واحدة من الشركات المصنعة والموردة الأكثر خبرة للبروكايين هيدروكلوريد cas 51-05-8 في الصين. مرحبًا بكم في الجملة عالية الجودة من بروكايين هيدروكلوريد cas 51-05-8 للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.
بروكايين هيدروكلوريد CAS 51-05-8يمكن استخدامها كمادة خام، مادة كيميائية في المختبر. وهو ملح مستقر نسبيا، وعادة ما يكون مسحوق بلوري أبيض أو بلورة شفافة عديمة اللون. وعادة ما يتأثر لونه بالنقاء الكيميائي وعمليات الإنتاج. الذوبان في الماء مرتفع جدًا. ويمكن أيضًا إذابته أو تشتيته في بعض المذيبات العضوية، مثل الإيثانول والأثير والكلوروفورم والبنزين. نقطة الانصهار هي 154-158 درجة. يمكن استخدام نقطة الانصهار هذه كأحد معايير الكشف عن جودتها. وهو مخدر مستقر نسبيا. يمكن تخزينه بشكل ثابت في درجة حرارة الغرفة. كما أنه قادر على مقاومة الأكسدة في الهواء ولا يتأثر بالضوء.
|
الصيغة الكيميائية |
C13H21ClN2O2 |
|
الكتلة الدقيقة |
272.13 |
|
الوزن الجزيئي |
272.77 |
|
m/z |
272.13 (100.0%), 274.13 (32.0%), 273.13 (14.1%), 275.13 (4.5%) |
|
التحليل العنصري |
ج، 57.24؛ ح، 7.76؛ كل، 13.00؛ ن، 10.27؛ او 11.73 |
|
|
|
|
|
وهو مخدر موضعي ويستخدم أيضًا كأدوية لا تستلزم وصفة طبية-لتخفيف الألم الخفيف، مثل ألم الأسنان. يستخدم على نطاق واسع في الصناعة الطبية لأنه مخدر موضعي آمن وفعال. سنناقش هنا عدة طرق لتوليفها.
1. التفاعلات بين حمض بارا أمينوبنزويك (PABA) وإيثر ثنائي إيثيل أمين
كانت أول طريقة لتحضير المنتج هي تفاعل PABA وثنائي إيثيل أمين لتكوين البروكايين في ظل الظروف القلوية. تم اكتشاف هذه الطريقة من قبل إرنست فورنو وبيير ريفرين في عام 1905.
أولاً، يتم تحميض PABA بحمض الكبريتيك المركز لتكوين الأميد المقابل، ثم يتفاعل مع الإيثيلينديامين تحت تأثير هيدروكسيد الصوديوم لتشكيل قاعدة بروكايين. وأخيرًا، يتم معادلة قاعدة البروكايين بمحلول حمض الهيدروكلوريك للحصول على المنتج.
2. التفاعل بين البروكيناميد و PABA
البروكيناميد هو دواء ذو تأثير عقلي متقدم يتم الحصول عليه عن طريق تفاعل سلفنة البروكائين. لذلك، يتفاعل البروكايين مع حمض التولوين سلفونيك p- وH2SO4 لإنتاج بروكايين ميد ميثيل في الموضع 14، ويتفاعل مع PABA لإنتاج ملح HCL.
|
|
|
|
API النقي (المكون الصيدلاني النشط) للبحث العلمي فقط، المادة القياسية للتحليل، دراسة حركية الدواء، اختبار مقاومة المستقبلات وما إلى ذلك.هيدروكلوريد البروكايين، مسحوق بلوري أبيض أو متبلور هو مخدر موضعي ذو تأثير قوي ولكنه أقل سمية وفعالية-تستغرق وقتا قصيرا. تستخدم الممارسة السريرية بشكل رئيسيبروكايين إتش سي إل، مسحوق بروكايين إتش سي إلللتخدير التسلل والتخدير التوصيل. بسبب ضعف اختراقه، لا يستخدم بشكل عام للتخدير السطحي.
الخاصية الكيميائية:
(أ) الاستقرار:
يمكن تخزينه بشكل ثابت في درجة حرارة الغرفة والضغط. إلا أنه سيتغير لونه ويتحلل ويفقد خصائصه في ضوء الشمس والهواء.
(ب) الذوبان:
وهو قابل للذوبان في الماء بسهولة وله تقلب منخفض للغاية. ويمكن أيضًا أن يكون قابلاً للذوبان في بعض المذيبات العضوية مثل الميثانول والإيثانول. عندما تكون درجة الذوبان 25 درجة، يوجد 8.8 جم من المنتج في كل 100 مل من الماء.
(ج) قيمة الرقم الهيدروجيني:
المحلول المائي له حمضي ضعيف، مع قيمة الرقم الهيدروجيني حوالي 3.0-5.0.
(د) خصائص الأكسدة-الاختزال:
ويظهر باللون الأزرق في وجود الكاتيونات مثل Fe3+ وCu2+. ويمكن أيضًا أكسدته بواسطة الكواشف مثل HI، وHNO3، وكاشف التراخوما FeCl3، وكاشف موليش، وما إلى ذلك، وتسخينه تحت ظروف قلوية لتكوين مادة أرجوانية.
(هـ) التخفيف:
يزداد تخفيف محلول المنتج تدريجيًا، لكنه لا يمكن أن يتحلل.
(و) القلوية:
وهو حمضي ضعيف ويمكن أن يتحلل إلى أيونات هيدروجين وجزيئات حمض الهيدروكلوريك المستقرة بشامات متساوية.
(ز) عدم الاستقرار:
لديها متطلبات صارمة للاستقرار. ويجب تخزينه في بيئة محكمة الغلق ومقاومة للرطوبة والضوء، وتجنب ملامسته للمذيبات القلوية والأيونات المعدنية والمواد المؤكسدة.
فحص
حموضة:
خذ 0.40 جرام من هذا المنتج، وقم بإذابته في 10 مل من الماء، وأضف قطرة واحدة من محلول مؤشر الميثيل الأحمر. إذا تحول إلى اللون الأحمر، أضف 0.20 مل من محلول هيدروكسيد الصوديوم (0.02 مول/لتر)، وستتحول السلالة إلى اللون البرتقالي.
وضوح الحل:
خذ 2.0 جرام من هذا المنتج وقم بإذابته في 10 مل من الماء. يجب أن يكون الحل واضحا.
حمض أمينوبنزويك:
يتم تحديده بواسطة تحليل كروماتوجرافي سائل عالي الأداء-(القاعدة العامة 0512).
حل الاختبار:
خذ هذا المنتج، وقم بوزنه بدقة، ثم قم بإذابته في الماء، وقم بتخفيفه كميًا لتحضير محلول يحتوي على 0.2 ملجم لكل 1 مل.
الحل المرجعي:
خذ كمية مناسبة من المادة المرجعية لحمض بارا أمينوبنزويك، وقم بوزنها بدقة، ثم قم بإذابتها في الماء وخففها كميًا لتحضير محلول يحتوي على حوالي 1 ميكروجرام لكل 1 مل.
حل ملاءمة النظام:
خذ 1 مل من محلول الاختبار و 9 مل من المحلول المرجعي واخلطهما جيدًا.
طريقة القياس:
قم بقياس محلول الاختبار ومحلول التحكم بدقة، ثم حقنهما في الكروماتوجرافيا السائلة بشكل منفصل، ثم قم بتسجيل المخطط الكروماتوجرافي.
فقدان الوزن الجاف:
خذ هذا المنتج وجففه عند درجة حرارة 105 درجة مئوية حتى يصل إلى وزن ثابت، مع فقدان الوزن بما لا يزيد عن 0.5% (القاعدة العامة 0831).
بقايا الاحتراق:
خذ 1.0 جرام من هذا المنتج وتحقق وفقًا للقانون (القاعدة العامة 0841). يجب ألا تتجاوز البقايا المتبقية 0.1٪.
حد:
إذا كانت هناك قمم كروماتوغرافية في اللوني لمحلول الاختبار لها نفس وقت الاحتفاظ مثل ذروة حمض بارا أمينوبنزويك، فيجب ألا تتجاوز مساحة الذروة 0.5٪، محسوبة وفقًا للطريقة القياسية الخارجية.
خدمة 24 ساعة عبر الإنترنت
يتسبب الكونفاليس في إصابة جسدك بعنصر مزعج بسبب ذلك.
الشحن العالمي
أورنا بهارات ماتيس رائعة. السيرة الذاتية الصحيحة فقط هي ماجنا
الشروط الكروماتوغرافية:
تم استخدام هلام السيليكا المرتبط بأوكتاديسيلسيلان كحشو، ومحلول فوسفات ثنائي هيدروجين البوتاسيوم 0.05 مول/لتر يحتوي على 0.1% هيبتان سلفونات الصوديوم (معدل إلى درجة الحموضة 3.0 مع حمض الفوسفوريك) - ميثانول (68:32) تم استخدامه كمرحلة متنقلة. كان الطول الموجي للكشف 279 نانومتر، وكان حجم الحقن 10 ميكرولتر.
متطلبات ملاءمة النظام:
في اللوني لمحلول ملاءمة النظام، يجب ألا يقل رقم اللوحة النظري المحسوب على أساس ذروة حمض بارا أمينوبنزويك عن 2000، ويجب أن تكون درجة الفصل بين ذروة البروكايين وقمة حمض بارا أمينوبنزويك أكبر من 2.0.
ملح الحديد:
خذ البقايا المتبقية تحت بقايا الاشتعال، وأضف 2 مل من حمض الهيدروكلوريك، وقم بتبخيره في حمام مائي، وأضف 4 مل من حمض الهيدروكلوريك المخفف، وقم بإذابته عند درجة حرارة منخفضة، وأضف 30 مل من الماء و50 ملجم من كبريتات الأمونيوم، وتحقق وفقًا للقاعدة العامة 0807. بالمقارنة مع محلول التحكم المصنوع من 1.0 مل من محلول الحديد القياسي، لا ينبغي أن يكون أعمق. (0.001%).
هيدروكلوريد البروكايينينتمي إلى أدوية التخدير الموضعي استر، والتي لها مخدر موضعي، ومضاد- للالتهابات، ومضاد للروماتيزم، وموسع للأوعية الدموية، ومضاد لاضطراب نظم القلب وغيرها من التأثيرات. يتم استخدامه بشكل رئيسي في الممارسة السريرية للتخدير التسلل، والتخدير الشامل، وتخدير العمود الفقري القطني، وما إلى ذلك.
ينتمي إلى مواد التخدير الموضعي استر، وهو ذو بداية سريعة وتأثير مخدر جيد، وله تأثير مانع على الأنسجة العصبية في أجزاء مختلفة. لذلك، يتم استخدامه بشكل شائع في الممارسة السريرية للتخدير الموضعي، والتخدير التوصيلي، والتخدير الشوكي، وما إلى ذلك.
وهو ينتمي إلى مواد التخدير الموضعي الإسترية، وله تأثيرات مضادة- للالتهابات ويمكن أن يمنع التفاعلات الالتهابية. يستخدم بشكل شائع سريريًا لتخفيف الأعراض مثل وجع الأسنان والصداع والألم العصبي وآلام المفاصل.
كما أن له تأثيرات مضادة للروماتيزم، والتي يمكن أن تمنع العوامل الالتهابية في جسم المريض، وبالتالي تخفيف الأعراض مثل آلام المفاصل والتورم الناجم عن التهاب المفاصل الروماتويدي.
يمكن أن يعمل بشكل مباشر على العضلات الملساء الوعائية، وتوسيع الأوعية الدموية، وزيادة تدفق الدم، وتحسين دوران الأوعية الدقيقة، ويستخدم بشكل شائع في الممارسة السريرية لعلاج أعراض الدوخة والصداع الناجمة عن مرض الأوعية الدموية الدماغية، وأمراض الأوعية الدموية الطرفية، وما إلى ذلك.
كما أن له تأثير مضاد لعدم انتظام ضربات القلب، والذي يمكن أن يثبط الجهاز العصبي المركزي ويخفف الأعراض مثل الخفقان وضيق الصدر والدوخة الناجمة عن عدم انتظام ضربات القلب.
تجدر الإشارة إلى أن الأدوية المذكورة أعلاه يجب استخدامها تحت إشراف الطبيب ولا ينبغي استخدامها بشكل أعمى لتجنب ردود الفعل السلبية والأضرار التي تلحق بالجسم. بالإضافة إلى ذلك، يجب منع استخدامه للمرضى الذين يعانون من حساسية التخدير الموضعي، واختلال وظائف الكبد والكلى، وما إلى ذلك.
هيدروكلوريد البروكايينباعتباره مخدرًا موضعيًا كلاسيكيًا، فإن لديه آلية عمل معقدة ودقيقة تتضمن أنظمة فسيولوجية متعددة وتفاعلات جزيئية.
باعتباره مخدر موضعي استر، يتم تحقيق تأثيره المخدر الموضعي بشكل رئيسي عن طريق منع توصيل الألياف العصبية. الآلية المحددة هي كما يلي:
(1) اختراق الغشاء العصبي: تعتمد جزيئات البروكايين على تدرجات التركيز للانتشار عبر الغشاء العصبي، وهي الخطوة الأولى في تأثيرها المخدر.
(2) حصار قناة أيونات الصوديوم: بعد دخول الخلايا العصبية، يرتبط البروكايين بشكل انتقائي بقنوات أيونات الصوديوم الموجودة على غشاء الخلية، مما يمنع تدفق أيونات الصوديوم. أيونات الصوديوم هي أيونات أساسية لتوليد ونشر جهود الفعل في الخلايا العصبية، ويتم إعاقة تدفقها الداخلي، مما يؤدي إلى زيادة عتبة إثارة الخلايا العصبية وفقدان الاستثارة والتوصيل.
(3) حصار نقل المعلومات: بما أن توليد وانتشار النبضات العصبية يعتمد على تدفق أيونات الصوديوم عبر الغشاء، فإن البروكايين يمنع بشكل فعال نقل النبضات العصبية عن طريق سد قنوات أيون الصوديوم، مما يحقق تأثيرات التخدير الموضعي.
تأثير الجهاز العصبي المركزي
يرتبط التأثير على الجهاز العصبي المركزي ارتباطًا وثيقًا بجرعة الدواء، ويتجلى على وجه التحديد على النحو التالي:
(1) تأثير التثبيط: في الجرعات التقليدية، يمارس البروكايين بشكل رئيسي تأثيرات مثبطة على الجهاز العصبي المركزي. قد يعاني المرضى من التخدير وارتفاع عتبة الألم وحتى الغيبوبة. يساعد هذا التأثير المثبط على تخفيف قلق المرضى وألمهم وتحسين راحة الجراحة أو العلاج.
(2) التأثير الاستثاري: مع زيادة جرعة الدواء، فإن التأثير المثبط للبروكائين على الجهاز العصبي المركزي قد يضعف تدريجياً، بل ويتحول إلى تأثير استثاري. قد يعاني المرضى من حالات من الإثارة والهوس، وفي الحالات الشديدة قد يؤدي إلى ردود فعل سلبية مثل النوبات. لذلك، عند استخدام البروكايين، يجب التحكم في الجرعة بدقة لتجنب الاستخدام المفرط.
يرتبط التأثير على نظام القلب والأوعية الدموية أيضًا ارتباطًا وثيقًا بجرعة الدواء، ويتجلى على وجه التحديد على النحو التالي:
(1) التغيرات في معدل ضربات القلب وضغط الدم: قد تحفز الجهاز العصبي الودي، مما يسبب زيادة في معدل ضربات القلب وضغط الدم. ومع ذلك، مع زيادة جرعة الدواء، فإنه قد يمنع تمدد الأوعية الدموية الطرفية، مما يؤدي إلى انخفاض في ضغط الدم. تتطلب علاقة الاستجابة المعقدة للجرعة- من الأطباء مراقبة معدل ضربات قلب المرضى وتغيرات ضغط الدم عن كثب عند استخدام البروكايين.
(2) تأثير مضاد لاضطراب النظم: كما أن له تأثير مضاد لاضطراب النظم. يمكن أن يقلل من حدوث عدم انتظام ضربات القلب عن طريق منع انتقال النبضات العصبية وتثبيط استثارة خلايا عضلة القلب. ومع ذلك، يجب استخدام هذه الوظيفة بشكل معقول تحت إشراف الطبيب لتجنب حدوث ردود فعل سلبية.
تأثير الحصار العصبي العضلي
يؤدي التثبيط التنافسي لمستقبلات الأسيتيل كولين على غشاء الصفيحة الطرفية الحركية إلى انتقال غير فعال للنبضات العصبية إلى الخلايا العضلية، مما يؤدي إلى الحصار العصبي العضلي. يساعد هذا التأثير على تقليل توتر العضلات والألم أثناء الجراحة، وتحسين سلاسة العمليات الجراحية. ومع ذلك، تجدر الإشارة إلى أن تأثير التثبيط العصبي العضلي للبروكائين قد يؤدي إلى ردود فعل سلبية مثل ضعف العضلات أو الشلل لدى المرضى، لذلك من الضروري مراقبة التغيرات في وظيفة العضلات عن كثب أثناء الاستخدام.
رد فعل سلبي
بروكايين هيدروكلوريد، كمخدر موضعي استر كلاسيكي، تم استخدامه على نطاق واسع في التخدير التسلل، والتخدير الشامل، والتخدير فوق الجافية منذ تطبيقه السريري في أوائل القرن العشرين بسبب ظهوره السريع ومدة تأثيره المعتدلة. ومع ذلك، فإن التفاعلات الضارة التي قد تحدث أثناء استخدامه تشمل أجهزة أعضاء متعددة مثل الجهاز القلبي الوعائي، والجهاز العصبي المركزي، والجهاز التنفسي، والجهاز الهضمي، وردود الفعل التحسسية.
ردود الفعل السلبية لنظام القلب والأوعية الدموية
المظاهر السريرية
عدم انتظام ضربات القلب: يمكن أن يسبب هيدروكلوريد البروكايين عدم انتظام دقات القلب الجيبي، والنبضات الأذينية المبكرة، والنبضات البطينية المبكرة، وحتى عدم انتظام دقات القلب البطيني. تشير البيانات السريرية إلى أن معدل حدوث عدم انتظام ضربات القلب أثناء التخدير فوق الجافية يبلغ حوالي 2% -5%، وهو أكثر شيوعًا عندما تكون سرعة الإدارة سريعة جدًا أو تكون الجرعة عالية جدًا.
تقلبات ضغط الدم: قد يعاني بعض المرضى من انخفاض مؤقت في ضغط الدم أو ارتفاع ضغط الدم. عادة ما يحدث انخفاض ضغط الدم بسبب توسع الأوعية أو تثبيط عضلة القلب، في حين قد يرتبط ارتفاع ضغط الدم بإثارة الجهاز العصبي الودي أو تحفيز الألم.
احمرار الوجه: يعاني حوالي 10% - 15% من المرضى من احمرار الوجه بعد الحقن، وهو ما يرتبط بالدواء الذي يحفز الأوعية الدموية بشكل مباشر أو يسبب إطلاق الهستامين.
آلية حدوثها
حصار قنوات الصوديوم: يثبط هيدروكلوريد البروكايين قنوات الصوديوم في خلايا عضلة القلب، مما يقلل من معدل الحركة المحتملة للمرحلة 0 ويبطئ التوصيل، مما قد يؤدي إلى عدم انتظام ضربات القلب العائد.
تأثيرات قنوات الكالسيوم: التركيزات العالية من الأدوية قد تمنع قنوات الكالسيوم من النوع L-، وتقلل من تدفق الكالسيوم، وتؤدي إلى انخفاض انقباض عضلة القلب، وتسبب انخفاض ضغط الدم.
إطلاق الهستامين: يمكن أن يؤدي التخدير الموضعي للإستر إلى تحفيز إطلاق الهستامين بسهولة، مما يسبب توسع الأوعية وزيادة نفاذية الشعيرات الدموية، مما يؤدي إلى احمرار الوجه وانخفاض ضغط الدم.
التدابير الوقائية
التحكم في سرعة الإعطاء: أثناء التخدير الارتشاح، يجب ألا يتجاوز المحلول 0.25% -0.5% 1.5 جرام في الساعة؛ أثناء التخدير الشامل، يجب ألا يتجاوز المحلول 1% -2% 1.0 جرام في الساعة.
مراقبة العلامات الحيوية: قم بمراقبة مخطط كهربية القلب وضغط الدم بشكل مستمر أثناء الجراحة للكشف عن عدم انتظام ضربات القلب وعلاجه على الفور.
تجنب دخول الأوعية الدموية عن طريق الخطأ: اسحب للخلف قبل الحقن للتأكد من عدم دخول الإبرة إلى الأوعية الدموية وتقليل الامتصاص الجهازي.
ردود الفعل السلبية للجهاز العصبي المركزي
المظاهر السريرية
الإثارة المركزية: تشمل الأعراض المبكرة القلق، وطنين الأذن، والدوخة، وفي الحالات الشديدة، قد تحدث ارتعاشات عضلية، ونوبات، وحتى نوبات صرع. يبلغ معدل الإصابة حوالي 0.1% -0.5%، وهو أكثر شيوعًا عندما يتجاوز تركيز الدواء في الدم 5 ميكروغرام / مل.
التثبيط المركزي: قد يعاني عدد قليل من المرضى من النعاس والغيبوبة، والتي ترتبط بالتثبيط المباشر للجهاز العصبي المركزي بواسطة الأدوية.
السمية العصبية: الاستخدام طويل الأمد أو المفرط قد يؤدي إلى اعتلال الأعصاب المحيطية، والذي يتجلى في تشوهات حسية أو انخفاض في قوة العضلات.
آلية حدوثها
اختراق حاجز الدم في الدماغ: يمكن للأدوية عالية التركيز أن تخترق حاجز الدم في الدماغ، وتمنع الخلايا العصبية المثبطة في الجهاز العصبي المركزي، وتؤدي إلى زيادة الاستثارة.
تثبيط مستقبل حمض غاما أمينوبوتيريك (GABA): قد يمنع هيدروكلوريد البروكايين وظيفة مستقبل GABA، ويقلل تدفق أيونات الكلوريد، ويقلل تثبيط الخلايا العصبية.
تراكم المستقلبات: المستقلبات مثل حمض بارا أمينوبنزويك (PABA) قد يكون لها سمية عصبية، خاصة عندما تتراكم في حالات خلل وظائف الكبد.
التدابير الوقائية
التحكم في الجرعة: يجب ألا تتجاوز الجرعة القصوى 1.0 جرام، وتحسب على أساس وزن الجسم، ويجب ألا تتجاوز الجرعة الموضعية 20 ملجم لكل كجم.
تجنب الجوع: المرضى الذين يعانون من سوء التغذية أو الجوع هم أكثر عرضة للتفاعلات السامة ويجب عليهم تجديد الطاقة مسبقًا.
قم بإعداد معدات الطوارئ: تتوفر البنزوديازيبينات (مثل الديازيبام) وثيوبنتال الصوديوم أثناء العملية للسيطرة على نوبات الصرع.
الوسم : بروكايين هيدروكلوريد cas 51-05-8، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع