تعد شركة Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. واحدة من أكثر الشركات المصنعة والموردة خبرة لأقراص كبريتات النيومايسين في الصين. مرحبًا بكم في أقراص كبريتات النيوميسين عالية الجودة بالجملة للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.
أقراص نيومايسين سلفاتعبارة عن مستحضر مضاد حيوي من مجموعة أمينوغليكوزيد يتم تناوله عن طريق الفم ويلعب دورًا هامًا في العلاج السريري المضاد للعدوى-. إنه يمارس نشاطًا قويًا مبيدًا للجراثيم في المقام الأول عن طريق الارتباط بشكل لا رجعة فيه بالوحدة الفرعية 30S من الريبوسومات البكتيرية، مما يتداخل مع تخليق البروتين البكتيري. يُظهر نشاطًا جيدًا مضادًا للبكتيريا ضد العديد من البكتيريا سالبة الجرام-، مثل Escherichia coli وKlebsiella spp. وProteus spp.، كما أن له تأثيرات مثبطة معينة على بعض البكتيريا إيجابية الجرام-. بعد تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاصه بدرجة قليلة ويحافظ على تركيز عالٍ في الأمعاء، مما يجعله خيارًا مثاليًا لعلاج الالتهابات المعوية. يمكن أن يمارس نشاطًا مضادًا للجراثيم قويًا محليًا مع تقليل حدوث ردود فعل سلبية جهازية.
الممتلكات الطبية
الخصائص الكيميائية والاختلافات في شكل الجرعة:
الاسم الكيميائي لنيوميكن سلفات هو نيوميكن سلفات، مع الصيغة الجزيئية C23H48N6O17S والوزن الجزيئي 712.7222. مستحضراتها الفموية هي في الأساس أقراص، بمواصفات مشتركة تشمل 0.1 جرام (100000 وحدة) و0.25 جرام (250000 وحدة)، ويجب إغلاقها وتخزينها في بيئة جافة لمنع امتصاص الرطوبة وتدهورها.
الأمراض المطبقة:
يستخدم بشكل أساسي في الالتهابات المعوية التي تسببها البكتيريا الحساسة، مثل الزحار الجرثومي والتهاب الأمعاء الحاد وما إلى ذلك. ولتحضير الأمعاء قبل الجراحة التي تسببها البكتيريا الحساسة، فإن تقليل عدد البكتيريا في الأمعاء وتقليل خطر العدوى بعد العملية الجراحية له أيضًا تأثيرات كبيرة. بالإضافة إلى ذلك، يمكن استخدامه أيضًا مع أدوية أخرى مضادة للسل كعلاج مساعد لمرض السل لتعزيز التأثير المضاد للبكتيريا.
معلومات إضافية عن المركب الكيميائي:
| اسم المنتج | مسحوق نيومايسين سلفات | أقراص نيومايسين سلفات | حقن نيومايسين سلفات | مرهم نيومايسين سلفات |
| نوع المنتج | مسحوق | قرص | حقن | كريم |
| نقاء المنتج | أكبر من أو يساوي 99% | أكبر من أو يساوي 99% | أكبر من أو يساوي 99% | أكبر من أو يساوي 99% |
| مواصفات المنتج | قابلة للتخصيص | قابلة للتخصيص | قابلة للتخصيص | قابلة للتخصيص |
| حزمة المنتج | قابلة للتخصيص | قابلة للتخصيص | قابلة للتخصيص | قابلة للتخصيص |
منتجنا
نيومايسين سلفات +. COA
 |
||
شهادة التحليل |
||
|
اسم المركب |
نيومايسين سلفات | |
|
رقم سجل المستخلصات الكيميائية |
1405-10-3 | |
|
درجة |
الصف الصيدلاني | |
|
كمية |
حسب الطلب | |
|
معيار التعبئة والتغليف |
حسب الطلب | |
| الشركة المصنعة | شنشي بلوم تك المحدودة | |
|
رقم القطعة |
20250109001 |
|
|
مبدعين |
12 ينايرذ 2025 |
|
|
خبرة |
8 ينايرذ 2029 |
|
|
بناء |
|
|
| معيار الاختبار | صناعة GB/T24768-2009. ستاندارد | |
|
غرض |
معيار المؤسسة |
نتيجة التحليل |
|
مظهر |
مسحوق أبيض أو أبيض تقريبا |
مطابق |
|
محتوى الماء |
أقل من أو يساوي 4.5% |
0.30% |
| خسارة في التجفيف |
أقل من أو يساوي 1.0% |
0.15% |
|
المعادن الثقيلة |
الرصاص أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون |
N.D. |
|
أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون |
N.D. | |
|
زئبق أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون |
N.D. | |
|
القرص المضغوط أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون |
N.D. | |
|
الطهارة ([هبلك]) |
أكبر من أو يساوي 99.0% |
99.5% |
|
نجاسة واحدة |
<0.8% |
0.48% |
|
بقايا على الاشتعال |
<0.20% |
0.064% |
|
إجمالي عدد الميكروبات |
أقل من أو يساوي 750cfu/g |
80 |
|
إي كولاي |
أقل من أو يساوي 2MPN/g |
N.D. |
|
السالمونيلا |
N.D. | N.D. |
|
الإيثانول (بواسطة GC) |
أقل من أو يساوي 5000 جزء في المليون |
400 جزء في المليون |
|
تخزين |
يخزن في مكان مغلق ومظلم وجاف عند -20 درجة |
|
|
|
||
كدواء تمثيلي للمضادات الحيوية أمينوغليكوزيد،أقراص نيومايسين سلفاتيحقق تأثيرات فعالة مضادة للجراثيم من خلال العمل التآزري لمستويات وأهداف متعددة، مصحوبة بخصائص سمية محددة ومخاطر المقاومة.
تتمثل الآلية الأساسية المضادة للبكتيريا في كبريتات النيومايسن في التدخل في العملية الكاملة لتخليق البروتين البكتيري، وتغطي أهدافها مراحل بدء الترجمة وتوسيعها وإنهائها، مما يشكل تأثير "الحصار الثلاثي":
1. تثبيط المرحلة الأولية
يرتبط الدواء على وجه التحديد بالموقع A للوحدة الفرعية للريبوسوم البكتيري 30S، مما يعيق تكوين مجمع البدء (30S mRNA fMet tRNA). تعتمد هذه العملية على الترابط الهيدروجيني بين بنية الكحول الأميني الحلقي في جزيء الدواء وأزواج قاعدية محددة من الحمض النووي الريبي الريباسي (rRNA) (مثل A1492-G1491)، مما يؤدي إلى عدم قدرة كودونات mRNA على التعرف بشكل صحيح على الحمض الريبي النووي النقال البادئ، وبالتالي منع بدء الترجمة.
2. التدخل أثناء مرحلة التمديد
أثناء استطالة سلسلة الببتيد، تعطل كبريتات النيومايسن تخليق البروتين بطريقتين:
قراءة خاطئة للحث: تندمج جزيئات الدواء في مركز فك التشفير للوحدة الفرعية 30S، مما يؤدي إلى تغيير شكل الرنا الريباسي وتقليل خصوصية الاقتران بين أمينواسيل الحمض الريبي النووي النقال (aa tRNA) وكودونات mRNA، مما يؤدي إلى دمج الأحماض الأمينية غير الطبيعية في سلاسل الببتيد وتشكيل البروتينات غير الوظيفية.
الإنهاء المبكر للسلسلة: يرتبط الدواء بالموقع P من الريبوسوم، ويتداخل مع نشاط ترانسفيراز الببتيديل، ويعزز الإطلاق المبكر لسلاسل الببتيد غير المكتملة، ويمنع انتقال الببتيديل tRNA من الموقع A إلى الموقع P.
3. التغيرات في نفاذية غشاء الخلية
تؤدي أخطاء تخليق البروتين إلى تخليق غير طبيعي لمكونات غشاء الخلية البكتيرية (مثل الدهون الفوسفاتية والبورينز)، وانخفاض إمكانات الغشاء، وتسرب محتويات الخلية (مثل ATP وأيونات البوتاسيوم)، مما يؤدي في النهاية إلى انحلال البكتيريا وموتها. هذا التأثير مهم بشكل خاص في البكتيريا سالبة الجرام، حيث أن غياب مسامات الغشاء الخارجي (مثل OmpF) يمكن أن يؤدي إلى تفاقم تلف الغشاء الناتج عن الدواء-.
يُظهر الطيف المضاد للبكتيريا من كبريتات النيومايسين خصائص نموذجية لـ "البكتيريا سالبة الجرام القوية، والبكتيريا إيجابية الجرام المحدودة، والبكتيريا اللاهوائية غير الفعالة"، وترتبط اختلافات نشاطها ارتباطًا وثيقًا ببنية جدار الخلية البكتيرية ونفاذية الدواء:
سلالات بكتيرية نشطة للغاية
البكتيريا سالبة الجرام: الإشريكية القولونية، الكلبسيلة، البروتيوباكتر، الزائفة الزنجارية (بعض السلالات)، السالمونيلا، الشيجلا.
البكتيريا إيجابية الجرام جزئيًا: المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين (MRSA، مطلوب تركيز عالٍ)، المكورات العنقودية البشروية، جنس العقدية (سلالات حساسة).
أخرى: المتفطرة السلية (تأثير مثبط).
سلالات بكتيرية منخفضة النشاط أو-مقاومة للأدوية
البكتيريا اللاهوائية: العصوانيات والمطثية (بسبب عدم وجود سلسلة تنفسية هوائية، لا يمكن للأدوية أن تنتقل بشكل فعال إلى الخلايا).
البكتيريا إيجابية الجرام: العقدية الرئوية، جنس المكورات المعوية (جدار الخلية السميك وعدم وجود بورين الغشاء الخارجي، وضعف نفاذية الدواء).
سلالة خاصة: Pseudomonas aeruginosa (بعض السلالات تتطور إلى مقاومة من خلال إنتاج إنزيمات تعديل أمينوغليكوزيد أو غياب بروتين الغشاء الخارجي D2).
يُظهر النشاط المبيد للجراثيم لكبريتات النيومايسن خصائص تعتمد على التركيز، وترتبط معلماته الحركية الدوائية ارتباطًا وثيقًا بتصميم أنظمة الأدوية السريرية.
التعقيم المعتمد على التركيز
كلما زاد تركيز الدواء، زادت أهمية تثبيط تخليق البروتين البكتيري وزاد معدل التعقيم. أظهرت التجارب أنه عندما يصل تركيز كبريتات النيومايسن إلى 8-10 أضعاف MIC، يمكن قتل 99.9% من البكتيريا الحساسة خلال 2-4 ساعات.
تأثيرات ما بعد المضادات الحيوية (PAE)
حتى لو انخفض تركيز الدواء إلى أقل من MIC، فإنه لا يزال بإمكانه تثبيط تخليق البروتين البكتيري لمدة تصل إلى 2-4 ساعات. وجود PAE يدعم نظام "جرعة واحدة في اليوم"، والذي يمكن أن يحافظ على تركيزات فعالة مضادة للجراثيم مع تقليل خطر التسمم الأذني الفموي.
تركيز الطفرة الدوائية المضادة (MPC)
يبلغ MPC لكبريتات النيومايسن حوالي 4-8 أضعاف MIC، مما يشير إلى أن المراقبة السريرية لتركيز الدواء في الدم ضرورية للتأكد من أن تركيز الدواء أعلى من MPC، من أجل تقليل ضغط الاختيار للسلالات الطافرة المقاومة للأدوية.
تتولد مقاومة كبريتات النيومايسين بشكل رئيسي من خلال الآليات التالية، وينبغي إيلاء الاهتمام السريري لمخاطر المقاومة المتصالبة والمقاومة للأدوية المتعددة:
تعديل الهدف
16S rRNA methyltransferase: يمكن لتعديلات الميثيل بوساطة جينات الترميز (مثل rmtA، rmtB) أن تمنع ارتباط الدواء بالوحدة الفرعية 30S، مما يؤدي إلى مقاومة عالية للأدوية (MIC أكبر من أو يساوي 128 ميكروجرام / مل).
يمكن لطفرات بروتين الريبوسوم، مثل طفرات بروتين S12 (جين rpsL)، أن تقلل من تقارب الأدوية مع الريبوسومات، ولكنها عادةً ما تؤدي فقط إلى مقاومة منخفضة المستوى - (MIC 2-8 μ g/mL).
إنزيم مثبط للدواء
أمينوغليكوزيل ترانسفيراز (AAC): يحفز أستلة المجموعات الأمينية في جزيئات الدواء، مما يقلل من قدرتها على الارتباط بالريبوسومات.
أمينوغليكوزيل ترانسفيراز (APH): عن طريق تعديل الفسفرة، يغير توزيع شحنات الدواء، مما يعيق اختراقها في غشاء الخلية.
أمينوغليكوزيد نيوكليوسيد ترانسفيراز (ANT): يحفز تفاعل الغدنة، مما يؤدي إلى تعطيل الدواء.
الإفراط في التعبير عن المضخة الخارجية
يمكن لمضخات تدفق عائلة RND من البكتيريا سالبة الجرام، مثل AcrAB TolC، ضخ الأدوية بشكل فعال إلى خارج الخلية وتقليل تركيزات الأدوية داخل الخلايا.
تشكيل الأغشية الحيوية
لقد أدت البكتيريا الموجودة في حالة الأغشية الحيوية إلى انخفاض نفاذية الدواء والنشاط الأيضي، مما يتطلب تركيزات أعلى لتحقيق تأثيرات مبيدة للجراثيم.
ترتبط السمية السمعية لكبريتات النيومايسن ارتباطًا وثيقًا بتراكمها في الخلايا الظهارية الأنبوبية الكلوية وخلايا شعر القوقعة، وتتضمن بشكل رئيسي الآليات التالية:
تلف الميتوكوندريا
يتداخل الدواء مع تخليق بروتين الميتوكوندريا عن طريق الارتباط بـ 12S rRNA في الميتوكوندريا، مما يؤدي إلى انخفاض في نشاط معقد السلسلة التنفسية، وانخفاض إنتاج ATP، وتفعيل برامج موت الخلايا المبرمج.
الإجهاد التأكسدي
يؤدي الارتفاع الناجم عن المخدرات في مستويات أنواع الأكسجين التفاعلية داخل الخلايا (ROS) إلى بيروكسيد الدهون، وتلف الحمض النووي، وكربونيل البروتين، مما يؤدي في النهاية إلى موت الخلايا.
تمزق الغشاء الليزوزومي
في الخلايا الظهارية الأنبوبية الكلوية،أقراص نيومايسين سلفاتيمكن أن يعطل استقرار الغشاء الليزوزومي، ويطلق البروتياز والإنزيمات المحللة الأخرى، ويؤدي إلى التحلل الذاتي للخلايا.
رؤى الدواء السريري: الأدوية الدقيقة والوقاية من السمية ومكافحتها
بناءً على آلية العمل وخصائص السمية، يجب أن يتبع التطبيق السريري لكبريتات النيومايسين المبادئ التالية:
اختيار الإشارة
إعطاء الأولوية للاستخدام في حالات العدوى البكتيرية سالبة الجرام (مثل الالتهابات المعوية والتهابات المسالك البولية)، وتجنب استخدامه في حالات العدوى التي تهيمن عليها البكتيريا إيجابية الجرام (مثل التهاب البلعوم العقدي).
تحسين الجرعة
اعتماد نظام "جرعة عالية، بفواصل زمنية طويلة" (مثل تناول جرعة واحدة يوميًا) لزيادة تأثيرات PAE إلى الحد الأقصى وتقليل مخاطر السمية.
العلاج المركب
عند دمجه مع أدوية - لاكتام أو الفلوروكينولون، فإنه يقتل البكتيريا بشكل تآزري من خلال آليات عمل مختلفة، مما يقلل من حدوث مقاومة الأدوية.
مراقبة السمية
قم بمراقبة كرياتينين الدم ونيتروجين اليوريا وعتبة السمع بانتظام أثناء تناول الدواء، واضبط الجرعة أو أوقف الدواء في الوقت المناسب.
التقدم والاتجاهات المستقبلية في البحوث السريرية
استكشاف علاج للبكتيريا المقاومة للعقاقير-.
العلاج المركب منأقراص نيومايسين سلفاتمع بيتا لاكتام (مثل أموكسيسيلين وحمض الكلافولانيك والبوتاسيوم) أو الفلوروكينولونات (مثل سيبروفلوكساسين) تتم دراستها حاليًا لعلاج الالتهابات البكتيرية سالبة الجرام المقاومة للأدوية المتعددة. تظهر النتائج الأولية أن التأثيرات التآزرية يمكن أن تحسن الفعالية وتقلل من خطر مقاومة الأدوية.
تحسين الإدارة المحلية
قم بتطوير-أقراص ذات إطلاق مستدام وتركيبات مغلفة معويًا من كبريتات النيومايسين لتقليل التعرض الجهازي وتقليل حدوث السمية الكلوية من خلال الإطلاق المستهدف. على سبيل المثال، يمكن للأقراص المغلفة المعوية التي تم إعدادها باستخدام تقنية طلاء هيدروكسي بروبيل ميثيل السليلوز أن تحقق إطلاقًا مستهدفًا للأدوية في الأمعاء، مما يقلل من تركيز الدواء في الدم بنسبة 40% -60%.
مراقبة المؤشرات الحيوية
من المتوقع أن تؤدي دراسة القيمة التطبيقية للجلوكوزامينيداز البولي N-acetyl - - D- (إنزيم NAG) وسيستاتين C في الدم كعلامات سمية كلوية مبكرة إلى تحقيق التدخل المبكر لإصابة الكلى.
الوسم : أقراص نيومايسين كبريتات، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع