابل للذوبان في الإيثانول أو الكلوروفورم أو الأثير. ترتبط خاصية الذوبان هذه بالهيكل الجزيئي ومجموعاتها الوظيفية. الماء هو مذيب قطبي ، والمجموعات الوظيفية القطبية (مثل مجموعات الكربوكسيل والأمينية) في جزيئات السيفالوسبورين يمكن أن تشكل روابط هيدروجين مع جزيئات الماء ، مما يمنحه ذوبان معين في الماء. ومع ذلك ، فإن المذيبات العضوية مثل الإيثانول والكلوروفورم والأثير لها قطبية أقل وأضعف تفاعلات مع جزيئات السيفالوسبورين ، مما يؤدي إلى انخفاض قابلية السيفالوسبورين في هذه المذيبات.
تأثير الذوبان على إعداد الصياغة
نظرًا لخصائص الذوبان في CefaClor ، هناك حاجة إلى طرق خاصة عند إعداد تركيباتها. على سبيل المثال ، عند تحضير تركيبات السائل عن طريق الفم ، يمكن إضافة بعض cosolvents أو المذيبات مثل البروبيلين غليكول ، والبولي إيثيلين جليكول ، وما إلى ذلك لزيادة قابلية ذوبان السيفاكلور في الماء. عند إعداد المستحضرات الصلبة ، من الضروري التحكم في حجم وشكل الجزيئات لتحسين معدل الذوبان والتوافر البيولوجي.
قوة عالية
نحن نقدم مجموعة متنوعة من مكونات ناقل الحركة ، بما في ذلك السبلات ، وسلاسل الأسطوانة ، والتروس ، والقران ، والرفوف ، والمراكز ، والبكرات ، والأكمام التفتت ، ومقاعد تحمل ، وأكثر من ذلك.
احترافي
نحن نقدم مجموعة متنوعة من مكونات ناقل الحركة ، بما في ذلك السبلات ، وسلاسل الأسطوانة ، والتروس ، والقران ، والرفوف ، والمراكز ، والبكرات ، والأكمام التفتت ، ومقاعد تحمل ، وأكثر من ذلك.
التفاعل مع المخدرات
التفاعل مع probenecid
يمكن أن يؤدي الاستخدام المتزامن لـ Cefaclor و Propiconazole إلى تأخير إفراز الكلى من CefaClor ويزيد من تركيز الدم في CefaClor. يمكن أن يمنع Probenecid بشكل تنافسي إفراز Cefoxil بواسطة الأنابيب الكلوية ، مما يقلل من إفراز Cefoxil. ولكن هناك أيضًا تقارير تشير إلى أن probenecid يمكن أن تزيد من إفراز cefaclor في الصفراء. قد يؤثر هذا التفاعل على فعالية وسلامة Cefaclor ، لذلك يجب توخي الحذر عند استخدام العلاج المركب.
التفاعل مع cholesteryl amine (cholesteryl amine)
إدارة ثاني أكسيد الكربون من سيفاكلور ومسحوق Cephalexinيمكن أن يقلل متوسط تركيز الدم الذروة من سيفاكلور. Kolacetamide هو راتنج تبادل أنيون يمكن أن يرتبط مع cefoxil لتشكيل مجمعات غير قابلة للذوبان ، مما يقلل من امتصاص السيفوكسيل في الأمعاء. لذلك ، عند استخدام كل من الدواء في وقت واحد ، من الضروري ضبط جرعة أو وقت إدارة CefaClor.
التفاعل مع أدوية أمينوغليكوزيد
مزيج من أدوية Cefaclor و Aminoglycoside يمكن أن يزيد من السمية الكلوية. أدوية أمينوغليكوسيد نفسها لديها درجة معينة من السمية الكلوية ، وقد يتسبب السيفترياكسون أيضًا في عبء معين على الكلى بعد التمثيل الغذائي في الجسم. عند استخدام عقارين في تركيبة ، يزداد خطر السمية الكلوية. لذلك ، فإن المراقبة الدقيقة لوظيفة المريض الكلوية ضرورية عند استخدام العلاج المركب.
التفاعل مع لقاح التيفوئيد الحي
قد يقلل إدارة CO للقاح Cefaclor و Typhoid Live من الاستجابة المناعية لقاح التيفوئيد المباشر. الآلية الممكنة هي أن Cefaclor له نشاط مضاد للبكتيريا ضد السالمونيلا التيفي ، والذي يمكن أن يمنع نمو وتكاثر سالمونيلا التيفي في اللقاحات ، مما يؤثر على الفعالية المناعية لللقاحات. لذلك ، يجب تجنب السيفالوسبورين لفترة من الوقت قبل وبعد استخدام لقاح التيفوئيد الحي.
الخصائص الكيميائية ذات الصلة بالتمثيل الغذائي
مسارات التمثيل الغذائي
يتم استقلاب سيفاليكسين بشكل رئيسي في الكبد ويفرز عبر الكلى. في الكبد ، يخضع Ceftriaxone لسلسلة من التفاعلات الأنزيمية ، مثل الأكسدة ، والخفض ، والتحلل المائي ، وما إلى ذلك ، لتوليد بعض الأيضات. قد يكون لهذه المستقلبات أنشطة دوائية مختلفة وسمية. على سبيل المثال ، قد تشمل المستقلبات من السيفالوسبورين السيفالوسبورين الملموس ، {0}} حمض الأمينيفالوسبوريك ، إلخ.
تأثير التمثيل الغذائي على فعالية المخدرات وسلامتها
تؤثر عملية التمثيل الغذائي لـ Cefaclor على فعاليتها وسلامتها. الأفراد المختلفين لديهم قدرات استقلابية متفاوتة تجاه Cefaclor ، والتي قد تؤدي إلى تركيزات مختلفة ومدة عمل الدواء في الجسم. على سبيل المثال ، قد يقوم الأفراد ذوي القدرات الأيضية القوية بتركيب السيفوروكسيم إلى منتجات غير نشطة بشكل أسرع ، مما يقلل من فعالية الدواء ؛ قد يتراكم الأفراد الذين يعانون من أضعف قدرات التمثيل الغذائي تركيزات أعلى من المخدرات في أجسامهم ، مما يزيد من خطر التفاعلات الدوائية الضارة.
الخصائص الكيميائية المتعلقة بالطيف المضاد للبكتيريا
نطاق الطيف المضاد للبكتيريا
يشبه الطيف المضاد للبكتيريا من cefotaxime طيف cefotaxime ، ولكن نشاطه المضاد للبكتيريا هو أدنى من الأخير. باستثناء المكورات المعوية والمكورات العنقودية المقاومة للميثيسيلين ، فإن COCCI الإيجابية للجرام حساسة للسيفوكسيل. السيفاليكسين له تأثير مضاد للبكتيريا جيد على النيسريا ، ولكنه أقل حساسية لبكتيريا الأنفلونزا. له تأثير مضاد للبكتيريا على بعض الإشريكية القولونية ، بروتيس ميرابيليس ، كلبسيلا الالتهاب الرئوي ، والسالمونيلا. الإشريكية القولونية الأخرى ، Acinetobacter Baumannii ، Pseudomonas aeruginosa ، والبكتيريا الهشاشة مقاومة للسيفاليكسين.
العلاقة بين الآلية المضادة للبكتيريا والبنية الكيميائية
يتم تحقيق التأثير المضاد للبكتيريا من CefaClor عن طريق الارتباط ببروتينات ربط البنسلين (PBPs) في البكتيريا ، مما يثبط تخليق جدار الخلية أثناء انقسام الخلايا البكتيرية. حلقة اللاكتام في بنيتها الجزيئية هي موقع رئيسي للربط مع PBPs. تحتوي البكتيريا المختلفة على أنواع مختلفة من PBPs ، ويختلف تقارب CefaClor إلى PBPs المختلفة ، مما يحدد الاختلافات في طيفه المضاد للبكتيريا. على سبيل المثال ، لدى Ceftriaxone تقارب قوي لـ PBPs من البكتيريا الإيجابية للجرام ، وبالتالي إظهار نشاط مضاد للبكتيريا ضد البكتيريا الإيجابية للجرام ؛ ومع ذلك ، فإن بعض PBPs لديها تقارب ضعيف للبكتيريا السلبية غرام ، وبالتالي فإن نشاطها المضاد للبكتيريا ضد بعض البكتيريا السلبية غرام سيئة نسبيا.
الخصائص الكيميائية ذات الصلة بالسمية
السمية الحادة
مسحوق Cephalexinلديه سمية حادة منخفضة ، ولكن قد لا يزال يتسبب في تلف الجسم بجرعات عالية. أظهرت التجارب الحيوانية أن الجرعة المميتة المتوسطة (LD50) من السيفترياكسون المدار عن طريق الفم في الفئران مرتفع نسبيًا ، مما يشير إلى أن سميةها الحادة للحيوانات منخفضة نسبيًا. ومع ذلك ، في التطبيقات السريرية ، إذا تم تناول السيفالوسبورين أو الإفراط في استخدامه ، فقد يتسبب ذلك في سلسلة من ردود الفعل السلبية مثل الغثيان والقيء والإسهال والطفح الجلدي ، إلخ.
السمية المزمنة
قد يؤدي الاستخدام طويل الأجل لـ Cefaclor إلى بعض ردود الفعل السامة المزمنة. على سبيل المثال ، يمكن أن يؤدي الأدوية على المدى الطويل إلى عسر السيسبيوت في الكائنات الحية الدقيقة وحدوث الالتهابات الثانوية. وذلك لأنه في حين أن السيفالوسبورين يمنع البكتيريا المسببة للأمراض ، فإنه يؤثر أيضًا على نمو وتوازن الكائنات الحية الدقيقة الأمعاء الطبيعية ، مما يؤدي إلى تكاثر بعض مسببات الأمراض المقاومة للعقاقير أو الانتهازية وتسبب التهابات جديدة. بالإضافة إلى ذلك ، قد يؤدي الاستخدام طويل الأجل لـ CefaClor أيضًا إلى أوجه القصور في فيتامين K وفيتامين ب.
قابلية التكيف ، المسخية ، والسرطان
في الوقت الحاضر ، هناك القليل نسبيا من الأبحاث حول الطفرات ، المسخية ، وسرطان cefepime. أظهرت بعض التجارب في المختبر والحيوان أن السيفترياكسون قد يكون له طفرات معينة في ظل ظروف معينة ، ولكن لم يتم العثور على آثارها المسخية المسببة للسرطان في التطبيقات السريرية. ومع ذلك ، من أجل ضمان سلامة الدواء ، يحتاج السكان الخاصون مثل النساء الحوامل والنساء الرضاعة الطبيعية والأطفال إلى وزن إيجابيات وسلبيات بعناية عند استخدام Cefaclor.
الوسم : مسحوق cephalexin cas 15686-71-2 ، الموردين ، المصنعين ، المصنع ، الجملة ، شراء ، السعر ، الجزء الأكبر ، للبيع