GLP -1(وصلة:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/glp-1-peptide-cas-87805-34-3.html) يتكون من سلسلتين متعدد الببتيد مترابطين: سلسلة ببتيد بها 21 من بقايا الأحماض الأمينية عند الطرف N (GLP -1 [7-27]) ، وسلسلة ببتيد بها 30 من بقايا الأحماض الأمينية في C- النهاية (GLP -1 [28-58]) ، يوجد جسر تكثيف بين السلاسل. الصيغة الكيميائية لـ GLP -1 هي C165H264N50O55S2 ، الكتلة المولية حوالي 3.8 كيلو دالتون ، و CAS 87805-34-3. تتغير حالة شحن GLP -1 مع الرقم الهيدروجيني. عندما يكون الرقم الهيدروجيني أقل من النقطة المتساوية الكهربية في GLP -1 ، فإن GLP -1 يكون مشحونًا بشكل إيجابي ؛ عندما يكون الرقم الهيدروجيني أكبر من نقطة تساوي الكهرباء ، فإن GLP -1 مشحونة سالبة. في ظل الظروف الفسيولوجية ، عادةً ما يكون GLP -1 سالبًا. لديه حساسية قوية للأكسدة والاختزال وحساسية البروتياز. في ظل الظروف الفسيولوجية ، غالبًا ما يتحلل GLP -1 بالماء بسرعة بواسطة البروتياز مثل التربسين ، وبالتالي يفقد نشاطه البيولوجي. بالإضافة إلى ذلك ، ستؤثر الطاقة الحرارية ودرجة الحموضة وأيونات المعادن وعوامل أخرى أيضًا على استقرار GLP -1. من أجل تحسين استقرار GLP -1 ، يستخدم الباحثون عادةً طرقًا مختلفة لتحسينه ، مثل التعديل الكيميائي وتعديل البنية الجزيئية.
GLP -1 هو بولي ببتيد شبيه بالجلوكاجون ، يتم تصنيعه وإفرازه بشكل أساسي بواسطة خلايا L المعوية. له وظائف بيولوجية مهمة في تنظيم السكر في الدم ، والشهية ، ووزن الجسم ، وما إلى ذلك. وهو دواء مهم لعلاج مرض السكري من النوع 2 والسمنة. بالإضافة إلى ذلك ، يستخدم GLP -1 على نطاق واسع في مجالات أخرى ، مثل أمراض القلب والأوعية الدموية وأمراض الكبد وأمراض الجهاز العصبي والأورام.
1. علاج مرض السكري من النوع 2:
كان أول تطبيق لـ GLP -1 هو علاج مرض السكري من النوع 2. يمكن لأدوية GLP -1 أن تحفز إفراز الأنسولين وتثبط إنتاج الجلوكوز ، وبالتالي تقلل مستويات السكر في الدم. بالمقارنة مع أدوية سكر الدم الأخرى ، فإن أدوية GLP -1 لها مزايا خفض وزن الجسم وتقليل أحداث سكر الدم. تشمل الأدوية المستخدمة بشكل شائع GLP -1 exexagliptin و liraglutide و exenatide و dapagliflozin وما إلى ذلك.
2. علاج السمنة:
بالإضافة إلى علاج مرض السكري ، تستخدم أدوية GLP -1 أيضًا على نطاق واسع في علاج السمنة. ويرجع ذلك إلى التأثير الأفضل لأدوية GLP -1 في زيادة الشعور بالشبع وتقليل الشهية. تشمل عقاقير GLP -1 المتاحة حاليًا exenatide و liraglutide و canagliflozin.
3. أمراض القلب والأوعية الدموية:
للأدوية GLP {0}} أيضًا تأثير وقائي معين على أمراض القلب والأوعية الدموية. أظهر عدد من التجارب السريرية أن أدوية GLP -1 يمكن أن تقلل من معدل الأحداث القلبية الوعائية ، مثل احتشاء عضلة القلب غير المميت والسكتة الدماغية وفشل القلب. في الوقت نفسه ، يمكن لأدوية GLP -1 أيضًا تحسين وظيفة البطانة وتصلب الشرايين. تمت الموافقة على كل من liraglutide و exenatide و dapagliflozin طويل المفعول في مجال أمراض القلب والأوعية الدموية.
4. أمراض الكبد:
توصلت الدراسات الحديثة إلى أن أدوية GLP -1 لها أيضًا احتمالات جيدة للتطبيق في علاج أمراض الكبد. يمكن لأدوية GLP -1 تقليل تراكم الدهون في الكبد والاستجابة الالتهابية ، وبالتالي تحسين أعراض مرض الكبد الدهني ، كما أن لها تأثيرًا وقائيًا معينًا على تليف الكبد وأمراض أخرى. حظيت عقاقير GLP -1 مثل exenatide و liraglutide طويل المفعول باهتمام واسع في الأبحاث في السنوات الأخيرة.
5. أمراض الجهاز العصبي:
بالإضافة إلى الحقول المذكورة أعلاه ، تُستخدم أدوية GLP -1 أيضًا على نطاق واسع في علاج الأمراض العصبية ، مثل مرض الزهايمر ومرض باركنسون والسكتة الدماغية. يمكن لأدوية GLP -1 حماية الخلايا العصبية من خلال آليات مختلفة ، مثل تقليل الاستجابة الالتهابية ، وتقليل الإجهاد التأكسدي ، وتحسين التمثيل الغذائي للخلايا العصبية. أظهرت التجارب السريرية الجارية حاليًا أن أدوية GLP -1 لها تأثيرات علاجية جيدة وآثار جانبية أقل.
6. الورم:
يُظهر البحث الأخير أن أدوية GLP -1 قد تلعب أيضًا دورًا معينًا في علاج الورم. أظهرت بعض الدراسات المعملية أن أدوية GLP -1 يمكن أن تمارس تأثيرات مضادة للورم عن طريق منع تكاثر الخلايا السرطانية وتعزيز موت الخلايا المبرمج. بالإضافة إلى ذلك ، يتم التعبير عن مستقبل GLP -1 أيضًا على نطاق واسع في أنسجة الورم. البحث الإكلينيكي عن أدوية GLP -1 في علاج الأورام قيد التقدم.
في الختام ، GLP -1 عبارة عن ببتيد حيوي متعدد الوظائف ، له تأثيرات فسيولوجية مختلفة مثل تنظيم السكر في الدم ، والشهية ، ووزن الجسم. تستخدم عقاقير GLP -1 على نطاق واسع في مجالات مرض السكري من النوع 2 والسمنة وأمراض القلب والأوعية الدموية وأمراض الكبد وأمراض الجهاز العصبي والأورام. من خلال البحث المتعمق حول آلية GLP -1 ، يُعتقد أنه سيتم تطبيق وتطوير عقاقير GLP -1 بشكل مستمر في مختلف المجالات.