واحدة من الشركات المصنعة والموردة الأكثر خبرة لمسحوق البروكايين cas 59-46-1 في الصين. مرحبًا بكم في مسحوق البروكايين عالي الجودة بالجملة cas 59-46-1 للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.
مسحوق البروكايينيمكن استخدامها كمادة خام، مادة كيميائية في المختبر. تساعد هذه الخصائص الفيزيائية في تمييز نقائه وبنيته الصلبة-. الشحنة الكهربائية محايدة، لذلك لا تتمتع بمزايا القوة الكهروستاتيكية والقوة التنافرية. وهذا يحد من إمكاناتها في التطبيقات التكنولوجية. وهو مركب حلزوني له خصائص اليد اليسرى واليمنى-واليد اليسرى-. يرجع هذا النشاط البصري إلى المركز اللولبي في جزيئه. دوران اليسار هو -14.3 درجة، ودوران اليمين هو+13.9 درجة. لديها سمية منخفضة. عند استخدامه بالجرعة الصحيحة، فإنه عادة ما يكون مخدرًا آمنًا. ومع ذلك، فإن الإفراط أو سوء الاستخدام يمكن أن يؤدي إلى تفاعلات سامة، بما في ذلك الموت. بشكل عام، كدواء مخدر، فإن دراسة خصائصه الفيزيائية أمر بالغ الأهمية لتطبيقه وإنتاجه، وستلعب هذه الخصائص أيضًا دورًا مهمًا في مجالات التكنولوجيا والطب.

|
|
|
|
الصيغة الكيميائية |
C13H20N2O2 |
|
M.W |
236.31 |
| نقطة الانصهار | 61 درجة |
| نقطة الغليان | 378.78 درجة (تقدير تقريبي) |
| كثافة | 1.0604 (تقدير تقريبي) |
| معامل الانكسار | 1.5430 (تقديري) |

يعمل البروكايين في المقام الأول عن طريق تثبيط التدفق الداخلي لأيونات الصوديوم من قنوات الصوديوم ذات بوابات الجهد - في أغشية الخلايا العصبية في الأعصاب الطرفية. عندما ينقطع التدفق الداخلي لأيونات الصوديوم، لا يمكن أن تحدث جهود الفعل وبالتالي يتم تثبيط الإشارة. يُعتقد أن موقع المستقبل يقع في الجزء السيتوبلازمي (الداخلي) من قناة الصوديوم. كما أن البروكايين قادر على الارتباط أو استعداء وظيفة مستقبلات N-ميثيل-D-الأسبارتات (NMDA) بالإضافة إلى مستقبلات الأسيتيل كولين من النوع النيكوتيني - وقناة أيون 5-مستقبل هيدروكسي تريبتامين-. المجمعات. البروكايين هو مثبط الكالسيوم - وإطلاق الكالسيوم الناجم عن الكافيين في أنواع مختلفة من الاستعدادات العضلية. 0.5 ملي بروكايين يحجب الشبكة الساركوبلازمية Ca في الطبقات الدهنية الثنائية الفردية يمكن استخدام البروكايين كعامل لإزالة ميثيل الحمض النووي مع تأثيرات مثبطة على نمو الخلايا السرطانية البشرية.
كان 0.5 ملي بروكايين قادرًا على تقليل 5- الحمض النووي ميثيل سيتوزين بنسبة 40% في خط خلايا سرطان الثدي MCF-7. كما أن البروكايين قادر أيضًا على الارتباط بالحمض النووي المخصب CpG- وتسلسلات CpG شديدة الميثيل ومزيل الميثيل، مما يؤدي إلى استعادة التعبير الجيني للجينات التي تم إسكاتها جينيًا. زيادة علاج البروكايين (0.5 ملم) الخلوي في مؤشر الانقسام الفتيلي M - المرحلة. أدى علاج البروكايين (1 ملم) إلى تقليل تكاثر الخلايا بنسبة ~ 40٪. يؤثر البروكايين على شكل وتشوه خلايا الدم الحمراء. 45 ملم بروكايين يمنع بشكل كامل تقريبًا انتقال كريات الدم الحمراء الشوكية القرصية المرتبطة بنضوب ATP. تركيزات مماثلة من البروكايين قامت بتطبيع التصاق الخلايا المستنفدة لـ ATP وترشيحها، ولكن لم يكن لها أي تأثير على حجم الخلية، أو الهشاشة الأسموزي، أو تكوين الكاتيون أحادي التكافؤ.
طريقة التوليف
مسحوق البروكايين، الاسم الكيميائي هو 4-حمض أمينوبنزويك 2- (ثنائي إيثيل أمينو) إيثيل إستر هيدروكلوريد. يتضمن تخليق البروكايين عادةً عدة خطوات، في المقام الأول باستخدام حمض p-nitrobenzoic كمادة أولية. فيما يلي طريق التوليف التفصيلي:
الخطوة 1: تحضير النيتروكايين
- مواد خام: p-حمض النيتروبنزويك، ثنائي إيثيل أمينو إيثانول، الزيلين (كمذيب ومحفز)، وعامل مضاد للرغوة.
- إجراء:
في دورق ثلاثي-مجهز بمقياس حرارة وفاصل مياه ومكثف راجع، أضف حمض النيتروبنزويك p-وثنائي إيثيل أمينوثانول والزيلين وعامل منع الرغوة.
قم بتسخين الخليط تحت ظروف الارتجاع (درجة حرارة حمام الزيت حوالي 180 درجة، درجة الحرارة الداخلية حوالي 145 درجة) لفترة من الوقت (عادة 6 ساعات) للسماح بحدوث تفاعل الأسترة.
قم بإزالة الماء المتكون أثناء الأسترة بشكل مستمر (تفاعل عكسي) عن طريق التقطير الأزيوتروبي مع الزيلين.
بعد التفاعل، قم بتبريد الخليط وصبه في دورق مخروطي للسماح بفصل المواد الصلبة.
قم بتقطير الزيلين الزائد تحت ضغط منخفض، ثم قم بإذابة البقايا في 3% من حمض الهيدروكلوريك، وقم بالتصفية لإزالة حمض النيتروبنزويك - غير المتفاعل. يتم الاحتفاظ بالمرشح المحتوي على النيتروكايين لاستخدامه مرة أخرى.
الخطوة 2: اختزال النيتروكايين إلى أمينوستر
- مواد خام: محلول النيتروكايين، ومسحوق الحديد، وهيدروكسيد الصوديوم، وحمض الهيدروكلوريك.
- إجراء:
انقل محلول النيتروكايين إلى دورق ثلاثي-مع التحريك والتحكم في درجة الحرارة.
اضبط درجة الحموضة إلى 4.0-4.2 بمحلول هيدروكسيد الصوديوم 20%.
أضف مسحوق الحديد تدريجيًا بكميات صغيرة مع الحفاظ على درجة الحرارة أقل من 70 درجة (قد يتطلب الأمر التبريد).
اترك تفاعل الاختزال يستمر لمدة ساعتين عند درجة حرارة 40-45 درجة.
قم بتحميض المحلول بحمض الهيدروكلوريك إلى درجة الحموضة 5، ثم اضبط درجة الحموضة إلى 7.8-8.0 بمحلول كبريتيد الصوديوم المشبع لترسيب أملاح الحديد.
قم بتصفية الخليط، وغسل الراسب، وتحمض الراشح مرة أخرى إلى درجة الحموضة 6.
قم بمعالجة المحلول بالكربون المنشط، وقم بالتصفية، والقلوية باستخدام 20% من هيدروكسيد الصوديوم إلى درجة حموضة 9.5-10.5 لترسيب الأمينوستر (قاعدة البروكائين).
الخطوة 3: تكوين هيدروكلوريد البروكايين
- مواد خام: قاعدة البروكايين، وحمض الهيدروكلوريك المركز، ومذيبات إعادة البلورة الاختيارية.
- إجراء:
قم بإذابة قاعدة البروكايين في الماء وأضف حمض الهيدروكلوريك المركز قطرة قطرة حتى يصل الرقم الهيدروجيني إلى 5.5.
سخني المحلول إلى 60 درجة وأضيفي الملح المشبع. اختياريًا، أضف مضادًا للأكسدة مثل هيدروسلفيت الصوديوم وقم بتسخينه إلى 65-70 درجة للترشيح الساخن.
تبريد الترشيح لدرجة حرارة التبلور، وتصفية البلورات، ويغسل مع الإيثانول البارد.
قم بتجفيف البلورات للحصول على هيدروكلوريد البروكائين.
لمزيد من التنقية، قم بإذابة المنتج الخام في الماء المقطر، ثم أضف الكربون المنشط، ثم قم بالتصفية ساخنًا، ثم قم بتبريده للسماح بالتبلور. اغسل البلورات وجففها للحصول على المنتج النهائي.


API النقي (المكون الصيدلاني النشط) للبحث العلمي فقط، مادة قياسية للتحليل، دراسة حركية الدواء، اختبار مقاومة المستقبلات وما إلى ذلك. المعروف أيضًا باسم "نوفوكائين"، يستخدم بشكل شائع في الممارسة السريرية. مسحوق بلوري أبيض أو بلوري، قابل للذوبان في الماء. الاستخدام البروكايينيكونحقن البروكايين، علاج البروكايين،إلخ. يمكن أن يؤدي إضافة كمية صغيرة من الإبينفرين إلى الحقن إلى إطالة وقت العمل.
البروكايين ليس مجرد مخدر موضعي، ولكنه يستخدم أيضًا على نطاق واسع في علاج العديد من الأمراض في الأقسام السريرية. التطبيق السريري في طب الأطفال: علاج السعال الديكي. التطبيق السريري في الأمراض الجلدية: علاج الهربس النطاقي، علاج فرفرية الحساسية، الحكة، التهاب الجلد العصبي. التطبيق السريري في أمراض النساء والتوليد: علاج عسر ولادة عنق الرحم، علاج وذمة عنق الرحم، تأثير الأوكسيتوسين. التطبيق السريري في أمراض الجهاز الهضمي (علاج التهاب البنكرياس). التطبيق السريري في قسم الجهاز التنفسي: علاج نفث الدم.
الجودة والتحليل
الاستقرار الحراري
الاستقرار الحراري متوسط نسبيًا، حيث تبلغ درجة حرارة التحلل الحراري حوالي 350 درجة مئوية. وهذا يمكن أن يؤدي إلى سهولة التحلل وإطلاق الغازات السامة أثناء عملية التسخين.
يشير التحلل الحراري إلى التفاعل الكيميائي للأدوية تحت ظروف درجات الحرارة المرتفعة بسبب عمل الطاقة الحرارية، التي تتحلل إلى مونومرات أو مواد أخرى، مما يؤدي إلى انخفاض جودة الدواء. آلية التحلل الحراري هي بشكل أساسي نزع الكربوكسيل من مجموعات الكربوكسيل وكسر حلقات الإيبوكسي.
مجموعة الكربوكسيل في البروكايين معرضة جدًا لنزع الكربوكسيل، والذي يحدث بسبب البيئة الحمضية. في ظل ظروف درجات الحرارة المرتفعة، سوف تنكسر حلقة الإيبوكسي أيضًا وسوف تفلت مجموعتان طرفيتان، بينما تتفاعل مجموعة ميثيل واحدة مع مجموعة هيدروكسيل، مما يؤدي إلى شوائب جزيئية.
يمكن تحديد الاستقرار الحراري باستخدام تحليل قياس الحرارة الحراري. هذه الطريقة مناسبة لتحديد الثبات الحراري للأدوية ويمكنها تحديد المعلمات مثل درجة حرارة التحلل، ومعدل فقدان الوزن، ومعلمات حركية تحلل الأدوية. عادة، يتم وضع عينة الدواء في لوحة قياس الألومنيوم الموزونة، ثم يتم تسخينها بمعدل تسخين ثابت، ومعدل تدفق ثابت، ومعدل تدفق ثابت للغاز الخامل. يتم قياس درجة حرارة التحلل عن طريق تسجيل فقدان الكتلة الناتج أثناء العملية.
بالإضافة إلى ذلك، يمكن أيضًا تقييم الاستقرار الحراري من خلال التأثير على فعاليته. بشكل عام، الأدوية ذات الثبات الحراري الجيد لها فعالية أفضل بكثير. لذلك، يمكن تقييم الثبات الحراري للدواء من خلال فحص تغيراته الدوائية بعد المعالجة بدرجة حرارة عالية.
يتأثر الاستقرار الحراري بعوامل مختلفة. على سبيل المثال، من السهل الخضوع لعملية نزع الكربوكسيل في ظل الظروف الحمضية؛ عند درجات الحرارة المرتفعة، يمكن أيضًا أن تنكسر حلقة الإيبوكسي، مما يؤدي إلى الانحلال الحراري للأدوية. بالإضافة إلى ذلك، يمكن لعوامل مثل الأكسجين والماء وأشعة الشمس أن تؤثر أيضًا على الاستقرار الحراري أثناء التخزين على المدى الطويل-.
هناك عدة طرق لتحسين الاستقرار الحراري:
(1) تجنب استخدام درجات الحرارة المرتفعة بشكل مفرط.
(2) استخدام بعض الإضافات مثل هيدروكسيد الكالسيوم لزيادة الثبات الحراري.
(3) تعزيز الحماية أثناء التخزين، مثل حفظ الأدوية في ظروف باردة وجافة.
(4) استخدام تركيبات تحتوي على مثبتات لتحسين استقرار جودة الدواء.
الذوبان
البروكايين قابل للذوبان بسهولة في الماء والميثانول، قابل للذوبان بشكل طفيف في الإيثانول والكلوروفورم، ولكن ليس في البنزين أو ثنائي كلورو ميثان. تبلغ قابلية ذوبان هذا الدواء في الماء 1 جرام ويمكن إذابته في 100 مل من الماء.
تعتبر قابلية الذوبان أمرًا بالغ الأهمية في دراسة الخواص الكيميائية والفيزيائية للمادة. وهو دواء ضعيف الحموضة بقيمة pKa تبلغ 8.9. تعتمد قابلية الذوبان في الماء على درجة الحرارة، وكلما ارتفعت درجة الحرارة، زادت قابلية ذوبانه. تبلغ قابلية الذوبان في الماء 1 جم / مل عند 20 درجة ، ولكنها تبلغ حوالي 7 جم / مل عند 40 درجة ، والتي يمكن وصفها بمنحنى الذوبان.
تتأثر قابلية ذوبان البروكايين أيضًا بعوامل أخرى، مثل قيمة الرقم الهيدروجيني للمذيب والقوة الأيونية والتركيز. في ظل الظروف الحمضية، يكون البروكايين قابل للذوبان بسهولة أكبر. لذلك، عند تحضير هيدروكلوريد البروكايين، يمكن إذابة البروكايين في محلول مائي من حمض الهيدروكلوريك أولاً، ومن ثم يمكن ترسيب الهيدروكلوريد.
بالإضافة إلى الماء، يمكن أيضًا إذابته في مذيبات شائعة أخرى. يمكن أيضًا استخدام المذيبات العضوية مثل الأسيتون والميثانول والكلوروفورم لإذابة البروكايين. ومع ذلك، فإن قابلية الذوبان في المذيبات المختلفة تختلف. على سبيل المثال، لديه قابلية ذوبان أعلى في الأسيتون وقابلية ذوبان أقل في الماء. في حالات معينة، يمكن اختيار مذيبات مختلفة حسب الحاجة لسهولة الاستخدام.
لأنمسحوق البروكايينكدواء، فإن ذوبانه أمر بالغ الأهمية أيضًا في صناعة الأدوية والتطبيقات السريرية. أثناء عملية الإنتاج، من الضروري إذابة الدواء في حامل مناسب من أجل تحضير أشكال جرعات مختلفة، مثل الحقن، والتركيبات الفموية، والتركيبات المغلفة بالسكر، وما إلى ذلك. وفي الوقت نفسه، تشمل العوامل التي تؤثر على قابلية ذوبان البروكايين أيضًا حجم الجسيمات، وشكلها، والعيوب البلورية. تحتاج هذه العوامل أيضًا إلى مراعاة عوامل الإنتاج مثل القابلية للذوبان والإنتاج لضمان فعالية الإنتاج والاستخدام.
رد فعل سلبي
يستخدم مسحوق البروكايين، كمخدر موضعي كلاسيكي، على نطاق واسع في البيئات الطبية مثل جراحة الأسنان، والجراحة البسيطة، وعلاج الجروح، وإحصار الأعصاب. يحقق التخدير الموضعي عن طريق سد قنوات أيونات الصوديوم الموجودة على غشاء الخلية العصبية، مما يمنع انتقال النبضات العصبية. ومع ذلك، مثل جميع الأدوية، قد يسبب مسحوق البروكايين أيضًا سلسلة من ردود الفعل السلبية أثناء الاستخدام، والتي قد تشمل أنظمة متعددة وتشكل تهديدًا محتملاً لصحة المرضى.
أنواع وآليات ردود الفعل السلبية
ردود الفعل التحسسية
المظاهر الجلدية: قد يعاني بعض المرضى من تفاعلات حساسية تجاه البروكايين أو سواغاته، والتي تتجلى في حكة جلدية أو حمامي أو شرى. تظهر هذه الأعراض عادةً خلال دقائق إلى ساعات بعد التعرض للدواء ويمكن تخفيفها باستخدام مضادات الهيستامين.
الوذمة الموضعية: قد تسبب تفاعلات الحساسية وذمة في موقع الحقن أو الأنسجة المحيطة، والتي قد تكون مرتبطة بزيادة نفاذية الأوعية الدموية.
المظاهر السريرية: في حالات نادرة، قد يعاني المرضى من تفاعلات حساسية شديدة، وهي صدمة الحساسية. ويتجلى ذلك في صعوبة التنفس، وذمة الحنجرة، وانخفاض سريع في ضغط الدم، وحتى فقدان الوعي. تتطلب الصدمة التحسسية علاجًا فوريًا في حالات الطوارئ، بما في ذلك حقن الأدرينالين والحفاظ على سالكية مجرى الهواء.
آلية الحدوث: تحدث الصدمة التحسسية بسبب تفاعل فرط الحساسية من النوع الأول IgE في الجسم تجاه البروكايين أو مستقلباته. عند التعرض لنفس المستضد مرة أخرى، تتحلل الخلايا البدينة والحمضات، مما يؤدي إلى إطلاق وسطاء التهابات مثل الهيستامين واللوكوترينات، مما يؤدي إلى أعراض حادة مثل توسع الأوعية الجهازية، وزيادة النفاذية، والتشنج القصبي.
استجابة الجهاز العصبي المركزي
الدوخة والصداع: هذه تفاعلات خفيفة شائعة في الجهاز العصبي المركزي بعد استخدام مسحوق البروكايين. قد تدخل الأدوية إلى مجرى الدم من خلال الامتصاص الموضعي، مما يؤثر على وظائف المخ ويسبب أعراضًا مثل الدوخة والصداع. تحدث هذه التفاعلات عادةً في المراحل الأولى من مفعول الدواء وتخف تدريجيًا مع استقلاب الدواء.
طنين الأذن وعدم وضوح الرؤية: قد يعاني بعض المرضى من طنين أو عدم وضوح الرؤية، والتي قد تكون مرتبطة بالتأثيرات غير المباشرة للأدوية على الأعصاب السمعية والبصرية. عادة ما تكون هذه الأعراض خفيفة وعابرة.
التشنجات: عندما يكون تركيز البروكايين مرتفعًا جدًا أو يتم امتصاصه بسرعة كبيرة جدًا، فقد يؤدي ذلك إلى حدوث نوبات. ويرجع ذلك إلى التثبيط المفرط للأدوية للجهاز العصبي المركزي، مما يؤدي إلى إطلاق غير طبيعي للخلايا العصبية. قد تظهر التشنجات على شكل تشنجات جهازية مصحوبة بفقدان الوعي، وفي الحالات الشديدة يمكن أن تهدد الحياة-.
القلق والتهيج: قد يعاني بعض المرضى من أعراض نفسية مثل القلق والتهيج بعد تناول البروكايين. وقد يكون ذلك مرتبطًا بالتأثيرات المباشرة للأدوية على الجهاز العصبي المركزي أو خوف المريض من الجراحة.
استجابة نظام القلب والأوعية الدموية
انخفاض ضغط الدم: قد يسبب البروكايين انخفاضًا في ضغط الدم عن طريق توسيع الأوعية الدموية أو تثبيط انقباض عضلة القلب. هذا التفاعل شائع بشكل خاص أثناء تحريض التخدير، ربما بسبب التأثير المباشر للدواء على العضلات الملساء الوعائية أو تثبيط الجهاز العصبي الودي. قد يؤدي انخفاض ضغط الدم إلى الدوخة والتعب وحتى الإغماء.
ارتفاع ضغط الدم: في حالات نادرة، قد يسبب البروكايين زيادة في ضغط الدم. قد يكون هذا مرتبطًا بالتحفيز المباشر للأوعية الدموية عن طريق الأدوية أو استجابة المريض للضغط أثناء الجراحة.
أنواع عدم انتظام ضربات القلب: قد يعاني بعض المرضى من عدم انتظام ضربات القلب بعد استخدام البروكايين، بما في ذلك عدم انتظام دقات القلب أو بطء القلب أو عدم انتظام ضربات القلب. قد يكون ذلك مرتبطًا بالتأثير المباشر للأدوية على نظام التوصيل القلبي أو من خلال آليات منعكسة مثل تسريع معدل ضربات القلب التعويضي الناتج عن انخفاض ضغط الدم.
عدم انتظام ضربات القلب الشديد: في الحالات القصوى، قد يسبب البروكايين عدم انتظام ضربات القلب الشديد مثل عدم انتظام دقات القلب البطيني أو الرجفان البطيني. قد تكون حالات عدم انتظام ضربات القلب هذه مهددة للحياة-وتتطلب علاجًا عاجلاً.
تفاعلات الأنسجة المحلية
سبب حدوثه: قد يسبب مسحوق البروكايين ألمًا في موقع الحقن أثناء الحقن، والذي قد يكون مرتبطًا بتحفيز الدواء للأنسجة المحلية أو تقنيات الحقن. تختلف درجة الألم من شخص لآخر ويمكن تخفيفها عادة عن طريق إبطاء سرعة الحقن أو استخدام إبرة أرق.
المدة: عادة ما يكون الألم في موقع الحقن عابرًا ويختفي تدريجيًا مع انتشار الدواء عبر الأنسجة المحلية.
آلية الحدوث: في حالات نادرة، قد يسبب البروكايين التهابًا أو نخرًا للأنسجة الموضعية. وقد يكون ذلك مرتبطًا بارتفاع تركيز الدواء، أو تقنيات الحقن غير الصحيحة، أو حساسية المريض الخاصة للدواء.
المظاهر السريرية: يظهر الالتهاب الموضعي على شكل احمرار وتورم وألم حراري، في حين أن النخر قد يؤدي إلى تقرحات الأنسجة وتكوين ندبات. يجب التعامل مع ردود الفعل هذه على الفور لتجنب العواقب الوخيمة.
الوسم : مسحوق البروكايين cas 59-46-1، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع





