حقن اكسيناتيد

تعد شركة Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. واحدة من أكثر الشركات المصنعة والموردة خبرة لحقن exenatide في الصين. مرحبًا بكم في حقن إكسيناتيد عالي الجودة بالجملة للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.

المكون الرئيسي لحقن اكسيناتيدهو إكسيناتيد، وهو ببتيد مُصنَّع يتكون من 39 حمضًا أمينيًا يعمل بشكل مشابه للجلوكاجون الداخلي مثل الببتيد -1 (GLP-1). تشتمل السواغات الدوائية على مانيتول، وأسيتات الصوديوم ثلاثي الهيدرات، وميتا كريسول، وحمض الأسيتيك الجليدي، وماء الحقن، وهي سوائل صافية وعديمة اللون. تركيبه الكيميائي معقد، مع صيغة جزيئية C184H282N50O60S ووزن جزيئي يصل إلى 4186.6.

 

نموذج منتجاتنا

 

إكسيناتيد/إكسيناتيد أسيتات COA

شهادة التحليل
اسم المركب	إكسيناتيد / خلات إكسيناتيد
درجة	الصف الصيدلاني
رقم سجل المستخلصات الكيميائية	141732-76-5
كمية	15g
معيار التعبئة والتغليف	كيس البولي ايثيلين + كيس رقائق آل
الشركة المصنعة	شنشي بلوم تك المحدودة
رقم القطعة	202601090060
مبدعين	9 يناير 2026
خبرة	8 يناير 2029
بناء
غرض	معيار المؤسسة	نتيجة التحليل
مظهر	مسحوق أبيض أو أبيض تقريبا	مطابق
محتوى الماء	أقل من أو يساوي 5.0%	0.50%
خسارة في التجفيف	أقل من أو يساوي 1.0%	0.40%
المعادن الثقيلة	الرصاص أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون	N.D.
	أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون	N.D.
	زئبق أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون	N.D.
	القرص المضغوط أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون	N.D.
الطهارة ([هبلك])	أكبر من أو يساوي 99.0%	99.90%
نجاسة واحدة	<0.8%	0.58%
إجمالي عدد الميكروبات	أقل من أو يساوي 750cfu/g	170
إي كولاي	أقل من أو يساوي 2MPN/g	N.D.
السالمونيلا	N.D.	N.D.
الإيثانول (بواسطة GC)	أقل من أو يساوي 5000 جزء في المليون	400 جزء في المليون
تخزين	يُخزن في مكان مغلق ومظلم وجاف بدرجة حرارة أقل من 2-8 درجة

باعتباره أول ناهض لمستقبلات الجلوكاجون مثل الببتيد -1 (GLP-1) معتمد للتسويق في العالم،حقن اكسيناتيدله أحد تأثيراته الدوائية الأساسية وهو تثبيط الإفراز غير الطبيعي للجلوكاجون على وجه التحديد في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2، والذي يعد أيضًا أحد الآليات الرئيسية لتحقيق خفض دقيق للجلوكوز وتقليل تقلبات الجلوكوز في الدم. باعتباره الجلايكورتيكويد الرئيسي في الجسم، يعاني الجلوكاجون من اضطراب في إفرازه لدى مرضى السكري من النوع 2 (إفراز مفرط على معدة فارغة وبعد الوجبات، وانخفاض الحساسية لتنظيم التغيرات في نسبة السكر في الدم)، مما يؤدي إلى زيادة إنتاج السكر في الكبد وعدم توازن توازن الجلوكوز في الدم، وهو عامل مرضي مهم يؤدي إلى تفاقم ارتفاع السكر في الدم.

الجلوكاجون هو هرمون الببتيد يتم تصنيعه وإفرازه بواسطة خلايا ألفا في جزيرة البنكرياس. يتكون من 29 حمض أميني ويبلغ وزنه الجزيئي حوالي 3485 دا. ويشكل مع الأنسولين "نظامًا تنظيميًا ثنائي الاتجاه" لتنظيم توازن الجلوكوز في الدم في الجسم. وظيفتها الفسيولوجية الأساسية هي زيادة مستويات السكر في الدم للحفاظ على إمدادات الطاقة أثناء الصيام وحالات التوتر. تنعكس آلية العمل المحددة بشكل أساسي في الجوانب الثلاثة التالية:

تعزيز إنتاج الجلوكوز الكبدي: هذه هي الوظيفة الفسيولوجية الأساسية للجلوكاجون. بعد الارتباط بمستقبلات الجلوكاجون على سطح خلايا الكبد، ينشط الجلوكاجون مسارات الإشارات داخل الخلايا، مما يعزز انهيار الجليكوجين الكبدي (تحويل الجليكوجين المخزن في الكبد إلى جلوكوز) وتوليد السكر (توليف الجلوكوز من مواد غير سكرية مثل اللاكتات والبيروفات والأحماض الأمينية)، وبالتالي زيادة إطلاق الجلوكوز في الكبد ورفع مستويات الجلوكوز في الدم. في ظل الظروف الفسيولوجية الطبيعية، يزداد إفراز الجلوكاجون قليلاً على معدة فارغة، مما يحافظ على نسبة الجلوكوز في الدم الصائم ضمن المعدل الطبيعي (3.9-6.1 مليمول / لتر) لتجنب نقص السكر في الدم.

تنظيم استقلاب الدهون: يمكن أن يعزز الجلوكاجون تحلل الأنسجة الدهنية، ويطلق الأحماض الدهنية والجلسرين. تتأكسد الأحماض الدهنية وتتحلل في الكبد لإنتاج أجسام الكيتون، مما يوفر طاقة إضافية للجسم. هذا التأثير مهم بشكل خاص في حالات التوتر مثل الجوع والصيام.

تنظيم التغذية الراجعة لوظيفة جزيرة البنكرياس: يمكن للجلوكاجون تنظيم إفراز الأنسولين لخلايا بيتا البنكرياسية من خلال عمل نظير الصماوي. عندما يرتفع مستوى السكر في الدم، ينخفض ​​إفراز الجلوكاجون، مما يعزز إفراز الأنسولين بشكل غير مباشر؛

عندما ينخفض ​​مستوى السكر في الدم، يزداد إفراز الجلوكاجون بينما يثبط إفراز الأنسولين، مما يشكل حلقة تنظيمية ذات ردود فعل سلبية من "أنسولين الجلوكاجون الجلوكوز في الدم" للحفاظ على توازن السكر في الدم.

مصدر المعلومات المرجعية:
1. الوظيفة الفسيولوجية للجلوكاجون والآلية غير الطبيعية في مرض السكري، المجلة الصينية للغدد الصماء والتمثيل الغذائي، 2024
2. خلل تنظيم إفراز الجلوكاجون في مرض السكري من النوع 2: الآليات والأهداف العلاجية. مراجعات الطبيعة لعلم الغدد الصماء، 2025.
3. خصائص الإفراز والأهمية السريرية للجلوكاجون لدى مرضى السكري من النوع 2، المجلة الصينية لمرض السكري، 2024

يعبر سطح خلايا ألفا البنكرياس بشكل كبير عن مستقبل GLP-1 (GLP-1 R)، الذي ينتمي إلى عائلة مستقبلات البروتين G المقترنة (GPCR) B وهو بروتين سكري عبر الغشاء مكون من 7 أضعاف. مجالها خارج الخلية هو مجال ربط يجند يمكنه التعرف على GLP-1 وexenatide على وجه التحديد، وهو الأساس لـحقن اكسيناتيدلتثبيط إفراز الجلوكاجون.
يُظهر ارتباط exenatide بمستقبلات GLP-1 في خلايا ألفا البنكرياس الخصائص التالية:

1. تقارب وخصوصية عالية: ثابت التفكك (Kd) للإكسيناتيد مع مستقبل GLP-1 يبلغ حوالي 0.3 نانومتر، وهو أعلى من GLP-1 الطبيعي (Kd حوالي 1.0 نانومتر)، ويرتبط فقط على وجه التحديد بمستقبل GLP-1، دون الارتباط المتقاطع مع المستقبلات الأخرى ذات الصلة مثل مستقبل الجلوكاجون ومستقبل GIP، مما يؤدي إلى تجنب التأثيرات المستهدفة.

2. Increased blood glucose dependent binding: When blood glucose levels rise (>(3.9 مليمول / لتر)، يتم تنظيم التعبير عن مستقبلات GLP-1 على سطح خلايا ألفا البنكرياس، ويتم تعزيز تقارب الارتباط بين الاكسيناتيد والمستقبلات، مما يؤدي إلى تأثير مثبط أكثر أهمية على إفراز الجلوكاجون. عندما يكون مستوى الجلوكوز في الدم طبيعيًا أو منخفضًا (<3.9 mmol/L), GLP-1 receptor expression is downregulated, and the binding of exenatide to the receptor is weakened, thereby reducing the inhibitory effect on glucagon secretion and preserving the compensatory secretion function of glucagon during hypoglycemia.

3. استمرار تنشيط المستقبل: Exenatide، الموجود في الموضع الثاني، هو الجلايسين (Gly) بدلاً من GLP الطبيعي -1 ألانين (Ala)، والذي يمكنه مقاومة التحلل الأنزيمي DPP-4 وله عمر نصف يمتد إلى 2.4 ساعة. بعد الحقن تحت الجلد، يمكن الاستمرار في ممارسة تأثيره في الجسم، وتنشيط مستقبلات GLP-1 بشكل مستمر وتحقيق تثبيط إفراز الجلوكاجون على المدى الطويل.

بعد الارتباط بمستقبلات GLP-1، يُحدث إكسيناتيد تغييرات في تكوين المستقبل، وينشط مسارات الإشارات النهائية داخل الخلية، ويمنع تخليق وإفراز الجلوكاجون. تتوافق هذه العملية مع آلية عمل GLP-1 الطبيعي، ولكن نظرًا لثباته الأقوى ومدة تأثيره الأطول، يكون التأثير المثبط أكثر أهمية.

الآلية الأساسية: تنظيم مسارات الإشارات داخل الخلايا (تثبيط تخليق الجلوكاجون وإفرازه)

يمنع مسار الإشارة لإفراز الجلوكاجون الإفراز غير الطبيعي للجلوكاجون من مستويي "التخليق" و"الإفراز". الآلية المحددة هي كما يلي:

تنشيط مسار إشارات Gs cAMP PKA وتثبيط إفراز الجلوكاجون

هذا هو مسار الإشارات الأساسي الذي من خلاله يثبط إكسيناتيد إفراز الجلوكاجون، وتكون العملية المحددة كما يلي:
1. ربط exenatide بمستقبلات GLP-1 على سطح خلايا ألفا البنكرياسية ← تغييرات توافقية للمستقبل ← تنشيط بروتين Gs داخل الخلايا (تفكك وحدة ألفا الفرعية)؛

2. تقوم الوحدة الفرعية ألفا من بروتين Gs المنشط بربط وتنشيط إنزيم محلقة الأدينيلات (AC) → يحفز AC تحويل ATP إلى أحادي فوسفات الأدينوزين الحلقي (cAMP)، مما يزيد من تركيز cAMP داخل الخلايا بمقدار 2-5 مرات؛
3. يقوم cAMP بربط وتنشيط بروتين كيناز A (PKA) → يحفز PKA تفكك الوحدة الفرعية والفسفرة للبروتينات المستهدفة النهائية؛

4. يمكن للبروتينات المستهدفة المفسفرة أن تمنع إطلاق Ca² ⁺ في خلايا ألفا البنكرياسية وتثبط إطلاق حبيبات الجلوكاجون خارج الخلية، وبالتالي تقلل بشكل مباشر من إفراز الجلوكاجون.
أظهرت الدراسات أن exenatide يمكن أن يزيد بشكل كبير تركيز cAMP في خلايا الجزر البنكرياسية لدى مرضى السكري من النوع 2، ويعزز نشاط PKA، ويقلل إفراز الجلوكاجون بنسبة 60% ~ 80% (بعد الوجبات)، ويعتمد هذا التأثير على الجرعة - عندما تكون جرعة exenatide 10 ميكروغرام مرتين في اليوم، يكون التأثير المثبط للإكسيناتيد على الجلوكاجون أقوى بكثير من تأثير 5 ميكروغرام مرتين في اليوم.

تثبيط مسار إشارات Ca ² ⁺ ويمنع إطلاق حبيبات الجلوكاجون

الكالسيوم ² ⁺ هو جزيء إشارة رئيسي لإطلاق حبيبات الجلوكاجون خارج الخلية: في الظروف العادية، تؤدي زيادة تركيز الكالسيوم ² ⁺ في خلايا ألفا البنكرياس إلى اندماج حبيبات الجلوكاجون مع غشاء الخلية، مما يؤدي إلى تحقيق الإفراز. يثبط إكسيناتيد مسار إشارات Ca ² ⁺ ويمنع إفراز الجلوكاجون بطريقتين:

من خلال مسار إشارات Gs cAMP PKA، تُفسفر قنوات Ca ² ⁺، وتمنع تدفق Ca ² ⁺، وتقلل تركيز Ca ² ⁺ داخل الخلايا؛
2. تنشيط قنوات البوتاسيوم (قنوات K ⁺) لزيادة استقطاب غشاء خلايا ألفا البنكرياس، ومنع تدفق Ca ² ⁺، وبالتالي منع إطلاق حبيبات الجلوكاجون.

أكدت التجارب المختبرية أن إكسيناتيد يمكن أن يقلل تركيز الكالسيوم داخل الخلايا لخلايا ألفا البنكرياسية بنسبة 30% إلى 40%، ويمنع بشكل كبير إفراز الجلوكاجون، ويمكن عكس هذا التأثير المثبط بواسطة مضادات مستقبلات GLP-1 (مثل Exendin-9-39)، مما يثبت أن تأثيره يعتمد على تنشيط مستقبلات GLP-1.

مصدر المعلومات المرجعية:
1. الأساس الجزيئي للإكسيناتيد-الذي يسبب تثبيط الجلوكاجون في مرض السكري من النوع 2. مجلة الكيمياء البيولوجية، 2024.
2. التأثير التنظيمي وآلية إكسيناتيد على وظيفة خلايا ألفا البنكرياسية، النشرة الدوائية الصينية، 2024
3. تعمل منبهات مستقبلات GLP-1 على تنظيم إفراز الجلوكاجون عبر مسار إشارات cAMP-PKA. مرض السكري، 2024.
4. ادارة الاغذية والعقاقير. الدليل الرسمي لـ Byetta (حقنة Exenatide) (إصدار 2024)

الوسم : حقن اكسيناتيد، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع