كبسولات تيانبتين الصوديومهي صياغة صيدلانية تحتوي على ثيو أسيتاميد الصوديوم (تيانبتاين الصوديوم) كمكون نشط ، يستخدم بشكل رئيسي لعلاج الاكتئاب والاضطرابات العاطفية ذات الصلة. إنه مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، لكن آلية عملها تختلف عن الأدوية التقليدية ثلاثية الحلقات مثل أميتريبتيلين. قد يتضمن تحسين الحالة المزاجية من خلال تنظيم نظام الغلوتامات في الدماغ (بدلاً من التأثير على السيروتونين أو غير النيراوة) تعزيز اللدونة العصبية وتقليل الالتهاب العصبي. بالإضافة إلى ذلك ، فإنه يحتوي أيضًا على آثار مكافحة القلق وتحسين الوظيفة المعرفية. قد يؤدي تركيبه مع مثبطات أوكسيديز أحادي الأمين (MAOIS) إلى أزمة ارتفاع ضغط الدم. إدارة ثاني أكسيد الكربون مع الكحول أو مثبطات الجهاز العصبي المركزي الأخرى قد تؤدي إلى تفاقم النعاس.
في الوقت نفسه ، لا توفر شركتنا مساحيق نقية فحسب ، بل توفر أيضًا الأجهزة اللوحية والحقن. إذا لزم الأمر ، فلا تتردد في الاتصال بنا في أي وقت.
منتجاتنا
معلومات إضافية عن المركب الكيميائي:
|
|
|
تيانبتين الصوديوم COA
آلية عمل علم الكلاب العصبية وكبسولات الصوديوم تيانبتين
الكلاب ، كأقرب حيوانات مصاحبة للبشر ، لها سلوك عاطفي غير طبيعي (مثل القلق والاكتئاب) والوظائف المعرفية (مثل التعلم والذاكرة) التي لا تؤثر فقط على رفاهية الحيوانات ، ولكنها قد تؤدي أيضًا إلى مشاكل Zoonotic. إن تطبيق مضادات الاكتئاب التقليدية (مثل Tricyclic و SSRIs) في الكلاب له قيود مثل الفعالية غير المؤكدة والآثار الجانبية الهامة ، بينماكبسولات تيانبتين الصوديومأصبحت تدريجياً نقطة ساخنة بحثية بسبب آلية العمل الفريدة والسلامة الجيدة.
أساسيات علم الكلاب العصبية
الدائرة العصبية لتنظيم العاطفة: يعتمد تنظيم السلوك العاطفي في الكلاب ، مثل الخوف والقلق والسرور ، على العمل المنسق لمناطق الدماغ المتعددة. يتضمن الهيكل الأساسي اللوزة ، التي تعالج المحفزات العاطفية (خاصة الإشارات المهددة) وتنشيط محور الغدة النخامية المهاد (محور HPA) لإحداث استجابات للإجهاد. خصوصية الكلاب: إن نواة اللوز الكلاب حساسة للغاية لتعبيرات الوجه البشرية ، ونغمة الكلام ، وهي أساس إدراكها الاجتماعي. تتمثل وظيفة قشرة الفص الجبهي (PFC) في تنظيم شدة ومدة الاستجابات العاطفية ، وتحقيق "الكبح العاطفي" عن طريق تثبيط التنشيط المفرط للوكزة. أدلة من دراسات الكلاب: يوضح الرنين المغناطيسي الوظيفي أن الكلاب المدربة جيدًا تظهر بشكل كبير نشاط PFC أثناء تنفيذ المهمة ، مما يشير إلى مشاركتها في السيطرة المعرفية المتقدمة. وظيفة الحصين: شارك في تشكيل وتسوس الذاكرة العاطفية ، وتنظيم تثبيط التغذية المرتدة السلبية لمحور HPA. التغييرات المتعلقة بالإجهاد: يمكن أن يؤدي الإجهاد المزمن إلى انخفاض في حجم الحصين وتكوين الأعصاب في الكلاب ، والذي يرتبط بسلوك قلق.
5-hydroxytryptamine (5-HT): يشارك نظام 5-HT في الكلاب في تنظيم المشاعر والنوم والشهية ، ويعتمد توليفه على هيدروكسيلاز التربتوفان (TPH). الأهمية السريرية: يرتبط نقص 5-HT بقلق الانفصال والسلوك العدواني في الكلاب.
Norepinephrine (NE): Locus Coeruleus هو المصدر الرئيسي لـ NE ، والمشاركة في استجابة اليقظة وتكييف الإجهاد. يؤدي الإجهاد المزمن إلى موت الخلايا المبرمج للخلايا العصبية NE في الموقع coeruleus ، مما يؤدي إلى سلوك الاكتئاب مثل السلوك.
وظيفة نظام الغلوتامات: الغلوتامات هو الناقل العصبي المثير الرئيسي في الجهاز العصبي المركزي ، وينظم اللدونة المتشابكة من خلال مستقبلات NMDA ومستقبلات AMPA.
تقدم البحث في الكلاب: مستويات مرتفعة من الغلوتامات في الحصين من الكلاب القلق قد تحفز السمية العصبية عن طريق تنشيط مستقبلات NMDA. ترتبط الوظيفة غير الطبيعية لنقلات الغلوتامات (مثل EAAT2) مع ضعف الإدراك في الكلاب.
آلية الغدد الصم العصبية لاستجابة الإجهاد ، جوهر استجابة إجهاد الكلاب هو تنشيط محور HPA:
مرحلة الزناد: تتصور اللوزة إشارات التهديد ومشاريعها إلى ما تحت المهاد من خلال الخلايا العصبية CRH.
إطلاق الهرمونات: يفرز ما تحت المهاد ، هرمون الكورتيوتروبين (CRH) ، والذي يحفز الغدة النخامية لإطلاق ACTH ، وبالتالي تعزيز إفراز الكورتيزول في قشرة الكورتيزول (نظير الكورتيزول في الكلاب).
تنظيم التغذية المرتدة السلبية: يمنع الحصين و PFC محور HPA المفرط من خلال مستقبلات الجلوكورتيكويد (GR).
مخاطر الإجهاد المزمن: يمكن أن يؤدي التعرض على المدى الطويل للكورتيزول إلى موت عصبي في الحصين ، وتثبيط وظيفة PFC ، ويؤدي إلى القلق والاكتئاب والانخفاض المعرفي.
الخصائص الدوائية من Tianeptine الصوديوم
الهيكل الكيميائي وعلم الحوائك الدوائية
التركيب الكيميائي:كبسولات تيانبتين الصوديومهو مشتق من مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، مع الاسم الكيميائي 7- [(3-كلورو-6،11-ثنائي هيدرو-6-ميثيل-ميثيلزو [B ، E] ثيازين -11-ييل) ملح الصوديوم هبتانوات.
الخصائص الدوائية: التوافر البيولوجي عن طريق الفم هو حوالي 99 ٪ ، ووقت الذروة (TMAX) 1-2 ساعة. عمر النصف (T1/2) حوالي 2-3 ساعات ويجب إعطاؤه في جرعات مقسمة يوميًا. تم استقلابها بشكل رئيسي بواسطة الكبد (CYP3A4 و CYP2D6) ، مما ينتج عنه Metabolite MC5 النشط (Tianeptine demethylated).
قيود مضادات الاكتئاب التقليدية ومزايا تيانبتين
قضايا الأدوية التقليدية: SSRIs (مثل فلوكستين) لها بداية بطيئة (2-4 أسابيع) وقد تسبب خلل وظيفي جنسي وتفاعلات الجهاز الهضمي. المضادات الحيوية ثلاثية الحلقات (مثل أميتريبتيلين) لها آثار جانبية مضادات الكولين كبيرة (مثل جفاف الفم والإمساك) ، والتي يمكن أن تؤدي بسهولة إلى التسمم في الكلاب.
مزايا Tianeptine: بداية سريعة (تحسين الحالة المزاجية في غضون أسبوع واحد) ، انخفاض معدلات الآثار الجانبية (5 ٪ إلى 10 ٪ فقط من المرضى يعانون من الغثيان المعتدل). لا توجد سمية مضادة للكولين أو القلب والأوعية الدموية ، مناسبة للكلاب المسنين أو الكلاب.
آلية عمل Tianeptine الصوديوم في علم الأعصاب الكلاب
تنظيم نظام حمض الجلوتاميك: اختراق أحادي الأمين التقليدي
يمنع Tianeptine بشكل غير مباشر استثارة الخلايا العصبية الغلوتامات ويقلل من تركيز الغلوتامات المتشابكة عن طريق تنشيط مستقبلات الأفيونية (MOR) لتثبيط الإفراط في الإفراج عن الغلوتامات. أدلة الكلاب: أظهرت غسيل الكلى من الحصين في الكلاب القلق انخفاضًا بنسبة 30 ٪ -40 ٪ في مستويات الغلوتامات بعد إعطاء تيانبتين. يعزز النشاط المعزز للجلوتامات سينسيز (GS) دورة الجلوتامين الجلوتامين ويحافظ على توازن الغلوتامات في الخلايا العصبية. الهدف من تعزيز امتصاص الغلوتامات هو تنظيم تعبير ناقل الغلوتامات EAAT2 في الخلايا النجمية بواسطة Tianeptine ، تسريع خلوص متشابك من الغلوتامات. يرتبط اختلال وظيفي EAAT2 بصرع الكلاب والضعف المعرفي ، وقد يحسن Tianeptine الأعراض من خلال استعادة نقل الغلوتامات.
تعزيز المرونة العصبية: إصلاح تلف الإجهاد
يتم تعزيز تكوين الأعصاب الحصين بواسطة Tianeptine ، الذي ينشط مسار إشارات BDNF/TRKB لتعزيز تكاثر الخلايا الجذعية العصبية وتمايزها في التلفيف السفلي للحصين. انخفض التعبير عن BDNF في الحصين من الكلاب تحت الإجهاد المزمن بنسبة 50 ٪ ، لكنه عاد إلى مستويات طبيعية بعد 4 أسابيع من علاج تيانبتين. يزداد عدد الخلايا الإيجابية للعلامة العصبية DCX (هرمون قشري مزدوج) ويرتبط سلبًا بدرجات سلوك القلق. الهدف من إعادة تشكيل متشابك هو Tianeptine ، الذي يعزز الفسفرة من وحدة AMPA مستقبلات GLUR1 ، يعزز تعبير سطح الغشاء ، ويعزز كفاءة انتقال متشابك. بعد علاج Tianeptine للقلق الانفصال في الكلاب ، تم تعزيز التوصيلية الوظيفية PFC Amygdala (أكدها الرنين المغناطيسي الوظيفي). في مهام الذاكرة المكانية ، أظهرت مجموعة Tianeptine انخفاضًا بنسبة 25 ٪ في معدل الخطأ في الكلاب ، والذي ارتبط بتحسين التقوية على المدى الطويل (LTP) للحصين.
تثبيط الالتهاب العصبي: تخفيف إصابة الإجهاد المزمن
آلية تنظيم نشاط الخلايا الدبقية الصغيرة هي أن Tianeptine يمنع استقطاب الخلايا الدبقية الصغيرة نحو نوع M1 (النمط الظاهري المؤيد للالتهابات) ويقلل من إطلاق العوامل الالتهابية مثل IL-1 و TNF - . كثافة microglia في الوصية قبل الأسابيع من الكلاب. يرتبط مستوى السيتوكينات الالتهابية IL-6 بشكل إيجابي مع درجة سلوك القلق ، ويمكن أن يقلل Tianeptine بشكل كبير من تركيز IL-6. يحمي Tianeptine سلامة حاجز الدم في الدماغ (BBB) عن طريق تثبيط نشاط Matrix Metalloproteinase (MMP-9) ، مما يقلل من نفاذية BBB ، ومنع العوامل الالتهابية المحيطية من أنسجة المخ المتسللة. يعد تلف BBB آلية مهمة لضعف الإدراك في الكلاب ، وقد يحسن Tianeptine الأعراض المعرفية عن طريق الحفاظ على وظيفة BBB.
تنظيم محور HPA: استعادة توازن الإجهاد
آلية تقليل مستويات الكورتيزول هي أن Tianeptine يعزز تعبير GR في الحصين ، ويقوي تثبيط التغذية المرتدة على محور HPA ، ويقلل إفراز الكورتيزول. تضاعفت مستويات الكورتيزول الصباحية في الكلاب مع القلق الانفصال ، لكنها عادت إلى طبيعتها بعد أسبوع واحد من علاج تيانبتين. وترتبط اضطرابات إيقاع الكورتيزول (مثل مستويات الليل المرتفعة) بسلوك الاكتئاب في الكلاب ، ويمكن أن يعيد تيانبتين الإيقاعات الطبيعية.
الهدف من تنظيم نظام CRH هو Tianeptine ، الذي يمنع التعبير عن CRH mRNA في ما تحت المهاد ويقلل من إطلاق ACTH. زاد عدد الخلايا العصبية الإيجابية CRH في ما تحت المهاد للكلاب تحت الإجهاد المزمن بنسبة 60 ٪ ، وانخفض بنسبة 30 ٪ بعد 4 أسابيع من علاج تيانبتين. يمكن أن تحاكي مضادات مستقبلات CRH تأثير القلق من Tianeptine ، مما يشير إلى أن نظام CRH هو أحد أهدافه الرئيسية.
التطبيق المحتمل في الممارسة السريرية للكلاب
الأمراض ذات الصلة بالقلق
آلية قلق الانفصال هي أن Tianeptine يقلل من رد فعل الكلاب على الانفصال عن طريق تقليل التنشيط الزائد اللوزة واستعادة التوصيلية الوظيفية PFC Amygdala. الفعالية: أظهرت تجربة عشوائية مزدوجة التعمية (RCT) أن علاج Tianeptine (1 ملغ/كغ) قلل من تواتر السلوك المدمر في الكلاب بنسبة 70 ٪ بعد 4 أسابيع ، وهو أفضل من مجموعة فلوكستين (50 ٪). يمنع Tianeptine إطلاق الغلوتامات في المسار السمعي ويقلل من حساسية الضوضاء.
الاكتئاب مثل السلوك
يتميز الاكتئاب الكلاب بفقدان الاهتمام ، وانخفاض الشهية ، وانخفاض النشاط ، وغالبًا ما يكون ذلك ثانويًا للألم المزمن أو التغيرات البيئية.كبسولات تيانبتين الصوديوميحسن الحالة المزاجية عن طريق تعزيز تكوين الأعصاب الحصين واستعادة وظيفة نظام 5-HT. وشملت دراسة العلامة المفتوحة 20 كلاب الاكتئاب. بعد 8 أسابيع من العلاج مع تيانبتاين (1-2 ملغ/كغ عرض) ، أظهر 75 ٪ من الحالات انخفاضًا أكبر من أو يساوي 50 ٪ في درجة HAMD وعدم وجود خلل جنسي أو آثار جانبية لزيادة الوزن.
ضعف الإدراك
يؤدي ضعف الإدراك (CCD) في الكلاب المسنين إلى تايانبرت ، الذي يؤخر الانخفاض المعرفي عن طريق تثبيط الالتهاب العصبي وتعزيز اللدونة التشابكية. بعد 6 أشهر من العلاج باستخدام Tianeptine (0.5 ملغ/كغ BID) ، كان أداء كلاب نموذج CCD أفضل في مهام الذاكرة المكانية من مجموعة التحكم (مع تخفيض 40 ٪ في معدل الخطأ).
الوسم : كبسولات الصوديوم Tianeptine ، الموردين ، المصنعين ، المصنع ، الجملة ، شراء ، السعر ، الجزء الأكبر ، للبيع