مسحوق الأرتيميسينين CAS 63968-64-9

الملاريا (المعروفة باسم حمى البندول الباردة) هي مرض معدٍ ينتقل عن طريق ناقلات الأمراض، ويتسبب عن لدغة طفيليات الملاريا على جسم الإنسان. بعد عدة نوبات على مدى فترة طويلة من الزمن، يمكن أن يؤدي إلى تضخم الكبد والطحال، مصحوبا بأعراض مثل فقر الدم. يمكن علاج الملاريا إلى حد ما، ويلعب الأرتيميسينين دوراً لا غنى عنه. تعتبر رابطة البيروكسيد في بنية مادة الأرتيميسينين مؤكسدة وهي مجموعة وظيفية أساسية للعلاج المضاد للملاريا. آلية العمل هي أن الأرتيميسينين ينتج جذور حرة في الجسم ترتبط ببروتينات طفيل الملاريا، مما يغير بنية غشاء الخلية لطفيل الملاريا. بعد الارتباط ببروتين طفيل الملاريا، ستتسبب الجذور الحرة في تضخم غشاء الميتوكوندريا مزدوج الطبقات وانفصاله في النهاية، مما يؤدي إلى تدمير بنية الخلية ووظيفة طفيليات الملاريا. وفي الوقت نفسه، سوف يتأثر الكروماتين الموجود في النواة أيضًا إلى حد ما. من ناحية أخرى، الأحماض الأمينية هي المواد الأساسية التي تشكل البروتينات، وبعد عمل مادة الأرتيميسينين. يتم تقليل امتصاص الأيسولوسين من قبل طفيليات الملاريا، مما يؤدي إلى عرقلة تخليق البروتين في الطفيلي. لا يقتل الشيح الحولي الكائنات الأولية المسببة للأمراض فحسب، بل له أيضًا تأثيرات مضادة لداء البلهارسيات، ومضاد لعدوى التوكسوبلازما، ومضاد للمتكيسة الرئوية الجؤجؤية، وتأثيرات مضادة للكوكسيديا. وقد أظهرت التجارب السريرية أنه لم يتبين أن مادة الأرتيميسينين ومشتقاته لها آثار جانبية كبيرة بشكل خاص في علاج الملاريا.

ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي (PAH) هو حالة مرضية وفسيولوجية تتميز بإعادة تشكيل الشريان الرئوي وارتفاع ضغط الشريان الرئوي إلى عتبة معينة، والتي يمكن أن تكون مضاعفات أو متلازمة. يستخدم الأرتيميسينين لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي: عن طريق توسيع الأوعية الدموية، فإنه يقلل من ضغط الشرايين الرئوية لدى مرضى ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي ويحسن الأعراض. زيمان وآخرون. وجد أن الأرتيميسينين له تأثيرات مضادة-للالتهابات. الأرتيميسينين ومواده الأساسية لها تأثيرات مثبطة على عوامل الالتهاب المختلفة ويمكن أن تمنع أيضًا إنتاج أكسيد النيتريك بواسطة وسطاء الالتهابات؛ الأرتيميسينين له تأثيرات مناعية. فنغ ييباي وآخرون. وجد من خلال الأبحاث التجريبية أن مادة الأرتيميسينين يمكن أن تمنع تكاثر الخلايا البطانية الوعائية وخلايا العضلات الملساء الوعائية، وبالتالي تلعب دورًا مهمًا في علاج الهيئة العامة للإسكان؛ يمكن للأرتيميسينين أن يثبط نشاط البروتينات المعدنية المصفوفية، وبالتالي يثبط إعادة تشكيل الأوعية الدموية الرئوية؛ يمكن أن يمنع الأرتيميسينين التعبير عن السيتوكينات المرتبطة بالـ PAH، مما يعزز تأثيره المضاد لإعادة تشكيل الأوعية الدموية.

التأثير المضاد للفطريات للأرتيميسينين يجعل الأرتيميسينين يظهر نشاطًا مضادًا للبكتيريا. أكدت الأبحاث أن مسحوق بقايا الأرتيميسينين ومغلي الماء لهما تأثيرات قوية مضادة للجراثيم على عصيات الجمرة الخبيثة، والمكورات العنقودية الجلدية، والمكورات العنقودية الذهبية، والوتدية الخناقية، وكذلك على المتفطرة السلية، والزائفة الزنجارية، والمكورات العنقودية الذهبية، والشيجيلا، وغيرها من البكتيريا.

في 1 ديسمبر 2016، أظهرت دراسة في مجلة Cell أن مادة الأرتيميسينين قد تنقذ أيضًا مرضى السكري. اكتشف علماء من مؤسسات مثل مركز أبحاث الطب الجزيئي CeMM التابع للأكاديمية النمساوية للعلوم أن مادة الأرتيميسينين يمكن أن تحول خلايا ألفا التي تنتج الجلوكاجون إلى خلايا بيتا التي تنتج الأنسولين. يرتبط مادة الأرتيميسينين ببروتين يسمى جيفيرين. يمكن لـ Gephyrin تنشيط المفتاح الرئيسي للإشارات الخلوية - مستقبلات GABA. وفي وقت لاحق، خضع عدد لا يحصى من التفاعلات البيوكيميائية لتغييرات، مما أدى إلى إنتاج الأنسولين. وأظهرت دراسة أخرى أن حقن GABA في نموذج الفأر يمكن أن يؤدي أيضًا إلى تحويل خلايا ألفا إلى خلايا بيتا، مما يشير إلى أن كلتا المادتين تستهدفان نفس الآلية، لكن التأثيرات طويلة المدى للأرتيميسينين تحتاج إلى مزيد من الاختبارات.