مسحوق بنفوتيامينهو مركب عضوي له الصيغة الجزيئية C19H23N4O6PS، CAS 22457-89-2، المظهر عبارة عن مسحوق بلوري أبيض. غير قابل للذوبان في الماء والميثانول، غير قابل للذوبان في الإيثانول، غير قابل للذوبان في الأثير والكلوروفورم. يذوب في هيدروكسيد الصوديوم وكربونات الصوديوم، قابل للذوبان بشكل طفيف في محلول حمض الهيدروكلوريك المخفف. الثيامين أقل من أو يساوي 0.1%، معادن ثقيلة أقل من أو يساوي 20ppm، رطوبة أقل من أو يساوي 1.0%، نقطة انصهار 200 درجة. وهو مشتق قابل للذوبان في الدهون من فيتامين ب 1. وبصرف النظر عن اختلاف خواصه الفيزيائية والكيميائية عن فيتامين ب1 القابل للذوبان في الماء، فإن اختلافه الهيكلي يكمن في وجود حلقة الثيازول المفتوحة، التي تشكل فيتامين ب1 النشط من الناحية الفسيولوجية من خلال عمل الحلقة المغلقة في الجسم.
بعد تناول فينيل فوسفوراميد، يكون الحد الأقصى لتركيز فيتامين ب1 في الدم حوالي 5 مرات أعلى من تناول فيتامين ب1، ويبلغ الحد الأقصى للتوافر البيولوجي حوالي 3.6 مرة من تناول فيتامين ب1، وهو أعلى من مشتقات فيتامين ب1 الأخرى القابلة للذوبان في الدهون. أظهرت الأبحاث التي أجريت على البشر والحيوانات أنه بالمقارنة بأشكال الفيتامينات القابلة للذوبان في الماء-، يتمتع فينيل فوسفوراميت بتوافر حيوي ونشاط بيولوجي أعلى. بالمقارنة مع فيتامين ب1، ينتج فينيل فوسفوراميد ذروة أعلى وتركيزات إجمالية أعلى من فيتامين ب1 وفوسفاته في البلازما، والدم الكامل، وخلايا الدم الحمراء، والأنسجة، وله عمر نصف بلازما أطول. زاد التوافر الحيوي النسبي بشكل ملحوظ في الأنسجة العضلية (5 أضعاف) والدماغ (25 ضعفًا)، كما زاد أيضًا بنسبة 10-40٪ في الأنسجة الأخرى مثل الكبد والكلى.
|
الصيغة الكيميائية |
C19H23N4O6PS |
|
الكتلة الدقيقة |
466 |
|
الوزن الجزيئي |
466 |
|
m/z |
466 (100.0%), 467 (20.5%), 468 (4.5%), 468 (2.0%), 467 (1.5%), 468 (1.2%) |
|
التحليل العنصري |
C, 48.92; H, 4.97; N, 12.01; O, 20.58; P, 6.64; S, 6.87 |
|
|
|
طريقة التوليفمسحوق بنفوتيامين. تتم عملية تصنيع عقار فينيل فوسفاميد المضاد لمرض السكري من الثيامين الخام من خلال عدة خطوات مثل الفسفرة وفتح حلقة الثيازول. يستخدم أوكسي كلوريد الفوسفور ككاشف الفسفرة. تحت السيطرة على درجة الحرارة المناسبة وغيرها من الظروف، يتم فسفرة الثيامين الخام في وقت قصير للحصول على فينيلفوسفاميد. وأخيرًا، يتم الحصول على فينيل فوسفاميد من خلال فتح الحلقة، والبنزويلات وخطوات أخرى. تتميز العملية الاصطناعية بمزايا تحويل المواد الخام العالية، والتكلفة المنخفضة، ونقاء المنتج العالي ودورة الإنتاج القصيرة بشكل كبير، وهي مناسبة للإنتاج الصناعي.
مسحوق بنفوتيامينهو أحد مشتقات الثيامين (فيتامين ب1) القابل للذوبان في الدهون، والذي يمكن تحويله إلى فيتامين ب1 النشط من الناحية الفسيولوجية بعد دخوله إلى جسم الإنسان. بالمقارنة مع فيتامين B1 القابل للذوبان في الماء-، يتمتع فينيل فوسفاميد بنشاط بيولوجي أعلى ويبلغ توافره البيولوجي حوالي 3.6 مرة. تعد زيادة التوافر الحيوي النسبي في الأنسجة العضلية (حوالي 5 مرات) وأعصاب الدماغ (حوالي 25 مرة) أكثر أهمية، كما أن نصف عمر البلازما- أطول أيضًا. لذلك، من المفيد التغلب على الخلل المتمثل في انخفاض معدل الامتصاص والاستخدام للثيامين ولعب دور علاجي أكثر.
يمكن للأدوية الموجودة لعلاج مرض السكري التحكم فقط في مستوى الجلوكوز في البلازما، بينما يمكن للفينيل فوسفوثيامين تحلل وتحويل جزيئات الجلوكوز التي تدخل الخلايا وتقليل تسمم السكر (منتجات نهائية متقدمة من السكر). يتم تحقيق هذه العملية البيوكيميائية من خلال إنتاج الترانسكيتولاز المحفز بواسطة ثنائي فوسفات الثيامين. المنتجات النهائية للسكر المتقدمة (الأعمار) هي الأساس المرضي لجميع مضاعفات مرض السكري.
في أوروبا، تم استخدام ثنائي فوسفات الثيامين كدواء وصفة طبية لعقود من الزمن. يمكن أن يمنع الاعتلال العصبي السكري والمضاعفات ذات الصلة مثل شبكية العين والكلى، ويحسن وظيفة الأوعية الدموية الدقيقة، ويقلل من الخدر والوخز العصبي في الأطراف الطرفية مثل القدمين واليدين، ويمنع أو يريح جميع الأعضاء المشاركة في التنظيم العصبي مثل وظيفة القلب والأوعية الدموية والجهاز الهضمي واللثة والجهاز التناسلي. وفي الختام، أصبح الثيامين ثنائي الفوسفات هو التغذية الأساسية للسيطرة على مضاعفات مرض السكري. في الولايات المتحدة، تمت الموافقة على الثيامين ثنائي الفوسفات من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) كمكمل غذائي في بداية هذا القرن.
لدى Benfotiamine مجموعة واسعة من التطبيقات في مجال المستحضرات الصيدلانية. باعتباره أحد مشتقات فيتامين ب1 القابلة للذوبان في الدهون، فإنه يعمل على تحسين التوافر الحيوي المنخفض لفيتامين ب1 القابل للذوبان في الماء-، ويزيد من تركيز فيتامين ب1 في الدم والأنسجة، ويعزز تأثيره العلاجي.
1. نظرة عامة على مرض السكري
مرض السكري هو مرض استقلابي، يتجلى بشكل رئيسي في ارتفاع السكر في الدم. يمكن أن يؤدي ارتفاع السكر في الدم على المدى الطويل إلى مضاعفات مختلفة، مثل الاعتلال العصبي وأمراض الكلى واعتلال الشبكية وما إلى ذلك. وتؤثر هذه المضاعفات بشكل خطير على نوعية حياة المرضى بل وتعرض حياتهم للخطر.
2. دوره في علاج مرض السكري ومضاعفاته
تظهر الأبحاث أنه يمكن أن يخفض نسبة السكر في الدم ويمكن استخدامه لعلاج مرض السكري. من خلال زيادة تركيز فيتامين ب1 في الدم، فإنه يساعد على تحسين إفراز الأنسولين والاستفادة منه، وبالتالي خفض مستويات السكر في الدم. بالإضافة إلى ذلك، يمكنه أيضًا تخفيف العطش والبوال والأعراض الأخرى لدى مرضى السكري، وتحسين الاعتلال العصبي المحيطي ومضاعفات مرض السكري الأخرى. على الرغم من أنه من المستحيل عادةً تحقيق هدف العلاج الجذري لمرض السكري، إلا أنه يمكن استخدامه كعلاج مساعد لمساعدة المرضى على التحكم في حالتهم بشكل أفضل.
1. نظرة عامة على آلام الأعصاب
ألم الاعتلال العصبي هو نوع من الألم الناجم عن تلف أو خلل في الجهاز العصبي. يظهر هذا النوع من الألم عادةً على شكل ألم طعن، أو حرقان، أو تنميل، وما إلى ذلك، مما يؤثر بشكل خطير على نوعية حياة المريض. هناك أسباب مختلفة للألم العصبي، بما في ذلك الاعتلال العصبي السكري، والألم العصبي التالي للهربس، وما إلى ذلك.
2. دوره في علاج آلام الأعصاب
باعتباره أحد مشتقات فيتامين ب1، فإنه له تأثير على تحسين وظيفة الجهاز العصبي. من خلال زيادة تركيز فيتامين ب1 في الدم، فإنه يساعد على إصلاح الأنسجة العصبية التالفة وتخفيف آلام الأعصاب. تظهر الأبحاث أن له تأثيرًا كبيرًا في علاج الاعتلال العصبي السكري والألم العصبي التالي للهربس والألم العصبي الآخر.
العلاج المساعد لالتهاب الأعصاب المتعددة والاعتلال العصبي المحيطي
1. نظرة عامة على التهاب الأعصاب المتعددة والتهاب الأعصاب المحيطية
اعتلال الأعصاب والاعتلال العصبي المحيطي من الأمراض الالتهابية الشائعة في الجهاز العصبي. تظهر هذه الأمراض عادةً على شكل تنميل وألم طعن وضعف وحتى شلل في الأطراف. هناك أسباب مختلفة لاعتلال الأعصاب والاعتلال العصبي المحيطي، بما في ذلك الالتهابات وأمراض المناعة الذاتية، وما إلى ذلك.
2. دور العلاج المساعد في التهاب الأعصاب المتعددة والاعتلال العصبي المحيطي
باعتباره أحد مشتقات فيتامين ب1، فإنه له تأثير على تحسين وظيفة الجهاز العصبي. من خلال زيادة تركيز فيتامين ب1 في الدم، يمكن أن يساعد في تخفيف أعراض اعتلال الأعصاب والاعتلال العصبي المحيطي، وتعزيز إصلاح وتجديد الأنسجة العصبية. ولذلك يمكن استخدامه كأحد طرق العلاج المساعدة لهذه الأمراض.
1. نظرة عامة على التهاب عضلة القلب
مسحوق بنفوتيامينهو مرض التهابي ناجم عن عدوى فيروسية، واستجابة المناعة الذاتية، وعوامل أخرى. عادة ما يصاحب التهاب عضلة القلب أعراض مثل الخفقان وضيق الصدر والتعب، وفي الحالات الشديدة يمكن أن يؤدي إلى قصور القلب.
2. دور العلاج المساعد في التهاب عضلة القلب
كمشتق من فيتامين ب1، له تأثير على تحسين وظيفة خلايا عضلة القلب. من خلال زيادة تركيز فيتامين ب1 في الدم، يمكن أن يساعد في تخفيف أعراض التهاب عضلة القلب وتعزيز إصلاح وتجديد خلايا عضلة القلب. لذلك، يمكن استخدامه كأحد العلاجات المساعدة لالتهاب عضلة القلب.
وصف المنتجات
البنزاثيامين هو مشتق قابل للذوبان في الدهون من الثيامين (فيتامين ب 1). نظرًا لتوافره الحيوي العالي وطول فترة نصف عمره-في الجسم الحي، فإنه يستخدم على نطاق واسع كعلاج مساعد لمرض السكري والاعتلال العصبي وأمراض أخرى. على الرغم من الاعتراف بسلامته في معظم الدراسات، لا يزال هناك بعض السكان الذين قد يعانون من ردود فعل سلبية.
ردود الفعل السلبية الشائعة
الانزعاج الهضمي
حدوث
في التجارب السريرية، يعد الانزعاج الهضمي أحد أكثر التأثيرات الجانبية شيوعًا للبنفوتيامين، مع معدل حدوث يبلغ حوالي 5٪ -15٪.
أعراض
بما في ذلك الغثيان والقيء وآلام البطن والانتفاخ والإسهال أو الإمساك. عادة ما تكون هذه الأعراض خفيفة وقصيرة-وتحدث غالبًا في المراحل الأولى من تناول الدواء، ويمكن أن تخف تدريجيًا عندما يتكيف الجسم أو يضبط الجرعة.
آلية
قد يكون مرتبطًا بالتحفيز المباشر للغشاء المخاطي المعوي عن طريق الأدوية أو اضطراب عابر في ميكروبات الأمعاء. قد تؤدي الخصائص المحبة للدهون إلى إطالة فترة بقاء الأدوية في الجهاز الهضمي وزيادة خطر التهيج.
ردود فعل الجلد
النوع: يتجلى بشكل رئيسي في شكل طفح جلدي أو حكة أو شرى، وأحيانًا مع تفاعلات حساسية شديدة (مثل الوذمة الوعائية).
نسبة الإصابة: حوالي 2% -8%، ويشيع ظهورها عند الأشخاص الذين يعانون من الحساسية.
الآلية: قد تكون مرتبطة بالاستجابة غير الطبيعية للجهاز المناعي للأدوية أو مستقلباتها.
أعراض الجهاز العصبي
الأعراض: تشمل الصداع، والدوخة، والأرق أو النعاس، وتبلغ نسبة الإصابة به حوالي 3% -10%.
الآلية: قد يكون الأمر مرتبطًا بالتأثير المباشر للأدوية على الجهاز العصبي المركزي أو تقلبات مستوى الجلوكوز في الدم (يشارك الثيامين في استقلاب الكربوهيدرات وقد يؤثر على مستويات الجلوكوز في الدم).
ردود الفعل السلبية المحتملة
وظيفة الكبد غير طبيعية
الأداء: أظهرت بعض الدراسات أن الاستخدام طويل الأمد للبنفوتيامين قد يؤدي إلى ارتفاع طفيف في مصل ألانين أمينوترانسفيراز (ALT) (عادة لا يتجاوز ضعف الحد الأعلى الطبيعي).
نسبة الإصابة: حوالي 2% -5% في الأشخاص الأصحاء، وربما أعلى في مرضى السكري (حوالي 8% -12%).
الآلية: قد يكون مرتبطًا بزيادة العبء على الكبد أثناء استقلاب الدواء أو الفروق الفردية في القدرة على استقلاب الدواء.
البول غير الطبيعي
الأعراض: قد يعاني عدد قليل من المرضى من زيادة في خلايا الدم البيضاء أو بروتين البول الإيجابي، ولكن عادة لا توجد أعراض لالتهاب المسالك البولية.
نسبة الإصابة: حوالي 3% -7%، تظهر في الغالب عند مستخدمي الأدوية على المدى الطويل.
الآلية: قد يكون الأمر مرتبطًا بتأثير الأدوية على وظيفة التمثيل الغذائي الكلوي أو التغيرات في درجة حموضة البول.
تقلبات نسبة السكر في الدم
الأداء: من الناحية النظرية، يشارك الثيامين في استقلاب الجلوكوز، وقد تؤثر المكملات المفرطة على التحكم في نسبة الجلوكوز في الدم، ولكن الأدلة السريرية محدودة.
الآلية: قد يؤثر بشكل غير مباشر على نسبة الجلوكوز في الدم عن طريق تعزيز حساسية الأنسولين أو تغيير مسارات استقلاب الجلوكوز.
الأسئلة المتداولة
هل البنفوتيامين هو نفس فيتامين ب1؟
+
-
البنفوتيامين يشبه الثيامين (فيتامين ب1)، لكن يمتصه الجسم بشكل أفضل من الثيامين. يقوم الجسم بتغيير البنفوتيامين إلى الثيامين. بما أن الجسم يمتص البنفوتيامين بشكل أفضل من الثيامين، يمكن أن يزيد البنفوتيامين من كمية الثيامين الموجودة في الجسم.
ما هي استخدامات البنفوتيامين؟
+
-
ومن بين هذه المركبات، يعتبر البنفوتيامين الأكثر شهرة واستخدامًا على نطاق واسع وتمت دراسته بسبب تأثيره المضاد- للالتهابات والأكسدة وغيرها من التأثيرات المفيدة. وقد تم التحقيق فيه كعلاج لمضاعفات مرض السكري والأمراض العصبية والمضاعفات الالتهابية.
هل البنفوتيامين ب12؟
+
-
البنفوتيامين، المعروف أيضًا باسم S-benzoylthiamine-O-أحادي الفوسفات، هو مشتق دهني -قابل للذوبان من فيتامين B1 يتم امتصاصه بشكل أكثر فعالية من الأشكال القابلة للذوبان في الماء- ويعزز مستويات ثنائي فوسفات الثيامين.
ما هي الآثار السلبية للبنفوتيامين؟
+
-
وهو يعمل عن طريق تزويد الجسم بكمية كافية من فيتامين ب1 اللازم لأداء وظائف الجسم بشكل سليم. يظهر البنفوتيامين بعض الآثار الجانبية الشائعة مثل الغثيان والإسهال وآلام المعدة والتعرق وضيق الحلق وما إلى ذلك. وعادة ما تهدأ هذه الآثار الجانبية مع مرور الوقت.
هل البنفوتيامين آمن للكلى؟
+
-
يحمي البنفوتيامين من تلف البريتوني والكلى في غسيل الكلى البريتوني - PMC.
الوسم : مسحوق بنفوتيامين cas 22457-89-2، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع