واحدة من الشركات المصنعة والموردة الأكثر خبرة لـ 5-فلوروسيتيدين cas 2341-22-2 في الصين. مرحبًا بكم في الجملة ذات الجودة العالية 5-فلوروسيتيدين cas 2341-22-2 للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.
5-الفلوروسيتيدينهو مسحوق أبيض أو أبيض تقريبا مع استرطابية. تركيبه الكيميائي يشبه تركيب السيتيدين، إلا أن ذرة الفلور تحل محل ذرة الهيدروجين في ذرة الكربون الخامسة. قابلية الذوبان في الماء منخفضة نسبيًا، ولكنها تتمتع بقابلية ذوبان جيدة في المذيبات العضوية مثل الكحولات والإسترات والكيتونات والكلوروفورم. بالإضافة إلى ذلك، قد يخضع أيضًا لتفاعلات التحلل المائي في ظل ظروف حمضية أو قلوية قوية. يتمتع بثبات حراري جيد، ولكنه قد يخضع لتفاعلات التحلل المائي أو التحلل بسبب تأثير درجة الحرارة. في ظل ظروف درجات الحرارة المرتفعة، قد يتحول المحلول تدريجياً إلى اللون الأصفر أو البني. لديه سمية معينة. باعتباره قلويدًا مهمًا، فإن له قيمة تطبيقية واسعة في تركيب الأدوية المضادة للأورام-، والأدوية المضادة للفيروسات، والجزيئات النشطة بيولوجيًا الأخرى. وله بنية فريدة وخصائص كيميائية، وغالبًا ما يستخدم كمادة وسيطة أو أولية لتجميع الهياكل الجزيئية الأكثر تعقيدًا. ومن خلال التفاعل مع مجموعات كيميائية مختلفة، يمكن توليد مركبات ذات وظائف واستخدامات محددة. واستناداً إلى الخصائص الهيكلية لهذه المادة، فإنها يمكن أن تتحد مع مركبات أخرى لتكوين مواد حيوية أو مركبات عضوية ذات وظائف محددة. تطبيقات هذه المركبات في أبحاث نشاط الإنزيم، ونقل إشارة الخلية، وتحقيقات الفلورسنت، وغيرها من المجالات توفر الإلهام والأساس لتصميم الأدوية وتطويرها.

|
|
|
|
الصيغة الكيميائية |
C9H12FN3O5 |
|
الكتلة الدقيقة |
261 |
|
الوزن الجزيئي |
261 |
|
m/z |
261 (100.0%), 262 (9.7%), 262 (1.1%), 263 (1.0%) |
|
التحليل العنصري |
C, 41.38; H, 4.63; F, 7.27; N, 16.09; O, 30.62 |

تطبيق5-الفلوروسيتيدينفي أبحاث علوم الحياة ينعكس بشكل رئيسي في الجوانب التالية:
بسبب تركيبته المشابهة للسيتوزين، يمكن دمج الفلوروسيتيدين في الحمض النووي، مما يتداخل مع تخليق الحمض النووي الطبيعي والتمثيل الغذائي. ومن خلال دراسة تأثير التداخل هذا، يمكننا الحصول على فهم أعمق للآليات الكامنة وراء عمليات تكرار الحمض النووي ونسخه وإصلاحه، مما يوفر الدعم النظري للعلاج والوقاية من الأمراض ذات الصلة.
لقد أثبت بالفعل قيمة تطبيقية معينة في أبحاث الأدوية المضادة للفيروسات. ويعزى ذلك بشكل رئيسي إلى تركيبها الكيميائي الفريد ونشاطها البيولوجي.
تتطلب بعض الفيروسات، مثل فيروس الهربس والفيروس المضخم للخلايا، استخدام نظام سينسيز الحمض النووي للخلية المضيفة أثناء التكاثر والانتشار. تعتبر أنظمة الإنزيم هذه ضرورية لتكاثر الفيروس لأنها مسؤولة عن تصنيع الحمض النووي الريبي (RNA) أو الحمض النووي (DNA) الذي يحتاجه الفيروس. ومن خلال التدخل في نشاط هذه الإنزيمات على وجه التحديد، يحقق الفلوروسيتيدين تأثير تثبيط تكاثر الفيروس.
على وجه التحديد، فإن بنية 5 فلوروسيتيدين تشبه بنية السيتوزين، وعندما يتم إدخالها إلى الخلايا المضيفة، يمكن دمجها في الحمض النووي للفيروس أو الحمض النووي الريبي (RNA). بهذه الطريقة، عندما يحاول الفيروس تكرار جينومه باستخدام نظام سينسيز الحمض النووي للخلية المضيفة، فإن 5 فلوروسيتيدين سوف يتداخل مع هذه العملية. بسبب تشابه بنية 5 فلوروسيتيدين مع الركائز الطبيعية ولكنها ليست متطابقة تمامًا، فإنه يمكن أن يسبب خطأ في التعرف على نظام سينسيز الحمض النووي، مما يؤدي إلى أخطاء في الحمض النووي الريبي (RNA) أو الحمض النووي (DNA) المركب، وبالتالي تثبيط تكاثر الفيروس.

وبناء على هذا المبدأ، يمكن للعلماء تطوير أدوية مضادة للفيروسات تستهدف فيروسات معينة من خلال التعمق في كيفية تداخل الفلوروسيتيدين مع نشاط هذه الإنزيمات. ومن المتوقع أن تصبح هذه الأدوية وسيلة فعالة للعلاج المضاد للفيروسات، وخاصة للفيروسات التي طورت مقاومة للأدوية التقليدية المضادة للفيروسات.
وفي أبحاث السرطان، غالبًا ما يتم استخدامه كمادة أولية لتصنيع الأدوية المضادة للورم-. ومن خلال الجمع بين أدوية أخرى، يمكن تعزيز التأثير القاتل على الخلايا السرطانية، مما يوفر استراتيجيات وطرق جديدة لعلاج السرطان. بالإضافة إلى ذلك، فإن دراسة كيفية تأثير 5 فلوروسيتيدين على نمو وانتشار الخلايا السرطانية يمكن أن تساعد في الحصول على فهم أعمق لآليات حدوث السرطان وتطوره.
بناءً على الخصائص الهيكلية الفريدة لـ 5 فلوروسيتيدين، فإنه يتمتع بالقدرة على الارتباط مع مركبات أخرى، وبالتالي تكوين مواد حيوية أو مركبات عضوية ذات وظائف محددة. هذا المزيج يمكن أن يولد سلسلة من التفاعلات الكيميائية والتغيرات الهيكلية، مما يؤدي إلى مركبات ذات أنشطة فيزيائية وكيميائية وبيولوجية محددة.
هذه المركبات المولدة لها قيمة تطبيقية واسعة في مجالات بيولوجية متعددة. أولاً، في دراسة نشاط الإنزيمات، يمكن أن تكون هذه المركبات بمثابة ركائز أو مثبطات لدراسة آلية العمل والتنظيم الوظيفي للإنزيمات. من خلال مراقبة التفاعلات بين الإنزيمات وهذه المركبات، يمكننا الحصول على فهم أعمق للآلية التحفيزية للإنزيمات، وخصوصية الركيزة، وطريقة عمل المثبطات. ولهذه المعلومات أهمية كبيرة في تصميم الأدوية وتطويرها، حيث إن العديد من الأدوية تستهدف الإنزيمات.
ثانيًا، في أبحاث نقل الإشارة الخلوية، يمكن لهذه المركبات محاكاة أو منع بعض جزيئات الإشارة، وبالتالي تنظيم عمليات مثل نمو الخلايا، وانتشارها، وتمايزها. يمكن أن تساعد دراسة تأثيرات هذه المركبات على نقل الإشارة الخلوية في الكشف عن الآليات التنظيمية للوظيفة الخلوية وتوفير أهداف محتملة لتطوير أدوية جديدة.
بالإضافة إلى ذلك، يمكن لهذه المركبات أيضًا أن تكون بمثابة تحقيقات فلورية، وأجهزة استشعار حيوية، ومؤشرات حيوية لمراقبة نشاط الجزيئات الحيوية، أو الخلايا، أو الأنسجة. من خلال الجمع بين 5 فلوروسيتيدين مع مجموعات الفلورسنت أو جزيئات مراسلة أخرى، يمكن إنشاء تحقيقات ذات خصائص الفلورسنت للكشف عن الجزيئات المستهدفة في العينات البيولوجية. تعتبر هذه المجسات ذات أهمية كبيرة للأبحاث البيولوجية والتشخيص الطبي، حيث توفر طرق كشف -في الوقت الحقيقي وحساسة ومحددة.
ويمكن استخدامه أيضًا لتحضير الأصباغ الفلورية والمواد الخافضة للتوتر السطحي. من خلال الجمع مع الفلورسنت أو المجموعات الكيميائية الأخرى، يمكن إنتاج الأصباغ أو المواد الخافضة للتوتر السطحي ذات خصائص الفلورسنت، والتي تستخدم في الأبحاث البيولوجية والتشخيص الطبي، مثل تلوين الخلايا، وتحقيقات الفلورسنت، وما إلى ذلك.

البحث كمثبط: يمكن أيضًا دراسته كمثبط للإنزيم. ومن خلال دراسة كيفية ارتباطه بالمواقع النشطة للإنزيم وتثبيط نشاط الإنزيم، يمكننا الحصول على فهم أعمق لآلية عمل الإنزيم، مما يوفر مرجعًا لتصميم الأدوية وتطويرها. بالإضافة إلى ذلك، مثبطات الإنزيم على أساس5-الفلوروسيتيدينقد يكون لها تطبيقات محتملة في مجالات مثل الزراعة والصناعة وحماية البيئة.

1. تمنع نضوج سلائف 45S الريبوسوم RNA
5-فلوروسيتيدين، باعتباره نظيرًا للسيتيدين، يمكن أن يمنع نضوج سلائف الحمض النووي الريبي الريباسي 45S. يعد الريبوسوم RNA (rRNA) عنصرًا مهمًا في تخليق البروتين في الخلايا، ويتم تنظيم عملية نضوج سلائفه من خلال عوامل مختلفة . 5- يمكن أن يتداخل الفلوروسيتيدين مع هذه العملية، مما يؤثر على تخليق واستقلاب البروتينات داخل الخلايا، وبالتالي ممارسة تأثيرات مثبطة على نمو الخلايا وتكاثرها.
2. مثبطات إنزيم DNA methyltransferase (DNMT).
بالإضافة إلى تأثيره المثبط على نضوج سلائف الحمض النووي الريبي (RNA)، فقد وجد أيضًا أن 5-فلوروسيتيدين هو مثبط لإنزيم ميثيل ترانسفيراز الحمض النووي (DNMT). مثيلة الحمض النووي هي تعديل جيني مهم ينظم نمو الخلايا وتمايزها من خلال التأثير على التعبير الجيني واستقرار الكروموسوم. DNMT هو إنزيم رئيسي يحفز تفاعلات مثيلة الحمض النووي، ويتم تنظيم نشاطه بواسطة عوامل متعددة. 5- يمكن أن يؤثر الفلوروسيتيدين على مستويات مثيلة الحمض النووي عن طريق تثبيط نشاط DNMT، وبالتالي تنظيم التعبير الجيني والسلوك البيولوجي الخلوي.


3. التدخل في تكرار الحمض النووي وإصلاحه
أظهرت الأبحاث أن 5-فلوروسيتيدين يمكن أن يدخل الخلايا ويندمج في خيوط الحمض النووي، مما يشكل أزواج قاعدة مفلورة مستقرة. هذا النوع من المنشطات يمكن أن يتداخل مع عملية النسخ الطبيعية للحمض النووي، مما يؤدي إلى كسر وتلف خيوط الحمض النووي. وفي الوقت نفسه، قد يمنع 5-فلوروسيتيدين أيضًا إصلاح تلف الحمض النووي عن طريق التدخل في نشاط إنزيمات إصلاح الحمض النووي، مما يؤدي إلى تفاقم درجة تلف الحمض النووي. يؤدي تلف الحمض النووي هذا إلى تحفيز آلية موت الخلايا المبرمج، مما يؤدي إلى موت الخلايا.
4. تحفيز موت الخلايا المبرمج
موت الخلايا المبرمج هو عملية موت الخلايا المبرمجة التي تلعب دورًا مهمًا في الحفاظ على استقرار البيئة الداخلية ومنع حدوث الأورام. 5-يحفز الفلوروسيتيدين موت الخلايا المبرمج عن طريق التدخل في تكرار الحمض النووي وعمليات الإصلاح، مما يؤدي إلى تلف الحمض النووي وتوقف دورة الخلية. بالإضافة إلى ذلك، قد ينظم 5-فلوروسيتيدين أيضًا عملية موت الخلايا المبرمج عن طريق التأثير على مسارات الإشارات داخل الخلايا والتعبير عن الجينات المرتبطة بموت الخلايا المبرمج.


3. منع حدوث مقاومة للأدوية
يعد حدوث مقاومة للأدوية مشكلة ملحة يجب حلها في علاج الأورام. أظهرت الأبحاث أن 5-فلوروسيتيدين قد يمنع حدوث مقاومة للأدوية عن طريق التدخل في وظيفة إصلاح البوليميراز θ. البوليميريز θ هو إنزيم يشارك في إصلاح كسر الشريط المزدوج للحمض النووي، ويرتبط نشاطه غير الطبيعي ارتباطًا وثيقًا بمقاومة الأدوية في الخلايا السرطانية. 5- يمكن للفلوروسيتيدين منع عملية إصلاح كسر الشريط المزدوج للحمض النووي عن طريق تثبيط نشاط البوليميريز θ، وبالتالي تعزيز حساسية الخلايا السرطانية لأدوية العلاج الكيميائي ومنع حدوث مقاومة للأدوية.

مثال على المعادلة الكيميائية:
البدء بإعداد المواد: ج9H11N3O2 → C9H10N2O2 + H2O
حماية المجموعات الأمينية: C9H10N2O2 + دكتوراه3CCl → C9H10N2O2-دكتوراه3الفصل2 + حمض الهيدروكلوريك
تفاعل الفلورة: C9H10N2O2-دكتوراه3الفصل2 + قوات التحالف3الفصل2ر → ج9H8الجبهة الوطنية2O2-دكتوراه3الفصل2 + هاربور
مجموعة الحماية: ج9H8الجبهة الوطنية2O2-دكتوراه3الفصل2 + حمض الهيدروكلوريك → ج9H9الجبهة الوطنية2O2 + بي إتش إتش3
ديبورين: ج9H9الجبهة الوطنية2O2 + حمض الهيدروكلوريك → ج5H7الجبهة الوطنية2يا + هكووه
تفاعل التكثيف: ج5H7الجبهة الوطنية2O + C4H4N2O → C9H11الجبهة الوطنية4O2

هناك طرق تصنيع مخبرية مختلفة لـ 5 فلوروسيتيدين، وفيما يلي خطوة تفصيلية محتملة ومعادلتها الكيميائية:
تحضير المواد الأولية:
تحضير المواد الأولية المطلوبة، مثل السيتوزين، الفلوروكربونات، الخ.
حماية المجموعات الأمينية:
حماية المجموعات الأمينية للسيتوزين من خلال مجموعات الحماية لتجنب التفاعلات الجانبية في الخطوات اللاحقة. وتشمل مجموعات الحماية الشائعة ثلاثي فينيل ميثيل، وما إلى ذلك.
رد فعل الفلورة:
يتفاعل السيتوزين المحمي مع الهيدروكربونات الفلورية (مثل CF3CH2Br) لإنتاج 5-فلوروسيتوزين. تعتبر هذه الخطوة خطوة حاسمة في عملية التوليف بأكملها، وتتطلب التحكم في ظروف التفاعل مثل درجة الحرارة وقيمة الرقم الهيدروجيني ووقت التفاعل.
مجموعة الحماية:
قم بإزالة المجموعة الأمينية المحمية مسبقًا وقم بتقليصها إلى مجموعة أمينية مجانية. تشمل كواشف إزالة الحماية الشائعة الأحماض القوية أو الأحماض الضعيفة أو عوامل الاختزال.
إزالة التطهير:
إزالة جزء من حلقة البيورين من 5-فلوروسيتوسين لتوليد شظايا الريبوز المقابلة. تستخدم هذه الخطوة عادة الأحماض أو القواعد القوية كمحفزات ويتم تنفيذها تحت ظروف التسخين.
رد فعل التكثيف:
يتم تكثيف جزء الريبوز من 5-فلوروسيتوسين مع حلقة بيريميدين المطلوبة لتوليد المركب المستهدف5-الفلوروسيتيدين. عادةً ما يلزم تنفيذ هذه الخطوة تحت تحفيز الحمض أو القاعدة، مع ظروف تفاعل خاضعة للرقابة لضمان إنتاجية عالية ونقاء المنتج.

في الأربعينيات من القرن العشرين، ومع ظهور كيمياء الأحماض النووية، بدأ العلماء في دراسة بنية النيوكليوسيدات ووظيفتها. في عام 1951، قام فريق ألكسندر تود بتوضيح التركيب الكيميائي للنيوكليوسيدات، ووضع الأساس لتصميم نظائرها اللاحقة من النيوكليوسيدات. في عام 1954، اقترح جورج هيتشينجز وجيرترود إليون نظرية "مضاد المستقلب"، والتي تشير إلى أن المركبات ذات الهياكل المشابهة للأيضات الطبيعية يمكن أن تتداخل مع تخليق الحمض النووي في مسببات الأمراض أو الخلايا السرطانية. عززت هذه النظرية بشكل مباشر تطوير نظائرها النيوكليوزيدية المختلفة، بما في ذلك 5-فلوروسيتيدين. في عام 1957، طور فريق تشارلز هايدلبرجر أول دواء مضاد للأورام يعتمد على الفلوروبيريميدين، 5-فلورويوراسيل (5-FU)، والذي يمارس تأثيرات مضادة للسرطان عن طريق تثبيط سينسيز الثيميدين. لقد ألهم نجاح 5-FU العلماء لإجراء أبحاث مكثفة حول نظائرها من الفلورنوكليوزيد. في عام 1963، أعلن الكيميائي الأمريكي روبرت دوشينسكي لأول مرة عن طريقة تصنيع 5-فلوروسيتيدين. تم إنشاء هذا التناظري النيوكليوزيدي الجديد عن طريق إدخال ذرة الفلور في الموضع الخامس من حلقة البيريميدين من السيتيدين. بين عامي 1965 و1970، قامت فرق بحثية متعددة بتحسين أساليب التوليف الخاصة بها
- طريقة الفلورة المباشرة: استخدام غاز الفلور أو الكواشف المفلورة لفلورة السيتيدين مباشرة
- طريقة الغليكوزيل: يتم أولاً تصنيع قاعدة 5-فلوروسيتوزين، ومن ثم إجراء تفاعل الغليكوزيل مع الريبوز
- الطريقة الأنزيمية: التوليف المحفز بواسطة نيوكليوسيد فسفوريلاز
من خلال الرنين المغناطيسي النووي (NMR) وتحليل علم البلورات بالأشعة السينية-، أكد العلماء البنية الدقيقة لـ 5-فلوروسيتيدين ووجدوا أن إدخال ذرات الفلور أدى إلى تغيير كبير في التوزيع الإلكتروني والتكوين المكاني للجزيء.
5-يمثل الفلوروسيتيدين مركبًا متعدد الاستخدامات ذو إمكانات مزدوجة في علاج الأورام والعلاج المضاد للميكروبات. إن آلية عملها الفريدة، التي تتضمن تداخل الحمض النووي الريبوزي (DNA) والحمض النووي الريبوزي (RNA)، تضعه كمرشح للتغلب على مقاومة مضادات الأيض التقليدية. ومع ذلك، فإن التحديات مثل السمية، وعدم الاستقرار الأيضي، والمقاومة تتطلب استراتيجيات مبتكرة، بما في ذلك العلاجات المركبة، والجرعات الشخصية، والتركيبات الجديدة. بينما توضح الأبحاث دور تلف الحمض النووي الريبي (RNA) في موت الخلايا السرطانية، قد يظهر 5-FCyd كحجر زاوية للجيل التالي من أنظمة مضادات الاستقلاب، مما يوفر الأمل للمرضى الذين يعانون من الأورام الخبيثة المقاومة.
الوسم : 5-فلوروسيتيدين cas 2341-22-2، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع




