ثيازولهو مركب عضوي مع الصيغة الكيميائية C3H3ns ، المعروفة أيضًا باسم نيتروجين الكبريت (hetero) أو 1 ، 3- الكبريت nitrogen hetero . cas 288-47-1 ، الصيغة الجزيئية c3h3ns هي سائل صفراء أو pale {{{phisl}. الحالة مستقرة ، ولكنها قد تظهر خصائص متقلبة في ظل ظروف معينة . قابلية ذوبان منخفض في الماء ، تتجلى كذوبان طفيف في الماء . ، ومع ذلك ، فإنه يمكن للذوبان بسهولة في المذيبات العضوية المختلفة مثل Synthal industage in Synthics in Synthals in thiasles in thaizles in thiasles inthis. العمليات . على سبيل المثال ، يمكن استخدام قابليتها للذوبان العالية في المذيبات العضوية للاستخراج ، والتنقية ، والعمليات الأخرى . ككاشف مهم للتوليف العضوي ، ولديه مجموعة واسعة من التطبيقات في توليفات المخدرات ، وتصنيع dye ، وإنتاج المروج للمطاط ، ومواد تلوين الأفلام {{}} B1 هي مكونات مهمة في المستحضرات الصيدلانية والمواد النشطة من الناحية الفسيولوجية . من حيث التوليف ، تعتمد طرق توليف الثيزل التقليدية بشكل أساسي طريقة توليف متعددة الخطوات ، والتي بدأت في التوليف من خلال التوليف من خلال التحويل بين المجموعات الوظيفية. مركبات لتحسين كفاءة التوليف وتقليل التلوث البيئي .
|
صيغة كيميائية |
C3H3NS |
|
كتلة دقيقة |
85 |
|
الوزن الجزيئي |
85 |
|
m/z |
85 (100.0%), 87 (4.5%), 86 (3.2%) |
|
تحليل عنصري |
C, 42.33; H, 3.55; N, 16.45; S, 37.66 |
|
|
|
ثيازولليس لها أي استخدام مباشر ، ولكن يتم استخدام مشتقاتها على نطاق واسع في إنتاج الأدوية (sulfathiazole) ، والمنتجات المطاطية (مسرعات الفلكية المطاطية M و Z) ، ومواد البوليمر الاصطناعية المقاومة للدرجات الحرارة العالية (polybenzothiazole) .
البحث والتطبيق في مجال الطب
أظهرت مركبات ثيازل قيمة تطور رائعة كعقاقير ، وقد تم استخدام العديد منها في العلاج السريري لمختلف الأمراض ، حيث تلعب دورًا مهمًا في ضمان صحة الإنسان . مضاد للالتهابات ومزداة ، نقص السكر في الدم ، مضاد للصرع ، مضاد للغطاس ، ومضادات الأكسدة .
1) الأدوية المضادة للبكتيريا:
تعد مركبات الثيزل واحدة من أكثر الأدوية المعدية استخدامًا على نطاق واسع في الممارسة السريرية ، وقد تم استخدام عدد كبير من الأدوية في الممارسة السريرية ، مثل المضادات الحيوية الاصطناعية (الكينولونات ، السلفوناميدات ، etc .) والمضادات الحيوية (penicillins ، cphalosporins ، macrolides. { ومع ذلك ، في السنوات الأخيرة ، أصبحت مقاومة الأدوية قضية عالمية ، مع وجود حوادث متكررة في سلالات مقاومة للعقاقير وزيادة مقاومة مسببات الأمراض . على سبيل المثال ، نتج عن انخفاض فعالية العقاقير الحالية ، مما يؤدي إلى زيادة معدلات الرضا في البكترات. الصحة . هناك حاجة ملحة لتطوير هياكل جديدة من الأدوية المضادة للبكتيريا .
يوضح عدد كبير من الأدبيات أن مركبات الأزول ، مثل تريازول أكثر درسًا ، إميدازول ، الكاربازول ، وتوليفها بسهولة ونشطة للغاية ، لها إمكانات كبيرة للتنمية في مجال العوامل المضادة للحيوانية {{0} كن عضوًا جديدًا في البحث وتطوير الأدوية المضادة للبكتيريا ، وهو أيضًا أحد أكثر الحقول نشاطًا . بشكل خاص ، 2- Aminothiazole ، كإطار إلكتروني من المجموعات النشطة الأخرى ، يمكن أن يحسن ذوبان الدهون وخصائص الصيدلة {4} الممارسة السريرية ، مثل cefdinir ، ceftibuten ، cefuroxime ، ملح monozoxime ، إلخ. ، والتي لها تأثيرات مثبطة جيدة على البكتيريا الإيجابية للجرام ، وخاصة على البكتيريا السلبية الجرام {{6}
أدى الاستخدام الواسع النطاق للمضادات الحيوية الثيازل إلى حدوث متكرر لمقاومة العوامل الممرضة ، وهناك حاجة ملحة لتطوير مركبات ثيزل هيكلية جديدة . اثني عشر مشتقات ثيازلان التي تحتوي على هياكل adamantane بشكل خاص بتكافؤها على البكتيريا الإيجابية ، و bacteria السلبية خاصة} {1} سلالات مثل المكورات الدقيقة ، المكورات العنقودية الذهبية ، والسالمونيلا متفوقة على الأدوية من الخط الأول مثل الستربتومايسين والأمبيسيلين . تفضل مركبات الثيازولين بشكل كبير مع التحديدات المميزة مع 4- يُظهر كلوروثيازول نشاطًا مثبطًا معتدلًا ضد المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين ، والمكورات العنقودية الذهبية ، و escherichia coli ، في حين أن نشاطها ضد المكورات العنقودية الذهبية يمكن مقارنتها بنقص المخدرات السريرية ampicillin .}
الالتهابات الفطرية هي مرض سريري شائع ، وهناك العديد من الأدوية المضادة للفطريات المستخدمة حاليًا في الممارسة السريرية . ، ومع ذلك ، فإن الأدوية المضادة للفطريات Azole مثل imidazole: tioconazole ، orconazol معالجة الالتهابات الفطرية في الممارسة السريرية ، وهي أيضًا واحدة من المجالات التي لديها معظم إنجازات البحث والتطوير في الأدوية المضادة للفطريات . في السنوات الأخيرة ، كان هناك قدر متزايد من الأبحاث والتطوير على مركبات الثيزل كأدوية مضادة للفطريات {.
3) مركبات الثيزل المضادة للعلاج:
مرض السل هو أمراض معدية ذات معدل وفيات مرتفع ناتج عن مرض السل الفطري . هناك العشرات من الأدوية المضادة للسلع المستخدمة سريريًا ، مثل ريفامبيسين ، والتي لها أي نشاط تجريبي مرتفع . مع توسيع نطاق التفاعل المراوح في المخدرات. وتلف الكبد ، انخفضت فعالية الأدوية المضادة للسل الحالية ، وكانت آثارها الجانبية السامة كبيرة ، مما يحد من تطبيقها السريري . لذلك ، يجب تطوير أنواع جديدة من أدوية مضاد السل .
تمت دراسة المركبات العطرية العطرية الجديدة التي تحتوي على النيتروجين ، والتي تمثلها مركبات الثيزل ، على نطاق واسع وعميق ضد مرض السل الفطريات . مركبات azole مثل thiazle ، triazole ، و diazole coefficients يشبه mycobacys mycobaces. تكوين جدار الخلية وتمنع نمو البكتيريا . Triazole Thiol Thiazle 24 لديه قدرة ممتازة لمكافحة السل ، مع قيمة MIC 8G/مل
4) مركبات ثيزل المضادة للسرطان:
أصبح السرطان أحد التهديدات الخطيرة لصحة الإنسان ، وقد تلقى تطور الأدوية المضادة للسرطان اهتمامًا واسع النطاق ، ليصبح أحد أكثر الحقول بحثًا على نطاق واسع في عالم الطب . على الرغم الطلب على الأدوية . إن تطوير الأدوية الجديدة المضادة للسرطان لا يزال يمثل مشكلة عاجلة ومهمة بالنسبة للكيميائيين الصيدلانيين . مركبات Zolazole هي واحدة من الاتجاهات المهمة في تطوير الأدوية المضادة للسرطان . تم استخدام Tiazofurine) بنجاح في الممارسة السريرية ولعب دورًا مهمًا في علاج السرطان .
في السنوات الأخيرة ، يتضمن أبحاث وتطوير الأدوية المضادة للسرطان القائمة على ثيزل ثلاثة جوانب:
أحدهما هو تعديل بنية الأدوية المضادة للسرطان الحالية ، على أمل الحصول على الأدوية ذات الآثار الجانبية المنخفضة وتأثيرات مضادة للسرطان أفضل ؛
والثاني هو تطوير هياكل جديدة لمركبات الثيوفين ، باستخدام تكنولوجيا الكمبيوتر ومبادئ الربط لإدخال الدوائية الأخرى لتجميعها في هياكل جديدة من مركبات مضادة للسرطان ، على أمل اكتشاف مركبات الرصاص النشطة وفتح مسارات جديدة للبحث وتطوير الأدوية المضادة للسرطان ؛
والثالث هو استخدام heteroatoms الكبريت الأميني في حلقة الثيزل والبنية العطرية الغنية بالإلكترون والتنسيق المعدني لتشكيل مجمع متكامل للحصول على الأدوية الجزيئية مع تأثيرات مثالية مضادة للسرطان .
5) مضاد للفيروساتثيازولالمركبات:
الالتهابات الفيروسية مثل التهاب الكبد الوبائي في الفيروس B و AIDS و SARS هي أمراض معدية تؤثر بشكل خطير على صحة الإنسان . بسبب آلية العمل المعقدة للغاية بين الفيروسات والخلايا المضيفة ، فإن معظم الأدوية المضادة للفيروسات تمارس فعاليتها عن طريق التسبب
في السنوات الأخيرة ، تفشي مختلف الفيروسات الجديدة مثل فيروس الأنفلونزا الطيور ، وفيروس الالتهاب الرئوي غير النمط ، وكذلك فيروس السيلان الجديد المتغير (H041) الذي ظهر في اليابان في عام 2011 وفيروس بونيا الجديد الذي ظهر في الصين ، تمثل تحديات كبيرة على الأدوية الحالية ، وتطوير الأدوية الجديدة. سنوات ، حققت مركبات الأزول العديد من النتائج المهمة في مجال العلاج المضاد للفيروسات ، وخاصة ريتونافير المخدرات المضادة لفيروس نقص المناعة البشرية (44 ، ريتونافير) . لذلك ، أصبحت مركبات ثيازل قد أصبحت واحدة من الأدوية المضادة للمضادات على التدفئة التي تصدرت في مجال المخدرات المضادة للمضادات. التطوير .
6) مركبات ثيازلان مضادة للالتهابات ومسكنات:
الالتهاب هو آلية دفاعية للجسم ، وغالبًا ما تتجلى سريريًا مثل الاحمرار والتورم والألم . الأدوية المستخدمة للعلاج المبكر للالتهاب هي المضادات الحيوية الكورتيكوستيرويد ، لكن الاستخدام طويل الأجل لهذه المضادات الحيوية يمكن أن يؤدي إلى الاعتماد على الجسد بشكل أفضل ، ويمكن أن يسبب الأمر بسهولة في وظيفة cortex {2}. أصبحت التأثيرات المضادة للالتهابات محورًا للبحث والتطور في مجال الأدوية المضادة للالتهابات ، وقد حققت نتائج مرضية في آثار مضادة للالتهابات ومضادة للحرارة ومسكنة . بشكل خاص ، تجتذب العمال العلميين على حد سواء ، وتجتذب إلى المركز المضاد للالتواء أنفسهم. والأدوية المسكنة .
إن بحث وتطوير مركبات الثيزل كعقاقير مضادة للالتهابات ومسكنات تشمل بشكل أساسي جانبين: الأول هو تعديل الأدوية السريرية المضادة للالتهابات والمسكنة مع حلقات ثيازل ، مثل الأوزول المضاد للالتهابات والمسكنات. والسمية المنخفضة ؛ النهج الثاني هو إدخال مجموعات وظيفية أخرى مضادة للالتهابات والمسكنات التي تركز حول ثايزل لبناء هياكل جديدة من الأدوية المضادة للالتهابات والمسكن ، مثل فانيتيزول الأدوية السريرية (50) وفينتازاك (51).
7) مركبات ثيزلان نقص السكر في الدم:
مع تحسين مستويات المعيشة ، يرتفع معدل الإصابة بالسمنة وأعلى ، ويميل مرضى السكري إلى أن يكونوا أصغر سناً ، الأمر الذي جذب اهتمامًا كبيرًا {{0} إلخ،
من بينها ، تعتبر أدوية ثياازوليدونيون ، كمحسسات للأنسولين ، واحدة من أكثر الأدوية التي تستخدم في الدم على نطاق واسع في الممارسة السريرية ، مع مزايا مثل الفعالية الجيدة ، وتوافر البيولوجي العالي ، والحد الأدنى من تفاعلات المخدرات أكثر وضوحًا في الأبحاث المفردات. الأدوية . هناك العديد من أعمال الأدب ذات الصلة ، والتي يستهدف الكثير منها بشكل أساسي الإنزيمات الحفزية التي تؤثر على استقلاب الكربوهيدرات وبناء مركبات ثيزلايك في الدم الجديدة مع تقارب ممتازة حول حلقة الثيزل.
8) الأدوية المضادة للصرع:
ثيازولتُستخدم المركبات حاليًا سريريًا لعلاج الصرع ، مثل إيثيل سوكسينيميد وفينيتوين الصوديوم . ، ومع ذلك ، فإن لديهم عيوب من الفعالية غير الواضحة والسموم العصبية العالية ، مما يحد من استخدامها السريري. أصبحت الخواص الدوائية ، والحد الأدنى من الآثار الجانبية السامة . المركبات المضادة للصرع القائمة على الثيزل بمثابة اختراق مهم في البحث وتطور الأدوية المضادة للصرع .
9) مركبات الثيزل المضادة للغواصة:
الطفيليات مثل plasmodium ، toxoplasma gondii ، shistosoma ، وما إلى ذلك المصادر وطرق انتقال متنوعة ، والسكان الحساسين في الغالب كبار السن والأطفال ، مما يجلب العديد من الصعوبات لتطوير الأدوية المضادة للغواصين . ومع إساءة استخدام عقاقير مضادة للغضوبية الحالية تؤدي إلى زيادة المقاومة الطفيلية. يلعب Nilidazole و Metronidazole دورًا مهمًا في الممارسة السريرية ، وقد شجع نجاح الأدوية المضادة للغواصات على العديد من العلماء على تطوير مركبات جديدة مضادة للضوضاء .
التطبيق والبحث في مجال المبيدات
تم استخدام مركبات ثيازل ، كمبيدات آفات ، على نطاق واسع في المجال الزراعي بسبب نشاطها الأعشاب الممتاز ، وتنظيم نمو النبات الفعال ، وانخفاض مبيد السمية المبيدات الحشرية والآثار المبيدات الحشرية {1} لقد تلقوا اهتمامًا واسع النطاق ، وتم تطوير العديد من السمية الفعالة المنخفضة ، والمبيدات الحشرية الاقتصادية ، مثل مبيدات الفطريات Thifluzamide (76 ، Thifluzamide) ، Ethaboxam (77 ، ethaboxam) ، metthiophanate (78 ، methanovax) ، و Herbiceide chlorpyriper.
التطبيقات والبحث في مجال المواد
حلقة الثيازل هي عبارة عن هيكل غير متجانس من خمسة عطلات يحتوي على متغاير الأميني الغني بالإلكترون والأنظمة المترافق ، ويظهر خصائص نقل إلكترون قوية داخل الجزيئات (0} تضمنت المواد العضوية الناشئة حقول متعددة مثل الأصباغ ، والمواد المقاومة للتآكل ، والمواد البصرية غير الخطية ، والمواد الإلكترونية البصرية ، إلخ .
الأصباغ البيولوجية
وصمة عار البيولوجية هي نوع من عامل التلوين الانتقائي للمواد الخاصة في الخلايا ، مثل الأحماض النووية والبروتينات والدهون ، إلخ . ، وهو يستخدم على نطاق واسع في مجالات البيولوجيا والطب في كثير من الأحيان لتسمية الهياكل الخاصة مثل ألياف العضلات والعضيات ، وهي واحدة من الأدوات الأساسية للبحث الحيوي والطبيثيازول، نظرًا لأن الأصباغ البيولوجية ، تستخدم على نطاق واسع في مجال علوم الحياة بسبب تقاربها القوي للحمض النووي وخصائص التألق القوية عند تضمينها في الأحماض النووية . خاصة في السنوات الأخيرة ، تجتذب مركبات الثيزل الكثير من الاهتمام في مجال عوامل تلطيخ الحمض النووي المنخفضة ، ومتماثل المواد الكيميائية العالية ، ومتنوعة جيدة جيدة ، ومتناسقة جيدة. معامل .
ردود الفعل السلبية
عندما يتم استخدام مركبات الثيازول كعقاقير أو وسيطة للمخدرات ، فقد تنتج سلسلة من الآثار الجانبية . فيما يلي تحليل محدد:
زيادة الوزن
قد يؤدي استخدام أدوية نقص السكر في الدم TZSD إلى زيادة الوزن ، والذي يرتبط عادةً بالاحتفاظ بالسوائل وزيادة الأنسجة الدهنية .
01
احتباس السوائل
يتميز بذمة اليدين والقدمين ، والتي تحتاج إلى عناية خاصة في المرضى الذين يعانون من مرض القلب الأساسي ، لأنه قد يزيد من فشل القلب .
02
زيادة خطر قصور القلب
بسبب احتباس السوائل ، قد تزيد أدوية TZSD من خطر قصور القلب ، وخاصة في المرضى الذين يعانون من تاريخ من أمراض القلب . ، لذلك ، يجب استخدام هذه الأدوية بحذر أو تجنبها لمثل هؤلاء المرضى .
03
زيادة خطر الكسور
تشير بعض الدراسات إلى أن الاستخدام طويل الأجل لعقاقير TZSD قد يزيد من خطر الكسور ، وخاصة في المرضى الإناث ، والتي قد تكون مرتبطة بتأثير الدواء على استقلاب العظام .
04
ضعف وظيفة الكبد المحتملة
على الرغم من نادرة ، قد تتسبب أدوية TZSD في ضعف وظائف الكبد ، لذا فإن المراقبة المنتظمة لمؤشرات وظائف الكبد ضرورية أثناء العلاج .
05
الوسم : Thiazole Cas 288-47-1 ، الموردون ، المصنعون ، المصنع ، الجملة ، الشراء ، السعر ، الجزء الأكبر ، للبيع