واحدة من الشركات المصنعة والموردة الأكثر خبرة لكبسولات كبريتات تيانيبتين في الصين. مرحبًا بكم في كبسولات كبريتات تيانيبتين عالية الجودة بالجملة للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.
كبسولات تيانيبتين كبريتاتهي تركيبات كبسولة عن طريق الفم تحتوي على العنصر النشط تيانيبتين كبريتات، وهي نوع من مضادات الاكتئاب. كبريتات Teneprone هي شكل كبريتات Teneprone، الذي يتميز بثبات كيميائي أعلى وعمر نصف- (حوالي 6 ساعات) أطول من شكل ملح الصوديوم (Tianeptine Sodium، مع عمر نصف- يبلغ حوالي 2.5 ساعة). تعزيز إعادة امتصاص 5-هيدروكسي تريبتامين (5-HT): على عكس مضادات الاكتئاب التقليدية مثل مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية التي تمنع إعادة الامتصاص، يعمل التيانيبتون على تحسين الحالة المزاجية من خلال تعزيز إعادة امتصاص 5-HT. قد يؤدي تنظيم نظام الجلوتاماتيرجيك إلى تخفيف أعراض الاكتئاب وتعزيز المرونة العصبية من خلال عداء مستقبلات NMDA. التنشيط الجزئي لمستقبلات المواد الأفيونية μ يمكن أن يؤدي إلى تأثيرات مسكنة خفيفة ومضادة للقلق، ولكن خطر الاعتماد عليها أقل من خطر العقاقير الأفيونية التقليدية. Tenafenone نفسه له طعم مرير، ويمكن للكبسولة تجنب الاتصال المباشر بتجويف الفم، مما يحسن امتثال المريض. تحتوي كل كبسولة على جرعة ثابتة (مثل 12.5 ملجم أو 25 ملجم) لسهولة التحكم في الجرعة. يمكن لقذيفة الكبسولة أن تمنع تحلل الأدوية في حمض المعدة، مما يضمن إطلاق المكونات النشطة في الأمعاء.
منتجاتنا
| اسم المنتج | مسحوق كبريتات تيانيبتين | أقراص تيانيبتين كبريتات | كبسولات تيانيبتين كبريتات |
| نوع المنتج | مسحوق | قرص | كبسولات |
| نقاء المنتج | أكبر من أو يساوي 99% | أكبر من أو يساوي 99% | أكبر من أو يساوي 99% |
| مواصفات المنتج | 100 جرام/1 كجم/إلخ. | 10مجم/25مجم/30مجم | 10مجم/25مجم/30مجم |
| نموذج المنتج | التوليف العضوي | خذ عن طريق الفم | خذ عن طريق الفم |
|
|
|
تيانيبتين كبريتات COA
 |
||
| شهادة التحليل | ||
| اسم المركب | كبريتات تيانيبتين | |
| درجة | الصف الصيدلاني | |
| رقم سجل المستخلصات الكيميائية | 1224690-84-9 | |
| كمية | 337.3 كجم | |
| معيار التعبئة والتغليف | 25 كجم/طبل | |
| الشركة المصنعة | شنشي بلوم تك المحدودة | |
| رقم القطعة | 202501090032 | |
| مبدعين | 9 يناير 2025 | |
| خبرة | 8 يناير 2028 | |
| بناء |
|
|
| غرض | معيار المؤسسة | نتيجة التحليل |
| مظهر | مسحوق أبيض أو أبيض تقريبا | مطابق |
| محتوى الماء | أقل من أو يساوي 5.0% | 0.38% |
| خسارة في التجفيف | أقل من أو يساوي 1.0% | 0.27% |
| المعادن الثقيلة | الرصاص أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. |
| أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| زئبق أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| القرص المضغوط أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| الطهارة ([هبلك]) | أكبر من أو يساوي 99.0% | 99.80% |
| نجاسة واحدة | <0.8% | 0.43% |
| إجمالي عدد الميكروبات | أقل من أو يساوي 750cfu/g | 70 |
| إي كولاي | أقل من أو يساوي 2MPN/g | N.D. |
| السالمونيلا | N.D. | N.D. |
| الإيثانول (بواسطة GC) | أقل من أو يساوي 5000 جزء في المليون | 400 جزء في المليون |
| تخزين | يُخزن في مكان مغلق ومظلم وجاف بدرجة حرارة أقل من 2-8 درجة | |
|
|
||
آلية عمل الأنواع المتقاطعة
تيانيبتينكبسولات الكبريتاتهو شكل كبريتات كيتون تيانيبتين. كمضاد للاكتئاب، تختلف آلية عمله عن مثبطات إعادة امتصاص السيروتونين الانتقائية التقليدية (SSRIs) أو مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات (TCAs). غالبًا ما تمارس مضادات الاكتئاب التقليدية تأثيراتها عن طريق تثبيط إعادة امتصاص 5-HT أو النورإبينفرين (NE)، بينما تعزز كبريتات تيانيبتين إعادة امتصاص 5-HT، وتنظم نظام الجلوتاماتيرجيك، وتنشط جزئيًا مستقبلات المواد الأفيونية μ لإنتاج تأثيرات مضادة للاكتئاب ومضادة للقلق وتأثيرات وقائية عصبية. يعد البحث عبر الأنواع طريقة مهمة في تطوير الأدوية وعلم الأعصاب. ومن خلال مقارنة استجابات الأنواع المختلفة (مثل البشر والقوارض والرئيسيات غير البشرية) للأدوية، يمكن الكشف عن آلية عمل الحفظ وخصوصية الأنواع، مما يوفر جسرًا لترجمة الأبحاث قبل السريرية إلى ممارسة سريرية.
الخصائص الدوائية
التركيب الكيميائي والحركية الدوائية
كبريتات تيانيبتين عبارة عن مركب كبريتات من تيانيبتين، الذي يتميز بثبات كيميائي أفضل من شكل ملح الصوديوم (تيانيبتين الصوديوم)، مع عمر نصف يبلغ حوالي 6 ساعات (ملح الصوديوم حوالي 2.5 ساعة)، وهو مناسب لتناول جرعة أو جرعتين في اليوم. يبلغ توافره الحيوي عن طريق الفم حوالي 99%، ويتم استقلابه على شكل مستقلبات غير نشطة في الكبد، ويتم إفرازه عن طريق الكلى.
نظام 5-هيدروكسي تريبتامين (5-HT): يعزز إعادة امتصاص 5-HT في مناطق الدماغ مثل الحصين وقشرة الفص الجبهي، ويقلل تركيز الفجوة التشابكية 5-HT، لكن الاستخدام طويل الأمد يمكن أن يزيد من تنظيم حساسية مستقبلات 5-HT1A ويحسن التنظيم العاطفي.
نظام حمض الجلوتاميك: ينظم وظيفة مستقبل NMDA، ويمنع الإطلاق المفرط للغلوتامات، ويقلل من السمية المثيرة، ويعزز المرونة العصبية (مثل تكوين الخلايا العصبية في الحصين).
مستقبلات المواد الأفيونية μ -: يؤدي التنشيط الجزئي لمستقبلات المواد الأفيونية μ - إلى إنتاج تأثيرات مسكنة خفيفة ومضادة للقلق، ولكن خطر الاعتماد عليها أقل من الأدوية الأفيونية التقليدية (مثل المورفين).
الأدلة السريرية والتصوير العصبي
أظهرت العديد من التجارب المعشاة ذات الشواهد (RCTs) أن كبريتات تيانيبتين (12.5-25 ملغ/يوم) يمكن أن تحسن بشكل كبير درجات مقياس تقييم هاملتون للاكتئاب (HAMD) لدى المرضى الذين يعانون من الاكتئاب، مع فعالية مماثلة لمثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية (مثل فلوكستين)، ولكن مع بداية أسرع (1-2 أسابيع مقابل . 2-4 أسبوع) وآثار جانبية أقل مثل العجز الجنسي وزيادة الوزن.
نظام 5-HT: يظهر التصوير بالرنين المغناطيسي الوظيفي (fMRI) أنه يمكن أن يعزز الاتصال الوظيفي بين قشرة الفص الجبهي والجهاز الحوفي، ويحسن شبكة التنظيم العاطفي.
نظام طاقة الغلوتامات: وجدت دراسات التحليل الطيفي بالرنين المغناطيسي (MRS) أن تركيز الغلوتامات في الحصين يتناقص بعد العلاج، مما يشير إلى تثبيط الإطلاق المفرط للغلوتامات.
المرونة العصبية: العلاج طويل الأمد يمكن أن يزيد من حجم الحصين (الذي يتم قياسه بواسطة التصوير بالرنين المغناطيسي)، والذي يرتبط بتحسن الوظيفة الإدراكية. على الرغم من أن الأدلة المباشرة على تنشيط مستقبلات المواد الأفيونية μ - في الدراسات البشرية محدودة، إلا أن بعض المرضى
بحث عن القوارض (الفئران والجرذان): التحقق من صحة الآلية وتحليل تأثير الجرعة
اختبار السباحة القسري (FST): تيانيبتينكبسولات الكبريتات(5-20 ملغم/كغم، عن طريق الفم) يمكن أن يقلل بشكل كبير من وقت عدم الحركة في الفئران/الجرذان، مما يشير إلى تأثيرات مضادة للاكتئاب.
المتاهة المتقاطعة المرتفعة (EPM): تشير زيادة وقت استكشاف الذراع المفتوحة إلى تأثيرات مضادة للقلق.
نموذج الإجهاد المزمن غير المتوقع (CUS): عكس الإجهاد الناجم عن انخفاض تفضيل السكر، وفقدان الوزن، والضعف الإدراكي.
نظام 5-HT: أظهرت دراسات التحليل الدقيق أن كبريتات تيانيبتين (10 ملغم/كغم) يمكنها زيادة امتصاص الحصين 5-HT بسرعة وتقليل تركيز الفجوة التشابكية 5-HT، بما يتوافق مع الدراسات البشرية. الاستخدام طويل الأمد ينظم التعبير عن مستقبل 5-HT1A ويعزز حساسية المستقبل.
نظام الغلوتامات: يثبط إطلاق الغلوتامات في الحصين، ويقلل من تنشيط مستقبل NMDA، ويخفف من السمية المثيرة. تعزيز التعبير عن عامل التغذية العصبية المشتق من الدماغ (BDNF) وتعزيز تكوين الخلايا العصبية.
μ - مستقبلات المواد الأفيونية: أكدت تجارب ربط Radioligand أن كبريتات Tianeptin لها تأثير مثير جزئي على مستقبلات المواد الأفيونية μ - (Ki ≈ 100 نانومتر)، ولكن تقاربها أقل من المورفين (Ki ≈ 1 نانومتر). يمكن للنالوكسون (مضاد مستقبلات المواد الأفيونية) أن يمنع تأثيره المضاد للاكتئاب جزئيًا، مما يشير إلى تورط مستقبلات المواد الأفيونية μ -.
تحويل الجرعة: هناك اختلافات بين الجرعات السريرية البشرية (12.5-25 ملغم/يوم) والجرعات المكافئة للفئران (حوالي 1-2 ملغم/كغم/يوم)، والتي قد تكون مرتبطة بمعدلات التمثيل الغذائي بين الأنواع (مثل نشاط الإنزيم الكبدي) وكثافة توزيع المستقبلات.
فرق الحساسية: القوارض أكثر حساسية لتنشيط مستقبلات المواد الأفيونية μ -، والجرعات المنخفضة (5 مجم/كجم) يمكن أن تنتج تأثيرات مضادة للاكتئاب، بينما يحتاج البشر إلى جرعات أعلى (25 مجم/يوم) لملاحظة تأثيرات مماثلة.
بحث عن-القرود غير البشرية (قرود المكاك): التحقق من صحة أنواع الجسور
النموذج السلوكي
نموذج الفصل الاجتماعي
تُظهر أشبال المكاك قلقًا مثل السلوكيات (مثل الالتفاف وزيادة الاستمالة الذاتية) بعد الانفصال الاجتماعي، ويمكن لكبريتات تيانيبتين (1-5 مجم / كجم، عن طريق الفم) أن تخفف بشكل كبير من هذه السلوكيات، مع تأثيرات مماثلة لمثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية (مثل سيرترالين).
المهمة المعرفية
تحسين أداء مهمة الذاكرة العاملة واقتراح تأثيرات تنظيمية على وظيفة قشرة الفص الجبهي.
الآليات العصبية الحيوية
نظام 5-HT
أظهرت دراسات التحليل الدقيق أن كبريتات تيانيبتين (2 ملغم/كغم) يمكن أن تعزز إعادة امتصاص 5-HT في قشرة الفص الجبهي وتقليل تركيز 5-HT في الشق التشابكي، بما يتوافق مع الدراسات البشرية والقوارض.
الاستخدام طويل الأمد ينظم التعبير عن مستقبل 5-HT1A ويعزز حساسية المستقبل.
نظام الطاقة الغلوتامات
يمنع إطلاق الغلوتامات في قشرة الفص الجبهي ويقلل من تنشيط مستقبل NMDA.
تعزيز التعبير BDNF وتعزيز اللدونة العصبية.
μ - مستقبل المواد الأفيونية
أكدت تجارب ربط Radioligand أن كبريتات Tianeptin في أنسجة دماغ المكاك لها تقارب مماثل لمستقبلات المواد الأفيونية μ - للإنسان (Ki ≈ 100 نانومتر).
يمكن للنالوكسون أن يمنع تأثيره المضاد للقلق جزئيًا، مما يشير إلى تورط مستقبلات المواد الأفيونية μ -.
مقارنة مع القوارض
الاتساق السلوكي
تظهر قرود المكاك والقوارض سلوكيات مماثلة مضادة للاكتئاب ومضادة للقلق، لكن قرود المكاك أقرب إلى السلوك الاجتماعي البشري والوظيفة المعرفية.
الحفظ العصبي البيولوجي
تتوافق آليات مستقبلات 5-HT، والغلوتاماتيرجي، وμ- الأفيونية في قرود المكاك بشكل كبير مع تلك الموجودة في البشر، مما يؤكد القيمة قبل السريرية لأبحاث القوارض.
فرق الجرعة
تتراوح الجرعة المكافئة لقرود المكاك (1-5 مجم/كجم) بين تلك الموجودة لدى البشر (0.2-0.5 مجم/كجم، محسوبة على أساس مساحة سطح الجسم) والجرذان (1-2 مجم/كجم)، والتي قد تكون مرتبطة بمعدل الأيض وحجم الدماغ.
اتساق وخصوصية آليات الأنواع المتقاطعة
تناسق
الحفاظ على الآلية الأساسية: تعد عملية إعادة امتصاص 5-HT المحسنة، وتنظيم نظام الجلوتاماتيرجيك، والتنشيط الجزئي لمستقبلات المواد الأفيونية μ - من الآليات الشائعة لكبسولات تيانيبتين كبريتات في البشر والقوارض والرئيسيات غير البشرية.
تحسين المرونة العصبية: الاستخدام طويل الأمد يمكن أن يعزز تكوين الخلايا العصبية وتعبير BDNF في الحصين/قشرة الفص الجبهي، والذي يرتبط بفعالية مضادة للاكتئاب.
الأداء السلوكي: إن التأثيرات المضادة للاكتئاب والقلق والتحسين المعرفي متسقة عبر الأنواع، مما يدعم تطبيقها السريري.
فرق تأثير الجرعة: القوارض أكثر حساسية لتنشيط مستقبلات المواد الأفيونية μ -، ويمكن أن تنتج الجرعات المنخفضة تأثيرات، بينما يحتاج البشر إلى جرعات أعلى.
كثافة توزيع المستقبلات: يتم توزيع مستقبلات المواد الأفيونية μ - بشكل أكثر كثافة في مناطق دماغ القوارض (مثل النواة المتكئة)، وهو ما قد يفسر تأثيرها التنظيمي الأقوى على سلوك المكافأة.
القدرة على التكيف البيئي: يعتبر السلوك الاجتماعي والمهام المعرفية-للرئيسيات غير البشرية (مثل قرود المكاك) أكثر تعقيدًا، وقد تكون استجاباتها للأدوية أقرب إلى السيناريوهات السريرية البشرية.
التفاعلات الدوائية والمجموعات السكانية الخاصة
بالإضافة إلى متلازمة السيروتونين، قد يؤدي الجمع بين تيانيبتين ومثبطات MAOI أيضًا إلى زيادة المخاطر من خلال آليات أخرى:
أحداث القلب والأوعية الدموية: قد يؤدي الجمع بين مثبطات MAOI و-مثبطات أوكسيديز أحادي الأمين غير الانتقائية إلى ارتفاع ضغط الدم الانتيابي، وعدم انتظام دقات القلب، وحتى الصدمة القلبية.
خطر التخدير:المرضى الذين لم يتوقفوا عن استخدام Tianeptin قبل الجراحة قد يعانون من اكتئاب حاد في الجهاز التنفسي خلال فترة تحريض التخدير بسبب ارتفاع مستويات 5-HT بشكل غير طبيعي.
المحرمات للفئات الخاصة:
كبار السن: يؤدي الخلل الكلوي إلى بطء استقلاب الدواء، مما يجعلهم عرضة لتراكم الأدوية والتسمم؛
الأطفال: يمنع استخدامه للمرضى الذين تقل أعمارهم عن 15 عامًا بسبب عدم نضج الجهاز العصبي، مما يجعلهم أكثر حساسية لتقلبات 5-HT؛
الأفراد الذين يعانون من القصور الكلوي: ينخفض إفراز تيانيبتين ومستقلباته، مما يزيد بشكل كبير من خطر التسمم.
الأسئلة المتداولة
ما مدى قوة التيانيبتين مقارنة بالمورفين؟
+
-
أولاً، باستخدام اختبار التسكين- الساخن، تم تحديد النقطة الزمنية للاستجابة القصوى للمسكن للتيانيبتين (15 دقيقة) والمورفين (30 دقيقة)، ثم تم استخدامها لمقارنات الجرعة والاستجابة (الشكل 2 أ). تيانيبتين (ED50=15) أظهر أاستجابة مسكنة أقل قوة مقارنة بالمورفين(إد50=3.1).
كيف يؤثر تيانيبتين على الدماغ؟
+
-
في مثل هذه النماذج، يقاوم التيانيبتين تأثيرات الإجهاد المزمن على بنية الدماغ واللدونة. على سبيل المثال، تيانيبتينمنع التغيرات الهيكلية وتعديل التمثيل الغذائي العصبي ووظيفة في الحصين.
كم من الوقت يستغرق تيانيبتين ليبدأ مفعوله؟
+
-
كم من الوقت يستغرق تيانيبتين للعمل؟ أبلغ مستخدمو المنتديات عبر الإنترنت عن بدء عمل تيانيبتين الصوديوم والكبريتات داخلها30-60 دقيقةعندما تؤخذ عن طريق الفم. ومع ذلك، قد تكون بداية التأثيرات أسرع عند تناولها عبر طرق تناول أخرى.
ما هي استخدامات كبريتات تيانيبتين؟
+
-
تيانيبتين، الذي يُباع تحت الأسماء التجارية ستابلون وتاتينول وكواكسيل وغيرها، هو مضاد للاكتئاب ثلاثي الحلقات غير نمطي يستخدم بشكل رئيسي في علاج اضطراب الاكتئاب الشديد، على الرغم من أنه يمكن استخدامه أيضًا لعلاج القلق والربو ومتلازمة القولون العصبي.
هل تيانيبتين جيد للقلق؟
+
-
عند تناول تيانيبتين بجرعات صغيرة، قد يساعد في علاج أعراض القلقوالاكتئاب ومتلازمة القولون العصبي. ومع ذلك، فإن سوء الاستخدام يمكن أن يؤدي إلى تناول جرعات أكبر والاعتماد عليها. عند تناول تيانيبتين بجرعات أعلى، يمكن أن يسبب ارتفاعًا أو شعورًا بالنشوة. تناول جرعات عالية من تيانيبتين يمكن أن يكون قاتلاً.
الوسم : كبسولات تيانيبتين كبريتات، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع