تيانبتين الجهاز اللوحي الصوديومهو دواء عن طريق الفم الذي يحتوي على المكون النشط تيانبتين الصوديوم. إنه ينتمي إلى فئة مضادات الاكتئاب ويستخدم بشكل رئيسي لعلاج الاكتئاب واضطرابات المزاج ذات الصلة. يعمل Tianeptin الصوديوم على تحسين الحالة المزاجية ويخفف من أعراض الاكتئاب عن طريق تعزيز امتصاص السيروتونين في الدماغ ، بينما يؤثر قليلاً على أنظمة الدوبامين والنورادرينالين. معظم مضادات الاكتئاب ، مثل SSRIs ، تزيد من تركيزها عن طريق تثبيط امتصاص الناقل العصبي ، في حين أن آلية عمل الصوديوم Tianeptin هي معاكسة ولكنها فعالة على قدم المساواة. يمكن أن يكون لها تأثيرات مساعدة على الألم المزمن ، فيبروميالغيا ، أو الاضطرابات المتعلقة بالإجهاد ، اتبع بشكل صارم المشورة الطبية. يمكن أن يسبب ردود فعل سلبية مثل جفاف الفم أو الإمساك أو الدوار أو النعاس أو الأرق أو الغثيان أو عسر الهضم.
في الوقت نفسه ، لا توفر شركتنا مساحيق نقية فحسب ، بل توفر أيضًا الأجهزة اللوحية والحقن. إذا لزم الأمر ، فلا تتردد في الاتصال بنا في أي وقت.
معلومات إضافية عن المركب الكيميائي:
|
|
|
تيانبتين الصوديوم COA
تيانبتين الجهاز اللوحي الصوديومهو دواء مضاد للاكتئاب يستخدم لعلاج الاكتئاب واضطرابات الحالة المزاجية ذات الصلة ، مع العنصر النشط الأساسي هو Tianeptine الصوديوم. فيما يلي شرح مفصل لمعلومات التصنيع الخاصة به:
إعداد المواد الخام والمواد المساعدة
إعداد المكونات النشطة (API)
يتطلب توليف الصوديوم Tianeptin ردود فعل عضوية متعددة ، وتشمل المواد الخام الرئيسية:
مواد البدء: مثل O-chloroaniline ، سيكلوهيكسانون ، وما إلى ذلك ، يجب أن تفي بمعايير الصيدلانية (نقاء أكبر من أو تساوي 99 ٪).
وسيط: تم إعداده من خلال التكثيف ، والدراجات ، والكلور ، وردود الفعل الأخرى ، مع التحكم الصارم في محتوى الشوائب (مثل المواد الخام غير المتفاعلة والمنتجات الثانوية).
تفاعل تكوين الملح: يتم تفاعل حمض الثيامثوكسام الحر مع هيدروكسيد الصوديوم لتشكيل ملح الصوديوم ، ويجب التحكم في الرقم الهيدروجيني (7.0-8.0) لتجنب تكوين الملح المفرط أو التحلل.
نقاط التحكم الرئيسية: يجب التحكم بدقة في ظروف التفاعل (درجة الحرارة ، والضغط ، وجرعة المحفز) بدقة لتجنب التفاعلات الجانبية. تتطلب عمليات التنقية (مثل إعادة التبلور وفصل الكروماتوغرافيا) إزالة الشوائب السامة الوراثية (مثل النيتروسامينات). يجب أن تتجنب عملية التجفيف تدهور API الناجم عن ارتفاع درجة الحرارة.
اختيار وإعداد المواد المساعدة
يجب أن يتوافق السواغات مع معايير الأدوية الصينية أو USP/EP ، وتشمل السواغات الشائعة الاستخدام:
الحشو: اللاكتوز ، السليلوز الجريسي الدقيق (لزيادة حجم الجهاز اللوحي).
لاصقة: polyvinylpyrrolidone (PVP) ، hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) (يعزز تكوين الجسيمات).
مطهر: الصوديوم السليلوز الكربوكيميثيل المتقاطع (CCNA) ، الصوديوم النشا الكربوكيميثيل (CMS NA) (تسريع تفكك اللوحي).
مواد التشحيم: مغنيسيوم ستيرات ، مسحوق التلك (لتقليل الاحتكاك أثناء الضغط).
مواد الطلاء: Hydroxypropyl Methylcellulose (HPMC) ، البولي إيثيلين جليكول (PEG) (لتحسين المظهر وقناع رائحة).
مبدأ الفحص: لا يوجد تفاعل بين السواغات وواجهة برمجة التطبيقات (مثل تجنب استخدام سواغات كبريتيت لمنع التدهور التأكسدي). النظر في خصوصية المريض (مثل عدم تحمل اللاكتوز الذي يتطلب الاستبدال مع مواد حشو أخرى).
عملية التوليف وإعداد الصيغة
الطريق الاصطناعي لصوديوم تيانبتان
ينقسم مسار التوليف النموذجي إلى الخطوات التالية:
تفاعل Cyclization: ينتج تكثيف O-chloroaniline مع سيكلوهيكسانون ثنائي هيدروديبينزوثيازين الوسيط.
تفاعل الكلور: إدخال ذرات الكلور تحت عمل محفز (مثل FECL ∝) لتشكيل مركبات ثلاثية كلورو.
تفاعل الميثيل: إدخال مجموعة ميثيل في الموضع 6 من خلال كاشف مثيلة مثل اليودوميثان.
سلسلة الأمينية الجانبية مقدمة: يتفاعل مع حمض الأمينيهيبانويك 7 لتشكيل الجزيء المستهدف.
تكوين الملح وتنقيته: يتفاعل مع هيدروكسيد الصوديوم لإنتاج ملح الصوديوم ، والذي يتم تنقيته بعد ذلك عن طريق إعادة التبلور أو الكروماتوغرافيا للحصول على واجهة برمجة تطبيقات عالية النقاء.
اتجاه تحسين العملية:
اعتماد تقنية تفاعل التدفق المستمر لتحسين العائد (حاليًا يبلغ عائد مرحلة المختبر حوالي 65-70 ٪).
تطوير المحفزات الخضراء (مثل التحفيز الحيوي) لتقليل النفايات.
عملية تحضير الكمبيوتر اللوحي
طريقة التحبيب والضغط الرطب (العملية السائدة)
1
قبل الخلط
Pre Mix API مع بعض الحشوات (مثل السليلوز المصغرة) لضمان التوحيد.
2
تحبيب الرطب
أضف محلول لاصق (مثل محلول الإيثانول PVP 5 ٪) وتشكيل جزيئات رطبة من خلال الحبيبات العالية التحريك.
3
التجفيف والتحبيب
تجفيف السرير المميّد (درجة حرارة مدخل 50-60 درجة) ، ومنخل (20-60 شبكة) للحصول على جزيئات موحدة.
4
الخلط الكلي
أضف تفكك ومواد تشحيم ، تخلط لمدة 10-15 دقيقة.
5
قرص الضغط
تحكم في الفرق في وزن الكمبيوتر اللوحي (± 5 ٪) ، والصلابة (50-100 ن) ، والهشاشة (أقل من أو تساوي 1 ٪).
6
طريقة الضغط المباشر (قابلة للتطبيق على API حساسة للرطوبة والحرارة)
يجب فحص المواد المساعدة ذات الانضغاطات الجيدة (مثل الرش الجاف المجفف والنشا المسبق).
من الضروري التحكم في الرطوبة البيئية (RH أقل من أو تساوي 40 ٪) لمنع الجزيئات من امتصاص الرطوبة والتكتل.
7
عملية الطلاء
الغرض: لإخفاء الروائح غير السارة ، منع الرطوبة ، والتحكم في إطلاق المخدرات.
تكوين محلول الطلاء: HPMC (3-5 ٪) ، PEG 400 (1-2 ٪) ، ثاني أكسيد التيتانيوم (1-2 ٪) ، مسحوق التلك (0.5-1 ٪).
معلمات العملية: درجة حرارة الهواء مدخل من 60-70 درجة ، وزيادة وزن الطلاء من 3-5 ٪.
طرق مراقبة الجودة واختبارها
مراقبة جودة API
| عناصر الاختبار | طريقة | معيار |
| HPLC | HPLC (عمود C18 ، مرحلة متنقلة فوسفات الأسيتونيتريل) | 98.0%-102.0% |
| فيما يتعلق بالمواد | HPLC (شطف التدرج) | شوائب واحدة أقل من أو تساوي 0.5 ٪ ، إجمالي الشوائب أقل من أو تساوي 1.5 ٪ |
| المذيبات المتبقية | GC (حقن الفضاء) | الإيثانول أقل من أو يساوي 0.5 ٪ ، الميثانول أقل من أو يساوي 0.3 ٪ |
| محتوى الرطوبة | طريقة كارل فيشر | أقل من أو يساوي 3.0 ٪ |
| المعادن الثقيلة | مطياف الامتصاص الذري | أقل من أو يساوي 20 جزء في المليون |
مراقبة جودة الكمبيوتر اللوحي
| عناصر الاختبار | طريقة | معيار |
| توحيد المحتوى | UV-VIS Spectrophotometry | A +1.8 أقل من أو تساوي 15 (n =10) |
| معدل الذوبان | طريقة مجداف (50 دورة في الدقيقة ، 0.1N HCL 900 مل) | 30 دقيقة أكبر من أو تساوي 80 ٪ |
| الحد الميكروبي | القاعدة العامة 1105 من الأدوية الصينية | إجمالي البكتيريا الهوائية أقل من أو تساوي 1000 CFU/G ، العفن الكلي والخميرة أقل من أو تساوي 100 CFU/G |
| فرق الوزن | طريقة الوزن | ± 5 ٪ (متوسط وزن الكمبيوتر اللوحي أقل من 0.3 جم) أو ± 7.5 ٪ (0.3 جم وما فوق) |
ردود الفعل السلبية
تيانبتين الجهاز اللوحي الصوديومهو مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات التي تمارس آثار مضادة للاكتئاب ومضادة للقلق من خلال تنظيم امتصاص الجهاز الجلوتاماترجيك وناقلات عصبية أحادية الأمين مثل السيروتونين والنوراثين. على الرغم من أن فعاليتها محددة ، إلا أن مراقبة وإدارة تفاعلات الدواء الضارة (ADRs) هي المكونات الأساسية لتعاطي المخدرات العقلانية في الممارسة السريرية.
ردود الفعل السلبية الشائعة (معدل الإصابة أكبر من أو يساوي 1 ٪)
الاستجابة العصبية
| ردود الفعل السلبية | معدل الإصابة | المظاهر السريرية | آلية | توصيات الإدارة |
| صداع | 5%-15% | صداع نابض أو مستمر ، غالبًا ما ينظر إليه في المراحل المبكرة من الأدوية | تمدد الأوعية الدموية أو التغيرات في الحساسية العصبية | علاج الأعراض (مثل الأسيتامينوفين) ، الذي عادة ما يكون مرتاحًا في غضون 1-2 أسابيع |
| دائِخ | 3%-10% | دوخة معتدلة أو اضطراب التوازن | تقلبات ضغط الدم أو قمع الجهاز العصبي المركزي | تجنب الوقوف المفاجئ ومراقبة ضغط الدم |
| hypersomnia | 2%-8% | النعاس أثناء النهار وانخفاض الاهتمام | حصار مستقبلات H ₁ أو تأثير 5-HTERGIC | تجنب القيادة أو تشغيل الآلات ، وتناول الأدوية في الليل |
| أرق | 1%-5% | صعوبة في النوم أو الاستيقاظ مبكرًا (خاصة عند إيقاف الدواء بسرعة) | يمكن لـ DA تنشيط الأعراض أو تخفيفها | انخفاض بطيء ، جنبا إلى جنب مع الأدوية المنومة القصيرة (مثل Zolpidem) |
| هزة | 1%-3% | هزات طفيفة (شائعة في اليدين) | الزبدة الدوبامين المفرط | تقليل الجرعة أو التبديل إلى مثبطات امتصاص 5-HT الانتقائية (SSRIs) |
استجابة الجهاز الهضمي
| ردود الفعل السلبية | معدل الإصابة | المظاهر السريرية | آلية | توصيات الإدارة |
| قرفان | 8%-20% | انزعاج البطن العلوي وانخفاض الشهية | تنشيط مستقبلات 5-HT ∝ أو تأخير إفراغ المعدة | تناول الدواء في جرعات مقسمة ، وتناول الطعام ، واستخدم الأدوية المضادة للسكان (مثل ondansetron) |
| إمساك | 5%-12% | انخفاض تواتر التغوط والبراز الجاف والصلب | بطيئة المعوية التمعج | زيادة الألياف الغذائية ، ومياه الشرب ، واستخدام المسهلات (مثل البولي إيثيلين جليكول) |
| جفاف الفم | 3%-8% | الغشاء المخاطي الفموي الجاف والعطش | حصار مستقبلات الكوليني | خذ حلوى صلبة خالية من السكر واستخدم اللعاب الاصطناعي |
| إسهال | 1%-5% | براز فضفاض أو مائي (ينظر إليه أحيانًا) | dysbiosis من الأمعاء الميكروبيوتا أو الآثار 5 htergic | مكملات البروبيوتيك واستخدم أدوية مضادات الإرهاق (مثل مسحوق Montmorillonite) |
استجابة نظام القلب والأوعية الدموية
| ردود الفعل السلبية | معدل الإصابة | المظاهر السريرية | آلية | توصيات الإدارة |
| انخفاض ضغط الدم الانتصابي | 2%-6% | الدوار والسواد أثناء الوقوف | - حصار مستقبلات الأدرينالية | تغيير الموقف ببطء وزيادة تناول الملح |
| خفقان | 1%-4% | زيادة وعي أو غير منتظم | تنشيط الجهاز العصبي الودي | علاج أعراض بعد استبعاد عدم انتظام ضربات القلب (مثل حاصرات بيتا) |
| تقلبات ضغط الدم | 1%-3% | زيادة معتدلة أو انخفاض في ضغط الدم الانقباضي/الانبساطي | التغيرات في التوتر الوعائي | مراقبة ضغط الدم بانتظام وضبط الجرعة |
أعراض النفسية
| ردود الفعل السلبية | معدل الإصابة | المظاهر السريرية | آلية | توصيات الإدارة |
| زيادة القلق | 1%-5% | عصبي وسهل الانفعال (خاصة في المراحل المبكرة من الأدوية) | تأثير 5-HT أو الحساسية الفردية | مزيج من البنزوديازيبينات (مثل لورازيبام) للاستخدام على المدى القصير |
| شديد | 1%-3% | الأرق والسلوك الاندفاعي | تنشيط DA أو عدم تحمل المخدرات | تقليل الجرعة أو التبديل إلى SSRIs |
| كابوس | 1%-2% | أحلام حية ومرعبة | يتغير نوم الريم | تجنب تناول الدواء قبل النوم واستخدام مضادات الهيستامين القصيرة (مثل الدوريامين) |
ردود فعل أخرى
| ردود الفعل السلبية | معدل الإصابة | المظاهر السريرية | آلية | توصيات الإدارة |
| زيادة الوزن | 2%-7% | زيادة قصيرة الأجل (1-3 أشهر) من 2-5 كجم | تأثير الطاقة 5-HT أو انخفاض معدل التمثيل الغذائي | التحكم الغذائي ، وزيادة ممارسة التمارين الرياضية ، وتغيير الملابس إذا لزم الأمر |
| الخلل الجنسي | 1%-4% | ضعف الانتصاب ، انخفاض الرغبة الجنسية | 5-HT يمكن أن تمنع أو يمكن أن تنخفض DA | استخدم مثبطات الفوسفوديستراز (مثل sildenafil) أو التبديل إلى البوبروبيون |
| متسرع | 1%-3% | الاحمرار والحكة (الشرى العرضي) | رد الفعل التحسسي | يجب إيقاف مضادات الهيستامين (مثل السيتيريزين) في الحالات الشديدة |
الوسم : Tianeptine Sodium Tablet ، الموردون ، المصنعون ، المصنع ، الجملة ، الشراء ، السعر ، الجزء الأكبر ، للبيع