واحدة من الشركات المصنعة والموردة الأكثر خبرة لهيدروكلوريد الأدرينالون cas 62-13-5 في الصين. مرحبا بكم في الجملة عالية الجودة الأدرينالون هيدروكلوريد cas 62-13-5 للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.
هيدروكلوريد الأدرينالون، الاسم الكيميائي [2-(3،4-ثنائي هيدروكسي فينيل) -2-أوكسو إيثيل] كلوريد الميثيل أمين، مسحوق بلوري رمادي بني، قابل للذوبان قليلاً في الماء والكحول والأثير. هيدروكلوريده قابل للذوبان بسهولة في الماء والإيثانول والأثير. تم تصنيع كلورو أسيتيل كاتيكول من الكاتيكول وحمض الكلوروسيتيك وأوكسي كلوريد الفوسفور بواسطة تفاعل فرويند جرام، ثم تم أمينه مع ميثيل أمين للحصول على كورتيكوتون الكظر.
أدرينالون هيدروكلورايد، الصيغة الكيميائية C9H13NO3 · حمض الهيدروكلوريك، CAS 62-13-5، الوزن الجزيئي النسبي 227.67. إنه مسحوق بلوري أبيض أو بلوري. هذا المسحوق عادة ما يكون عديم الرائحة وقابل للذوبان في الماء. يتمتع بقابلية جيدة للذوبان في الماء. تحت درجة الحرارة والضغط العاديين، يمكن أن يذوب بسرعة ويشكل محلول عديم اللون وشفاف. الحل حمضي. يمكن التعبير عن حموضته بقيمة الرقم الهيدروجيني. عادة، يتراوح نطاق الرقم الهيدروجيني لمحلوله بين 2.5 و 4.5. توجد ذرة كربون حلزونية في البنية، وبالتالي فهي مركب حلزوني. يمكن أن يحتوي على نوعين من الأيزومرات الضوئية، النوع D والنوع L، ويرتبط دورانهما البصري بنقائهما البصري. وهي مادة قلوية ضعيفة. وهو حساس للضوء، لذا يجب تجنب التعرض لأشعة الشمس لفترة طويلة أثناء التحضير والاستخدام. وككاشف بيولوجي، فإنه يحتوي على مجموعة واسعة من التطبيقات. إنه يلعب دورًا مهمًا في علاج أمراض القلب والأوعية الدموية، وتجديد القلب وحمايته، وأدوات البحث المختبرية، وفحص الأدوية وتطويرها. بالإضافة إلى ذلك، يمكن تطبيقه أيضًا في التشخيص والعلاج الطبي بالإضافة إلى التطبيقات المخبرية الأخرى.
|
الصيغة الكيميائية |
C9H12ClNO3 |
|
الكتلة الدقيقة |
217 |
|
الوزن الجزيئي |
218 |
|
m/z |
217 (100.0%), 219 (32.0%), 218 (9.7%), 220 (3.1%) |
|
التحليل العنصري |
ج، 49.67؛ ح، 5.56؛ كل، 16.29؛ ن، 6.44؛ يا، 22.05 |
في عملية تحضير منتج من كلورو أسيتيل كاتيكول وميثيل أمين، يتم التحكم في التفاعل في محلول كحول، ويتم اختيار بروميد رباعي بوتيل أمين أو يوديد رباعي بوتيل الأمونيوم كمحفز نقل الطور. الطرق عن طريق التحكم في التفاعل في محلول الكحول، يتم تعزيز التقدم الكامل للتفاعل، ويضاف بروميد رباعي بوتيل أمين أو يوديد رباعي بوتيل الأمونيوم كمحفز نقل الطور، مما يؤدي إلى تسريع عملية التفاعل. سرعة رد الفعل، وتقصير زمن رد الفعل وتقليل تراكم الشوائب. بدون تكرير، يمكن تحضير منتج عالي الجودة في وقت واحد، مما يوفر وسيطًا عالي الجودة لتحضير L الأدرينالين.
الأدرينالون هيدروكلوريد(إيبينفرين هيدروكلوريد) هو مركب مهم يستخدم على نطاق واسع في مجالات الطب والكيمياء. خصائصه الكيميائية ونشاطه البيولوجي تجعله يلعب دورًا مهمًا في تطبيقات متعددة.
-جهاز القلب والأوعية الدموية: هو نوع من نظام القلب والأوعية الدموية مع نشاط المستقبلات الأدرينالية والأدوية. يستخدم على نطاق واسع لعلاج انخفاض ضغط الدم الحاد والصدمة في حالات السكتة القلبية، وحالات الطوارئ القلبية الوعائية، وجراحة القلب، وما إلى ذلك. فهو يزيد الدورة الدموية ويحافظ على ضغط الدم عن طريق انقباض الأوعية الدموية، وزيادة انقباض عضلة القلب، ومعدل ضربات القلب.
-توسع القصبات: يستخدم أيضًا كتوسع قصبي لعلاج أمراض الجهاز التنفسي مثل الربو ومرض الانسداد الرئوي المزمن. وهو يعمل على مستقبلين، ويريح العضلات الملساء القصبية، ويخفف من انسداد مجرى الهواء، ويحسن التنفس.
-رد الفعل التحسسي: يمكن استخدام هيدرولايد الأدرينالون أيضًا لعلاج ردود الفعل التحسسية، بما في ذلك حساسية الطعام وحساسية الأدوية ولدغات الحشرات. يخفف من أعراض الحساسية عن طريق تضييق الأوعية الدموية، وتقليل وذمة الأنسجة، ومنع حدوث سلاسل التفاعلات التحسسية.
-عامل مرقئ موضعي: نظرًا لتأثيره المضيق للأوعية، فإنه يستخدم أيضًا كعامل مرقئ لتقليل النزيف الناتج عن الصدمة. يمكن تطبيقه محليًا أو حقنه في الأنسجة المحيطة بالجرح لتحقيق تأثير مرقئ.
2. التركيب الكيميائي:
يتم تحضيره بشكل أساسي عن طريق التعديل الكيميائي للأدرينالين. الأدرينالين هو هرمون داخلي وناقل عصبي موجود في جسم الإنسان، وهو المادة الخام اللازمة لتخليقالأدرينالون هيدروكلوريد. يمكن إنتاجه عن طريق إدخال مجموعات حمض الهيدروكلوريك (HCl) في جزيئاته. تم تطبيق طريقة التركيب الكيميائي هذه على نطاق واسع ويمكن تنفيذها في المختبر وعلى المستوى الصناعي.
-الأبحاث الكيميائية: نظرًا لأنشطتها البيولوجية المتنوعة، فإنها تستخدم أيضًا كمادة تجريبية في الأبحاث الكيميائية. على سبيل المثال، في دراسة بنية ووظيفة المستقبل الأدرينالي وتطوير الأدوية المرتبطة به، يمكن استخدام هيدرولايد الأدرينالون لتحديد النشاط، وتجارب ربط الروابط، وما إلى ذلك.
-الكيمياء التحليلية: يمكن أيضًا استخدام هيدرولايد الأدرينالون كمادة مرجعية في الكيمياء التحليلية. واستنادًا إلى تفاعله المحدد، يمكن استخدامه لتحديد محتوى المواد الأخرى كميًا، مثل الأدرينالين والمركبات ذات الصلة.
عند وصف الخطوات التفصيلية لتحضير هيدروكلوريد الأدرينالين باستخدام كلورو أسيتيل كاتيكول (بافتراض أن بنيته عبارة عن مجموعة كلورو أسيتيل مرتبطة مباشرة بمجموعة هيدروكسيل واحدة من الكاتيكول، أي . 2- كلورو أسيتوكسي-1،3-ديول) وميثيل أمين، نحتاج إلى إدراك أن هذه لا يمكن أن تكون عملية تفاعل مباشرة وبسيطة من سبع خطوات.
لا تبدأ هذه الخطوة عادةً باستخدام كاتيكول الكلورو أسيتيل، لأنه قد يكون مادة وسيطة تحتاج إلى تصنيعها من خلال طرق أخرى. ولكن من أجل الاكتمال، نفترض أن كاتيكول كلورو أسيتيل يتم تحضيره من خلال تفاعل أسيتيل الكلور بدءاً من الكاتيكول (1،3-بنزينيديول).
1,3-بنزينيديول+كلور أسيتيل كلوريد → 2-كلوروأسيتوكسي-1,3-ديول+حمض الهيدروكلوريك
يتم إجراء هذا التفاعل عادةً في ظل ظروف قلوية، مثل استخدام كربونات البوتاسيوم أو ثلاثي إيثيل أمين كقاعدة، والتسخين تحت الارتجاع في مذيب مناسب (مثل ثنائي كلورو ميثان أو DMF). يتم استبدال ذرة الكلور من كلوريد الكلور أسيتيل بمجموعة الهيدروكسيل من الكاتيكول، مما ينتج المنتج المستهدف وكلوريد الهيدروجين.
في هذه الخطوة، يتم استبدال ذرة الكلور في كلورو أسيتيل كاتيكول بالمجموعة الأمينية من الميثيل أمين، مما يؤدي إلى توليد N- ميثيل كلورو أسيتيل كاتيكول.
2-كلوروأسيتوكسي-1,3-ديول+ميثيل أمين → N-ميثيل-2-كلوروأسيتوكسي-1,3-ديول+حمض الهيدروكلوريك
يتم تنفيذ هذا التفاعل عادةً في ظل ظروف قلوية لتعزيز هجوم الميثيل أمين النووي. تشمل القواعد الشائعة كربونات البوتاسيوم، هيدروكسيد الصوديوم، أو ثلاثي إيثيل أمين. يمكن أن يكون مذيب التفاعل هو الإيثانول، DMF، THF، إلخ.
تتضمن هذه الخطوة في الواقع تفاعلات معقدة متعددة، حيث تتطلب إدخال سلاسل جانبية ومجموعات وظيفية فريدة للكيتونات الكظرية (مثل - هيدروكسيل، - ميثيل، وما إلى ذلك). ونظرًا للتعقيد الكبير والتنوع لهذه الخطوات، فقد قمت بتلخيصها في عدة أنواع من التفاعلات الرئيسية بدلاً من خطوات محددة.
(1) إدخال ميثيل ألفا: يتم تحقيق ذلك عادةً من خلال تفاعل كاشف غرينيارد، حيث يتفاعل كاشف ميثيل غرينيارد مع كيتون أو ألدهيد مناسب لتوليد وسيط ميثيل ألفا. ومع ذلك، في هذا الطريق الاصطناعي المحدد، قد نحتاج أولاً إلى تحويل مجموعة الكلورو أسيتيل من أجل تقديم مجموعة الميثيل.
(2) تكوين - مجموعات هيدروكسي: يمكن تحقيق ذلك من خلال طرق مختلفة، مثل تفاعلات تكثيف الألدول، أو ترطيب الأوليفينات، أو تفاعلات فتح الحلقة للإيبوكسيدات. يعتمد الاختيار المحدد للطريقة على بنية الوسط وظروف التفاعل.
(3) تفاعلات الاختزال والأكسدة: في عملية بناء السلاسل الجانبية، قد تكون هناك حاجة لتفاعلات اختزال وأكسدة متعددة لضبط حالة الأكسدة للمجموعات الوظيفية. قد تتضمن هذه التفاعلات استخدام عوامل اختزال أو أكسدة مثل بوروهيدريد الصوديوم، وهيدريد ألومنيوم الليثيوم، وحمض الكروميك، وما إلى ذلك.
وبعد الانتهاء من بناء السلاسل الجانبية والمجموعات الوظيفية، نفترض أنه تم الحصول على وسيط قريب من بنية الأدرينالين. ومع ذلك، قد تكون هناك حاجة لمزيد من التحويل أو التنقية لهذا الوسيط للحصول على هيدروكلوريد كيتون الغدة الكظرية النهائي.
[متوسط الكيتون الكظري الافتراضي] → الأدرينالين + المنتجات الثانوية
الأدرينالين + حمض الهيدروكلوريك → هيدروكلوريد الكيتون الكظري + H2O
في هذه الخطوة الافتراضية، نقوم أولاً بتحويل الوسيط إلى أدرينالين من خلال بعض الوسائل (ربما التحلل المائي، أو الاختزال، أو أي تفاعل آخر). ثم يتفاعل الأدرينالين مع حمض الهيدروكلوريك لإنتاج هيدروكلوريد الأدرينالين والماء. ومع ذلك، في التوليف الفعلي، قد تتضمن هذه الخطوة المزيد من الخطوات وظروف التفاعل.
رد فعل سلبي
يستخدم هيدروكلوريد الأدرينالون، كدواء محاكي للودي تم تصنيعه بشكل مصطنع، بشكل رئيسي سريريًا للإرقاء الموضعي وتضيق الأوعية والعلاج المساعد لتوسع العين. آلية عمله تشبه الأدرينالين، لكن تأثيره المثير على القلب أضعف. على الرغم من أن الدواء يتمتع بسلامة عالية عند تطبيقه موضعيًا، إلا أنه لا تزال هناك ردود فعل سلبية مختلفة، تغطي أبعادًا متعددة مثل التهيج الموضعي، وردود الفعل التحسسية، وتأثيرات على نظام القلب والأوعية الدموية. يرتبط حدوث ردود الفعل السلبية ارتباطًا وثيقًا بالجرعة وطريقة الإعطاء والفروق الفردية بين المرضى.
ردود الفعل السلبية الشائعة للتطبيق المحلي: بشكل رئيسي تهيج وتفاعلات الأنسجة
طرق الإدارة السريرية الأكثر شيوعًا لهيدروكلوريد الأدرينالين هي التطبيق الموضعي (مثل إرقاء الجلد والأغشية المخاطية) والتقطير العيني (مثل توسيع الحدقة المساعد). إن حدوث التفاعلات الجانبية المحلية هو الأعلى، وغالبًا ما ترتبط بالتحفيز المباشر للأنسجة المحلية أو تأثيرات الدواء المضيقة للأوعية. معظم ردود الفعل خفيفة وقابلة للعكس، ولكن لا تزال هناك حاجة إلى مراقبة المضاعفات الخطيرة.
تفاعلات موضعية في الجلد والأغشية المخاطية: بنسبة حدوث تزيد عن 15%، معظمها تهيج خفيف
التفاعل الجانبي الأكثر شيوعًا بعد العلاج الموضعي على الجلد أو الغشاء المخاطي هو أعراض تهيج موضعي، مع معدل حدوث يبلغ حوالي 15٪ -25٪. المظاهر المحددة هي كما يلي:
بعد أن يتلامس الدواء مع الجلد والأغشية المخاطية، فإنه يمكن أن يحفز انقباض الشعيرات الدموية المحلية وينشط النهايات العصبية، مما يسبب احمرارًا قصيرًا أو حرقًا أو إحساسًا بالوخز في موقع الدواء. يحدث هذا عادة بعد 5 إلى 10 دقائق من تناول الدواء، ويمكن لمعظم المرضى تخفيفه من تلقاء أنفسهم خلال 30 دقيقة دون علاج خاص.
يمكن أن يؤدي الاستخدام طويل الأمد أو المتكرر للأدوية في نفس المنطقة (مثل إرقاء قرحة الجلد المزمنة) إلى تثبيط إفراز الغدد الدهنية في الجلد المحلي، وإتلاف وظيفة حاجز الجلد، والتسبب في جفاف الجلد وخشونته في موقع الدواء. في الحالات الشديدة، قد تحدث قشور، خاصة عند المرضى المسنين الذين يعانون من جفاف الجلد أو أولئك الذين ظلوا طريحي الفراش لفترة طويلة.
قد يعاني عدد قليل من المرضى (حوالي 2٪ -5٪) من تصبغ في موقع الدواء بعد 1-2 أسابيع من الاستخدام، والذي يتجلى في اسمرار لون الجلد المحلي (بني أو أسود فاتح)، والذي يرتبط بزيادة نشاط الخلايا الصباغية التي يحفزها الدواء. يكون التصبغ مؤقتًا في الغالب ويمكن أن يهدأ تدريجيًا بعد 1-3 أشهر من التوقف عن تناول الدواء. ومع ذلك، بالنسبة للمرضى الذين يعانون من بشرة فاتحة اللون أو استقلاب صبغي غير طبيعي (مثل الكلف)، قد يمتد وقت الحل إلى أكثر من 6 أشهر.
ردود الفعل المحلية في العيون: كن حذرا من خطر إصابة القرنية
عند استخدام قطرات هيدروكلوريد الأدرينالين في العين، يعمل الدواء بشكل مباشر على الأنسجة السطحية للعين، وتتركز التفاعلات الضارة بشكل رئيسي في العين، حيث تبلغ نسبة حدوثها حوالي 8٪ -18٪. قد تؤثر بعض التفاعلات على الرؤية وتتطلب مراقبة دقيقة:
بعد ضخ الدواء، يمكن أن يؤدي التحفيز المباشر لظهارة القرنية بواسطة الدواء إلى شعور المرضى بإحساس لاذع قصير، مصحوبًا بعدم الراحة من "دخول جسم غريب إلى العين"، والذي يستمر عادةً لمدة 10-20 ثانية قبل تخفيفه؛ إذا كانت درجة حرارة محلول الدواء منخفضة جدًا أثناء التقطير (مثل استخدامه مباشرة بعد التبريد)، فستكون أعراض التهيج أكثر وضوحًا. يوصى بترك محلول الدواء في درجة حرارة الغرفة قبل التقطير.
احتقان الملتحمة أو وذمة
قد يعاني عدد قليل من المرضى (حوالي 3% -7%) من احتقان الملتحمة الخفيف (احمرار بياض العين) أو وذمة الملتحمة (تورم بياض العين) بعد 1-2 ساعة من تناول الدواء، وهو ما يرتبط بالتأثير المزدوج للدواء على الأوعية الدموية الملتحمة - تضيق الأوعية الأولي واحتمال التمدد الارتدادي في مرحلة لاحقة. إذا استمر الاحتقان أو الوذمة لأكثر من 24 ساعة، فكر في التوقف عن تناول الدواء لتجنب تفاقم التهاب سطح العين.
هذا هو رد فعل سلبي محلي خطير لأدوية العين، مع معدل حدوث يبلغ حوالي 1٪ -3٪، وغالبًا ما يرتبط بالجرعة المفرطة (مثل أكثر من قطرتين لكل جرعة) أو تكرار تناول الدواء (مثل قطرة واحدة في الساعة). يمكن أن يؤدي تقلص الأوعية الدموية في القرنية على المدى الطويل بسبب الأدوية إلى عدم كفاية إمدادات الدم إلى ظهارة القرنية، مما يسبب عيوب ظهارية (تتجلى في عدم وضوح الرؤية ورهاب الضوء). إذا لم يتم إيقاف الدواء في الوقت المناسب، فقد يتطور الأمر إلى تقرحات في القرنية وقد يؤثر حتى على الرؤية. تظهر البيانات السريرية أن حوالي 80% من المرضى الذين يعانون من إصابة الظهارة القرنية يمكن أن يتعافوا تمامًا خلال أسبوع إلى أسبوعين بعد التوقف عن الدواء وتلقي الدموع الاصطناعية كعلاج مساعد، مع وجود عدد قليل فقط من الحالات الشديدة التي تتطلب علاج إصلاح الظهارة القرنية.
الأسئلة المتداولة
ما هي الخصائص الدوائية الفريدة التي يقع تركيبها الجزيئي بين الأدرينالين والإيفيدرين؟
+
-
وهو من الناحية الهيكلية نظير الكيتون للأدرينالين ونظير أورثو هيدروكسيل للإيفيدرين. وهذا يسمح له بالاحتفاظ ببعض نشاطه الودي (تضيق الأوعية)، ولكن لا يتم استقلابه بسهولة عن طريق الكاتيكول -O- ميثيل ترانسفيراز وأكسيداز أحادي الأمين، وقد يكون تأثيره أطول -، لكن فعاليته أضعف وقد لا يكون قادرًا على إثارة مستقبلين.
لماذا لم يصبح سائداً على الرغم من استخدامه "كعامل مرقئ محلي" في طب العيون وطب الأنف والأذن والحنجرة؟
+
-
يمكن أن يؤدي تأثيره المثير الأدرينالي ألفا الخفيف إلى تقلص الأوعية الدموية المخاطية لتحقيق الإرقاء، دون الآثار الجانبية القلبية القوية للأدرينالين. ومع ذلك، نظرًا لفعاليته الضعيفة نسبيًا، والتهيج الموضعي المحتمل، وظهور عوامل مرقئ أكثر كفاءة وأمانًا (مثل النورإبينفرين والثرومبين)، فقد تم القضاء عليه.
لماذا تمت دراسته كمخدر موضعي محسن للكوكايين، وما هي آلية التآزر المحتملة؟
+
-
باعتباره مضيقًا للأوعية، فإنه قد يطيل فترة الإقامة المحلية للكوكايين ويبطئ امتصاصه، وبالتالي يعزز ويطيل تأثير التخدير، بينما يقلل نظريًا من السمية الجهازية وخطر إدمان الكوكايين. ولكن بسبب سيطرة ومخاطر الكوكايين نفسه، تم التخلي عن هذا المسار البحثي.
ما هي قضايا الاستقرار أو الذوبان المحددة التي تناولها شكل "هيدروكلوريد" في التركيبات الصيدلانية المبكرة؟
+
-
يعزز ملح الهيدروكلوريد قابليته للذوبان في الماء وتبلوره، مما يسهل إنتاج حقن مستقرة أو محاليل موضعية. والأهم من ذلك، أن تكوين الملح يساعد على منع التحلل التأكسدي لهياكل الكيتون والكاتيكول، وهي خطوة أساسية في تحسين استقرار المواد الخام في الكيمياء الصيدلانية المبكرة.
الوسم : الأدرينالون هيدروكلوريد cas 62-13-5، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع