واحدة من الشركات المصنعة والموردة الأكثر خبرة لأقراص بوساكونازول 300 ملغ في الصين. مرحبًا بكم في قرص بوساكونازول 300 ملغ عالي الجودة بالجملة للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.
أقراص بوساكونازول 300 ملغعادة ما تكون أقراص مستطيلة مطلية باللون الأصفر ذات سطح أملس وحواف منتظمة. مواصفات الأقراص هي بشكل أساسي 100 ملجم/قرص، وتحتوي كل علبة على 24 قرصًا، وهو مناسب للمرضى لتناولها على جرعات مقسمة. يعتمد الطلاء الأصفر على تصميم عملية خاصة، يتكون بشكل رئيسي من مواد مغلفة معوية مثل بولي ميثيل ميثاكريلات (Eudragit L30D-55)، والتي يمكن أن تذوب في البيئة القلوية للأمعاء. ويهدف إلى حماية المكونات الأساسية للدواء من التلف الناتج عن حمض المعدة، وضمان إطلاق الدواء في أجزاء معينة من الأمعاء، وتحسين كفاءة الامتصاص. تعد تقنية الطلاء المعوي هذه إحدى الخصائص الفيزيائية الرئيسية التي تميز أقراص "بوساكونازول" عن المعلقات الفموية، مما يحسن بشكل كبير التوافر البيولوجي والنافذة العلاجية للدواء.
منتجنا
ظروف الاستقرار والتخزين:
تظهر أقراص بوساكونازول ثباتًا جيدًا عند تخزينها في درجة حرارة الغرفة (20-25 درجة)، مما يسمح بالتخزين على المدى القصير (مثل أثناء النقل) عند درجة حرارة 15-30 درجة. يتأثر استقرارها بالعوامل التالية:
التعرض للضوء: يخزن في الظلام لمنع تحلل الدواء.
الرطوبة: يجب تخزين الأقراص في بيئة جافة لتجنب امتصاص الرطوبة التي قد تتسبب في تمزق الطلاء.
المواد المؤكسدة: تجنب ملامسة المواد المؤكسدة القوية لمنع أكسدة الدواء وتحلله.
في المقابل، يحتاج المعلق الفموي بوساكونازول إلى التبريد بدرجة حرارة 2-8 درجة واستخدامه خلال 4 أسابيع بعد فتح الزجاجة، في حين أن ميزة الثبات للأقراص المغلفة معويًا تقلل بشكل كبير من تكاليف التخزين والنقل.
معلومات إضافية عن المركب الكيميائي:
| اسم المنتج | حقن بوساكونازول | مسحوق بوساكونازول | أقراص بوساكونازول |
| نوع المنتج | حقن | مسحوق | أقراص |
| نقاء المنتج | أكبر من أو يساوي 99% | أكبر من أو يساوي 99% | أكبر من أو يساوي 99% |
| مواصفات المنتج | قابلة للتخصيص | قابلة للتخصيص | قابلة للتخصيص |
| حزمة المنتج | قابلة للتخصيص | قابلة للتخصيص | قابلة للتخصيص |
منتجنا
تولترازوريل +. شهادة توثيق البرامج
 |
||
شهادة التحليل |
||
|
اسم المركب |
بوساكونازول | |
|
رقم سجل المستخلصات الكيميائية |
171228-49-2 | |
|
درجة |
الصف الصيدلاني | |
|
كمية |
حسب الطلب | |
|
معيار التعبئة والتغليف |
حسب الطلب | |
| الشركة المصنعة | شنشي بلوم تك المحدودة | |
|
رقم القطعة |
20250109001 |
|
|
مبدعين |
12 ينايرذ 2025 |
|
|
خبرة |
8 ينايرذ 2029 |
|
|
بناء |
|
|
| معيار الاختبار | صناعة GB/T24768-2009. ستاندارد | |
|
غرض |
معيار المؤسسة |
نتيجة التحليل |
|
مظهر |
مسحوق أبيض أو أبيض تقريبا |
مطابق |
|
محتوى الماء |
أقل من أو يساوي 4.5% |
0.30% |
| خسارة في التجفيف |
أقل من أو يساوي 1.0% |
0.15% |
|
المعادن الثقيلة |
الرصاص أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون |
N.D. |
|
أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون |
N.D. | |
|
زئبق أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون |
N.D. | |
|
القرص المضغوط أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون |
N.D. | |
|
الطهارة ([هبلك]) |
أكبر من أو يساوي 99.0% |
99.5% |
|
نجاسة واحدة |
<0.8% |
0.48% |
|
بقايا على الاشتعال |
<0.20% |
0.064% |
|
إجمالي عدد الميكروبات |
أقل من أو يساوي 750cfu/g |
80 |
|
إي كولاي |
أقل من أو يساوي 2MPN/g |
N.D. |
|
السالمونيلا |
N.D. | N.D. |
|
الإيثانول (بواسطة GC) |
أقل من أو يساوي 5000 جزء في المليون |
400 جزء في المليون |
|
تخزين |
يخزن في مكان مغلق ومظلم وجاف عند درجة حرارة -20 درجة |
|
|
|
||
باعتباره عقارًا مضادًا للفطريات واسع النطاق-من الجيل الثاني من التريازول-، فإن التوافر البيولوجي للتركيبات الفموية منأقراص بوساكونازول 300 ملغهو عامل رئيسي يؤثر على الفعالية السريرية. لقد حسنت أقراص "بوساكونازول" بشكل كبير من كفاءة امتصاص الدواء واستقراره من خلال تصميم عملية صياغة فريدة من نوعها، مما يجعلها خيارًا مهمًا للوقاية من الأمراض الفطرية الغازية وعلاجها (IFD).
يشير التوافر الحيوي إلى نسبة ومعدل دخول الأدوية إلى الدورة الدموية الجهازية، وهو مؤشر أساسي لتقييم كفاءة امتصاص التركيبات الفموية. هناك اختلافات فردية كبيرة في التوافر البيولوجي للبوساكونازول بعد تناوله عن طريق الفم، والتوافر البيولوجي للمعلقات التقليدية عن طريق الفم هو 8٪ -47٪ فقط. معدل الامتصاص المنخفض هذا مقيد بشكل أساسي بالعوامل التالية:
تحلل حمض المعدة: يتميز بوساكونازول بقابلية ذوبان منخفضة للغاية في حمض المعدة (الرقم الهيدروجيني 1-3) ويمكن تدميره بسهولة بواسطة حمض المعدة، مما يؤدي إلى فقدان الدواء بشكل كبير في المعدة.
الاعتماد على الغذاء: اتباع نظام غذائي عالي-من الدهون يمكن أن يعزز بشكل كبير امتصاص المعلقات، ولكن من الصعب ضمان الالتزام الغذائي للمريض.
تأثيرات حركية الجهاز الهضمي: مثبطات مضخة البروتون (PPIs)، ميتوكلوبراميد، وأدوية أخرى يمكن أن تقلل من معدل إفراغ المعدة وتقليل وقت الاتصال بين الأدوية ومواقع الامتصاص.
تداخل حالة المرض: بعد العلاج الكيميائي أو زرع الأعضاء، غالبًا ما يعاني المريض من التهاب الغشاء المخاطي المعوي والإسهال وأمراض أخرى، مما يزيد من ضعف امتصاص الدواء.
الاستراتيجيات الرئيسية لتعزيز التوافر البيولوجي لأقراص بوساكونازول
تتغلب أقراص بوساكونازول على قيود أشكال الجرعات التقليدية من خلال التصميمات المبتكرة التالية، مما يزيد من التوافر البيولوجي إلى 50% -70%:
1. تكنولوجيا الطلاء المعوي
الإطلاق المعتمد على الرقم الهيدروجيني: مغلف بمواد مغلفة معوية مثل بولي ميثيل ميثاكريلات (Eudragit L30D-55)، ويظل الدواء سليمًا في البيئة الحمضية للمعدة ويذوب فقط في البيئة القلوية للأمعاء (الرقم الهيدروجيني 6-8).
تحسين الإطلاق المستهدف: تم تصميم سماكة الطلاء ومساميته بدقة لضمان الإطلاق السريع للدواء في الاثني عشر إلى جزء الصائم، وتجنب خطر تدهور المعدة.
تحسين الاستقرار: يمكن للطلاء المعوي أن يحمي الأدوية من تأثيرات الرطوبة والضوء والمواد المؤكسدة، مما يطيل العمر الافتراضي للأقراص إلى 24 شهرًا عند درجة حرارة الغرفة 25 درجة.
2. الابتكار في عملية الصياغة
تقنية البثق بالذوبان الساخن: خلط الأدوية والسواغات من خلال ذوبان بدرجة حرارة عالية-لتكوين مشتت صلب موحد، مما يزيد من مساحة الاتصال بين الأدوية والجهاز الهضمي.
التأثير التآزري للسواغات: تعمل إضافة مواد مالئة مثل السليلوز البلوري الدقيق واللاكتوز على تحسين صلابة القرص، بينما تعمل المواد المفككة المتشابكة مثل البولي فينيل بيروليدون على تعزيز الإطلاق السريع للدواء.
3. تحسين تأثير التآزر الغذائي
النظام الغذائي عالي الدهون يعزز الكفاءة: عند تناوله مع الأطعمة الغنية بالدهون، فإن Cmax (ذروة تركيز الدم) وAUC (المساحة الواقعة تحت منحنى وقت الدواء) لأقراص بوساكونازول تزيد بمقدار 4 مرات و3.8 مرات، على التوالي، وهو أعلى بكثير من المعلق الذي يبلغ 3.6 مرات و3.3 مرات.
حل بديل للمغذيات: بالنسبة للمريض الذي لا يستطيع تحمل نظام غذائي عالي-الدهون، فإن تناول محاليل المغذيات مثل Boost Plus يمكن أن يحقق تأثيرات تآزرية مماثلة، مع زيادة المساحة تحت المنحني بمقدار 2.8 مرة.
مكملات المشروبات الحمضية: عند تناولها مع المشروبات الغازية، يمكنها خفض قيمة الرقم الهيدروجيني في المعدة، وتقليل ترسيب الدواء في المعدة، وزيادة المساحة تحت المنحني بمقدار 1.8 مرة.
الأهمية السريرية لتحسين التوافر البيولوجي
إن تحسين التوافر الحيوي لأقراص بوساكونازول يترجم مباشرة إلى المزايا السريرية التالية:
1. تحسين معدل الالتزام بالعلاج الوقائي
اختراق في الحد من مخاطر العدوى: في دراسة متعددة المراكز أجريت على مريض 86، تم تقليل حدوث اختراق IFD بعد الوقاية باستخدام أقراص posaconazol بنسبة 42% مقارنة بالتعليق، وزاد متوسط معدل الامتثال لتركيز الدم من 29% إلى 71%.
حماية معززة للمجموعات-المعرضة للخطر: بالنسبة لمريض العلاج الكيميائي الذي يعاني من التهاب مخاطي حاد، يبلغ التوافر البيولوجي المطلق لأقراص بوساكونازول 51.4%، وهي نسبة أعلى بكثير من نسبة التعليق البالغة 32.6%، مما يغطي بشكل فعال فترة نافذة نقص المناعة.
2. تحسين جرعة الدواء العلاجية
تحقيق سريع لحالة تركيز-الثبات: يمكن أن تصل أقراص Posaconazol إلى حالة ثبات-تركيز الدواء في الدم خلال 7 إلى 10 أيام بعد تناولها مرة واحدة يوميًا، بينما تتطلب المعلقات أربع جرعات يوميًا ويمتد الوقت للوصول إلى المستوى القياسي إلى 14 يومًا.
التحكم في مخاطر مقاومة الأدوية: يضمن التوافر الحيوي العالي بقاء تركيزات الدواء أعلى من الحد الأدنى للتركيز المثبط (MIC)، مما يقلل من خطر مقاومة الفطريات مثل الرشاشيات.
3. توسيع نطاق التطبيق ليشمل مجموعات سكانية خاصة
مريض يعاني من خلل في وظائف الكبد: يكون Cmax للمريض الذي يعاني من خلل وظائف الكبد المعتدل أعلى بنسبة 39% من الأفراد الأصحاء، ولكن المساحة تحت المنحنى تزيد بنسبة 36% فقط، مما يشير إلى عدم الحاجة إلى تعديل الجرعة.
مريض يعاني من قصور كلوي: يتم إخراج الدواء بشكل رئيسي عن طريق البراز (77%)، ولا يؤثر غسيل الكلى على الحركية الدوائية. لا يحتاج المريض المصاب بمرض الكلى المزمن إلى تعديل الجرعة.
الأسئلة المتداولة
لماذا يجب تناول المعلق الفموي مع الوجبات أو المشروبات-التي تحتوي على نسبة عالية من الدهون، وليس مع أقراص مغلفة معويًا عيار 300 ملجم؟
+
-
يكمن الجوهر في تصميم التركيبة: يعتمد امتصاص المعلق على الدهون، بينما يتم تغليف الأقراص المغلفة معويًا 300 ملجم بطبقة معوية مقاومة لحمض المعدة ويتم إضافة منظمات الأس الهيدروجيني (بيكربونات الصوديوم) لضمان أن الأقراص تتفكك وتتحرر فقط بعد دخول بيئة قلوية معينة في الأمعاء، وبالتالي القضاء على الاعتماد على الطعام للامتصاص.
لماذا يعتبر أحد أدوية "خط الدفاع الأخير" لعلاج "الفطار المخاطي"؟
+
-
الرشاشيات مقاومة بشكل طبيعي للغالبية العظمى من الأدوية المضادة للفطريات. يتمتع بوساكونازول بألفة عالية فريدة من نوعها مع إنزيم السيتوكروم P450 لهذا النوع من الفطريات، والذي يمكن أن يمنع بشكل فعال تخليق مكون غشاء الخلية الرئيسي إرغوستيرول. ولذلك، فقد أصبح أحد الأدوية القليلة التي يمكن أن تغطي هذه العدوى الشديدة ويشيع استخدامه عندما تفشل العلاجات الأخرى أو لا يمكن تحملها.
لماذا تعتبر "النافذة العلاجية" لمراقبة تركيز البلازما ذات أهمية خاصة وتختلف بشكل كبير بين الأفراد؟
+
-
ترتبط الفعالية والسمية ارتباطًا وثيقًا بتركيز الدواء في الدم. يمكن أن يؤدي التركيز المنخفض بسهولة إلى فشل العلاج ومقاومة الأدوية؛ التركيز المفرط يزيد بشكل كبير من خطر سمية الكبد. تنجم الاختلافات الفردية بشكل رئيسي عن حالة الجهاز الهضمي (مثل الإسهال)، والأدوية المصاحبة (مثل مثبطات مضخة البروتون)، وتعدد الأشكال الجينية (مثل نشاط إنزيم CYP3A4)، لذلك يجب إجراء مراقبة تركيز الدواء في الدم مثل مراقبة المضادات الحيوية.
ومن حيث التفاعلات الدوائية، فهو "ضحية" و"جاني" في نفس الوقت. ما هي الآليات المحددة؟
+
-
باعتباره "ضحية"، يتم استقلابه بشكل أساسي بواسطة إنزيم CYP3A4، لذا فإن أي دواء يحفز هذا الإنزيم (مثل ريفامبيسين) سيقلل بشكل كبير من تركيز الدواء في الدم. بصفته "الجاني"، فهو مثبط قوي لـ CYP3A4 ويمكن أن يزيد بشكل كبير تركيز الدم للأدوية الأخرى التي يتم استقلابها بواسطة هذا الإنزيم (مثل بعض مثبطات المناعة والمهدئات)، مما قد يؤدي إلى ردود فعل سلبية خطيرة.
بصرف النظر عن العلاج المضاد للفطريات، ما هي التطبيقات المحتملة له في مجال غير معدي متخصص جدًا؟
+
-
نحن ندرس استخدامه لمنع تكاثر خلايا سرطان الدم النخاعي الحاد. تتمثل الآلية في استخدام "المنتج الثانوي" المضاد للفطريات - وهو القدرة على تثبيط مسار إشارات القنفذ، وهو أمر بالغ الأهمية لنمو وبقاء بعض خلايا سرطان الدم. وينتمي هذا إلى طليعة الاستكشافات حول "الاستخدام الجديد للأدوية القديمة".
الوسم : قرص بوساكونازول 300 ملغ، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع