واحدة من الشركات المصنعة والموردة الأكثر خبرة لمسحوق جابابنتين cas 60142-96-3 في الصين. مرحبًا بكم في مسحوق جابابنتين عالي الجودة بالجملة 60142-96-3 للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.
مسحوق جابابنتين، الصيغة الجزيئية C9H17NO2، CAS 60142-96-3. وهو عبارة عن مسحوق بلوري أبيض إلى رمادي متبلور من إيثر الإيثانول. الخواص الكيميائية مستقرة في درجة حرارة الغرفة والضغط. يحفظ في وعاء محكم الغلق، في مكان بارد وجاف، مع الإضرار الطفيف بالرطوبة. قابليته للذوبان في الماء منخفضة نسبيا، ولكن لديه قابلية ذوبان جيدة في المذيبات العضوية مثل الإيثانول أو الميثانول. تسمح هذه الخاصية باختيار المذيبات المناسبة لإذابتها وتحضير تركيباتها لتلبية متطلبات الصياغة المختلفة. وفي الوقت نفسه، تؤثر قابليته للذوبان في الماء أيضًا على امتصاصه وتوزيعه في الجسم، مما يؤثر على فعالية الدواء. يحدد تركيبها الجزيئي ومجموعاتها الوظيفية أيضًا التفاعلات المحتملة التي قد تحدثها مع المواد الأخرى. على سبيل المثال، قد تتفاعل مجموعات وظيفية محددة في جزيئاته مع أدوية أخرى أو جزيئات حيوية من خلال الروابط الهيدروجينية، أو الروابط الأيونية، أو قوى فان دير فال، مما يؤثر على خصائصه الدوائية والدوائية في الجسم الحي. إن فهم خصائصه يوفر مرجعًا مهمًا للإنتاج ومراقبة الجودة في صناعة الأدوية. تنتج شركتنا المادة الكيميائية الأساسية الأكثر أهمية. المقدمة الصيدلانية التالية لجابابنتين هي تقديم غرض المواد الكيميائية الأساسية، التي لا علاقة لها بمنتجاتنا.
 |
 |
جابابنتين كوا
 |
|
|
|
|
نقطة الانصهار 162 درجة مئوية، نقطة الغليان 314.4 ± 15.0 درجة مئوية (متوقعة)، الكثافة 1.058 ± 0.06 جم / سم 3 (متوقعة)، نقطة الوميض 9 درجة، ظروف التخزين 2-8 درجة مئوية، الذوبان H2O: 10 مجم / مل، معامل الحموضة (PKA) pKa1 (25 درجة) 3.68؛ pKa2 10.70، شكل صلب، اللون أبيض فاتح.
يمكن تقسيم تركيبه بشكل أساسي إلى الخطوات التالية:
الخطوة الأولى
التحضير , '- ديسيانو-1,1-سيكلوهكسيل ثنائي أسيتيل إيمين ملح الأمونيوم:
ضع سيكلو هكسانون وسيانوسيتات الميثيل في وعاء التفاعل، وأضف خلات الأمونيوم والميثانول، وابدأ في التحريك، وأضف ماء الأمونيا ببطء في حمام ذو درجة حرارة منخفضة- للتفاعل. بعد التصفية، يمكنك الحصول على '- Dicyano-1,1-cyclohexyl diacetyl imine ammonium salt.
الخطوة الثانية
تحضير ثنائي أسيتات سيكلوهكسيل:
أضف على دفعات في-ماء سائل عالي الحرارة، '- تم تفاعل ملح الأمونيوم Dicyano-1,1-cyclohexyl diacetyl imine ammonium للحصول على حمض سيكلوهكسيل ثنائي الأسيتيك.
الخطوة الثالثة
تحضير 3،3-بنتاميثيلجلوتاريليميد:
أضف اليوريا إلى حمض سيكلوهكسيل ثنائي الأسيتيك وقم بتسخين التفاعل. بعد التبريد، أضف محلول ماء الإيثانول واستمر في التفاعل للحصول على 3،3-بنتاميثيلجلوتاريليميد.
الخطوة الرابعة
تحضير الهيدروكلوريد الخاص به:
يُذاب 3،3-بنتاميثيل جلوتاريلميد في محلول مائي من هيدروكسيد الصوديوم، ويُضاف محلول مختلط من هيبوكلوريت الصوديوم وهيدروكسيد الصوديوم قطرة للتفاعل، ثم يُضاف حمض الهيدروكلوريك قطرة قطرة لضبط الرقم الهيدروجيني لتحضير الهيدروكلوريد الخاص به.
الخطوة الخامسة
تحضير :
وأخيرًا، قم بإذابة هيدروكلوريده في هيدروكسيد الصوديوم للتفاعل للحصول على جابابنتين.
العمل الدوائي للمسحوق جابابنتينهو منع التشنجات الناجمة عن المواد الكيميائية (مثل البيكروتوكسين، البيكوكولين، الإستركنين، وما إلى ذلك) والمحفزات غير الكيميائية (مثل مصدر الصوت، والصدمات الكهربائية، وما إلى ذلك). له تأثير مثبط على النوبات الجزئية والنوبات التوترية الرمعية المعممة اللاحقة. علاجات إضافية للنوبات الجزئية التي لا يمكن السيطرة عليها أو تحملها بشكل مرض عن طريق الأدوية التقليدية المضادة للاختلاج- وحدها أو مجتمعة، والنوبات المعممة الثانوية للنوبات الجزئية. كانت طريقة تصنيعه كما يلي: 1،- حلقي الهكسان-7، يتفاعل حمض المونوميثيل (I ) مع إيثيل كلوروفورمات المذاب في الأسيتون المحتوي على ثلاثي إيثيل أمين وأزيد الصوديوم المذاب في الماء، ويعاد إرجاع المنتج (II) في 20% حمض الهيدروكلوريك لمدة 3 ساعات إلى جابابنتين.
وتجدر الإشارة إلى أنه دواء لعلاج الألم العصبي وليس مسكنا. إذا كان المريض يعاني من ألم عصبي، فيمكنه تناول هذا الدواء للعلاج. على سبيل المثال، يمكن التدخل في ألم العصب الثلاثي التوائم والألم العصبي بعد الإصابة بالهربس النطاقي باستخدام هذا الدواء. هذا النوع من الأدوية يمكن أن يمنع التفريغ غير الطبيعي للعصب وله تأثير جيد على تخفيف الألم العصبي. عند استخدامه، يجب علينا اتباع نصيحة الطبيب، والبدء بكمية صغيرة، وزيادة الكمية تدريجيًا، والانتباه إلى ردود الفعل السلبية للأدوية، مثل ردود الفعل التحسسية المحتملة، والدوخة، والتعب الجسدي، وما إلى ذلك. بالإضافة إلى علاج الألم العصبي، يعد هذا الدواء أيضًا نوعًا جديدًا من الأدوية المضادة للصرع. كما أنه يلعب دورًا في بعض النوبات.
مسحوق جابابنتين، مع ذوبانه الممتاز في المذيبات العضوية مثل الإيثانول أو الميثانول، يجد العديد من التطبيقات في مختلف المجالات. فيما يلي نظرة عامة على أحد التطبيقات المحتملة في صناعة الأدوية:
التطبيق في التركيبات الصيدلانية
الجابابنتين، المعروف أيضًا باسم هيدروكلوريد، هو-دواء معروف يستخدم بشكل أساسي لعلاج النوبات وأنواع معينة من الألم، وخاصة آلام الأعصاب المرتبطة بحالات مثل الاعتلال العصبي السكري أو الألم العصبي التالي للهربس. إن قابليته الجيدة للذوبان في المذيبات العضوية مثل الإيثانول أو الميثانول تمكن من تكوين منتجات صيدلانية مستقرة وفعالة.
1. أشكال الجرعة عن طريق الفم
أحد التطبيقات الأساسية لقدرته على الذوبان في الإيثانول أو الميثانول هو تحضير أشكال الجرعات عن طريق الفم. وتشمل هذه الأقراص والكبسولات والمحاليل الفموية. استخدام هذه المذيبات يسهل:
التشتت الموحد: إذابته في الإيثانول أو الميثانول يضمن تشتتًا موحدًا للمكون النشط داخل مصفوفة التركيب، مما يؤدي إلى إطلاق دواء ثابت ويمكن التنبؤ به.
تعزيز التوافر البيولوجي: يمكن أن يؤدي الذوبان والتشتت المناسبان إلى تحسين معدل ذوبانه، مما قد يعزز توافره البيولوجي وتأثيره العلاجي.
استقرار: يمكن أن تساعد المذيبات العضوية في تثبيته أثناء التركيب، وتقليل التدهور وضمان مدة صلاحية المنتج.
2. الحل-التحضيرات القائمة
يتضمن التطبيق الآخر تحضير محاليل تحتوي على جابابنتين-، مثل المعلقات الفموية أو الحقن الوريدية. ومن خلال إذابته في الإيثانول أو الميثانول، متبوعًا بتخفيفه باستخدام مادة حاملة مناسبة (على سبيل المثال، الماء، محلول الجلوكوز)، يمكن صياغة محاليل صيدلانية توفر المرونة في الجرعات والإدارة.
الجرعات المرنة: تتيح الحلول جرعات أكثر دقة ومرونة، وهو أمر مهم بشكل خاص في علاج المرضى الذين يعانون من شدة الأعراض المتفاوتة أو أولئك الذين يحتاجون إلى معايرة سريعة.
امتثال المريض: قد تكون المعلقات الفموية أكثر قبولا وأسهل في تناولها للمرضى الذين يجدون صعوبة في بلع الأقراص أو الكبسولات.
علاج الطوارئ: يوفر الحقن الوريدي طريقًا سريعًا للإدارة في حالات الطوارئ أو عندما يكون تناوله عن طريق الفم غير ممكن.
3. البحث والتطوير
تعتبر قابليته للذوبان في المذيبات العضوية ذات قيمة أيضًا في إعدادات البحث والتطوير. فهو يسمح للعلماء بدراسة الخواص الفيزيائية والكيميائية للدواء، وتطوير تركيبات جديدة، وتقييم استقرار وفعالية أشكال الجرعات المختلفة.
تحسين الصياغة: يمكن للباحثين تجربة مذيبات وسواغات وتقنيات معالجة مختلفة لتحسين التركيبة لتحقيق أقصى قدر من الاستقرار والتوافر البيولوجي وامتثال المريض.
الاختبارات قبل السريرية والسريرية: إن فهم سلوك الذوبان يسهل تصميم الدراسات قبل السريرية والسريرية، مما يضمن نتائج دقيقة وموثوقة.
في الختام، فإن قابلية ذوبانه الجيدة في المذيبات العضوية مثل الإيثانول أو الميثانول تمكن من تطوير منتجات صيدلانية فعالة ومستقرة تلبي الاحتياجات المتنوعة للمرضى. تعتبر خاصية الذوبان هذه ضرورية لضمان جودة الدواء المتسقة والتوافر البيولوجي والفعالية العلاجية.
يؤدي ربط مسحوق الجابابنتين بوحدة فرعية 2 δ -1 إلى تبلور الهيدروكسيباتيت
جابابنتين، كدواء مضاد للصرع شائع الاستخدام، يستخدم على نطاق واسع في الممارسة السريرية لعلاج نوبات الصرع الجزئية وآلام الأعصاب. تشمل أشكال جرعاته الشائعة الكبسولات والأقراص وما إلى ذلكمسحوق جابابنتينهو شكله المسحوق، الذي يلعب دورًا مهمًا في أبحاث الأدوية وبعض الحالات الدوائية الخاصة. الوحدة الفرعية 2 δ -1 هي وحدة فرعية مساعدة مهمة لقنوات الكالسيوم ذات بوابات الجهد، وتلعب دورًا حاسمًا في نقل الإشارة والعمليات الفسيولوجية المختلفة في الجهاز العصبي. الهيدروكسيباتيت هو المكون غير العضوي الرئيسي للعظام والأسنان البشرية، ويتم تنظيم عملية تبلوره بشكل صارم من خلال علم وظائف الأعضاء.
ملزمة مع 2 δ -1 وحدة فرعية
هيكل ووظيفة الوحدة الفرعية 2 δ -1
الوحدة الفرعية 2 δ -1 عبارة عن بروتين عبر الغشاء يتكون من جزأين، 2 وδ، متصلين بواسطة روابط ثاني كبريتيد. يتم توزيعه على نطاق واسع على أغشية الخلايا العصبية في الجهاز العصبي، وخاصة الجهاز العصبي المركزي والجهاز العصبي المحيطي. وتتمثل المهمة الرئيسية للوحدة الفرعية 2 δ -1 في تنظيم نشاط وتعبير قنوات الكالسيوم ذات الجهد الكهربي. يمكن أن يعزز نقل قنوات الكالسيوم إلى غشاء الخلية، ويزيد من عدد قنوات الكالسيوم على غشاء الخلية، مما يؤثر على استثارة الخلايا العصبية وإطلاق الناقلات العصبية. بالإضافة إلى ذلك، تشارك الوحدة الفرعية 2 δ -1 أيضًا في عمليات مثل تطور الخلايا العصبية واللدونة التشابكية، وهي ضرورية للحفاظ على وظيفة الجهاز العصبي الطبيعية.
آلية الربط مع وحدة فرعية 2 δ -1
يشبه هيكل جابابنتين حمض غاما أمينوبوتيريك الناقل العصبي (GABA)، لكنه لا يعمل بشكل مباشر على مستقبلات GABA. أظهرت الأبحاث أن جابابنتين يمكن أن يرتبط على وجه التحديد بالوحدة الفرعية 2 δ -1. يتمتع هذا الارتباط بتقارب وانتقائية عاليين، ويتم تحقيقه بشكل أساسي من خلال التفاعل بين مجموعات وظيفية محددة في جزيئات جابابنتين ومواقع الارتباط على الوحدة الفرعية 2 δ -1. بعد الجمع، يمكن للجابابنتين تنظيم التأثير التنظيمي للوحدة الفرعية 2 δ -1 على قنوات الكالسيوم ذات الجهد الكهربي، مما يؤثر على تدفق أيونات الكالسيوم والنشاط الكهربائي للخلايا العصبية. على سبيل المثال، عندما يرتبط الجابابنتين بالوحدة الفرعية 2 δ -1، فإنه يمكن أن يمنع التنشيط المفرط لقنوات الكالسيوم، ويقلل الإطلاق غير الطبيعي للناقلات العصبية، وبالتالي يمارس تأثيرات مضادة للصرع ومسكن.
الآلية المحتملة لتحفيز تبلور الهيدروكسيباتيت بعد التركيب
التغيرات في تركيز أيون الكالسيوم داخل الخلايا
يؤثر التأثير التنظيمي للوحدة الفرعية 2 δ -1 على قنوات الكالسيوم ذات بوابات الجهد بشكل مباشر على تركيز أيونات الكالسيوم داخل الخلايا. عندما يرتبط مسحوق جابابنتين بالوحدة الفرعية 2 δ -1، فإنه يغير وظيفة قنوات الكالسيوم، مما قد يؤدي إلى تقلبات في تركيز أيونات الكالسيوم داخل الخلايا. من ناحية، قد يؤدي تثبيط نشاط قنوات الكالسيوم إلى تقليل تدفق أيونات الكالسيوم خارج الخلية، وقد يتأثر أيضًا إطلاق مخازن الكالسيوم داخل الخلايا؛ من ناحية أخرى، في بعض الحالات، قد يؤدي هذا الارتباط إلى تنظيم ردود الفعل لمسار إشارات الكالسيوم داخل الخلايا، مما يؤدي إلى زيادة غير طبيعية في تركيز أيون الكالسيوم. أيونات الكالسيوم هي واحدة من الأيونات الرئيسية لتشكيل بلورات الهيدروكسيباتيت، والتغيرات في تركيز أيونات الكالسيوم داخل الخلايا قد توفر البيئة الأيونية اللازمة لبلورة الهيدروكسيباتيت.
انتهاك استقلاب الفوسفات
التركيب الكيميائي للهيدروكسيباتيت هو فوسفات الكالسيوم، وعملية تبلوره لا تعتمد فقط على أيونات الكالسيوم، ولكنها ترتبط أيضًا ارتباطًا وثيقًا بتركيز الفوسفات واستقلابه. بعد الارتباط بالوحدة الفرعية 2 δ -1، قد يتداخل الجابابنتين مع استقلاب الفوسفات عن طريق التأثير على مسارات الإشارات داخل الخلايا. على سبيل المثال، قد يؤثر على تعبير ووظيفة ناقلات الفوسفات، مما يؤدي إلى امتصاص أو إفراز غير طبيعي للفوسفات داخل الخلايا، مما يؤدي إلى تغيرات في تركيز الفوسفات داخل الخلايا. عندما يصل تركيز أيونات الكالسيوم والفوسفات في الخلايا إلى مستوى معين في وقت واحد، فإنه يوفر الأساس المادي لتشكيل بلورات الهيدروكسيباتيت.
التغييرات في المصفوفة خارج الخلية والبيئة الدقيقة
الوحدة الفرعية 2 δ -1 ليست موجودة فقط على أغشية الخلايا العصبية، ولكن يتم التعبير عنها أيضًا في بعض الخلايا غير العصبية مثل الخلايا العظمية والخلايا الظهارية الأنبوبية الكلوية. قد يؤثر ارتباط مسحوق جابابنتين بالوحدة الفرعية 2 δ -1 على هذه الخلايا على تكوين وبنية المصفوفة خارج الخلية. المكونات مثل الكولاجين والبروتيوغليكان الموجودة في المصفوفة خارج الخلية لها تأثير كبير على نواة ونمو بلورات الهيدروكسيباتيت. قد يغير تأثير الارتباط الخواص الفيزيائية والكيميائية للمصفوفة خارج الخلية، مما يخلق بيئة دقيقة مواتية لتشكيل بلورات الهيدروكسيباتيت. بالإضافة إلى ذلك، قد يؤثر هذا المزيج أيضًا على وظيفة إفراز الخلايا، وينظم إطلاق بعض عوامل النمو والسيتوكينات المرتبطة بالتبلور، ويعزز تكوين بلورات الهيدروكسيباتيت.
التأثير على أجهزة الجسم المختلفة
نظام الهيكل العظمي
في الجهاز الهيكلي، قد تتداخل الوحدة الفرعية 2 δ -1 الموجودة على سطح الخلايا العظمية مع عمليات التمثيل الغذائي الطبيعية للعظام عندما ترتبط بمسحوق جابابنتين. من ناحية، كما ذكرنا سابقًا، قد يؤدي إلى تبلور غير طبيعي للهيدروكسيباتيت في أنسجة العظام، مما يؤثر على البنية المجهرية والخواص الميكانيكية للعظم. قد يؤدي التبلور غير الطبيعي إلى زيادة هشاشة العظام وزيادة خطر الإصابة بالكسور. من ناحية أخرى، قد يؤثر الارتباط على نشاط ووظيفة الخلايا العظمية، مما يعطل التوازن بين تكوين العظام وامتصاصها. على سبيل المثال، قد يمنع تمايز وتطور الخلايا العظمية، ويقلل من تخليق وترسب مصفوفة العظام؛ وفي الوقت نفسه، قد يعزز نشاط الخلايا العظمية، ويسرع ارتشاف العظم، ويؤدي إلى حدوث وتطور أمراض العظام مثل هشاشة العظام.
نظام الكلى
تعتبر الكلى عضوًا مهمًا ينظم استقلاب الكالسيوم والفوسفور في الجسم، كما تعبر الخلايا الظهارية الأنبوبية الكلوية أيضًا عن الوحدة الفرعية 2 δ -1. قد يؤثر مسحوق جابابنتين على إعادة الامتصاص الكلوي وإفراز الكالسيوم والفوسفور عن طريق الارتباط بالوحدة الفرعية 2 δ -1 الموجودة على الخلايا الظهارية الأنبوبية الكلوية. قد يؤدي التأثير الملزم إلى ضعف إعادة امتصاص الكالسيوم والفوسفور بواسطة الأنابيب الكلوية، مما يتسبب في إخراج كمية كبيرة من الكالسيوم والفوسفور مع البول وزيادة تركيز الكالسيوم والفوسفور في البول. عندما يتجاوز تركيز الكالسيوم والفوسفور في البول مستوى التشبع، تتشكل بلورات الهيدروكسيباتيت بسهولة في قنوات تجميع الكلى، وحوض الكلى، ومناطق أخرى، والتي يمكن أن تتطور بعد ذلك إلى حصوات الكلى. لا يؤدي تكوين حصوات الكلى إلى ظهور أعراض مثل آلام أسفل الظهر والبيلة الدموية فحسب، بل قد يؤثر أيضًا في الحالات الشديدة على وظائف الكلى، مما يؤدي إلى مضاعفات خطيرة مثل استسقاء الكلية والفشل الكلوي.
أنظمة أخرى
بالإضافة إلى الجهاز الهيكلي والكلوي، فإن ارتباط مسحوق الجابابنتين بالوحدة الفرعية 2 δ -1 التي تؤدي إلى تبلور الهيدروكسيباتيت قد يكون له أيضًا تأثيرات معينة على الأنظمة الأخرى. على سبيل المثال، في نظام القلب والأوعية الدموية، قد توجد الوحدة الفرعية 2 δ -1 أيضًا على خلايا العضلات الملساء الوعائية، وقد يؤثر تأثيرها الملزم على استقلاب أيون الكالسيوم والوظيفة الانقباضية لخلايا العضلات الملساء الوعائية، مما يؤدي إلى تغيرات في توتر الأوعية الدموية ويؤثر على تنظيم ضغط الدم. بالإضافة إلى ذلك، في نظام الغدد الصماء، قد يتداخل مع إفراز وتنظيم الهرمونات، مما يؤثر على الآلية التنظيمية الجهازية لاستقلاب الكالسيوم والفوسفور.
الوسم : جابابنتين مسحوق cas 60142-96-3، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، السائبة، للبيع