كريم سيميتيدينهي تركيبة مركبة موضعية ، مع مكونها الأساسي ، سيميتيدين ، بمثابة مضادات مستقبلات H ₂. عن طريق منع ارتباط الهستامين بمستقبلات H ₂ في خلايا الجدار المعدي ، فإنه يمنع إفراز حمض المعدة بشكل كبير. تم تمديد هذه الآلية إلى حقول مكافحة التنظيم الالتهابي والمناعة عند تطبيقها موضعياً. غالبًا ما تجمع صيغة مركبها بين حمض الساليسيليك والأسيكلوفير وديكائين وغيرها من المكونات لتشكيل تأثير علاجي مستهدف متعدد-. يبلغ عمر نصف- حوالي 1.5-2 ساعة ، وتوافرها الحيوي عن طريق الفم يصل إلى 60-70 ٪. يستخدم بشكل أساسي في الممارسة السريرية للحيوانات الأليفة لعلاج الأمراض المتعلقة بحمض المعدة. على الرغم من أن تركيبات الكريمة شائعة الاستخدام في الطب البشري للآفات الجلدية والغشاء المخاطية ، في صناعة الحيوانات الأليفة ، والأقراص الفموية ، والحقن ، والحلول الشفوية هي تركيبات تقليدية ، ونادراً ما تستخدم تركيبات الكريمة ويجب استخدامها بشكل صارم وفقًا للنصيحة الطبية.
آلية العمل الأساسية
قمع حمض المعدة:
كتل إفراز حمض المعدة الناجم عن الهستامين ، ويقلل من درجة الحموضة في المعدة ، ويخفف من آلام القرحة.
تنظيم المناعة:
عن طريق تثبيط نشاط الخلايا اللمفاوية التائية ، مما يقلل من إطلاق العوامل الالتهابية ، والمساعدة في علاج الأمراض المناعية -.
دعم مضاد للورم:
في حالات ورم الكريات ، يمكن أن يمنع إطلاق الهستامين وإبطاء تطور الورم.
معلومات إضافية عن المركب الكيميائي:
شكل منتجنا
cimetidine +. coa
المواصفات السريرية الشائعة وأشكال الجرعة للحيوانات الأليفة
السيناريوهات المعمول بها لمواصفات نموذج الجرعة
يتم إعطاء أقراص 100 ملغ ، 150 ملغ ، 200 ملغ بجرعات منتظمة للكلاب والقطط
حل عن طريق الفم 300 ملغ/5 مل للرضع أو حالات الصعوبات في البلع
مضغ أقراص 100 ملغ/قرص (تعزيز النكهة) لتحسين الامتثال لأدوية الحيوانات الأليفة
المواصفات: 150mg/ml (5 مل ampoule)
السيناريوهات المعمول بها:
نزيف المعدة الحاد أو ثقب القرحة
الوقاية من قرحة الإجهاد بعد العملية الجراحية
الحالات الحرجة التي لا يمكن إدارتها عن طريق الفم
كريم سيميتيدين: صيغة مصفوفة تحتوي على 2 ٪ سيميتيدين ، للتطبيق المحلي فقط تحت التوجيه البيطري ، مثل:
تطبيق قرحة الفم (يتطلب التنسيق مع تثبيت الدعامات الفموية)
التغطية السطحية لقرحة الجلد (عملية معقمة مطلوبة)
إدارة المستقيم (يتطلب قالب تحرير مخصص)
خطة الإدارة المحددة للحيوانات الأليفة وحساب الجرعة
1. مبدأ الجرعة الأساسية
الكلاب: 3-5mg/kg وزن الجسم ، كل 6-8 ساعات
Cat: 5-10mg/kg وزن الجسم ، كل 8-12 ساعة
حالة خاصة:
ورم الخلية البدينة: 10-20mg/kg ، مرتين في اليوم
التهاب المريء: 5-10mg/kg ، 4 مرات في اليوم
2. مثال حساب تحويل الصياغة
الحالة: يتطلب كلب 15 كجم حلًا عن طريق الفم (300 ملغ/5 مل)
جرعة واحدة: 15 كجم × 5mg/kg =75 mg
حجم الحل المطلوب: 75mg ÷ (300mg/5ml) =1.25 ml
3. تحسين طريقة الإدارة
الإدارة الشفوية:
إدارة على معدة فارغة (30 دقيقة قبل الوجبات) لزيادة معدل الامتصاص
يمكن لف أقراص الجبن أو النقانق
يجب تجفيف الحل ببطء في زاوية الفم باستخدام حقنة
إدارة الحقن:
يتطلب الحقن الوريدي التخفيف إلى 1mg/مل ووقت الحقن أكبر من أو يساوي دقيقتين
حقن العضلات يختار مجموعة العضلات الجانبية للأطراف الخلفية
تحليل الحالة النموذجي
الحالة 1: راعي ألماني يبلغ من العمر 8-
حل:
سيميتيدين 3mg/kg Q12H عن طريق الفم
الإدارة مجتمعة من 1G Q8H كبريتات الألومنيوم قبل الوجبات
مراقبة الكرياتينين الدم وقيم درجة الحموضة عصير المعدة
النتيجة: قرحة تلتئم بعد أسبوعين وحافظت على العلاج لمدة 3 أشهر دون تكرار
الحالة 2: 3 - مين كون كات ، ورم خبيث ما بعد الجراحة ، بعد العملية الجراحية
حل:
سيميتيدين 10mg/kg عرض عن طريق الوريد
مزيج من بريدنيزولون 2mg/kg عن طريق الفم
مراقبة مستويات الهستامين كل أسبوعين
النتيجة: بلغ معدل تثبيط نمو الورم 65 ٪ ، وتم تمديد فترة البقاء إلى 14 شهرًا
التفاعل بين الأصناف الخاصة والسيناريوهات السريرية
1. اختلافات متنوعة
بسبب طفرة الجينات MDR1 ، تكون الكوليس أكثر حساسية للسمية العصبية المركزية للسيميتيدين وتحتاج إلى تقليل الجرعة ومراقبة الأعراض العصبية.
2. الحالات الحرجة
في حالات الصدمة الصادرة ، قد يسبب مزيج الأدوية السيميتيدين والأوعية الدموية مثل الدوبامين إزاحة بكتيرية معوية بسبب قمع حمض المعدة ، مما يزيد من خطر الإصابة. اقترح استخدام مثبطات مضخة البروتون (مثل أوميبرازول) بدلاً من ذلك.
3. العلاج المساعد للورم
في حالات ورم الكريات ، يمكن أن يعزز الجمع بين السيميتيدين والوبراميد تثبيط إطلاق الهستامين ، ولكن يجب توخي الحذر ضد الآثار الجانبية للإمساك. يوصى بمراقبة تواتر حركات الأمعاء وإدارة اللاكتولوز للتغوط إذا لزم الأمر.
4. أدوية العلاج الكيميائي
عندما يتم استخدام cimetidin بالاشتراك مع mifepristone ، يمكن تقليل التوافر الحيوي لهذا الأخير بنسبة 30 ٪ ويمكن زيادة معدل إزالة البلازما. لذلك ، يجب تجنب استخدام ثاني أكسيد الكربون. في دراسة شملت العديد من مرضى المايلوما ، انخفض T1/2 من الميلفالان بشكل ملحوظ من 1.94 ساعة إلى 1.57 ساعة بعد إدارة ثاني أكسيد الكربون ، مما يشير إلى انخفاض كبير في الفعالية.
كريم سيميتيدين، كمضاد لمستقبلات H ₂ الكلاسيكية ، يستخدم على نطاق واسع في علاج أمراض الجهاز الهضمي مثل قرحة المعدة ، قرحة الاثني عشر ، والتهاب المريء الجزر عن طريق تثبيط إفراز حمض المعدة. ومع ذلك ، فإن آلية التفاعل الدوائي لها معقدة ، والتي تنطوي على تأثيرات متعددة مثل تثبيط الإنزيم الأيضي ، وتقليل تدفق دم الكبد ، والتآزر الدوائي/العدوانية ، والتي تحتاج إلى مراقبة صارمة في الممارسة السريرية. يوفر ما يلي تحليلًا مفصلاً من أربعة جوانب: تثبيط الإنزيم الأيضي ، وتأثيرات تدفق دم الكبد ، والتفاعلات الدوائية ، والأصناف الخاصة والسيناريوهات السريرية.
تثبيط الإنزيم الأيضي: التدخل الأساسي لنظام CYP450
سيميتيدين هو مثبط قوي لنظام إنزيم CYP450 ، لا سيما تأثيرات مثبطة كبيرة على الأنواع الفرعية CYP1A2 و CYP2D6 و CYP3A4. يؤدي هذا التأثير المثبط إلى تباطؤ في استقلاب الأدوية المختلفة ، وزيادة في تركيز دواء الدم ، وبعد ذلك يؤدي إلى ردود الفعل السامة.
1. مضادات التخثر
عند دمجها مع الوارفارين ، يمكن للسيميتيدين أن يقلل من معدل التمثيل الغذائي بنسبة 30 ٪ -50 ٪ ، مما يؤدي إلى زيادة كبيرة في النسبة الدولية الطبيعية (INR). أظهرت الحالات السريرية أن جرعة الوارفارين تحتاج إلى تخفيض بنسبة 25 ٪ -50 ٪ بعد الجمع لتجنب خطر النزيف. على سبيل المثال ، المريض الذي كان يتناول الوارفارين لفترة طويلة من نزيف الأنف والكدمات تحت الجلد بسبب مزيج من السيميتيدين. بعد ضبط الجرعة ، تحسنت الأعراض.
2. المخدرات المضادة للصرع
عندما يتم الجمع بين الصوديوم الفينيتوين مع السيميتيدين ، يزداد تركيز دواء الدم بنسبة 28 ٪ في المتوسط ، وبعض الحالات تظهر سمية الجهاز العصبي المركزي (مثل ترنح والارتفاع). في دراسة شملت 11 مريضا من الصرع ، أظهرت 4 حالات أعراض تسمم كبيرة من الطفح الجلدي أو الفينيتوين بعد العلاج المركب. لذلك ، من الضروري ضبط جرعة الصوديوم الفينيتوين إلى الحد الأدنى لنطاق العلاج ومراقبة تركيز دواء الدم.
3. البنزوديازيبينات
عندما يتم دمج Diazepam مع cimetidine ، يتم إطالة نصف القضاء على نصف - بنسبة 50 ٪ ، ويزيد تركيز المخدرات الحرة ، مما يؤدي إلى التخدير المفرط. على سبيل المثال ، قد يعاني المريض من النعاس وتأخر الاستجابة بعد إدارة ثاني أكسيد الكربون ، لكن الأعراض تتحسن بعد ضبط الجرعة. يوصى بتقليل جرعة الديازيبام بنسبة 30 ٪ -50 ٪ ، أو التحول إلى مضادات مستقبلات H ₂ مثل Ranitidine التي لا تحتوي على آثار مثبط للإنزيم.
4. الأدوية المضادة لاستشارات النظم
عندما يتم دمج Procainamide مع cimetidine ، يتم إطالة نصفها من العمر- بنسبة 24 ٪ - 36 ٪ ، يتم تخفيض معدل التخليص الكلوي بنسبة 36 ٪ -42 ٪ ، ويتم تخفيض معدل الخلوص الكلوي للاستقلاب النشط N -acetylprocainamide بشكل كبير. هذا واضح بشكل خاص لدى كبار السن والمرضى الذين يعانون من قصور كلوي ، ومن الضروري مراقبة مخطط القلب وتركيز المخدرات في الدم لضبط الجرعة.
انخفاض تدفق الدم الكبدي: تثبيط غير مباشر لتخليص المخدرات
سيميتيدين يقلل من معدل خلوص التمثيل الغذائي للأدوية التي تعتمد على آثار النجاح في الكبد عن طريق خفض تدفق دم الكبد ، مما يؤدي إلى زيادة في تركيز دواء الدم.
1. يدوكائين
عند استخدامه في تركيبة ، يتناقص معدل إزالة يدوكائين بنسبة 34 ٪ ، ويقل معدل التخليص الجهازي بشكل كبير ، مما قد يسبب بسهولة سمية الجهاز العصبي المركزي (مثل النعاس والتشنجات). في حالات احتشاء عضلة القلب ، يجب تقليل جرعة صيانة يدوكائين بنسبة 20 ٪ -30 ٪ بعد الجمع ، ويجب مراقبة تركيز دواء الدم.
2. بروبرانولول
عند استخدامه في تركيبة ، يزداد تركيز الدم من بروبرانولول بنسبة 2-3 مرات ، مما يؤدي إلى بطء القلب الشديد ونقص ضغط الدم. تتمثل النصيحة السريرية في مراقبة معدل ضربات القلب وضغط الدم ، وإذا لزم الأمر ، قم بالتبديل إلى مزيج من Nadole (Naphthoprim) التي تفرز بشكل رئيسي من قبل الكلى والسيميتيدين.
3. أميودارون
زاد تركيز مصل الأميودارون بمتوسط 38 ٪ عند استخدامه في تركيبة ، ولكن كانت هناك اختلافات فردية. بعد إضافة سيميتيدين إلى 12 مريضا تلقوا 200 ملغ/د أميودارون ، أظهر 8 منهم زيادة في تركيز المصل ، بينما بقي 4 لم يتغير أو انخفض. يجب مراقبة تركيز دواء الدم وتعديل الجرعة في الوقت المناسب.
التفاعلات الديناميكية الدوائية: تراكب تأثيرات النظام المتعددة
عندما يتم استخدام هيدروكسيد الألومنيوم ومضادات الحموضة الأخرى في تركيبة مع السيميتيدين ، يمكن تقليل التوافر الحيوي بنسبة 20 ٪ -30 ٪. الإدارة الفاصلة المقترحة (أخذ مضادات الحموضة قبل ساعة واحدة أو ساعتين من سيميتيدين). يجب تعديل أدوية حركية الجهاز الهضمي مثل metoclopramide من أجل تسريع إفراغ المعدة وتقليل امتصاص السيميتيدين. يجب إعطاء تسلسل الإدارة أولاً ، يليه سيميتيدين بعد 30 دقيقة.
يمكن للسيميتيدين أن يرتبط بشكل تنافسي بمستقبلات الأندروجين ، وقد يؤدي استخدام المدى الطويل - إلى نمو الثدي الذكور (مع معدل الإصابة بنسبة 1 ٪ -2 ٪ تقريبًا). في علاج الحيوانات الأليفة الذكور ، من الضروري تقييم مستويات الهرمونات الجنسية ، وإذا لزم الأمر ، استخدم مكملات الأندروجين مجتمعة.
التتراسيكلين:كريم سيميتيدينيزيد الرقم الهيدروجيني في المعدة ، مما يؤدي إلى انخفاض في معدل حل أقراص التتراسيكلين ، لكن شراب التتراسيكلين لا يتأثر.
لينكومايسين: عند استخدامه في تركيبة ، يزداد تركيز الدم من اللينكومايسين بنسبة 19 ٪ ، ويزيد التوافر البيولوجي بنسبة 27 ٪. خاصة في المرضى الذين يعانون من ضعف الكبد والكلى ، فإن مراقبة تركيز الدم أو الحد من الجرعة ضرورية.
الكلورامفينيكول: كلاهما يمكن أن يسبب قمع نخاع العظم ، وهناك خطر من حث فقر الدم الناقص على الحديد عند استخدامه في تركيبة.
الوسم : كريم سيميتيدين ، الموردين ، المصنعين ، المصنع ، الجملة ، شراء ، السعر ، الجزء الأكبر ، للبيع