كبسولة يدوكائينهو مخدر موضعي من النوع الأميدي يتم تناوله عن طريق الفم وعامل مضاد لاضطراب النظم يستخدم على نطاق واسع في الممارسة السريرية، مع الليدوكائين باعتباره العنصر النشط الأساسي والصيغة الجزيئية لـ C₁₄H₂₂N₂O. يتميز ببداية سريعة وتأثيرات علاجية مستقرة وسمية يمكن التحكم فيها، وقد أصبح دواءً سريريًا لا غنى عنه عبر تخصصات متعددة. بالمقارنة مع التركيبات القابلة للحقن، توفر الكبسولات مزايا تناولها عن طريق الفم بشكل مريح وامتثال المريض العالي، مما يوفر تأثيرات خفيفة ولكن طويلة الأمد-مع القضاء على الصدمات والتهيج الموضعي المرتبط بإعطاء الحقن.
باعتباره مثبتًا للأغشية، تكمن خواصه الدوائية الأساسية في الحصار العكسي لقنوات الصوديوم في غشاء الخلية، مما يمنح العديد من الأنشطة الحيوية بما في ذلك التسكين الموضعي، والعمل المضاد لاضطراب النظم، والتأثيرات المضادة- للالتهابات والنشاط المضاد لاستقبال الألم. تبلغ قيمة pKa 7.7 وقابلية ذوبان دهنية معتدلة في ظل ظروف الرقم الهيدروجيني الفسيولوجي، مما يتيح الاختراق السريع عبر الأغشية البيولوجية. بعد امتصاصه من الجهاز الهضمي، يتم توزيعه بالتساوي في جميع أنحاء أنسجة الجسم.
منتجاتنا تشكل


ليدوكائين كوا
![]() |
||
| شهادة التحليل | ||
| اسم المركب | يدوكائين | |
| درجة | الصف الصيدلاني | |
| رقم سجل المستخلصات الكيميائية | 137-58-6 | |
| كمية | حسب الطلب | |
| معيار التعبئة والتغليف | حسب الطلب | |
| الشركة المصنعة | شنشي بلوم تك المحدودة | |
| رقم القطعة | 202601090088 | |
| مبدعين | 9 يناير 2026 | |
| خبرة | 8 يناير 2029 | |
| بناء |
|
|
| غرض | معيار المؤسسة | نتيجة التحليل |
| مظهر | مسحوق أبيض أو أبيض تقريبا | مطابق |
| محتوى الماء | أقل من أو يساوي 5.0% | 0.27% |
| خسارة في التجفيف | أقل من أو يساوي 1.0% | 0.42% |
| المعادن الثقيلة | الرصاص أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. |
| أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| زئبق أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| القرص المضغوط أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| الطهارة ([هبلك]) | أكبر من أو يساوي 99.0% | 99.98% |
| نجاسة واحدة | <0.8% | 0.45% |
| إجمالي عدد الميكروبات | أقل من أو يساوي 750cfu/g | 400 |
| إي كولاي | أقل من أو يساوي 2MPN/g | N.D. |
| السالمونيلا | N.D. | N.D. |
| الإيثانول (بواسطة GC) | أقل من أو يساوي 5000 جزء في المليون | 550 جزء في المليون |
| تخزين | يُخزن في مكان مغلق ومظلم وجاف بدرجة حرارة أقل من 2-8 درجة | |
|
|
||
|
|
||
| الصيغة الكيميائية | C14H22N2O |
| الكتلة الدقيقة | 234.17 |
| الوزن الجزيئي | 234.34 |
| m/z | 234.17 (100.0%), 235.18 (15.1%), 236.18 (1.1%) |
| التحليل العنصري | C, 71.76; H, 9.46; N, 11.95; O, 6.83 |

آلية العمل والتطبيقات السريرية
الآليات الدوائية الأساسية
النشاط الدوائي للكبسولة يدوكائينينشأ في المقام الأول من حصار محدد لقنوات الصوديوم في غشاء الخلية، وتكمله آليات مساعدة بما في ذلك تعديل قناة البوتاسيوم، والتأثيرات المضادة-للالتهابات والنشاط المضاد للتخثر، حيث يؤدي التآزر متعدد الأهداف-إلى نتائج علاجية. باعتباره دواء أميد ضعيف القاعدة، فإن شكله غير المتأين-يعبر بحرية الحواجز البيولوجية مثل أغشية الخلايا العصبية وأغشية الخلايا العضلية القلبية بعد امتصاصه عن طريق الفم.


عند دخول الخلايا، يتأين إلى كاتيونات موجبة الشحنة ترتبط بشكل عكسي بقنوات الصوديوم ذات الجهد الكهربي - على الجانب الداخلي من أغشية الخلايا، مما يؤدي إلى قفل القنوات في حالة غير نشطة ومنع تدفق الصوديوم بشكل فعال. يثبط هذا الإجراء بشكل مباشر إزالة الاستقطاب في الخلايا العصبية والخلايا العضلية القلبية، مما يوقف توليد وتوصيل إمكانات الفعل لمنع نقل إشارات الألم بشكل أساسي وتصحيح النشاط الكهربائي غير الطبيعي للقلب.
فيما يتعلق بالتنظيم العصبي، يثبط الليدوكائين بدقة توصيل النبضات في الألياف العصبية الحسية المحيطية، مما يؤدي إلى حصار واضح لإشارات الألم ودرجة الحرارة مع الحد الأدنى من التأثير على الأعصاب الحركية.
عند تناول الجرعات العلاجية، فإنه يحقق تسكينًا انتقائيًا دون خلل في حركة الأطراف. بالإضافة إلى ذلك، فإنه ينظم نقل الإشارات في مستقبلات الألم في القرن الظهري الشوكي لتخفيف الحساسية المركزية، وتخفيف الألم الحاد ووقف تطور الألم المزمن. من أجل التنظيم الكهربي للقلب، يزيد الدواء من نفاذية البوتاسيوم لأغشية الخلايا العضلية القلبية لتسهيل تدفق البوتاسيوم، مما يقلل بشكل ملحوظ من تلقائية ألياف بوركينجي، ويقصر مدة الفعل المحتملة وفترة الانكسار المطلقة بينما يطيل فترة الانكسار النسبية.

إنه يحجب بشكل فعال الدوائر الكهربائية القلبية العائدة ويرفع عتبة الرجفان البطيني، ويصحح على وجه التحديد عدم انتظام ضربات القلب البطيني. علاوة على ذلك، تؤكد الأبحاث الدوائية الحديثة أن الليدوكائين يثبط مستقبلات TLR ومسارات إشارات العامل النووي لتقليل-إطلاق السيتوكينات المؤيدة للالتهابات، مما يوفر مضادًا-للالتهابات ومضادًا-لتراكم الصفائح الدموية ودوران الأوعية الدقيقة-محسنًا التأثيرات التي توسع نطاقه السريري بشكل أكبر.
تطبيقات في طب الألم
يمثل تدخل الألم المؤشر السريري الأولي لكبسولات الليجونكين، والذي يغطي الألم الحاد، والألم المزمن، وآلام الأعصاب المستعصية.
إن سهولة تناوله عن طريق الفم تجعله مسكنًا مفضلاً لعلاج الألم في العيادات الخارجية والمنزلية-. بالنسبة للألم الحاد، فإنه يخفف بشكل فعال الانزعاج الناجم عن إصابات الأنسجة الرخوة والصدمات الخفيفة بعد العملية الجراحية والتهاب الغشاء المخاطي. بالمقارنة مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية-، فهو يعمل بشكل أسرع دون آثار ضارة مثل إصابة الغشاء المخاطي المعوي وتشوهات تخثر الدم، مما يجعله مناسبًا للمرضى الذين لا يتحملون المسكنات التقليدية.


يؤدي تناول كبسولات الليجونكين عن طريق الفم بشكل وقائي خلال الفترة المحيطة بالجراحة إلى منع إشارات الألم المحيطية بشكل استباقي، ويقلل من حدوث الألم الحاد بعد العملية الجراحية، ويقلل من جرعات المواد الأفيونية المطلوبة ويتجنب التفاعلات الضارة المرتبطة بالمواد الأفيونية- بما في ذلك الإدمان والغثيان والقيء، وبالتالي تحسين أنظمة المسكنات المحيطة بالجراحة.
في إدارة الألم المزمن، تثبت كبسولات الليجونكين فعالية ملحوظة ضد الحالات المستعصية مثل الألم العصبي التالي للهربس، والاعتلال العصبي المحيطي المؤلم الناتج عن مرض السكري والصداع العصبي المزمن.
ينشأ هذا الألم المزمن في الغالب من إفرازات عصبية غير طبيعية وحساسية مركزية والتهاب مزمن موضعي. من خلال الحصار المستمر لقنوات الصوديوم الشاذة، وقمع النبضات العصبية المرضية وتخفيف التسلل الالتهابي المحلي، يخفف الليدوكائين تدريجيًا من الألم الباهت والطعن والحرق المستمر، ويكسر الحلقة المفرغة للألم، ويحسن جودة نوم المرضى والأداء اليومي. بالنسبة للألم المزمن الناجم عن الغشاء المخاطي- بما في ذلك التهاب المريء وتقرحات الفم، تستهدف التركيبة الفموية النهايات العصبية تحت المخاطية للتخفيف بدقة من التهيج-الألم الناجم عن تأثيرات خفيفة ودائمة مناسبة للعلاج المستمر بجرعة منخفضة-طويلة الأمد-.


على عكس مستحضرات الليدوكائين الموضعية، توفر الكبسولات تأثيرًا نظاميًا موحدًا، مما يزيل الجرعات المحلية غير المتساوية والتغطية المحدودة المرتبطة بالتركيبات الخارجية من أجل تسكين أكثر اتساقًا وشمولاً.
تطبيقات في أمراض القلب والأوعية الدموية
كعامل كلاسيكي مضاد لاضطراب النظم من الفئة Ib،كبسولة يدوكائينبمثابة دواء أساسي عن طريق الفم للإدارة السريرية لعدم انتظام ضربات القلب البطيني، وخاصة التشوهات الكهربائية البطينية الثانوية لأمراض القلب العضوية، ويتميز بسلامة متميزة وخصوصية الهدف.
تشير الدراسات السريرية إلى أن الجرعات العلاجية من الليدوكائين تمارس تأثيرات ضئيلة على النشاط الكهربائي للعقدة الأذينية والجيبية الأذينية، حيث تعمل بشكل انتقائي على ألياف بوركينجي البطينية والخلايا العضلية البطينية دون إثارة ردود فعل سلبية شديدة مثل بطء القلب الجيبي والكتلة الأذينية البطينية، مما يجعلها متوافقة مع معظم مرضى القلب والأوعية الدموية.
يُشار إليه في المقام الأول في حالات النبض البطيني المبكر وعدم انتظام دقات القلب البطيني الناجم عن احتشاء عضلة القلب الحاد والتهاب عضلة القلب ونقص تروية عضلة القلب، بينما يمنع أيضًا الرجفان البطيني في المجموعات السكانية المعرضة للخطر-.


بعد احتشاء عضلة القلب الحاد، تتطور مناطق عضلة القلب الإقفارية إلى نشاط كهربائي مضطرب لخلايا عضلية القلب مما يؤدي إلى إثارة وفيرة غير طبيعية لإعادة الدخول، مما يؤدي بسهولة إلى حدوث- عدم انتظام ضربات القلب البطيني الخبيث الذي يهدد الحياة. تعمل كبسولات الليجونكين عن طريق الفم على تثبيت إمكانات غشاء الخلية العضلية البطينية بسرعة، وقمع التلقائية المرضية ومنع توصيل إعادة الدخول لحل النبضات البطينية المبكرة، ووقف تطور عدم انتظام دقات القلب البطيني وتقليل الوفيات الناجمة عن عدم انتظام ضربات القلب الخبيث بعد الاحتشاء.
يعمل تناول جرعة منخفضة-منخفضة-عن طريق الفم على المدى الطويل على تثبيت النشاط الكهربائي للقلب لدى المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن واعتلال عضلة القلب المعقد بسبب النبضات البطينية المبكرة المتكررة، مما يقلل من تكرار عدم انتظام ضربات القلب ويحسن تشخيص المريض. علاوة على ذلك، فإن تناول الدواء عن طريق الفم أثناء الجراحة القلبية المحيطة بالجراحة يوفر تدخلاً وقائيًا ضد الاضطرابات الكهربائية في عضلة القلب، مما يقلل من حدوث عدم انتظام ضربات القلب البطيني بعد العملية الجراحية ويحافظ على السلامة الجراحية. والجدير بالذكر أن الدواء لا يظهر أي تأثير علاجي واضح على عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني. مطلوب التمييز الصارم بين المؤشرات سريريا لتجنب الأدوية العشوائية.


تطبيقات في أمراض الجهاز الهضمي
يركز تطبيق كبسولات الليجونكين في طب الجهاز الهضمي على تسكين آلام الغشاء المخاطي وتخفيف الالتهاب والتدخل في اضطرابات الجهاز الهضمي الوظيفية، مما يجعله عامل علاجي مساعد شائع في أقسام أمراض الجهاز الهضمي. المرضى الذين يعانون من التهاب المريء الارتجاعي والتهاب المعدة التآكلي يعانون من تلف واحتقان وذمة في الغشاء المخاطي للمريء والمعدة مع نهايات عصبية مكشوفة تحت المخاطية، ويكونون عرضة للتهيج الحمضي والطعام مما يؤدي إلى ارتجاع الحمض وحرقة المعدة وألم خلف القص وألم معدي خفيف.
بعد تناوله عن طريق الفم، يستهدف الليدوكائين بسرعة النهايات العصبية المخاطية المعوية لمنع انتقال إشارات الألم وتخفيف حرقة المعدة وعدم الراحة في البطن. كما أنه يقلل من إطلاق السيتوكينات المحلية المؤيدة للالتهابات لتخفيف احتقان الغشاء المخاطي والوذمة، ودعم إصلاح الغشاء المخاطي.
بالنسبة لاضطرابات الجهاز الهضمي الوظيفية مثل متلازمة القولون العصبي، يعاني المرضى في كثير من الأحيان من آلام متكررة في البطن والانتفاخ واضطرابات التغوط بسبب زيادة حساسية العصب المعوي، مع فعالية محدودة من مضادات التشنج التقليدية.


ينظم الليدوكائين التوصيل العصبي في العضلات الملساء المعوية لتقليل فرط حساسية الأعصاب المعوية، وتخفيف الألم التشنجي المعوي والانتفاخ دون قمع ملحوظ لوظيفة الأمعاء أو الإمساك الثانوي والانتفاخ المتفاقم. بالإضافة إلى ذلك، فإن كبسولات الليجونكين عن طريق الفم التي يتم تناولها قبل تنظير المعدة وتنظير القولون والتنظير الهضمي الآخر تمنع بشكل معتدل الأعصاب المخاطية المعوية لتخفيف الغثيان وآلام البطن والإحساس بالجسم الغريب الناجم عن الاحتكاك الميكانيكي والتحفيز أثناء الفحوصات، وتعزيز قدرة المريض على التحمل، وتحسين تجربة التنظير الداخلي، وتقليل مخاطر المضاعفات.
التطبيقات السريرية المساعدة الأخرى
إلى جانب مجالاتها العلاجية الأساسية،كبسولة يدوكائينيمتلك قيمة سريرية مساعدة واسعة النطاق في التكييف الجهازي المحيطة بالجراحة، والعلاج المساعد للاضطرابات الالتهابية والتدخل العصبي بسبب أنشطتها الدوائية متعددة الأوجه. في الإدارة الجهازية المحيطة بالجراحة، بالإضافة إلى التسكين المساعد، فإن خصائصها المضادة- للالتهابات والتخثر تقلل بشكل فعال من مخاطر متلازمة الاستجابة الالتهابية الجهازية بعد العملية الجراحية وتجلط الأوردة العميقة.


تؤدي الصدمة الجراحية إلى سلسلة من الالتهابات تؤدي إلى حمى ما بعد الجراحة ووذمة الأنسجة وبطء الشفاء. يثبط الليدوكائين تنشيط مسار الالتهاب ويمنع إفراز -الوسطاء الالتهابيين بما في ذلك عامل نخر الورم والإنترلوكينات لتخفيف الضرر الالتهابي الجهازي بعد العملية الجراحية، مما يؤدي إلى تسريع عملية التئام الجروح والتعافي الجسدي. وفي الوقت نفسه، فإن تأثيراته المضادة-لتراكم الصفائح الدموية ودوران الأوعية الدقيقة-تخفف من فرط تخثر الدم بعد العملية الجراحية لمنع حدوث مضاعفات تجلط الدم لدى المرضى طريحي الفراش.
في علم الأعصاب، فهو بمثابة علاج مساعد لبعض الهزات العصبية والتشنجات العصبية الموضعية، ويخفف من رعاشات العضلات اللاإرادية والألم التشنجي البؤري عن طريق منع التفريغ العصبي غير الطبيعي. في طب الأنف والأذن والحنجرة، فإنه يخفف الألم المستمر والإحساس بالجسم الغريب الناجم عن التهاب البلعوم المزمن والتهاب القناة السمعية الخارجية لتخفيف انزعاج المريض.


علاوة على ذلك، توضح الأبحاث السريرية أن كبسولات الليجونكين عن طريق الفم-منخفضة الجرعة على المدى الطويل- تساعد في تخفيف أعراض الجسدنة لدى بعض المرضى الذين يعانون من آلام مزمنة مستعصية، وتخفيف الألم- الناجم عن القلق والأرق لتحقيق تدخل منسق للأعراض الجسدية والنفسية. ومع ذلك، يُظهر الدواء-سمية تعتمد على الجرعة؛ الإفراط في تناوله قد يؤدي إلى ردود فعل سلبية مثل الدوخة والنعاس وعدم انتظام ضربات القلب. تتطلب الإدارة السريرية مراقبة صارمة للجرعة ومدة العلاج، مع تخفيض الجرعة حسب الاقتضاء للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد أو الكلى.
يعتمد التخليق الصناعي لليدوكائين على طريق التكثيف الوسطي الكلاسيكي باستخدام 2,6-ثنائي ميثيل أنيلين وكلوريد ثنائي إيثيل أمينو إيثيل كمواد خام أساسية. توفر هذه العملية الناضجة معدلات تحويل عالية وشوائب يمكن التحكم فيها، وهي مناسبة لتصنيع الأدوية على نطاق واسع وتمثل المسار الاصطناعي السائد في صناعة الأدوية حتى الآن.
يشتمل سير العمل الإجمالي على ثلاث مراحل: تفاعل التكثيف، والتنقية والتكرير، وتكوين الملح مع التنقية، ويتميز بظروف تفاعل خفيفة بدون معدات -درجة حرارة عالية وضغط مرتفع- وتكاليف إنتاج منخفضة.
أولاً، يعمل التولوين اللامائي كمذيب للتفاعل . 2،6-يتم خلط ثنائي ميثيل أنيلين وكلوريد ثنائي إيثيل أمينو إيثيل بنسبة مولية ثابتة مع إضافة عامل ربط حمض - مناسب. يتم تقليب الخليط وتسخينه إلى 80-90 درجة للحصول على تفاعل تكثيف لمدة 4-6 ساعات. يعمل عامل ربط الحمض على تحييد كلوريد الهيدروجين المتولد أثناء التفاعل لمنع المواد الحمضية من تثبيط تقدم التفاعل الأمامي، وفي نفس الوقت تقليل تكوين المنتجات الثانوية وتعزيز كفاءة استخدام المواد الخام.
عند اكتمال التفاعل، يتم تبريد خليط التفاعل، وتركه واقفًا وإخضاعه لفصل سائل-لإزالة الطور المائي الحمضي السفلي والاحتفاظ بالطور العضوي. يزيل التقطير الفراغي مذيب التولوين والمواد الخام المتبقية غير المتفاعلة لإنتاج مادة ليدوكائين خام وسيطة. يتم بعد ذلك إعادة بلورة المادة الوسيطة باستخدام الإيثانول المائي لإزالة الشوائب المتبقية والمنتجات الثانوية ورفع درجة نقاء الدواء.
أخيرًا، تخضع القاعدة الخالية من الليدوكائين المنقى إلى معادلة القاعدة الحمضية- بكمية مناسبة من حمض الهيدروكلوريك لإنتاج هيدروكلوريد الليدوكائين. يؤدي التبلور والترشيح والتجفيف بدرجة حرارة منخفضة- لاحقاً إلى الحصول على مكونات صيدلانية نشطة عالية-نقاوة عالية، والتي يتم دمجها مع السواغات بما في ذلك النشا والسليلوز البلوري الدقيق لتركيب كبسولات الليجونكين.
توفر العملية الاصطناعية منتجات ذات نقاء يتجاوز 99%، بما يتوافق مع معايير دستور الأدوية. يتميز بعدد قليل من المنتجات الثانوية للتفاعل والتنقية النهائية المباشرة، فهو يوازن بين كفاءة الإنتاج وسلامة الأدوية من أجل الإنتاج الصناعي الضخم على نطاق واسع.
الأسئلة المتداولة
ما الذي يفعله الليدوكائين بالضبط؟
+
-
ينتمي ليدوكائين إلى عائلة الأدوية التي تسمى أدوية التخدير الموضعي. يمنع هذا الدواء الألم عن طريق منع الإشارات عند النهايات العصبية في الجلد. لا يسبب هذا الدواء فقدان الوعي كما تفعل أدوية التخدير العام عند استخدامها في العمليات الجراحية. هذا الدواء متاح فقط بوصفة الطبيب.
هل الليدوكائين عقار مخدر؟
+
-
هل ليدوكائين (زيلوكائين) مخدر؟ لا، ليدوكائين (زيلوكائين) ليس مخدرًا. إنه مخدر موضعي أو إقليمي، مما يعني أنه يقلل من قدرتك على الشعور بالألم في منطقة معينة حيث يتم حقنه. يعمل هذا الدواء عن طريق منع الأعصاب من إرسال إشارات الألم إلى الدماغ.
هل الليدوكائين مسكن قوي للألم؟
+
-
نعم، قد يسبب كريم ليدوكائين فقدان الإحساس الذي يخدر الجلد في منطقة التطبيق. يمكن للتأثير المخدر أن يخفف الألم عن طريق منع أعصابك من إرسال إشارات الألم.
هل يسبب الليدوكائين الصداع؟
+
-
في حالات نادرة، قد يعاني بعض الأشخاص من ردود فعل سلبية تجاه الأدوية المستخدمة في تخدير الأسنان (مثل الليدوكائين)، والتي يمكن أن تشمل الصداع. أحد الأمثلة النادرة ولكن المهمة هو ميتهيموغلوبينية الدم السامة الحادة، والتي يمكن أن تحدث عن طريق حقن الليدوكائين وبعض أدوية تخدير الأسنان الأخرى.
هل يدوكائين يشفي أم يخدر فقط؟
+
-
ليدوكائين (LYE doe kane) يعالج الألم. فهو يخدر المنطقة التي يتم تطبيقه عليها، مما يمنع أعصابك من إرسال إشارات الألم إلى دماغك.
الوسم : ليدوكائين كبسولة، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع

















