قطرات سائلة GLP-1

قطرات سائلة GLP-1هي نوع من الهرمونات المعوية الموجه للأنسولين التي تفرزها الخلايا L المعوية، وتتكون من 30 أو 31 حمضًا أمينيًا. نصف عمر-GLP الطبيعي-1 هو دقيقتين فقط، حيث أنه يتحلل بسهولة بواسطة ديبيبتيديل ببتيداز-4 (DPP-4). إنه يعتمد تقنية الإدارة تحت اللسان، ويتم امتصاصه مباشرة في مجرى الدم من خلال الغشاء المخاطي، متجاوزًا تأثير المرور الأول، وتوافره البيولوجي أعلى بمقدار 3-5 مرات من الأقراص الفموية. عادة ما يكون المكون الأساسي عبارة عن تركيبة محسنة من سيماجلوتيد أو ليراجلوتيد، بالإضافة إلى معززات الاختراق (مثل كيمبفيرول) لتعزيز اختراق الغشاء المخاطي. إنه يقلل من خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية الكبرى بنسبة 20٪ عن طريق تحسين وظيفة بطانة الأوعية الدموية وتقليل الإجهاد التأكسدي (بيانات تجربة LEADER). ويمكنه أيضًا تقليل ترسب الدهون داخل الكبد وزيادة معدل تحسن التليف بمقدار مرتين لدى مرضى التهاب الكبد الدهني غير الكحولي (دراسة التهاب الكبد الدهني غير الكحولي). تأخير تطور اعتلال الكلية السكري، وإبطاء معدل انخفاض معدل الترشيح الكبيبي (eGFR) بنسبة 30% (اختبار التدفق).

تابلت جي إل بي

كبسولة GLP-1

قطرات سائلة GLP-1

GLP-1 كوا

حقق GLP-1، باعتباره هرمونًا معويًا مهمًا للأنسولين، تقدمًا كبيرًا في علاج الأمراض الأيضية منذ اكتشافه. يتم إعطاء ناهض مستقبلات GLP-1 التقليدي بشكل رئيسي عن طريق الحقن، مما يظهر فعالية جيدة في علاج مرض السكري من النوع 2 والسمنة. ومع ذلك، ومع تعمق الأبحاث، يكتشف العلماء تدريجيًا أن دور GLP-1 لا يقتصر على تنظيم نسبة السكر في الدم والوزن، بل قد يكون له أيضًا تأثيرات واسعة النطاق على الأجهزة والأعضاء الأخرى في جسم الإنسان.قطرات سائلة GLP-1، كشكل جديد من الأدوية، يدخل جسم الإنسان من خلال تناوله تحت اللسان ويتفاعل أولاً مع اللعاب والميكروبات الحيوية عن طريق الفم. قد يؤدي هذا الوضع الفريد للإدارة إلى سلسلة من التأثيرات المحلية والنظامية غير المتوقعة.

الدور الفسيولوجي للGLP-1

 

GLP-1 عبارة عن ببتيد يتكون من 30 حمضًا أمينيًا تفرزها الخلايا L في اللفائفي والقولون بعد التغذية. ويشارك بشكل رئيسي في تنظيم استقلاب الطاقة من خلال الطرق الثلاث التالية:

 

التنظيم المركزي للشهية: يمكن لـGLP-1 المرور عبر حاجز الدم في الدماغ والعمل على مركز التغذية في منطقة ما تحت المهاد، مما يعزز إشارة الشبع وينقل الرسالة "ممتلئة بالفعل" إلى الدماغ، وبالتالي تقليل تناول الطعام.
تنظيم حركية الجهاز الهضمي: يمكن أن يثبط GLP-1 نشاط العصب المبهم، ويؤخر معدل إفراغ المعدة، وينتج شبعًا مستدامًا، ويسهل أيضًا تقلبات الجلوكوز في الدم بعد الأكل.
تعزيز إفراز الأنسولين: يعتمد GLP-1 على الجلوكوز ويمكن أن يعزز إفراز الأنسولين عند ارتفاع مستويات السكر في الدم، بينما يثبط في الوقت نفسه إفراز الجلوكاجون، وبالتالي يقلل مستويات السكر في الدم. هذه الخاصية تجعل GLP-1 أقل عرضة للتسبب في نقص السكر في الدم أثناء تنظيم نسبة السكر في الدم، وهي ميزة كبيرة مقارنة بالعلاج بالأنسولين.

تطوير منبهات مستقبلات GLP-1

 

نظرًا لنصف عمر-العمر النصفي لـ GLP-1 الطبيعي في الجسم، حوالي دقيقتين فقط، فإنه يتحلل بسهولة بواسطة ديبيبتيديل ببتيداز-4 (DPP-4) ولا يمكن استخدامه مباشرة كدواء. للتغلب على هذا التحدي، قام العلماء بتطوير منبهات مستقبلات GLP-1 التي تحاكي بنية ووظيفة GLP-1 الطبيعي، مما يزيد من مدة تأثيره في الجسم الحي. في الوقت الحاضر، يتم استخدام منبهات مستقبلات GLP-1 على نطاق واسع في العلاج السريري لمرض السكري من النوع 2 والسمنة. وفقا لخصائص التركيب الجزيئي، يمكن تقسيمها إلى الفئات التالية:

 

المواد المستخرجة والمحسنة من لعاب السحالي السامة، مثل إكسيناتيد، وليسينوبيد، وما إلى ذلك. تسلسل الأحماض الأمينية لهذه الأدوية له تماثل منخفض مع GLP-1 البشري، ولكن بعد التغييرات الهيكلية، يمكنها مقاومة تحلل DPP-4، وبالتالي ممارسة تأثير الأنسولين المعوي ولها تأثيرات سكر الدم.
منبهات مستقبلات GLP-1 من الجيل الثاني: من أجل زيادة تحسين الاستقرار وإطالة عمر النصف-للأدوية، قام العلماء بتطوير منبهات مستقبلات GLP-1 من الجيل الثاني-مثل ليراجلوتيد، وبينازيبريل، والكريات المجهرية ذات الإطلاق المستمر للإكسيناتيد، وليراجلوتيد، ودولاجلوتيد، ولوكسينابيبتيد بولي إيثيلين جلايكول. ترتبط هذه الأدوية بشكل أساسي بألبومين المصل أو البولي إيثيلين جلايكول في جسم الإنسان، مما يقلل من فرصة تحللها بواسطة DPP-4، وبالتالي زيادة الحجم الجزيئي والذوبان في الماء، وتقليل تكرار الحقن.
الجيل الثالث من منبهات مستقبلات GLP-1: بما في ذلك منبهات مزدوجة تتكون من الارتباط بـ GIP (عامل النمو الشبيه بالأنسولين)، مثل تيلبوتيد، وسيماجلوتيد الذي يتم تناوله عن طريق الفم. يمكن لهذه الأدوية تنشيط مستقبلين في وقت واحد، مما يوفر فعالية سريرية فائقة، ويتم إعطاؤها بطريقة أكثر ملاءمة وراحة.

 

 

التقنيات الرئيسية للمنتج

01.

طريقة الإدارة تحت اللسان

يستخدم GLP-1 Liquid Drop تقنية الإدارة تحت اللسان، حيث يتم امتصاصه مباشرة في مجرى الدم من خلال الغشاء المخاطي، متجاوزًا تأثير المرور الأول ويحسن التوافر البيولوجي بشكل كبير. بالمقارنة مع طرق إعطاء الحقن التقليدية، فإن تناول الدواء عن طريق الفم تحت اللسان له مزايا عدم التدخل، والراحة، والامتثال العالي للمريض. بالنسبة للمرضى الذين لديهم خوف من الحقن، مثل مرضى رهاب الحقن، وكذلك المرضى المسنين والأطفال، يوفر GLP-1 Liquid Drop خيار علاج أكثر جدوى.

02.

آلية العمل في تجويف الفم

عندما يتم إعطاء GLP-1 Liquid Drop تحت اللسان، فإن مكونات الدواء تتلامس أولاً مع اللعاب. يحتوي اللعاب على العديد من البروتينات والإنزيمات والكائنات الحية الدقيقة التي قد تتفاعل مع GLP-1، مما يؤثر على استقراره ونشاطه. وفي الوقت نفسه، قد يكون لـGLP-1 أيضًا تأثير على البروتينات اللعابية، مما يغير مستويات بعض البروتينات أو المستقلبات في اللعاب. على سبيل المثال، قد يؤثر GLP-1 على تكوين وتدفق اللعاب عن طريق تنظيم وظيفة إفراز خلايا الغدة اللعابية.

بالإضافة إلى ذلك، يوجد مجتمع ميكروبي غني في تجويف الفم، وهو ما يرتبط ارتباطًا وثيقًا بصحة الإنسان.قطرات سائلة GLP-1دخول تجويف الفم قد يكون بمثابة مواد كيميائية معطلة، مما يغير تكوين ووظيفة الميكروبيوم الفموي. من ناحية، قد يمنع GLP-1 بشكل مباشر نمو وتكاثر بعض البكتيريا الضارة، أو يعزز نمو البكتيريا المفيدة، وبالتالي ينظم توازن الكائنات الحية الدقيقة في الفم؛ من ناحية أخرى، قد يؤثر GLP-1 بشكل غير مباشر على بقاء الكائنات الحية الدقيقة عن طريق الفم واستقلابها من خلال التأثير على بيئة الفم، مثل تغيير قيمة الرقم الهيدروجيني وإمكانية الأكسدة والاختزال في اللعاب.

آثار على الغشاء المخاطي للفم

 

GLP-1 قطرة سائلة قد يكون لها تأثيرات مباشرة أو غير مباشرة على الغشاء المخاطي للفم في تجويف الفم. من ناحية، قد تحفز مكونات الدواء الغشاء المخاطي للفم، مما يسبب تفاعلات التهابية أو حساسية موضعية. على سبيل المثال، قد يعاني عدد قليل من المرضى من أعراض مزعجة مثل ألم الغشاء المخاطي للفم، والاحمرار، والتورم بعد استخدام منبهات مستقبلات GLP-1. من ناحية أخرى، قد يكون لـGLP-1 تأثير إيجابي على صحة الغشاء المخاطي للفم من خلال تنظيم وظيفته المناعية وحالته الأيضية. أظهرت الأبحاث أن GLP-1 له تأثيرات مضادة للالتهابات ومعدلة للمناعة، مما قد يخفف من الاستجابة الالتهابية للغشاء المخاطي للفم ويعزز إصلاحه وتجديده.

آثار على الأسنان

 

يعد اختلال التوازن في الميكروبيوم الفموي أحد الأسباب الرئيسية لأمراض الأسنان مثل تسوس الأسنان وأمراض اللثة. قد يكون لـ GLP-1 Liquid Drop تأثير إيجابي على صحة الأسنان من خلال تنظيم تكوين ووظيفة الميكروبيوم الفموي. كما ذكرنا سابقًا، قد يمنع GLP-1 نمو البكتيريا المنتجة للحمض، ويقلل إنتاج الحمض في لوحة الأسنان، وبالتالي يقلل من خطر تسوس الأسنان. بالإضافة إلى ذلك، قد يعزز GLP-1 إصلاح وتجديد أنسجة اللثة، مما يخفف من أعراض التهاب اللثة. على سبيل المثال، قد يعزز GLP-1 تكاثر وتمايز خلايا أربطة اللثة، ويعزز التصاق واستقرار أنسجة اللثة عن طريق تنظيم التعبير عن السيتوكينات وعوامل النمو في أنسجة اللثة.

التأثيرات على إفراز اللعاب وتكوينه

 

قد يؤثر GLP-1 Liquid Drop على وظيفة إفراز الغدد اللعابية، مما يؤدي إلى تغيير حجم الإفراز وتكوين اللعاب. من ناحية، قد يحفز GLP-1 خلايا الغدة اللعابية لإفراز المزيد من اللعاب، وزيادة رطوبة الفم، وتخفيف أعراض جفاف الفم. من ناحية أخرى، قد ينظم GLP-1 مستويات المكونات المختلفة في اللعاب، مثل البروتينات والإنزيمات والكهارل وما إلى ذلك. على سبيل المثال، قد يزيد GLP-1 من إفراز المواد المضادة للبكتيريا في اللعاب، مما يعزز القدرة المضادة للبكتيريا عن طريق الفم؛ أو ضبط محتوى المواد المنظمة في اللعاب للحفاظ على ثبات قيمة الرقم الهيدروجيني للفم.

الوسم : قطرات السائل glp-1، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع