المكون الأساسي لـكبسولة OxyTetracycline 250mgIS Oxytetracyclie ، مع الاسم الكيميائي 6-ميثيل -4- (Dimethylamino) -3،5،6،12،12،12a-hexahydroxy-1،11-dioxo-1،4،4a ، 5،5a ، 6،11112a-octahydro-2-tetrabenzamide. شكل هيدروكلوريد هو مسحوق بلوري أصفر قابل للذوبان بسهولة في الماء. غالبًا ما تستخدم المستحضرات السريرية مثل هذه المشتقات لتحسين القابلية للذوبان. الصيغة في شكل كبسولات ، مع مواصفات نموذجية قدرها 0.125 جرام (125000 وحدة) أو 0.25 جرام (250000 وحدة) للفرد ، ومواصفات التغليف التي تتراوح من 24 كبسولة/صندوق إلى 100 كبسولة/صندوق.
منتجاتنا
معلومات إضافية عن المركب الكيميائي:
| اسم المنتج | مسحوق OxyTetracycline | أقراص OxyTetracycline | كبسولة OxyTetracycline | أوكسيتيتراسكلين كريم |
| نوع المنتج | مسحوق | قرص | كبسولة | كريم |
| نقاء المنتج | أكبر من أو تساوي 99 ٪ | أكبر من أو تساوي 99 ٪ | أكبر من أو تساوي 99 ٪ | أكبر من أو تساوي 99 ٪ |
| حزمة المنتج | قابل للتخصيص | قابل للتخصيص | قابل للتخصيص | قابل للتخصيص |
منتجاتنا
Toltrazuril +. coa
 |
||
شهادة التحليل |
||
|
اسم المركب |
oxytetracycline | |
|
رقم CAS |
79-57-2 | |
|
درجة |
الصف الصيدلاني | |
|
كمية |
مخصصة | |
|
معيار التغليف |
مخصصة | |
| الشركة المصنعة | شنشي بلوم تك ، المحدودة | |
|
رقم لا |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 ينايرذ 2025 |
|
|
إكسب |
8 ينايرذ 2029 |
|
|
بناء |
|
|
| اختبار معيار | GB/T24768-2009 صناعة. Stnndard | |
|
غرض |
المؤسسة معيار |
نتيجة التحليل |
|
مظهر |
مسحوق أبيض أو أبيض تقريبًا |
مطابق |
|
محتوى الماء |
أقل من أو يساوي 4.5 ٪ |
0.30% |
| الخسارة على التجفيف |
أقل من أو يساوي 1.0 ٪ |
0.15% |
|
المعادن الثقيلة |
PB أقل من أو يساوي 0.5ppm |
N.D. |
|
أقل من أو يساوي 0.5ppm |
N.D. | |
|
زئبق أقل من أو يساوي 0.5ppm |
N.D. | |
|
قرص مضغوط أقل من أو يساوي 0.5ppm |
N.D. | |
|
نقاء (HPLC) |
أكبر من أو تساوي 99.0 ٪ |
99.5% |
|
شوائب واحدة |
<0.8% |
0.48% |
|
بقايا على الاشتعال |
<0.20% |
0.064% |
|
إجمالي عدد الميكروبات |
أقل من أو يساوي 750CFU/G |
80 |
|
كولاي |
أقل من أو يساوي 2MPN/G |
N.D. |
|
السالمونيلا |
N.D. | N.D. |
|
الإيثانول (بواسطة GC) |
أقل من أو يساوي 5000PM |
400ppm |
|
تخزين |
تخزين في مكان مغلق ومظلم وجاف في 20 درجة |
|
|
|
||
آلية عملكبسولة OxyTetracycline 250mgيمكن تحليلها بشكل منهجي من أربعة جوانب: الاستهداف الجزيئي ، وتغطية الطيف المضاد للبكتيريا ، والاستجابة لآلية المقاومة ، وارتباط التطبيق السريري
ينتمي المكون الأساسي لكبسولات أوكسيتيتراسيكلي ، أوكسيتيتراسيكلي ، إلى فئة التتراسيكلين للمضادات الحيوية ، وهدفها هو موقع الوحدة الفرعية للريبوسوم البكتيرية 30S. الآلية المحددة هي كما يلي:
منافسة موقع الربط: يرتبط OxyTetracyClie على وجه التحديد بموقع A من الوحدة الفرعية الثلاثينات ، مما يمنع إرساء Aminoacyl TRNA ومجمعات الريبوسوم مرنا ، وبالتالي تثبيط استطالة سلسلة الببتيد.
انقطاع تخليق البروتين: بسبب احتلال الموقع A ، فإن البكتيريا غير قادرة على إكمال تكوين رابطة الببتيد ، مما يؤدي إلى إنهاء تخليق البروتين. هذه العملية انتقائية للغاية بالنسبة للبكتيريا ، حيث أن الريبوسومات الثديية لها بنية 80s (التي تحتوي على وحدات فرعية من الأربعينيات والستينيات) ولا تتفاعل مع الوحدات الفرعية البكتيرية 30s.
التأثير المعتمد على التركيز: عند التركيزات المنخفضة ، فإنه يظهر نشاطًا مضادًا للبكتيريا (تخليق البروتين) ، بينما في تركيزات عالية ، يُظهر نشاطًا للجراثيم ضد البكتيريا الحساسة (مثل Rickettsia و Mycoplasma) (عن طريق تعطيل تكامل غشاء الخلية).
تغطية الطيف المضاد للبكتيريا: الأساس الممرض لتثبيط الطيف العريض
يغطي الطيف المضاد للبكتيريا أربع فئات رئيسية من الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض ، وآليات عملها ترتبط ارتباطًا وثيقًا بخصائص مسببات الأمراض:
جرام بكتيري إيجابي:
سلالات حساسة: المكورات العنقودية الذهبية (سلالة غير الإنزيم المنتجة) ، الالتهاب الرئوي العقدي ، والمكورات العقدية.
الضعف: المكورات المعوية مقاومة بشكل طبيعي (بسبب وجود بروتين الحماية من الريبوسوم TETM) ، في حين أن المكورات العنقودية لديها معدل مقاومة قدره 75 ٪ -85 ٪ (إنتاج مضخات تدفق TETK).
الجرام البكتري السلبي:
سلالات حساسة: Escherichia coli ، Pseudomonas Aeruginosa ، Shigella ، Yersinia ، Brucella.
آلية مقاومة الأدوية: يؤدي نقص البروتين البوررين الخارجي البكتيري السلبي للجرام (مثل تقليل تنظيم OMPF/OMPC) إلى اضطرابات تغلغل المخدرات. جنبا إلى جنب مع تعبير مضخة تدفق Teta ، معدل مقاومة الأدوية حوالي 50 ٪ -60 ٪.
مسببات الأمراض غير التقليدية:
الميكوبلازما: اختراق غشاء الخلية لتثبيط وظيفة الريبوسوم ، MIC أقل من أو يساوي 0.5 ميكروغرام/مل للالتهاب الرئوي الميكوبلازما.
الكلاميديا: يمنع تكوين جسم التضمين وهو حساس للغاية للأنماط المصلية من التهاب الكلاميديا.
Rickettsia: من خلال تثبيط تخليق البروتينات المتعلقة بأمراض استقلاب الطاقة ، فإن MIC لـ Rickettsia prussii أقل من أو تساوي 0.25 ميكروغرام/مل.
مسببات الأمراض الأخرى:
Spiroplasma: يمنع تخليق البروتينات ذات الصلة بالحركة ، غير فعال ضد treponema pallidum ، ولكن يمكن أن يعالج داء البريمي.
Protozoa الأميبي: يمنع توليف بروتينات الجسم المغذية ، وهو أكثر فعالية من الكاربابينيم في علاج الزحار الأميبي الحاد.
الاستجابة لآليات مقاومة الأدوية: مقاومة متقاطعة واستراتيجيات المخدرات المدمجة
نسب جين مقاومة الأدوية:
جينات exopump: Teta (الجرام السلبية البكتيرية) و TETK (الجرام البكتيرية الإيجابية) تشفر بروتينات الغشاء التي تفرز الأدوية بنشاط.
جين حماية الريبوسوم: يقوم TETM بترميز البروتينات التي ترتبط بتتراسيكلين وتشريد الأدوية بشكل تنافسي.
الجين المعدل للإنزيم: يقوم Tetx بتشفير أحادي الأكسجيناز الذي يتأكسد ويؤدي إلى تدهور بنية OxyTetracyClie (نادر ولكن تهديد كبير).
خصائص المقاومة المتقاطعة:
OxyTetracyclie لديه مقاومة متقاطعة كاملة مع Tetracycline و Doxycycline (بسبب نفس هدف العمل).
لا توجد مقاومة متقاطعة مع الماكروليدات مثل أزيثروميسين (استهداف الوحدة الفرعية الخمسينيات).
خطة العلاج combnation:
داء البروسيل: دمج الأوكسيتريتيكلي (2G/يوم) و Streptomycin (1G/Day) ، مع مسار علاج قدره 6 أسابيع (تغطي المرحلة الطفيلية داخل الخلايا).
Pestis: OxyTetracyclie (2G/Day) جنبًا إلى جنب مع الجنتاميسين (160 ملغ/يوم) لمدة 10 أيام (لتوفير تقدم التسمم).
الالتهاب الرئوي الالتهاب الرئوي الالتهاب الرئوي المقاوم للأدوية: دمج التتراسيكلين (1.5 جم/يوم) وموكسيفلوكساسين (400 ملغ/يوم) لمدة 14 يومًا.
مرض ريكيتس:
Scrub Typhus: عن طريق تثبيط وظيفة الريبوسوم من Scrub Typhus ، يمكن تقصير مرحلة الحمى لمدة 3-5 أيام ويمكن تقليل معدل الوفيات.
Q Fever: جنبا إلى جنب مع doxycycline يمكن أن يسبق حمى Q المزمنة (يجب تمديد مسار العلاج إلى 3 سنوات).
الالتهاب الرئوي غير التقليدي:
الالتهاب الرئوي الميكوبلازما: معدل علاج التتراسيكلين جنبا إلى جنب مع ليفوفلوكساسين لسلالات مقاومة الماكروليد هو 92 ٪.
الالتهاب الرئوي الكلاميديا Psittaci: من الضروري الجمع بين الجلوكورتيكويدات (مثل بريدنيزون 20mg/يوم) للسيطرة على العاصفة الالتهابية.
الدفاع عن الإرهاب البيولوجي:
Pestis: كدواء من الخط الأول أوصت به من منظمة الصحة العالمية ، يمكن أن يقلل من وفيات الرئة (من 90 ٪ إلى 40 ٪).
الجمرة الخبيثة: فعالة ضد الجمرة الخبيثة ، ولكنها تتطلب معالجة مضادات السموم مجتمعة (لأن الأوكسيتترايكلي لا تحيد السموم).
كدواء تمثيلي للمضادات الحيوية التتراسيكلين ، التطبيق السريري لـكبسولة OxyTetracycline 250mgيجب أن تتبع بدقة قواعد تفاعلات المخدرات وإدارة الموانع لتجنب انخفاض الفعالية أو تفاقم ردود الفعل السلبية.
آلية التفاعل الدوائي والإدارة السريرية:
يمارس OxyTetracyclie تأثيرات مضادة للبكتيريا عن طريق التدخل في تخليق البروتين البكتيري ، ولكن بنيةه الكيميائية (التي تحتوي على مجموعات هيدروكسيل وكاربونيل متعددة) معرضة للتفاعلات الفسيولوجية مع مختلف الأدوية أو مكونات الغذاء ، مما يؤدي إلى امتصاص غير طبيعية ، والتوزيع ، والتمثيل الغذائي ، أو الإسراء.
حمض الأدوية والاستعدادات المعدنية الأيونية: عند استخدامها في الدمج مع أدوية صنع الحمض مثل بيكربونات الصوديوم وكربونات الألومنيوم المغنيسيوم ، يزداد الرقم الهيدروجيني في المعدة ، مما يسبب انخفاضًا في قابلية ذوبان الأوكسجين وخفض في امتصاص 30 ٪ -50 ٪. يمكن أن تشكل الأدوية التي تحتوي على الكالسيوم (مثل أقراص الكالسيوم) ، والمغنيسيوم (مثل مضادات الحموضة) ، والحديد (مثل الكبريتات الحديدية) مخالط غير قابلة للذوبان مع التتراسيكلين ، مما يقلل من تركيزات دواء الدم بنسبة 60 ٪ -70 ٪.
استراتيجية الإدارة: يجب أن تؤخذ دمج الأدوية المذكورة أعلاه على بعد 2-3 ساعات ، وتجنب أخذها بالحليب أو مضادات الحموضة.
راتنجات خفض الدهون: يمكن لراتنجات تبادل الأنيون مثل كوليستين وكوليستين أن تمتص oxytetracyclie وتقليل الدورة الدموية المعوية.
استراتيجية الإدارة: من الضروري أن تأخذها كل 4-6 ساعات أو اختيار المضادات الحيوية الأخرى.
تآزر المخدرات السمية الكلوية: عند استخدامه في دمج مع الميثوكسيفلوران التخدير العام ، يمكن للأوكسيتترايكلي أن يعزز سمية الأنبوبية ، مما يؤدي إلى زيادة بثلاثة أضعاف في خطر الفشل الكلوي الحاد ؛ عند استخدامها في الدم مع مدرات البول القوية مثل فوروسيميد ، قد تؤدي التغيرات في ديناميكا الدم الكلوية إلى تفاقم إصابة الكلى.
استراتيجية الإدارة: تجنب علاج الدم ومراقبة وظيفة الكلى (الكرياتينين ، النيتروجين اليوريا) إذا لزم الأمر.
دمج الأدوية السامة للكبد: عند استخدامها في الدمج مع أدوية العلاج الكيميائي المضاد للورم (مثل الميثوتريكسيت) والعقاقير المضادة للصرع (مثل فالبروات الصوديوم) ، يمكن أن يحفز أوكسيتيتراسلي نشاط الإنزيم الكبدي وخلايا خلايا الكبد المزيفة.
استراتيجية الإدارة: خلال فترة الدمج ، يجب مراقبة وظيفة الكبد (ALT ، AST) ، ويجب تعديل الجرعة إذا لزم الأمر.
تداخل العلاج المضاد للتخثر: يمكن للأوكسيتيتراسلي أن يمنع تخليق فيتامين K المعوي ، ويقلل من نشاط البروثرومبين ، ويعزز تأثير مضادات التخثر مثل الوارفارين والريفاروكسابان بنسبة 20 ٪ -40 ٪.
استراتيجية الإدارة: خلال فترة الدمج ، يجب مراقبة قيم INR ويجب تعديل جرعة الأدوية المضادة للتخثر.
فشل المخدرات الهرموني: يمكن للأوكسيتريتيكلي أن يقلل من تركيز الدم من وسائل منع الحمل عن طريق الفم (مثل الإيثينيلستراديول) ويزيد من خطر حدوث نزيف الاختراق.
استراتيجية الإدارة: يوصى باستخدام وسائل منع الحجز خلال فترة الدمج.
ردود الفعل السلبية والوقاية من المخاطر والسيطرة عليها
الجهاز الهضمي: الغثيان (حدوث 15 ٪ -20 ٪) ، والقيء (8 ٪ -12 ٪) ، والانزعاج العلوي في البطن (10 ٪ -15 ٪) ، والانتفاخ في البطن (5 ٪ -8 ٪) ، والتهاب البنكرياس العرضي (0.1 ٪ -0.3 ٪) ، وفتحات المريئة (معظمها شوهد في المرضى الذين يكذبون فورًا بعد الدواء).
السمية الكبدية: يبلغ معدل حدوث تنكس الكبد الدهني 3 ٪ -5 ٪ ، ويزداد الخطر في النساء الحوامل والمرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كلوي (أو قيمة 4.2-6.8).
ردود الفعل الحساسية: الحطاطات (2 ٪ -3 ٪) ، حمامي (1 ٪ -2 ٪) ، الشرى (0.5 ٪ -1 ٪) ، صدمة مصرفية في العرض العرضي (0.01 ٪ -0.05 ٪) ، والتهاب الجلد الحساس للضوضاء (زيادة حالات حمامي بنسبة 30 ٪ بعد تعريض الشمس).
Infecton المزدوج: يمكن للأدوية على المدى الطويل أن يحفز المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للعقاقير (حدوث 5 ٪ -8 ٪) ، عصيات السلبية الجرام (3 ٪ -5 ٪) ، والثنائيات الفطرية (2 ٪ -4 ٪) ، وفي الحالات الشديدة ، التميمة.
نظام الدم: انخفاض الحبيبات (0.1 ٪ -0.3 ٪) ، انخفاض الصفائح الدموية (0.05 ٪ -0.1 ٪).
الجهاز العصبي المركزي: ارتفاع ضغط الدم داخل الجمجمة الحميد (الصداع ، القيء ، وذمة القرص البصري ، حدوث 0.01 ٪ -0.05 ٪).
فحص ما قبل الدواء: يحظر على المرضى الذين لديهم تاريخ من حساسية التتراسيكلين الاستخدامكبسولة OxyTetracycline 250mg. عند علاج الأمراض التي تنتقل عن طريق الاتصال الجنسي ، ينبغي استبعاد Treponema pallidum Infecton (الفحص المجهري المجال+الفحص المصلي).
مؤشرات المراقبة: يتم اختبار روتين الدم ووظيفة الكبد والكلى (معدل ارتفاع ALT/AST من 5 ٪ -8 ٪ ، معدل ارتفاع نيتروجين اليوريا في الدم من 3 ٪ -5 ٪) كل أسبوعين لمستخدمي المخدرات على المدى الطويل.
تعليم الأدوية:
اشرب 240 مل من الماء أثناء تناول الدواء لتجنب قرحة المريء.
تجنب الراحة في السرير في غضون ساعة واحدة بعد تناول الدواء لتقليل خطر الارتجاع المعدي المريئي.
تجنب أشعة الشمس المباشرة وتقليل حدوث التهاب الجلد الحساس.
الوسم : كبسولة OxyTetracycline 250mg ، الموردين ، المصنعين ، المصنع ، الجملة ، شراء ، السعر ، الجزء الأكبر ، للبيع