حقن أموكسيسيلين وكلافيولينات البوتاسيومهو مضاد حيوي مركب يتكون من أموكسيسيلين وكلافيولينات البوتاسيوم بنسبة محددة. ينتمي أموكسيسيلين إلى فئة البنسلين من المضادات الحيوية اللاكتامية - ويمارس تأثيرات مبيد للجراثيم عن طريق تثبيط تخليق جدار الخلية البكتيرية؛ كلافولانات البوتاسيوم هو مثبط - لاكتيز يمكنه حماية الأموكسيسيلين من التحلل بواسطة - لاكتاز، وبالتالي توسيع طيفه المضاد للبكتيريا وتعزيز الفعالية العلاجية. يتم إعطاء هذا الدواء عن طريق الوريد وهو مناسب لعلاج الالتهابات الشديدة أو الجهازية التي تسببها البكتيريا الحساسة.
معلومات إضافية عن المركب الكيميائي:
| اسم المنتج | حقن أموكسيسيلين وكلافيولانيت البوتاسيوم | أقراص أموكسيسيلين وكلافيولانيت البوتاسيوم | أموكسيسيلين ومعلق كلافولانات البوتاسيوم |
| نوع المنتج | حقن | قرص | سائل |
| نقاء المنتج | أكبر من أو يساوي 99% | أكبر من أو يساوي 99% | أكبر من أو يساوي 99% |
| مواصفات المنتج | قابلة للتخصيص | قابلة للتخصيص | قابلة للتخصيص |
| حزمة المنتج | قابلة للتخصيص | قابلة للتخصيص | قابلة للتخصيص |
منتجنا
وهو مضاد حيوي يقتل البكتيريا. المكونات الرئيسية لحقن الأموكسيسيلين وحمض الكلافولانيك والبوتاسيوم هي أموكسيسيلين وحمض الكلافولانيك. ينتمي أموكسيسيلين إلى فئة أدوية البنسلين وينتمي أيضًا إلى فئة - لاكتام من المضادات الحيوية. وتتمثل مهمتها في قتل البكتيريا عن طريق تثبيط تخليق جدران الخلايا البكتيرية. ينتمي حمض كلافولانيك إلى - مثبطات اللاكتيز، وتأثيره المضاد للبكتيريا ضعيف نسبياً. يمكن أن يرتبط بقوة مع اللاكتاز - الذي تنتجه البكتيريا لمنع التحلل المائي وتدمير الأموكسيسيلين بواسطة اللاكتاز -، وبالتالي حماية التأثير المبيد للجراثيم للأموكسيسيلين.
يستخدم هذا الدواء بشكل رئيسي لعلاج الالتهابات التالية التي تسببها البكتيريا الحساسة:
التهابات الجهاز التنفسي السفلي: مثل الالتهاب الرئوي-المكتسب في المجتمع، والتفاقم الحاد لالتهاب الشعب الهوائية المزمن، والالتهابات المتزامنة مع توسع القصبات.
- التهابات الجهاز التنفسي العلوي: مثل التهاب الجيوب الأنفية، والتهاب اللوزتين، والتهاب الأذن الوسطى (وخاصة التهاب الأذن الوسطى المتكرر أو المزمن).
التهابات المسالك البولية: مثل التهابات المسالك البولية المعقدة والتهاب الحويضة والكلية.
- التهابات الجلد والأنسجة الرخوة: مثل التهاب النسيج الخلوي، والتهاب عضة الحيوانات، والتهاب القدم السكري.
التهابات العظام والمفاصل، مثل التهاب العظم والنقي والتهاب المفاصل.
التهابات البطن: مثل التهاب الصفاق وخراج الكبد.
أخرى: مثل الوقاية من الإنتان والتهاب الشغاف المعدي (لمجموعات سكانية محددة عالية الخطورة).
تستخدم حقن أموكسيسيلين وحمض الكلافولانيك بشكل رئيسي سريريًا لعلاج التهابات الجهاز التنفسي، مثل التهاب البلعوم والتهاب اللوزتين والتهاب الجيوب الأنفية والتهاب الشعب الهوائية الحاد والمزمن والالتهاب الرئوي وخراج الرئة وتوسع القصبات المعقد بالعدوى وما إلى ذلك؛ التهابات المسالك البولية، مثل التهاب المثانة، والتهاب الحويضة والكلية، والتهاب البروستاتا، ومرض التهاب الحوض، والتهاب الإحليل، وما إلى ذلك. التهابات الجلد والأنسجة الرخوة، مثل الدمامل، والخراجات، والتهاب النسيج الخلوي، والتهابات الجروح، وكذلك التهاب العظم والنقي، والتهاب الأذن الوسطى، والتهاب الصفاق، والإنتان، والتهابات ما بعد الجراحة، وغيرها من الالتهابات.
إن حقن أموكسيسيلين وكلافيولينات البوتاسيوم عبارة عن تركيبة من المضادات الحيوية واسعة الطيف تُعطى عن طريق الوريد لعلاج الالتهابات الشديدة أو الجهازية التي تسببها البكتيريا الحساسة. يوازن تركيبه الكيميائي الأساسي وتصميم مواصفات شكل الجرعة بين النشاط المضاد للبكتيريا، والاستقرار، ودقة الدواء السريري.
التركيب الكيميائي: التأثير التآزري للمكونات النشطة المزدوجة
الجوهر الكيميائي: ينتمي أموكسيسيلين إلى فئة البنسلين من المضادات الحيوية بيتا لاكتام، وشكله من ملح الصوديوم (C16H19N3NaO5S) قابل للذوبان في الماء ويسهل إعطاؤه عن طريق الوريد.
آلية العمل: من خلال تثبيط تركيبات جدار الخلية البكتيرية (بروتينات ربط البنسلين، PBPs)، يتم حظر الارتباط المتبادل بين الببتيدوغليكان في جدار الخلية، مما يؤدي إلى توسع البكتيريا وتحللها. له تأثير مبيد للجراثيم قوي على البكتيريا إيجابية الجرام (مثل المكورات العنقودية الذهبية والمكورات العقدية) وبعض البكتيريا سالبة الجرام (مثل المستدمية النزلية والموراكسيلا النزلية).
تحسين الحركية الدوائية: يعزز شكل ملح الصوديوم قابلية الأموكسيسيلين للذوبان في الماء، مما يسمح له بالتوزيع السريع على الأنسجة الجهازية (مثل السائل النخاعي والرئتين والبروستاتا) بعد الحقن في الوريد، مع حجم توزيع واضح (Vd) يبلغ 0.3-0.4 لتر/كجم ونصف عمر (t ₁/₂) يبلغ حوالي 1-1.3 ساعات.
الجوهر الكيميائي: حمض كلافولانيك هو مثبط - لاكتاز، وشكله من ملح البوتاسيوم (C8H8KNO5) قابل للذوبان أيضًا في الماء، ومعقد مع أموكسيسيلين بنسبة ثابتة.
آلية العمل: من خلال الارتباط بشكل لا رجعة فيه بـ - اللاكتيز التي تنتجها البكتيريا (مثل إنزيمات TEM-1 وSHV-1)، يتم حماية الأموكسيسيلين من التحلل المائي الأنزيمي، وبالتالي استعادة نشاطه المضاد للبكتيريا ضد البكتيريا المنتجة للإنزيم (مثل ESBL التي تنتج الإشريكية القولونية والكلبسيلا الرئوية). حمض Clavulanic في حد ذاته له تأثير مضاد للجراثيم ضعيف فقط، ولكن نشاطه المثبط للإنزيم هو القيمة الأساسية.
التآزر الحرائك الدوائية: يبلغ Vd لحمض الكلافولانيك 0.2-0.3 لتر/كجم، وt ₁/₂ حوالي 0.7-1.2 ساعة، وهو ما يطابق بشكل كبير الدورة الأيضية للأموكسيسيلين، مما يضمن أن الاثنين يمارسان تأثيرات تآزرية بشكل متزامن في الجسم الحي.
أظهرت الدراسات السريرية أنه عندما يتم دمج الأموكسيسيلين مع حمض الكلافولانيك بنسبة 5: 1 (نسبة الكتلة)، فإنه يمكن أن يزيد من حماية الأموكسيسيلين من التحلل المائي الأنزيمي وتجنب سمية الكبد (مثل ارتفاع الترانساميناسات) الناجم عن الإفراط في حمض الكلافولانيك. على سبيل المثال:
مواصفات 1000 مجم/200 مجم: يحتوي على 1000 مجم أموكسيسيلين (على أساس المصفوفة) و200 مجم حمض الكلافولانيك، بنسبة صارمة 5:1.
مواصفات 2000 ملغم/200 ملغم: على الرغم من مضاعفة جرعة الأموكسيسيلين، تبقى جرعة حمض الكلافولانيك دون تغيير، وهي مناسبة للسيناريوهات التي تتطلب تركيزات أعلى من الأموكسيسيلين في حالات العدوى الشديدة، مع التحكم في الكمية الإجمالية لحمض الكلافولانيك لتقليل المخاطر.
مواصفات الصياغة: تطابق بدقة الاحتياجات السريرية
مواصفات 1000 مجم / 200 مجم:
المكونات: أموكسيسيلين الصوديوم (يعادل 1000 ملغ من أموكسيسيلين) + كلافولانات البوتاسيوم (ما يعادل 200 ملغ من حمض الكلافولانيك).
مكونات إضافية: تحتوي كل زجاجة على 2.7 مليمول/لتر صوديوم (62.9 مجم) و1.0 مليمول/لتر بوتاسيوم (39.3 مجم)، ويجب الانتباه إلى توازن الإلكتروليت (خاصة بالنسبة لأولئك الذين يعانون من خلل كلوي).
التعبئة والتغليف: يتم تعبئة المسحوق المعقم في قنينة زجاجية من النوع الثاني سعة 20 مل مع سدادة مطاطية من البروموتيل لضمان الختم والثبات.
مواصفات 2000 مجم / 200 مجم:
المكونات: أموكسيسيلين الصوديوم (2000 ملغ) + كلافولانات البوتاسيوم (200 ملغ).
المكونات الإضافية: زاد محتوى الصوديوم إلى 5.5 مليمول (125.9 مجم)، بينما بقي محتوى البوتاسيوم دون تغيير.
السيناريوهات القابلة للتطبيق: ينبغي إعطاء الأولوية للعدوى الشديدة (مثل الإنتان والتهابات المسالك البولية المعقدة) التي تتطلب الوصول السريع إلى تركيزات عالية من الدواء في الدم.
مواصفات 1.2 جرام:
المكونات: أموكسيسيلين 1000 ملغ + حمض الكلافولانيك 200 ملغ (على أساس المصفوفة)، قد تقوم بعض المنتجات بتعديل نسبة السواغات لتحسين قابلية الذوبان.
المزايا: إعطاء جرعة واحدة أكثر تركيزًا، وتقليل تكرار التسريب، وتحسين امتثال المريض.
المظهر: مسحوق معقم أبيض إلى أبيض مصفر، مذاب في محلول واضح (الرقم الهيدروجيني 4.5-7.0)، مع عدم وجود جزيئات مرئية.
استقرار:
شروط التخزين: يحفظ في مكان مغلق عند درجة حرارة أقل من 30 درجة، بعيداً عن الضوء وجاف، لمنع تحلل كلافولانات البوتاسيوم (الحساسة للضوء والحرارة).
مدة الصلاحية: عادة 36 شهراً، ويجب استخدامه مباشرة بعد الفتح لتجنب التلوث.
الذوبان والتخفيف:
الذوبان: قم بإذابة المسحوق في 10-20 مل من ماء الحقن ورجه بلطف حتى يصبح شفافًا تمامًا.
التخفيف: قم بتخفيف المحلول أيضًا إلى 20-100 مل (مثل حقن كلوريد الصوديوم 0.9% أو حقن الجلوكوز 5%)، مع فترة ضخ أكبر من أو تساوي 30 دقيقة لتقليل التهيج الوريدي.
3. اعتبارات التصميم لأشكال الجرعات الخاصة
التحكم في محتوى الصوديوم/البوتاسيوم: يزيد محتوى الصوديوم بشكل ملحوظ في مواصفات الجرعات العالية-، ومن الضروري مراقبة توازن الإلكتروليت لدى المرضى الذين يعانون من قصور كلوي لتجنب فرط صوديوم الدم.
اختيار الملحقات: استخدام السدادات المطاطية للبروموبوتيل يمكن أن يقلل من التفاعل بين الأدوية ومواد التعبئة والتغليف، ويمنع فقدان الجرعة الناجم عن امتصاص كلافولانات البوتاسيوم.
قابلية التطبيق على الأطفال: على الرغم من عدم التأكد من سلامة الرضع الذين تقل أعمارهم عن 3 أشهر، إلا أن سلامة تركيبات الأطفال (مثل المعلقات الفموية) يتم تحسينها عن طريق ضبط نسبة الأموكسيسيلين / حمض الكلافولانيك (مثل 125 مجم / 31.25 مجم لكل 5 مل)، بينما تتطلب الحقن حسابًا صارمًا للجرعة بناءً على وزن الجسم.
منطق اختيار المواصفات في التطبيقات السريرية
عدوى خفيفة إلى متوسطة: يجب إعطاء الأولوية لجرعة 1000 مجم/200 مجم، تعطى كل 8 ساعات (q8h)، لتحقيق التوازن بين الفعالية والسلامة.
العدوى الشديدة: استخدم مواصفات 2000 مجم/200 مجم، q8h أو q12h (المعدلة وفقًا لنماذج الحرائك الدوائية)، للتحكم بسرعة في تجرثم الدم.
القصور الكلوي: اضبط الجرعة حسب معدل تصفية الكرياتينين. على سبيل المثال، عندما يكون CrCl 10-30 مل/دقيقة، يمكن تمديد مواصفات 1000 مجم/200 مجم إلى إدارة q12h.
اختلال وظائف الكبد: لا يتطلب تلف الكبد الخفيف إلى المتوسط تعديل الجرعة، ولكن مراقبة الترانساميناز ضرورية؛ كن حذرا أو بطلان في حالة تلف الكبد الشديد.
بالنسبة لعدوى سلالة ESBL، من الضروري التأكد من أن تركيز حمض clavulanic كافٍ لتثبيط نشاط الإنزيم، وعادةً ما يتم اختيار مواصفات جرعة عالية- بنسبة قياسية (5:1).
يجسد تصميم التركيب الكيميائي ومواصفات التركيبة لحقن الأموكسيسيلين والكلافيولينات البوتاسيوم الأهداف المزدوجة المتمثلة في "مضاد دقيق للبكتيريا" و"آمن ويمكن التحكم فيه". توفر النسبة الذهبية 5:1 واختيار المواصفات المتنوعة والتحكم الصارم في الاستقرار حلاً فعالاً ومرنًا للعلاج السريري للعدوى البكتيرية الشديدة.
الوسم : أموكسيسيلين وحقن البوتاسيوم clavulanate، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، السائبة، للبيع