تعد شركة Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. واحدة من أكثر الشركات المصنعة والموردة خبرة لحقن eptifibatide في الصين. مرحبًا بكم في حقن eptifibatide عالي الجودة بالجملة للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.
المكون الرئيسي لحقن إبتيفيباتيدهو إبتيباتيد، مع سواغات تشمل حامض الستريك، وهيدروكسيد الصوديوم، وماء الحقن. الدواء عبارة عن سائل شفاف عديم اللون أو عديم اللون تقريبًا، بالاسم الكيميائي N6- (أمينو إيمينوميثيل) - N2- (3-ميركابتوبروبيونيل) - L-lysyl-glycyl-L - - aspartyl-L-tryptoyl-L-prolyl-L-cysteine aminocyclic (1,6) - ثاني كبريتيد، الصيغة الجزيئية C35H49N11O9S2، والوزن الجزيئي 831.96. يستخدم بشكل رئيسي لعلاج متلازمة الشريان التاجي الحادة (ACS)، بما في ذلك الذبحة الصدرية غير المستقرة واحتشاء عضلة القلب غير المرتفع.
نموذج منتجاتنا
إبتيفيباتيد كوا
 |
||
| شهادة التحليل | ||
| اسم المركب | إبتيفيباتيد | |
| درجة | الصف الصيدلاني | |
| رقم سجل المستخلصات الكيميائية | 188627-80-7 | |
| كمية | 15g | |
| معيار التعبئة والتغليف | كيس البولي ايثيلين + كيس رقائق آل | |
| الشركة المصنعة | شنشي بلوم تك المحدودة | |
| رقم القطعة | 202601090059 | |
| مبدعين | 9 يناير 2026 | |
| خبرة | 8 يناير 2029 | |
| بناء |
|
|
| غرض | معيار المؤسسة | نتيجة التحليل |
| مظهر | مسحوق أبيض أو أبيض تقريبا | مطابق |
| محتوى الماء | أقل من أو يساوي 5.0% | 0.49% |
| خسارة في التجفيف | أقل من أو يساوي 1.0% | 0.36% |
| المعادن الثقيلة | الرصاص أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. |
| أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| زئبق أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| القرص المضغوط أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| الطهارة ([هبلك]) | أكبر من أو يساوي 99.0% | 99.90% |
| نجاسة واحدة | <0.8% | 0.58% |
| إجمالي عدد الميكروبات | أقل من أو يساوي 750cfu/g | 170 |
| إي كولاي | أقل من أو يساوي 2MPN/g | N.D. |
| السالمونيلا | N.D. | N.D. |
| الإيثانول (بواسطة GC) | أقل من أو يساوي 5000 جزء في المليون | 400 جزء في المليون |
| تخزين | تخزينها في مكان مغلق ومظلم وجاف تحت -20 درجة | |
|
|
||
|
|
||
| الصيغة الكيميائية: | C35H49N11O9S2 |
| الكتلة الدقيقة: | 831.32 |
| الوزن الجزيئي: | 831.97 |
| m/z: | 831.32 (100.0%), 832.32 (37.9%), 833.31 (9.0%), 833.32 (7.0%), 832.31 (4.1%), 834.31 (3.4%), 833.32 (1.8%), 832.32 (1.6%), 833.32 (1.1%) |
| التحليل العنصري: | C, 50.53; H, 5.94; N, 18.52; O, 17.31; S, 7.71 |
باعتباره دواء مضاد للصفيحات فعال للغاية في الممارسة السريرية، فإن التأثير الدوائي الأساسي للحقن ابتيفيباتيديكمن في الحصار المحدد والتنافسي والقابل للعكس لمستقبلات بروتين سكري غشاء الصفائح الدموية (GP) IIb/IIIa، والتي تعد المسار المشترك النهائي لتراكم الصفائح الدموية. بغض النظر عن الناهض الذي يتم تنشيطه عند المنبع، مثل ADP، والكولاجين، والثرومبوكسان A ₂، والثرومبين، وما إلى ذلك، تحتاج جميع إشارات تراكم الصفائح الدموية إلى التقارب مع مستقبلات GP IIb/IIIa، وتحقيق الارتباط المتقاطع للصفائح الدموية - عن طريق الارتباط بالفيبرينوجين وعامل فون ويلبراند (vWF). يحاكي الإيتريبتيد تسلسل KGD/RGD للروابط الطبيعية مع بنية سباعي الببتيد الحلقية، مما يحجب مواقع ربط المستقبلات بدقة ويمنع تراكم الصفائح الدموية تمامًا. وهو واحد من أقوى الأدوية المضادة للصفيحات.
العمليات الفسيولوجية والمرضية لتراكم الصفائح الدموية والموقع الأساسي لمستقبلات GP IIb/IIIa
تجميع الصفائح الدموية هو العملية الأساسية للإرقاء وتكوين الخثرة، والتي تنقسم إلى ثلاث مراحل متتالية: الالتصاق، والتنشيط، والتجميع، وتشكيل تفاعل متسلسل كامل للإشارة.
مرحلة البدء: التصاق الصفائح الدموية
الإصابة البطانية ← التعرض للكولاجين تحت البطانة وعامل فون ويلبراند ← ترتبط الصفائح الدموية بعامل فون ويلبراند من خلال مركب GP Ib/IX/V ← اكتمال الالتصاق الأولي ← بدء تجميع مستقبلات غشاء الخلية والإشارات داخل الخلايا. يتم تشغيل هذه المرحلة محليًا بدون تراكم الصفائح الدموية على نطاق واسع-.
مرحلة التضخيم: تنشيط الصفائح الدموية (إشارة من الداخل إلى الخارج)
بعد الالتصاق، يتم إطلاق ADP و5-هيدروكسي تريبتامين والثرومبوكسان A ₂ (TXA ₂) محليًا، ويتم تنشيط الثرومبين لتشكيل إشارات ناهضة مختلفة. ترتبط هذه المنبهات بالمستقبلات المقابلة على سطح الصفائح الدموية (P2Y ₁₂، TP، PAR-1، وما إلى ذلك)، مما يؤدي إلى إطلاق Ca ² ⁺ داخل الخلايا، وتقليل cAMP، وتنشيط PKC، وبدء نقل الإشارة من الداخل إلى الخارج، مما يتسبب في إعادة تشكيل مطابق لمستقبلات GP IIb/IIIa من حالة تقارب منخفضة إلى حالة تنشيط تقارب عالية. هذه المرحلة هي تضخيم الإشارة، وهو شرط أساسي لتراكم الصفائح الدموية.
المرحلة النهائية: تراكم الصفائح الدموية (المسار المشترك النهائي)
تكشف مستقبلات GPIIb/IIIa المنشَّطة عن مواقع ربط الفيبرينوجين/vWF ← يرتبط فيبرينوجين البلازما (جزيء ثنائي التكافؤ) في نفس الوقت بمستقبلين متجاورين من الصفائح الدموية GPIIb/IIIa ← يشكل جسر ربط صفائحي متقاطع من الفيبرينوجين - ← يشكل تراكم الصفائح الدموية الضخم خثرة بيضاء. لا تتأثر هذه المرحلة بنوع الناهض الأولي وهي المسار النهائي الوحيد لتراكم الصفائح الدموية، فضلاً عن كونها الهدف الأكثر أهمية للعلاج المضاد للصفيحات.
تعد مستقبلات GP IIb/IIIa (integrin IIb ∝) هي المستقبلات الأكثر وفرة والأساسية وظيفيًا على سطح الصفائح الدموية، مما يحدد قدرتها على التجميع.
التركيب الجزيئي
يتم تشكيل ثنائي مغاير بوزن جزيئي يبلغ حوالي 240 كيلو دالتون من خلال رابطة غير تساهمية بين وحدتين فرعيتين، IIb (GP IIb) و∝ (GP IIIa).
المنطقة خارج الخلية: تحتوي على مجالات ربط الليجند (موقع التعرف على RGD/KGD، موقع ربط سلسلة غاما الفيبرينوجين)، منطقة ربط Ca ² ⁺/Mn ² ⁺ (تنظيم التشكل).
منطقة عبر الغشاء: غشاء واحد، يربط الإشارات داخل الخلايا وخارجها.
المنطقة داخل الخلايا: سلاسل الببتيد القصيرة، جنبًا إلى جنب مع بروتين الكاحل وكيناز الالتصاق البؤري، تتوسط إلى الخارج في إرسال الإشارات وتنظيم المزيد من التنشيط والتقلص وإطلاق الصفائح الدموية.
توزيع التعبير
تعبير محدد: موجود فقط على سطح الصفائح الدموية/الخلايا النواة الضخمة، تحتوي كل صفيحة في حالة راحة على 80000 إلى 100000 مستقبل، والتي يمكن أن تزيد إلى 120000 إلى 150000 بعد التنشيط.
الحالة المطابقة: في حالة الراحة، تكون عبارة عن تشكل منحني منخفض الألفة؛ عند تنشيطه، يكون عبارة عن تشكيل ممتد عالي الألفة، مع زيادة تقارب الربيطة بمقدار 1000-10000 مرة.
يجند الأساسية
الفيبرينوجين: المركب الرئيسي الذي يرتبط بـ GP IIb/IIIa عند كلا الطرفين ويتوسط الارتباط المتبادل للصفائح الدموية-.
VWF: الربيطة الرئيسية تحت قوى القص العالية (مثل الشرايين والأوعية الدموية الضيقة)، والتي تتوسط في تراكم الصفائح الدموية.
أخرى: فيبرونكتين، هيالورونيداز (دور ثانوي).
الدور الرئيسي لتراكم الصفائح الدموية غير المنضبط في ظل الظروف المرضية و GP Ⅱ b/Ⅲ a
في متلازمة الشريان التاجي الحادة (ACS)، PCI، وتصلب الشرايين والحالات المرضية الأخرى:
تمزق البلاك/إصابة بطانة الأوعية الدموية ← تنشيط قوي ومستدام للصفائح الدموية ← تنشيط مكثف لـ GP IIb/IIIa ← التجميع المفرط ← تجلط الدم الشرياني ← انسداد الأوعية الدموية ← أحداث إقفارية مثل احتشاء عضلة القلب واحتشاء دماغي.
الأدوية التقليدية المضادة للصفيحات (الأسبرين، مثبطات P2Y12) تمنع فقط مسارًا ناهضًا واحدًا (مثل الأسبرين الذي يحجب TXA ₂، وكلوبيدوجريل الذي يحجب ADP)، ولا يمكن أن تمنع التجميع الناجم عن ناهضات أخرى، مما يؤدي إلى التهرب من العلاج.
يعد مستقبل GP IIb/IIIa هو الهدف النهائي المشترك الوحيد، ويمكن أن يؤدي حظر هذا المسار إلى منع تراكم الصفائح الدموية الناجم عن الناهض بشكل شامل، مما يحقق تأثيرات مضادة للتخثر كاملة.
مصدر المعلومات المرجعية:
- فرع أمراض القلب والأوعية الدموية بالجمعية الطبية الصينية. إجماع الخبراء على التطبيق السريري لمضادات مستقبلات بروتين سكري الصفائح الدموية IIb/IIIa (2024) المجلة الصينية لأمراض القلب والأوعية الدموية، 2024
- بروتين سكري الصفائح الدموية Ⅱb/Ⅲ مستقبل: الهيكل والوظيفة والاستهداف العلاجي. مراجعات الطبيعة لأمراض القلب، 2025.
- مسار الإشارة لتراكم الصفائح الدموية وتنظيم مستقبلات GP IIb / IIIa. النشرة الدوائية الصينية، 2024
- الفيزيولوجيا المرضية لتراكم الصفائح الدموية والتخثر. أبحاث الدورة الدموية، 2024.
- مستقبل GPⅡb/Ⅲa باعتباره المسار المشترك الأخير لتراكم الصفائح الدموية. الدم، 2024.
التركيب الجزيئي للإبتيفيباتيد وأساسه الهيكلي لاستهداف مستقبلات GP IIb/IIIa
الطبيعة الكيميائية والخصائص الهيكلية للإبتيباتيد
إيتيباتيد هو سباعي الببتيد الحلقي المُصنّع صناعيًا والمشتق من التصميم العقلاني للديستنتجرين في سم الأفعى الجرسية، مع صيغة جزيئية C35H49N11O9S2 ووزن جزيئي قدره 831.96.
التسلسل الأولي: 3- ميركابتوبروبيونيل عالي الأرجينين جليكاين حمض الأسبارتيك تريبتوفان برولين سيستين أميد (Mpr HArg Gly Asp Trp Pro Cys NH ₂).
البنية المتقدمة: تشكل رابطة ثاني كبريتيد داخل الجزيئات (Cys وMpr thiol) تشكيلًا دوريًا صلبًا، مما يثبت التشكل المكاني للمنطقة الوظيفية الأساسية.
الفكرة الوظيفية الأساسية: تسلسل KGD المعدل (Lys Gly Asp، يحل الأرجينين العالي محل اللايسين)، وهو موقع ربط عالي التقارب ومحدد لمستقبلات GP IIb/IIIa.
ضرورة التشكل الدائري
الببتيدات الخطية قابلة للتحلل بسهولة وغير مستقرة، في حين أن الهياكل الدائرية تقاوم التحلل الأنزيمي البروتيني وتحافظ على التوجه المكاني الدقيق لـ KGD، مما يؤدي إلى زيادة بمقدار 100 ضعف في تقارب المستقبلات.
يحاكي الهيكل الدائري مجال الربط الدائري الطرفي C- لسلسلة غاما الفيبرينوجين، والذي يرتبط بمفتاح المستقبل ويتمتع بخصوصية قوية.
الدور الأساسي لعزر KGD
يحتوي الفيبرينوجين الطبيعي على موقعين للربط، RGD (Arg Gly Asp) وسلسلة جاما KGD؛ إن ألفة eptibatide KGD لتنشيط GP IIb/IIIa أعلى بحوالي 10 مرات من RGD، والانتقائية أقوى.
HARG (أرجينين عالي): تعمل السلسلة الجانبية جوانيدين على تعزيز الارتباط الكهروستاتيكي مع الجيب السلبي للمستقبل، مع ألفة (Kd=1.2 nM) أعلى بكثير من الفيبرينوجين (Kd=100 nM).
Gly (الجليسين): لا توجد سلاسل جانبية، ويوفر مرونة توافقية، ويتكيف مع فتحات ربط المستقبلات.
Asp (Asp): كربوكسيل سالب الشحنة، يرتبط بالموقع المعتمد على الأيونات المعدنية (MIDAS) للمستقبل، وهو مجموعة ربط أساسية.
مساهمة المخلفات المساعدة
Trp (التريبتوفان): يتم تضمين السلسلة الجانبية الكارهة للماء في الجيب الكاره للماء للمستقبل، مما يعزز استقرار الارتباط.
Pro (البرولين): حلقة صلبة، شكل ثابت، تقلل الارتباط غير -المحدد.
المحاكاة الدقيقة للحلقات الملزمة GP IIb/IIIa للفيبرينوجين/vWF بواسطة البتيباتيد:
الحجم المكاني، وتوزيع الشحنة، والمنطقة الكارهة للماء، والروابط الطبيعية متجانسة للغاية.
تنافس مع درجة تقارب أعلى لاحتلال جيب رابط المستقبلات، مما يحجب ارتباط الفيبرينوجين/VWF تمامًا دون تنشيط متقاطع.
الارتباط غير التساهمي مع المستقبلات (الترابط الهيدروجيني، التفاعلات الكهروستاتيكية، الكارهة للماء) يضع الأساس للحصار القابل للعكس.
مصدر المعلومات المرجعية:
- حقن إبتيفيباتيد: الأساس الهيكلي لعداء مستقبلات GPⅡb/Ⅲa. مجلة الكيمياء الطبية، 2024.
- علاقة تأثير البنية لمثبطات سباعي الببتيد الحلقي GP IIb/IIIa. المجلة الصيدلانية، 2025
- ادارة الاغذية والعقاقير. الدليل الرسمي لحقن Integralin (Epifibatide) (إصدار 2011)
- مقلدات RGD مقابل KGD: انتقائية لمستقبلات الصفائح الدموية GPⅡb/Ⅲa. الكيمياء الحيوية، 2024.
- التصميم الجزيئي وآلية الاستهداف للإبتيباتيد. المجلة الصينية للأدوية الجديدة، 2024
الأسئلة المتداولة
ما هي دواعي استخدام إبتيفيباتيد؟
+
-
Integrilin: إدراج العبوة / معلومات الوصف / MOAEptifibatide (يُباع عادةً باسم Integrilin) هو مثبط للبروتين السكري IIb/IIIa (عامل مضاد للصفيحات) يستخدم لمنع جلطات الدم أو النوبات القلبية أو الوفاة لدى المرضى الذين يعانون من متلازمة الشريان التاجي الحادة (ACS)، بما في ذلك الذبحة الصدرية غير المستقرة وNSTEMI، أو أولئك الذين يخضعون للتدخل التاجي عن طريق الجلد (PCI/الدعامات). وهو يعمل عن طريق منع الصفائح الدموية من الالتصاق ببعضها البعض.
هل إبتيفيباتيد مضاد للتخثر؟
+
-
إبتيفيباتيد هو مضاد للتخثر-يعمل بشكل انتقائي وعكسي على حجب مستقبلات البروتين السكري IIb/IIIa في الصفائح الدموية.
ما هي الآثار الجانبية للابتيفيباتيد؟
+
-
أحد الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا للإبتيفيباتيد هو النزيف. وهذا ليس مفاجئًا نظرًا لأن الدواء يعمل عن طريق تثبيط الصفائح الدموية، والتي تعتبر ضرورية لتخثر الدم. قد يعاني المرضى من مشاكل نزيف بسيطة مثل نزيف الأنف أو نزيف اللثة أو النزيف لفترة طويلة من الجروح.
الوسم : حقن ابتيفيباتيد، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع