سكوبولامين بوتيل بروميد(وصلة:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/scopolamine-butylbromide-cas-149-64-4.htmlهو مركب عضوي بالصيغة الكيميائية C21H30BrNO4 ويبلغ وزنه الجزيئي 440.3804 جم / مول. المركب عبارة عن مسحوق بلوري أبيض ، يكاد يكون غير قابل للذوبان في الماء ، ويمكنه أيضًا تكوين حلول مقابلة في بعض المذيبات العضوية ، وقابل للذوبان بسهولة في الإيثانول والكلوروفورم والبنزين. هو مركب أيوني له ثابت تأين مختلف في الماء. من بينها ، ثابت التأين لمجموعة N (CH3) 3 على مستقبل الأسيتيل كولين هو 9.4 × 10-5 ؛ وثابت التأين لبريون هو 7.3 × 10-17. إنه ينتمي إلى فئة مضادات مستقبلات الأسيتيل كولين ، ويمكنه إرخاء العضلات الملساء وتقليل إفراز الإفرازات عن طريق منع عمل مستقبلات M5 أستيل كولين M 1-.
سيتم تقديم الخصائص الكيميائية المختلفة لسكوبولامين بوتيل بروميد بالتفصيل أدناه.
1. الاستقرار الحراري:
يعتبر سكوبولامين بوتيل بروميد مستقرًا نسبيًا في درجة حرارة الغرفة ، ولكن من السهل أن يتحلل في ظل ظروف مثل ارتفاع درجة الحرارة والرطوبة والضوء. لذلك ، يجب توخي الحذر لتجنب تأثير هذه الظروف أثناء التحضير والتخزين والاستخدام.
2. الخصائص الطيفية:
يتميز سكوبولامين بوتيل بروميد بخصائص امتصاص الأشعة فوق البنفسجية والأشعة تحت الحمراء. الطول الموجي الرئيسي للامتصاص في منطقة الأشعة فوق البنفسجية هو 220-240 نانومتر. يُظهر طيف الأشعة تحت الحمراء اهتزاز تمدد NH (3323 سم -1) ، و=اهتزاز تمدد O (1690 سم -1) ، واهتزاز تمدد COC (1090 سم -1) وغير ذلك قمم مميزة.
3. الاستقرار:
يعتبر سكوبولامين بوتيل بروميد مستقرًا نسبيًا في درجة حرارة الغرفة ، ولكن من السهل أن يتحلل في ظل ظروف مثل ارتفاع درجة الحرارة والرطوبة والضوء. لذلك ، يجب توخي الحذر لتجنب تأثير هذه الظروف أثناء التحضير والتخزين والاستخدام.
4. الذوبان:
سكوبولامين بوتيل بروميد غير قابل للذوبان عمليا في الماء وقابل للذوبان في الإيثانول والكلوروفورم والبنزين. مثل الميثانول والإيثانول وما إلى ذلك.
يتمتع سكوبولامين بوتيل بروميد بقابلية ذوبان جيدة ويمكن إذابته في مذيبات مختلفة. فيما يلي بيانات قابلية ذوبان سكوبولامين بوتيل بروميد في بعض المذيبات الشائعة:
الماء: يمكن إذابة 1 جرام من سكوبولامين بوتيل بروميد في حوالي 10 مل من الماء ؛
الإيثانول: يمكن إذابة 1 جم من سكوبولامين بوتيل بروميد في حوالي 3 مل من الإيثانول ؛
الميثانول: 1 غرام من سكوبولامين بوتيل بروميد قابل للذوبان في حوالي 4 مل من الميثانول ؛
ثنائي ميثيل سلفوكسيد (DMSO): يمكن إذابة 1 غرام من سكوبولامين بوتيل بروميد في حوالي 5 مل من DMSO.
وتجدر الإشارة إلى أنه في بعض الحالات ، قد تتأثر قابلية ذوبان سكوبولامين بيوتيل بروميد بعوامل أخرى ، مثل درجة الحرارة ، ودرجة الحموضة ، وما إلى ذلك. لذلك ، عند صنع المستحضرات الصيدلانية والتطبيقات ، من الضروري إجراء التعديلات المناسبة وفقًا لشروط محددة الحصول على أفضل النتائج.
5. ثابت رقم الأيونات:
سكوبولامين بوتيل بروميد مركب أيوني له ثابت تأين مختلف في الماء. من بينها ، ثابت التأين لمجموعة N (CH3) 3 على مستقبل الأسيتيل كولين هو 9.4 × 10-5 ؛ وثابت التأين لبريون هو 7.3 × 10-17.
5.1 ثابت التأين: ثابت التأين لسكوبولامين بوتيل بروميد هو pKa =8. 3 ، مما يشير إلى أنه يحتوي على قلوية قوية في المحلول المائي ويمكن أن يتفاعل مع الحمض لتشكيل الأملاح المقابلة.
5.2 درجة التفكك: تتأثر درجة تفكك سكوبولامين بيوتيل بروميد بالرقم الهيدروجيني. يتفكك سكوبولامين بوتيل بروميد بدرجة أقل عند درجة حموضة أقل (بيئة حمضية) وأعلى عند درجة حموضة أعلى (بيئة أساسية). على سبيل المثال ، يتفكك سكوبولامين بوتيل بروميد بحوالي 6.5 بالمائة عند درجة الحموضة =7 .4 (في ظل الظروف الفسيولوجية).
بشكل عام ، يعتبر سكوبولامين بوتيل بروميد مركبًا له خصائص أيونية ، وغالبًا ما يستخدم تأينه لوصف سلوكه الكيميائي وخصائصه الفيزيائية في المحلول المائي.
باختصار ، سكوبولامين بوتيل بروميد عبارة عن مسحوق بلوري أبيض بخصائص امتصاص الأشعة فوق البنفسجية والأشعة تحت الحمراء. يلعب دورًا مهمًا في تنظيم العضلات الملساء والإفراز ، ولكن من السهل أن يتحلل في ظل ظروف مثل ارتفاع درجة الحرارة والرطوبة والضوء ، لذلك فهو بحاجة إلى الانتباه لظروف التخزين والاستخدام.
في عام 1893 ، استخرج الصيدلاني الألماني فيلهلم توفرت مركبًا عضويًا يسمى الأتروبين من قفاز الثعلب. الأتروبين دواء فعال مضاد للكولين له تأثيرات نموذجية مضادة للكولين مثل تثبيط القلب والأعضاء التنفسية.
في عام 1894 ، اكتشف الصيدلاني البريطاني Skinton Burns (Henry Hallett Dale) ناقلًا عصبيًا يسمى الكولين عند دراسة آلية عمل الأتروبين ، وهي العملية الفسيولوجية للتحكم في تقلص العضلات وإفرازها في جسم الإنسان. مادة مهمة.
منذ ذلك الحين ، في عملية اختبارات مضادات الكولين على العديد من الأدوية ، اكتشف العلماء على التوالي العديد من الأدوية المضادة للكولين المشابهة للأتروبين ، بما في ذلك سكوبولامين بوتيل بروميد.
في عام 1900 ، قام الصيدلاني الألماني هاينريش ليفلر بتصنيع السكوبولامين لأول مرة ، لكنه لم يجد قيمة جيدة للتطبيق السريري. حتى عام 1917 ، تولى الصيدلي الألماني كروسمان العمل البحثي لـ Rifingold ، وقام بتحسين طريقة التوليف وفقًا للتركيب الكيميائي للسكوبولامين ، وأعد السكوبولامين بوتيل بروميد بنجاح. منذ ذلك الحين ، انتشر الدواء بسرعة في ألمانيا وأصبح دواء مهمًا لعلاج أمراض الجهاز الهضمي وأمراض أخرى.
من خلال البحث المتعمق حول آلية عمل سكوبولامين بوتيل بروميد ، يتوسع نطاق تطبيقه أيضًا. على سبيل المثال ، يمكن استخدامه كعامل مساعد للعقاقير المخدرة ، مما يقلل من الآثار الجانبية للتقيؤ وجفاف الفم. بالإضافة إلى ذلك ، فيما يتعلق بالنظام الحركي ، يمكن لسكوبولامين بوتيل بروميد أن يخفف الألم والانزعاج الناجم عن أمراض الجهاز الحركي مثل التشنجات العضلية والتهاب الفقار اللاصق.
بشكل عام ، يعتبر سكوبولامين بوتيل بروميد عقارًا قديمًا ومضادًا للكولين ، نشأ من البحث عن الأتروبين في نهاية القرن التاسع عشر. بعد سنوات من العمل الجاد من قبل العلماء ، أصبح معروفًا ويستخدمه الناس تدريجياً.