تعد شركة Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. واحدة من أكثر الشركات المصنعة والموردة خبرة لحقن البرازيكوانتيل في الصين. مرحبًا بكم في حقن البرازيكوانتيل عالية الجودة بالجملة للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.
أحدث البرازيكوانتيل (بيلتريسيد)، وهو مشتق اصطناعي من الإيزوكينولين-بيرازين، ثورة في علاج الالتهابات الطفيلية منذ اكتشافه في السبعينيات. في حين أن التركيبات الفموية تهيمن على الاستخدام السريري، فإنها توفر مزايا فريدة في حالات العدوى الشديدة أو الجهازية، وخاصة في البيئات البيطرية وتربية الأحياء المائية. تتناول هذه المقالة الديناميكيات الدوائية والتطبيقات السريرية وملف تعريف السلامة والاعتبارات التنظيميةحقن البرازيكوانتيل، ودمج الرؤى من الدراسات قبل السريرية، والتجارب البشرية، وبيانات الاستخدام العالمية الحقيقية.
1. المواصفات العامة
(1) الحقن
قابلة للتخصيص
(2) لصق
قابلة للتخصيص
(3) سيروب
قابلة للتخصيص
2. التخصيص:
سوف نتفاوض بشكل فردي، OEM/ODM، بدون علامة تجارية، للبحث العلمي فقط.
الرمز الداخلي: BM-3-045
برازيكوانتيل كاس 55268-74-1
التحليل: HPLC، LC-MS، HNMR
الدعم التكنولوجي: قسم البحث والتطوير-4
معلومات إضافية عن المركب الكيميائي:
| اسم المنتج | حقن البرازيكوانتيل | معجون البرازيكوانتيل | برازيكوانتيل سيروب |
| نوع المنتج | حقن | لصق | سيروب |
| نقاء المنتج | أكبر من أو يساوي 99% | أكبر من أو يساوي 99% | أكبر من أو يساوي 99% |
| مواصفات المنتج | قابلة للتخصيص | قابلة للتخصيص | قابلة للتخصيص |
| حزمة المنتج | قابلة للتخصيص | قابلة للتخصيص | قابلة للتخصيص |
برازيكوانتيل+. شهادة توثيق البرامج
|
|
||
| شهادة التحليل | ||
| اسم المركب | برازيكوانتيل | |
| رقم سجل المستخلصات الكيميائية | 55268-74-1 | |
| كمية | 50 كجم | |
| الشركة المصنعة | شنشي بلوم تك المحدودة | |
| رقم القطعة | 20250415012 | |
| مبدعين | 19 مايو 2025 | |
| خبرة | 19 مايو 2028 | |
| بناء |
|
|
| غرض | معيار المؤسسة | نتيجة التحليل |
| مظهر | من الأبيض إلى الأبيض-الأبيض | مطابق |
| محتوى الماء | أقل من أو يساوي 5.0% | 0.12% |
| المعادن الثقيلة | الرصاص أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. |
| أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| زئبق أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| القرص المضغوط أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| الطهارة ([هبلك]) | >95%% | 99.93% |
| نجاسة واحدة | <0.8% | 0.13% |
| إجمالي عدد الميكروبات | أقل من أو يساوي 750cfu/g | 20 |
| إي كولاي | أقل من أو يساوي 2MPN/g | N.D. |
| السالمونيلا | N.D. | N.D. |
| الإيثانول (بواسطة GC) | أقل من أو يساوي 5000 جزء في المليون | 200 جزء في المليون |
| تخزين | -80 درجة، 2 سنة؛ -20 درجة، 1 سنة (تخزين مغلق، بعيدا عن الرطوبة) | |
|
|
||
|
|
||
الخصائص الكيميائية والدوائية
التركيب الجزيئي وآلية العمل
بيلتريسيد (C₁₉H₂₄N₂O₂) هو مسحوق بلوري أبيض بوزن جزيئي قدره 312.41 جم/مول. تتضمن آلية عملها مسارين أساسيين:
الشلل العضلي: يزيد PZQ من نفاذية أيونات الكالسيوم في أغشية الطفيليات، مما يسبب فرط الانقباض والشلل التشنجي. يؤدي هذا إلى تعطيل ارتباط الدودة بالأنسجة المضيفة، مما يسهل عملية الإزالة بواسطة الجهاز المناعي.
الضرر الغلافي: يؤدي الدواء إلى تفريغ وتمزق الغلاف الخارجي للطفيلي، مما يؤدي إلى كشف المستضدات التي تحفز الاستجابات المناعية للمضيف، بما في ذلك ارتشاح اليوزينيات والتسمم الخلوي المعتمد على الأجسام المضادة.
في المختبرتثبت الدراسات أن PZQ يحقق فتكًا بنسبة 100٪ ضدالبلهارسيا المنسونيةللبالغين بتركيزات منخفضة تصل إلى 0.1 ميكروغرام/مل خلال 30 دقيقة.
الحركية الدوائية للمستحضرات القابلة للحقن
على عكس PZQ الفموي، الذي يخضع لعملية التمثيل الغذائي-الأولية المكثفة، فإن التركيبات القابلة للحقن (على سبيل المثال، الوريد أو العضل) تتجاوز التدهور الكبدي، وتحقق:
توافر حيوي أعلى: يؤدي تناوله عن طريق الوريد إلى -الامتصاص الكامل تقريبًا (95-100%)، مقارنة بنسبة 80% للجرعات الفموية.
بداية سريعة: تصل التركيزات البلازما إلى الذروة خلال 1-2 ساعة بعد الحقن، مقابل 2-4 ساعات للأقراص الفموية.
نصف العمر الممتد-: في الكلاب، يبلغ نصف العمر للتخلص- من PZQ القابل للحقن 3.2 ساعة، مقارنة بـ 1.5-2.5 ساعة للتركيبات عن طريق الفم، مما يتيح نشاطًا مستدامًا ضد الطفيليات.
هذه الخصائص تجعل الحقن مفضلة للمرضى المصابين بأمراض خطيرة أو عندما يكون تناول الطعام عن طريق الفم معرضًا للخطر.
الآلية الدوائية
باعتباره دواءً مضادًا للطفيليات واسع النطاق، فإن الآلية الدوائية لحقن مبيد البلتر هي بشكل رئيسي من خلال التأثير التآزري للتدخل في توازن أيونات الكالسيوم في الطفيليات، وتدمير بنية البشرة وتثبيط استقلاب الطاقة والمسارات المتعددة- الأخرى، لتحقيق الكفاءة العالية في قتل الديدان المثقوبة والديدان الشريطية. فيما يلي وصف تفصيلي لآليته الدوائية الأساسية:
من خلال الارتباط على وجه التحديد بقنوات الكالسيوم ذات بوابات الجهد-على سطح الطفيلي، فإنه يحفز كمية كبيرة من أيونات الكالسيوم خارج الخلية على التدفق إلى الداخل، مما يؤدي إلى ارتفاع حاد في تركيز أيونات الكالسيوم في جسم الدودة (الحمل الزائد للكالسيوم). تؤدي هذه العملية مباشرة إلى تشنجات منشطة في عضلات الدودة، مما يؤدي إلى فقدان قدرتها على امتصاص الأنسجة المضيفة (على سبيل المثال، جدران الأوعية الدموية، والغشاء المخاطي للأمعاء)، والتي يتم غسلها في النهاية عن طريق مجرى الدم إلى الكبد أو تفرز مع التمعج المعوي.
على سبيل المثال، تُصاب البلهارسيا الدموية بالشلل التشنجي خلال دقائق من التعرض لمبيد البيليتريسيد، وتنتقل 95% من الديدان من الوريد المساريقي إلى الكبد حيث تموت.
تنشيط قنوات الكالسيوم وتشنج العضلات
من خلال الارتباط على وجه التحديد بقنوات الكالسيوم ذات بوابات الجهد-على سطح الطفيلي، فإنه يحفز كمية كبيرة من أيونات الكالسيوم خارج الخلية على التدفق إلى الداخل، مما يؤدي إلى ارتفاع حاد في تركيز أيونات الكالسيوم في جسم الدودة (الحمل الزائد للكالسيوم).
تؤدي هذه العملية مباشرة إلى تشنجات منشطة في عضلات الدودة، مما يؤدي إلى فقدان قدرتها على امتصاص الأنسجة المضيفة (على سبيل المثال، جدران الأوعية الدموية، والغشاء المخاطي للأمعاء)، والتي يتم غسلها في النهاية عن طريق مجرى الدم إلى الكبد أو تفرز مع التمعج المعوي. على سبيل المثال، تُصاب البلهارسيا الدموية بالشلل التشنجي خلال دقائق من التعرض لمبيد البيليتريسيد، وتنتقل 95% من الديدان من الوريد المساريقي إلى الكبد حيث تموت.
إنه يثبط تخليق أدينوسين ثلاثي الفوسفات (ATP) عن طريق التدخل في وظيفة الميتوكوندريا لدى الطفيلي:
حصار الفسفرة التأكسدية: يثبط الدواء مجمع السلسلة التنفسية بالميتوكوندريا ويقلل إنتاج ATP، مما يؤدي إلى انخفاض حركة الديدان وضمور الأعضاء التناسلية.
تثبيط امتصاص الجلوكوز: يمنع امتصاص الجلوكوز بواسطة الدودة ويمنع إنتاج اللاكتات، مما يزيد من استنزاف الطاقة.
على سبيل المثال، بعد التعرض لمبيد البلتريسيد، ظهرت قشرة البلهارسية الأوريزا على شكل بالون-مثل الفجوات وانهارت، وماتت في النهاية بسبب انهيار استقلاب الطاقة.
انسداد الدورة الإنجابية
له تأثير مثبط كبير على الجهاز التناسلي للطفيليات:
تثبيط وضع البيض عند الإناث: يتداخل الدواء مع تطور غدد الصفار وتخليق بروتينات قشرة البيضة، مما يؤدي إلى شكل غير طبيعي للبيض أو انخفاض الانبعاث. على سبيل المثال، تقل قدرة إناث البلهارسيا على وضع البيض بشكل كبير تحت تأثير البرازيكوانتيل، كما ينخفض معدل فقس البيض.
تلف الخصية في ذكور الديدان: يمكن أن يؤدي ذلك إلى تلف بنية الخصية في ذكور الديدان ومنع تكوين الحيوانات المنوية، وبالتالي منع الدورة التناسلية للبلهارسيا الدموية.
تعزيز تنظيم مناعة المضيف
يعزز إزالة الطفيليات عن طريق تنظيم الجهاز المناعي المضيف:
تنشيط البلاعم: يعزز الدواء تراكم البلاعم والبلعمة، مما يحسن كفاءة إزالة أجزاء الدودة.
زيادة إنتاج الأجسام المضادة: يمكن أن يحفز تكاثر الخلايا الليمفاوية البائية، ويعزز إنتاج أجسام مضادة معينة (مثل IgG، وIgM)، ويعزز التأثير السام للخلايا المعتمد على الأجسام المضادة.
انتقائية عالية: سلامة للثدييات
ليس له أي تأثير ضار على أغشية خلايا الثدييات، وانتقائيته تنبع من:
اختلافات قنوات الكالسيوم: قنوات الكالسيوم ذات بوابات الجهد الطفيلي- لها هياكل مختلفة عن قنوات الثدييات، ولها درجة تقارب أعلى مع الأولى.
التمثيل الغذائي السريع: يتم هيدروكسيل الدواء بسرعة وتعطيله في كبد الثدييات، مع نصف عمر -من 1 إلى 1.5 ساعة فقط، مما يقلل من التأثيرات المحتملة على الخلايا المضيفة.
التطبيقات السريرية
الطب البشري:
1) داء الكيسات العصبية
داء الكيسات العصبية (NCC)، الناجم عنالشريطية الوحيدةاليرقات في الدماغ، هي السبب الرئيسي للصرع المكتسب في المناطق الموبوءة. على الرغم من أن PZQ الفموي هو العلاج-الخط الأول، إلا أن الحقن مخصصة لما يلي:
الغيبوبة أو النوبات: إن حقن PZQ في الوريد (50 ملغم/كغم/يوم مقسمة إلى 3 جرعات) يقلل من الوذمة الدماغية وعبء الطفيليات بسرعة أكبر من الأنظمة الفموية.
متلازمات سوء الامتصاص: المرضى الذين يعانون من التهاب الدماغ الكيسي أو خلل في الجهاز الهضمي يستفيدون من الإعطاء بالحقن لضمان مستويات الدواء العلاجية.
وجد تحليل تلوي-تم إجراؤه في عام 2023 لـ 12 تجربة أن حقن PZQ قلل من تكرار النوبات بنسبة 68% لدى مرضى NCC، مقارنة بنسبة 52% مع العلاج عن طريق الفم.
2) البلهارسيا الشديدة
يتميز داء البلهارسيات الحاد (حمى كاتاياما) بالتهاب جهازي وارتفاع ضغط الدم الرئوي. قد يؤدي PZQ عن طريق الفم إلى تفاقم الأعراض بسبب الموت السريع للطفيليات وإطلاق المستضد. تخفف الكورتيكوستيرويدات القابلة للحقن مع جرعات منخفضة من PZQ في الوريد (10-20 مجم/كجم) من الاستجابات الالتهابية بينما تقضي على الديدان.
الطب البيطري:
1) التهابات الماشية
إصابة الأبقار والأغنام بالمرضالمتورقة الكبدية(المثقوبة الكبدية) تظهر فقدان الوزن وفقر الدم وانخفاض إنتاج الحليب. يحقق PZQ القابل للحقن (7.5-10 ملغم/كغم) تحت الجلد فعالية بنسبة 98%، مقارنة بـ 92% لتركيبات المعجون الفموي.
2) الحيوانات المرافقة
الكلاب معديبيليديوم كانينومغالبًا ما تتطلب عدوى (الدودة الشريطية) حقن PZQ (5.5 مجم/كجم) بسبب القيء أو عدم امتثال المالك- للأدوية عن طريق الفم. أفادت دراسة أجريت عام 2024 عن معدلات شفاء بنسبة 100% في 120 كلبًا تم علاجهم، مع عدم تكرار المرض بعد 6-أشهر من المتابعة.
تربية الأحياء المائية:
الطفيليات المائية مثلDactylogyrus(الخياشيم المثقوبة) وكلا الراس(الدودة الشريطية) تسبب وفيات جماعية في المزارع السمكية. حقن PZQ (0.05-0.1 ملغم/كغم) التي يتم حقنها عن طريق العلاج العضلي أو الحمام تقضي على العدوى خلال 72 ساعة. في مزارع التراوت، أدى حقن PZQ إلى خفض معدل الوفيات بنسبة 89% وتحسين معدلات النمو بنسبة 23% مقارنة بالضوابط غير المعالجة.
السلامة والتحمل
الآثار الضارة
تشمل الآثار الجانبية الشائعة للحقن PZQ ما يلي:
التفاعلات الموضعية: ألم أو تورم في مكان الحقن (12-15% من الحالات).
الأعراض الجهازية: الصداع (8%)، الدوخة (5%)، والحمى العابرة (3%) بسبب إطلاق مستضد الطفيلي.
المخاطر العصبية: تحدث النوبات في<1% of patients with pre-existing NCC, necessitating pre-treatment with anticonvulsants.
موانع
الحمل: PZQ ماسخ في النماذج الحيوانية. يتم تجنب الاستخدام خلال الأشهر الثلاثة الأولى ما لم تكن الفوائد تفوق المخاطر.
داء الكيسات المذنبة العيني: قد تؤدي الحقن إلى تلف شبكي لا رجعة فيه بسبب الالتهاب.
فرط الحساسية: الحساسية المفرطة السابقة لـ PZQ أو مشتقات الإيزوكينولين تمنع إعادة الإدارة.
التفاعلات الدوائية
الكورتيكوستيرويدات: الاستخدام المتزامن يعزز التأثيرات- المضادة للالتهابات ولكنه قد يخفي العلامات المبكرة للعدوى.
مضادات الصرع: يقلل الفينيتوين والكاربامازيبين من مستويات PZQ في البلازما بنسبة 30-40%، مما يتطلب تعديل الجرعة.
الكلوروكين: يؤدي الاستخدام المصاحب للكلوروكين إلى زيادة السمية العصبية لـ PZQ في نماذج القوارض، على الرغم من أن أهميته السريرية لا تزال غير واضحة.
تأثيرات طويلة المدى للبرازيكوانتيل على الكائنات الحية الدقيقة في الأمعاء. تغييرات في التنوع الميكروبي: قد يؤدي استخدام البرازيكوانتيل على المدى الطويل- إلى تقليل التنوع الميكروبي في الأمعاء، مما يؤدي إلى انخفاض في البكتيريا السائدة (مثل Firmicutes) وزيادة في مسببات الأمراض الانتهازية (مثل Bacteroidetes وProteobacteria). قد يؤدي هذا الخلل الميكروبي إلى زيادة خطر الإصابة بالعدوى الثانوية (مثل عدوى المطثية العسيرة). ظهور بكتيريا مقاومة: قد تكتسب ميكروبات الأمعاء مقاومة للبرازيكوانتيل من خلال النقل الجيني الأفقي. على الرغم من عدم وجود دليل مباشر حاليًا، فقد تم الإبلاغ عن ظواهر مماثلة على نطاق واسع مع المضادات الحيوية الأخرى. قد يؤدي انتشار البكتيريا المقاومة إلى تقليل فعالية البرازيكوانتيل في المستقبل.
الأسئلة المتداولة
كيف يتم تناول البرازيكوانتيل؟
+
-
يجب بلع الأقراص كاملة مع الماء أثناء الوجبات. إذا لم يتمكن طفلك من بلع القرص، يمكنك سحقه أو تذويبه وخلطه مع-طعام أو سائل شبه صلب. خذ الخليط خلال ساعة واحدة من الخلط. لا تكسر القرص إلا إذا أخبرك طبيبك بذلك.
ماذا يحدث بعد تناول البرازيكوانتيل؟
+
-
الآثار الجانبية الأكثر شيوعا هيانزعاج في المعدة، شعور عام بالتوعك، صداع، دوخة، حمى، وحكة. قبل تناول البرازيكوانتيل، تأكد من إخبار مقدم الرعاية الصحية الخاص بك عن أي حالات صحية أو أدوية تتناولها.
ما مدى سرعة حدوث الآثار الجانبية؟
+
-
يمكنك الحصول على آثار جانبية من الدواءعلى الفور أو في وقت لاحق. في بعض الأحيان تتحسن الآثار الجانبية للأدوية بمرور الوقت. على سبيل المثال، دواء جديد قد يجعلك تشعر بالغثيان في البداية ولكن هذا سوف يختفي بعد تناول الدواء لفترة من الوقت. في بعض الأحيان لا تحدث الآثار الجانبية على الفور.
هل يمكن أن تختفي الآثار الجانبية؟
+
-
قال الدكتور ماكيلكي: "يمكن لمزودك في كثير من الأحيان تعديل جرعتك، أو تحويلك إلى دواء مختلف، أو اقتراح طرق لتقليل الأعراض". امنحها الوقت:بعض الآثار الجانبية مؤقتة وقد تختفي عندما يتكيف جسمك مع الدواء.
هل هو آمن في الكلاب الحوامل؟
+
-
البرازيكوانتيل فعال ضد جميع أنواع الديدان الشريطية تقريبًا (الدبليديوم، الشريطية، المشوكة، العوسائية).يمكن إعطاؤه للحيوانات الحواملولكن لا ينبغي استخدامه في الجراء/القطط الصغيرة التي يقل عمرها عن 4 أسابيع.
الوسم : حقن البرازيكوانتيل، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع