أقراص نيتازوكسانيد، الاسم الكيميائي هو 2- [(5-نيترو-1,3-ثيازول-2-ييل) كاربامويل] خلات الفينول، وهي تنتمي إلى مشتقات أميد النيتروثيازيد. صيغته الجزيئية هي C12H9N3O5S، ويبلغ وزنه الجزيئي 307.28 جم/مول. من منظور التركيب الكيميائي، فهو يحتوي على مجموعات نيترو، وحلقات الثيازول، ومجموعات البنزاميد، وسلاسل جانبية من الأسيتات. يمنحه هذا التركيب الجزيئي المعقد نشاطًا دوائيًا فريدًا. تمنح حلقات النيترو والثيازول الموجودة في الجزيء خصائص متقبلة للإلكترون، بينما توفر مجموعة البنزاميد القدرة على منح رابطة الهيدروجين. تحدد هذه السمات الهيكلية معًا طريقة تفاعله مع الهدف، مما يؤثر على فعالية وآلية عمل الدواء.
المظهر وشكل الجرعة
عادة ما تظهر المواد الخام للنيتازوكسانيد على شكل مساحيق بلورية بيضاء إلى بيضاء اللون، والتي تتميز بخصائص امتصاص الضوء المرئي للنظام المترافق في بنيتها الجزيئية. أثناء عملية تحضير الأقراص، يمكن تعديل مظهر المنتج النهائي عن طريق إضافة السواغات المناسبة. على سبيل المثال، يمكن أن تؤدي إضافة عوامل حجب الضوء مثل ثاني أكسيد التيتانيوم إلى ظهور الأقراص باللون الأبيض النقي، بينما يمكن أن تؤدي إضافة أصباغ FD&C إلى تحضير الأقراص الملونة. عادة ما يكون شكل المسحوق عبارة عن بلورات عادية، مما يساعد على تحسين الكثافة الظاهرية وقابلية تدفق الأدوية، وبالتالي تحسين عملية التركيب. أشكال الجرعات الرئيسية المتوفرة في السوق هي الأقراص (500 ملجم) والمعلقات الجافة (60 مل، 100 ملجم/5 مل)، وهي مناسبة للمرضى من مختلف الأعمار. من السهل على البالغين والأطفال الأكبر سنًا تناول الأقراص، في حين أن المعلق الجاف مناسب أكثر للمرضى الذين يعانون من صعوبات في البلع مثل الرضع والأطفال الصغار.
منتجنا
معلومات إضافية عن المركب الكيميائي:
| اسم المنتج | أقراص نيتازوكسانيد | مسحوق نيتازوكسانيد |
| نوع المنتج | أقراص | مسحوق |
| نقاء المنتج | HPLC أكبر من أو يساوي 99.0% | أكبر من أو يساوي 99% |
| مواصفات المنتج | قابلة للتخصيص | قابلة للتخصيص |
| حزمة المنتج | قابلة للتخصيص | قابلة للتخصيص |
منتجنا
نيتازوكسانيد+. COA
 |
||
شهادة التحليل |
||
|
اسم المركب |
نيتازوكسانيد | |
|
رقم سجل المستخلصات الكيميائية |
55981-09-4 | |
|
درجة |
الصف الصيدلاني | |
|
كمية |
حسب الطلب | |
|
معيار التعبئة والتغليف |
حسب الطلب | |
| الشركة المصنعة | شركة شنشي بلوم للتكنولوجيا المحدودة | |
|
رقم القطعة |
20250109001 |
|
|
مبدعين |
12 ينايرذ 2025 |
|
|
خبرة |
8 ينايرذ 2029 |
|
|
بناء |
|
|
| معيار الاختبار | صناعة GB/T24768-2009. ستاندارد | |
|
غرض |
معيار المؤسسة |
نتيجة التحليل |
|
مظهر |
مسحوق أبيض أو أبيض تقريبا |
مطابق |
|
محتوى الماء |
أقل من أو يساوي 4.5% |
0.30% |
| خسارة في التجفيف |
أقل من أو يساوي 1.0% |
0.15% |
|
المعادن الثقيلة |
الرصاص أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون |
N.D. |
|
أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون |
N.D. | |
|
زئبق أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون |
N.D. | |
|
القرص المضغوط أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون |
N.D. | |
|
الطهارة ([هبلك]) |
أكبر من أو يساوي 99.0% |
99.5% |
|
نجاسة واحدة |
<0.8% |
0.48% |
|
بقايا على الاشتعال |
<0.20% |
0.064% |
|
إجمالي عدد الميكروبات |
أقل من أو يساوي 750cfu/g |
80 |
|
إي كولاي |
أقل من أو يساوي 2MPN/g |
N.D. |
|
السالمونيلا |
N.D. | N.D. |
|
الإيثانول (بواسطة GC) |
أقل من أو يساوي 5000 جزء في المليون |
400 جزء في المليون |
|
تخزين |
يخزن في مكان مغلق ومظلم وجاف عند درجة حرارة -20 درجة |
|
|
||
عملية التحضير ومراقبة الجودة
في عملية التحضيرأقراص نيتازوكسانيد، يجب خلط العنصر الصيدلاني النشط مع السواغات بكمية متساوية من طريقة الإضافة لضمان تجانس المحتوى RSD بأقل من 2.0%. في عملية التحبيب الرطب، يتم استخدام محلول إيثانول 5٪ من البولي فينيل بيروليدون K30 بشكل شائع كمواد رابطة لإنتاج جسيمات ذات كثافة كبيرة تبلغ 0.55-0.65 جم / سم 3. عادة ما يتم ضبط معلمات الضغط على ضغط يتراوح بين 15-20 كيلو نيوتن وسرعة دوران تتراوح بين 20-30 دورة في الدقيقة، والتي يمكن أن تنتج أقراصًا ذات صلابة تتراوح بين 8-12 كيلو نيوتن وهشاشة أقل من 0.5٪. تستخدم عملية الطلاء مزيجًا مسبقًا من طلاء الغشاء القابل للذوبان في المعدة مثل Obadai، والذي يزيد الوزن بنسبة 3-5% ويمكنه تحسين المظهر والتحكم في الإطلاق بشكل فعال. يمكن لعملية الصياغة المعقولة أن تضمن جودة الأقراص واستقرارها، وتحسين فعالية الأدوية وسلامتها.
تعتبر مراقبة الجودة خطوة حاسمة في ضمان جودة نيتازوكسانيد. في مراقبة جودة المواد الخام والتركيبات، يلزم إجراء اختبارات صارمة لمؤشرات مثل محتوى الدواء، والنقاء، والمواد ذات الصلة، ومعدل الذوبان، وما إلى ذلك. ويعتمد تحديد المحتوى طرقًا مثل التحليل اللوني السائل عالي الأداء- للتأكد من أن محتوى الدواء يفي بالمعايير المنصوص عليها. يتطلب اختبار النقاء أن يكون محتوى الشوائب في الدواء ضمن النطاق المسموح به، كما أن مراقبة المواد ذات الصلة أمر بالغ الأهمية لضمان سلامة الدواء وفعاليته. يقوم اختبار الذوبان بتقييم أداء ذوبان الدواء في ظل ظروف محددة، مما يضمن إمكانية إطلاق الدواء وامتصاصه بشكل فعال في الجسم. من خلال مراقبة الجودة الصارمة، يمكن ضمان الجودة المستقرة والموثوقة للنيتازوكسانيد، مما يوفر ضمانًا لعلاج المرضى.
يُظهر قياس زاوية التلامس للمكون الصيدلاني النشط زاوية تلامس قدرها 98 درجة في الماء، مما يشير إلى أنه كاره للماء بشدة. بإضافة 2% كبريتات دوديسيل الصوديوم، يمكن تقليل زاوية التلامس إلى 65 درجة، مما يحسن بشكل كبير قابلية البلل. يعد تنظيم الخواص السطحية أمرًا بالغ الأهمية لتحسين إذابة الأدوية ضعيفة الذوبان. في اختبار الحد الزمني لتفكك الأقراص، يمكن للوصفة الطبية المُحسّنة أن تتفكك تمامًا خلال 15 دقيقة، مما يلبي متطلبات دستور الأدوية.
المؤشرات
يستخدم النيتازوكسانيد بشكل رئيسي لعلاج الإسهال الناجم عن الكريبتوسبوريديوم والجيارديا، ويمكن استخدامه أيضًا لعلاج الالتهابات الطفيلية المعوية الأخرى، مثل العصوية الرقيقة وغيرها من الحيوانات البوغية، والأميبات، والديدان المستديرة البشرية، والديدان الخطافية، والسوطيات، والديدان الشريطية البقرية، والديدان الشريطية قصيرة الأغشية، والديدان الكبدية المثقوبة. بالإضافة إلى ذلك، فهو يتمتع أيضًا بنشاط ضد بعض البكتيريا اللاهوائية والبكتيريا الدقيقة، مثل هيليكوباكتر بيلوري. فيما يتعلق بالتأثيرات المضادة للفيروسات، فإن له أيضًا تأثيرًا علاجيًا معينًا على التهاب المعدة والأمعاء الناجم عن فيروس الروتا والتهاب الكبد الوبائي المزمن. كما أن نطاقه الواسع من دواعي الاستعمال يجعل نيتازوكسانيد يلعب دورًا مهمًا في العلاج السريري، مما يوفر خيارات دوائية فعالة لعلاج الأمراض المختلفة.
الاستخدام والجرعة
الاستخدام والجرعة للبالغين والأطفال مختلفة. بشكل عام، الجرعة المستخدمة عادة للبالغين هي 500 ملغ، مرتين في اليوم. يجب تعديل الجرعة للأطفال حسب العمر والوزن، ويجب أن يتبع الاستخدام والجرعة المحددة نصيحة الطبيب. الاستخدام الصحيح والجرعة هما المفتاح لضمان فعالية وسلامة الأدوية. يجب على المرضى اتباع تعليمات الطبيب بدقة في تناول الدواء وتجنب زيادة أو تقليل الجرعة أو تغيير طريقة الدواء من تلقاء أنفسهم.
ردود الفعل السلبية
استخدامأقراص نيتازوكسانيدقد يؤدي إلى بعض ردود الفعل السلبية، مثل الطفح الجلدي، والغثيان، والقيء، وعدم الراحة في الصدر، وعدم انتظام دقات القلب، وقشعريرة، والحمى، والصداع، وغيرها من الأعراض. عادة ما تكون هذه التفاعلات الجانبية خفيفة وتختفي تدريجياً بعد التوقف عن تناول الدواء. ومع ذلك، إذا كانت التفاعلات الضارة شديدة أو طويلة الأمد-، فيجب على المرضى طلب الرعاية الطبية على الفور حتى يتمكن الأطباء من اتخاذ الإجراءات العلاجية المناسبة. إن فهم التفاعلات الضارة للأدوية يمكن أن يساعد المرضى على اكتشاف المشكلات المحتملة ومعالجتها في الوقت المناسب أثناء استخدام الدواء، مما يضمن سلامة الدواء.
ظروف التخزين والاستقرار
شروط التخزين
يجب تخزين النيتازوكسانيد في ظروف تبريد تتراوح بين 2-8 درجة مئوية، ويرجع ذلك أساسًا إلى حساسيته للضوء والرطوبة. أثناء التخزين، يجب تجنب تعرض الأدوية للضوء القوي، مع الحفاظ على إغلاق العبوة لمنع الرطوبة من التأثير على الأدوية. ظروف التخزين المناسبة يمكن أن تضمن جودة الأدوية وثباتها، وتطيل مدة صلاحيتها.
استقرار
في اختبار الثبات المتسارع، بعد وضعه عند 40 درجة مئوية/75% رطوبة نسبية لمدة 6 أشهر، زاد محتوى المواد ذات الصلة بنسبة 1.2% وانخفض بنسبة 3.8%. أظهر اختبار الضوء أنه تحت إضاءة 4500 ليكس لمدة 10 أيام، وصل معدل تحلل الدواء إلى 5.6%. تشتمل منتجات التحلل بشكل أساسي على منتجات تقليل دياسيتيل نيتروانيلين والنيترو، والتي يجب التحكم فيها في حدود 0.5% من إجمالي الشوائب و0.2% من الشوائب الفردية بواسطة طريقة HPLC. إن فهم خصائص ثبات الأدوية يمكن أن يساعد في تطوير خطط تخزين واستخدام معقولة، وتجنب فشل الدواء أو ردود الفعل السلبية بسبب التخزين غير السليم.
التأثيرات والآليات الدوائية
تأثيرات مضادة للجراثيم ومستضد الدودة
نيتازوكسانيد هو عقار-مضاد للبكتيريا والطفيليات واسع النطاق. أظهرت الدراسات المختبرية أنه يمكن علاج الالتهابات التي تسببها الديدان والأوالي مثل الزحار الأميبا، الجيارديا، المشعرة المهبلية، وكذلك البكتيريا مثل العطيفة الصائمية، المطثية العسيرة، المطثية الحاطمة، وهيليكوباكتر بيلوري. على الرغم من أن آلية عمله ليست مفهومة تمامًا، إلا أنه يُعتقد أنه مرتبط بتفاعل نقل الإلكترون المعتمد على الإنزيم والذي يثبط إنزيم الأكسدة البيروفات وبروتين الأكسدة والاختزال الحديدي، وهذا الأخير ضروري لاستقلاب الطاقة اللاهوائية. من خلال التدخل في عمليات استقلاب الطاقة للطفيليات والبكتيريا، يمكن للنيتازوكسانيد أن يمنع نموها وتكاثرها، وبالتالي تحقيق هدف علاج الالتهابات.
تأثير مضاد للفيروسات
في السنوات الأخيرة، وجدت الدراسات أن نيتازوكسانيد له أيضًا تأثيرات مثبطة على بعض الفيروسات. على سبيل المثال، فهو فعال ضد التهاب المعدة والأمعاء الناتج عن فيروس الروتا والتهاب الكبد الوبائي المزمن. وقد أكدت التجارب المخبرية أن مستقلب نيتازوكسانيد، تيزوكسانيد، له تأثير مثبط على تكرار فيروس التهاب الكبد الوبائي. بحثت تجربة معشاة ذات شواهد مزدوجة التعمية متعددة المراكز في فعالية نيتازوكسانيد في علاج التهاب الكبد الوبائي المزمن، مع نظام علاجي بجرعة 500 ملغ من نيتازوكسانيد أو دواء وهمي لمدة 24 أسبوعًا. ونتيجة لذلك، في نهاية العلاج، كانت معدلات الانقلاب المصلي لـ HCV RNA في مجموعة النيتازوكسانيد ومجموعة الدواء الوهمي 30.4% (7/23) و0% (0/24)، على التوالي؛ بعد 24 أسبوعًا من المتابعة-بعد دورة العلاج، بلغ معدل التحويل السلبي المستمر للحمض النووي الريبوزي (HCV RNA) في مجموعة النيتازوكسانيد 17.4% (4/23). ويشير هذا إلى أن نيتازوكسانيد لديه إمكانات معينة في العلاج المضاد للفيروسات، مما يوفر خيارًا جديدًا لعلاج الأمراض ذات الصلة.
وظائف أخرى
أقراص نيتازوكسانيديمكنه أيضًا تنظيم الالتهام الذاتي وتثبيط إشارات mTORC1، مما يدل على تثبيط فعال لتكاثر فيروس التهاب الكبد B. إنه يؤدي إلى انخفاض في إنتاج العديد من بروتينات HBV (HBsAg وHBeAg، المستضدات الأساسية) في 2.2.15 خلية، لكنه لا يؤثر على نسخ HBV RNA. تعمل آليات العمل هذه على توسيع نطاق تطبيق النيتازوكسانيد، مما يجعل من الممكن لعب دور مهم في علاج الأمراض المختلفة. ومع ذلك، فإن البحث الحالي حول آليات العمل هذه ليس عميقًا بما فيه الكفاية، وهناك حاجة إلى مزيد من الدراسات للكشف عن طرق عملها المحددة وقيمة التطبيق السريري المحتملة.
التطبيقات السريرية
:max_bytes(150000):strip_icc()/GettyImages-88689474-5942c30a3df78c537b1588e8.jpg?size=x0 "Nitazoxanide Tablets Application | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd")
علاج الالتهابات الأوالي
تُستخدم أقراص النيتازوكسانيد بشكل شائع لعلاج العدوى بالأوالي، خاصة تلك التي تسببها الجيارديا لامبليا والكريبتوسبوريديوم بارفوم. داء الجيارديات، الناجم عن الجيارديا اللمبلية، هو عدوى معوية شائعة تتميز بالإسهال وتشنجات البطن والانتفاخ. وقد ثبت أن نيتازوكسانيد فعال للغاية في علاج داء الجيارديات، حيث تجاوزت معدلات الشفاء 90٪ في التجارب السريرية.
داء كريبتوسبوريديوسيس، الناجم عن كريبتوسبوريديوم بارفوم، هو عدوى معوية أخرى يمكن أن تكون شديدة، وخاصة في الأفراد الذين يعانون من ضعف المناعة مثل المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية / الإيدز. تمت الموافقة على عقار نيتازوكسانيد من قبل الولايات المتحدة
علاج عدوى الديدان الطفيلية
بالإضافة إلى نشاطها المضاد للأوالي، أثبتت أقراص نيتازوكسانيد أيضًا فعاليتها ضد بعض أنواع العدوى الديدانية، مثل داء المتورقات وداء الشريطيات. داء المتورقات، الناجم عن المثقوبة الكبدية المتورقة الكبدية والمتورقة العملاقة، هو عدوى حيوانية المصدر يمكن أن تسبب تلف الكبد ومضاعفات أخرى. لقد ثبت أن النيتازوكسانيد فعال في علاج داء المتورقات، مع معدلات شفاء مماثلة لتلك الخاصة بالعوامل المضادة للديدان التقليدية.
داء الشريطيات، الناجم عن الديدان الشريطية من جنس الشريطية، هو عدوى ديدان طفيلية أخرى يمكن علاجها باستخدام نيتازوكسانيد. على الرغم من أنه أقل استخدامًا من العوامل المضادة للديدان الأخرى مثل البرازيكوانتيل، فقد أظهر نيتازوكسانيد نتائج واعدة في علاج داء الشريطيات، خاصة في الحالات التي تكون فيها العلاجات الأخرى موانع أو غير فعالة.
الأسئلة المتداولة
ما مدى سرعة عمل نيتازوكسانيد؟
+
-
من المفترض أن يبدأ عقار نيتازوكسانيد في مكافحة الكائنات الحية المسببة للإسهال-.بعد وقت قصير من الجرعة الأولى. ومع ذلك، قد لا تشعر بآثار الدواء على الفور. في الدراسات السريرية، قام الباحثون بالتحقق من الأشخاص الذين تناولوا نيتازوكسانيد (ألينيا) بعد 7 إلى 10 أيام من بدء العلاج.
من الذي لا ينبغي عليه تناول نيتازوكسانيد؟
+
-
مرض كلوي. مرض الكبد. رد فعل غير عادي أو حساسية تجاه نيتازوكسانيد أو الأدوية الأخرى أو الأطعمة أو الأصباغ أو المواد الحافظة. حامل أو تحاول الحمل.
هل يسبب النيتازوكسانيد تساقط الشعر؟
+
-
قد يسبب النيتازوكسانيد آثارًا جانبية مثل الغثيان والقيء وآلام المعدة والحمى.تساقط الشعروالدوخة والدوار والصداع.
ما هي الآثار الجانبية للنيتازوكسانيد؟
+
-
نظرة عامة: يستخدم نيتازوكسانيد لعلاج الإسهال الناجم عن بعض الطفيليات. إنه يقتلهم عن طريق التدخل في قدرتهم على النمو واستخدام الطاقة. وتشمل الآثار الجانبية الشائعةآلام في المعدة، وصداع، وتغير في لون البول، وغثيان.
الوسم : أقراص نيتازوكسانيد، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع