مسحوق Adapalene cas 106685-40-9

مسحوق adapaleneهو كل عقار حمض الريتينويك عبر الاسم الكيميائي (3) -3- (2 ، 4- dihydroxyphenyl) -n -3- methylbutan -2- enyl) حمض الفثاليك. صيغةها الجزيئية هي C28H22O4 ، CAS 106685-40-9 ، والوزن الجزيئي هو 414.49. إنه صلبة بلورية صفراء فاتحة. إنه قابل للذوبان في المذيبات العضوية مثل الأسيتون ، أسيتات الإيثيل ، الميثانول ، والإيثانول ، لكن قابليته للذوبان في الماء منخفض نسبيًا. أدوية حمض الريتينويك المصطنعة بشكل مصطنع لها تأثير تنظيم استقلاب القرنية الطبقية. إنه يحقق تأثير تنظيف الجلد من خلال تحفيز الطبقة النخرية على السطح على السطح لتنقل باستمرار. في الوقت نفسه ، يمكن للأدوبارين أيضًا تعزيز تجديد الخلايا حديثي الولادة ، ويمنع القرنية المفرطة للثورب الطبقي ، وتحقيق تأثير علاج حب الشباب والوقاية منه. يستخدم بشكل أساسي لعلاج حب الشباب المعتدل إلى الشديد ، يمكن أن يقلل بشكل فعال من إفراز الزيت ، ويمنع القرنية المفرطة في القرنية الطبقية ، وتحقيق تأثير علاج حب الشباب ومنعه. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أيضًا استخدام adaparin لعلاج مشاكل الجلد مثل الوردية ، والقرنية الطبقية السميكة ، والجلد الباهت. يتم استخدام adaparin في الأمراض الجلدية وهي مناسبة سريريًا لعلاج حب الشباب المبتذلة التي تتميز بحب الشباب والبوربات والبثع. يمكن أيضًا استخدامه لعلاج حب الشباب على الوجه والصدر والظهر. منتجات Shaanxi Bloom Tech Co. ، Ltd مخصصة للاستخدام المختبري فقط.

الآثار الدوائية:

مسحوق adapaleneيتعلق الأمر بشكل أساسي بـ RAR ، RAR الجمع بين RAR قوة الربط ضعيفة للغاية. إن إنزيم تحويل الجلوتامين ، والذي يمكن أن يمنع الخلايا الكيراتينية في المختبر ، له تأثير مثبط على عملية التحجيم ويمكن أن ينظم تمايز الخلايا. لقد وجدت التجارب على الحيوانات أن الأدوابالين له كل من آثار حب الشباب والآثار المحلية المضادة للالتهابات. قد يكون نشاطه المضاد للالتهابات مرتبطًا بتداخله مع وظيفة الكريات البيض متعددة النواة وأيضة حمض الأراكيدونيك.

الحرائك الدوائية:

يحتوي Adapalene على خصائص كيميائية وكيميائية ضوئية مستقرة ولا يوجد تفاعل تدهور عند اختراق الجلد. في تجارب الجسم الحي في الفئران ، أظهرت أن تركيز البشرة من الأدوبالين كان 5 × 105 مللي أمبير/لتر ، في حين أن الجلد الأصلي أقل 10 مرات. يحتوي هذا المنتج على تسمم الدهون القوي ، ويتركز معظمه في بصيلات الشعر ، وهو قابل للذوبان بسهولة في الزهم. اختراق الجلد البشري منخفض ولا يمكن اكتشافه في الدم أثناء العلاج.

باستخدام 1- adamantanol و 4- bromophenol كمواد خام ، تم تحضير {2}} (1- adamantanyl) -4- بروموفينول من خلال تفاعل alkylation الحرف اليدوية تحت الحصص من حمض الكبريتات المركزة ؛ ميثيل 2- (1- adamantalkyl) -4- bromophenol مع كبريتات dimethyl للحصول على 2- (1- adamantalkyl) -4- bromophenyl ether ؛ قم بإعداد كاشف Grignard Magnesium لـ 2- (1- adamantalkyl) -4- bromobenzene methyl ether ، تحويل كاشف grignard المغنيسيوم من 2- (1- adamantalkyl) ثم تتفاعل مع 6- bromo -2- الحمض النافثويك ميثيل إيستر للحصول على 6- [3- (1- adamantalkyl) -4- methoxyphenyl] {}}}}مسحوق adapaleneتم الحصول عليها عن طريق saponification والتحلل من methyl 6 - [3 - (1- adamantane) - 4- methoxyphenyl] - 2- naphthoate المحفزة بواسطة الصوديوم hydroxide.

البيانات السمية:

مسحوق adapaleneهو مركب حمض الريتينويك ، والذي ثبت أنه يحتوي على خصائص مضادة للالتهابات في الجسم الحي وفي النماذج الالتهابية المختبرية. يحتوي Adapalene على بنية كيميائية مستقرة وليس من السهل أن تتحلل تحت الهواء والضوء. من حيث آلية العمل ، يرتبط الأدوابالين ، مثل حمض الريتينويك ، بمستقبلات محددة من حمض الريتينويك النووي. على عكس حمض الريتينويك ، لا يرتبط adapalene بمستقبلات السيتوبلازم التي ترتبط بالبروتينات.

في اختبار الأدوية الجلدية التي أجريت مع النموذج الحيواني الذي أنشأته الفئران ، ثبت أن الأدوابالين يمكن أن يعالج حب الشباب ، كما أن له آثار على حب الشباب المبتذلة وعملية التمايز. يُعتقد أن آلية عمل الأدوابالين تقلل من تكوين حب الشباب الدقيق من خلال التمايز الطبيعي للخلايا الظهارية لجريب الشعر.

الأدوابالين متفوق على حمض الريتينويك في التحليل المعتاد المضاد للالتهابات في الجسم الحي وفي المختبر. يمكن أن يمنع التسمم الكيميائي لخلايا الكريات البيض متعددة النواة البشرية ، ويمنع استقلاب الكريات البيض متعددة النواة عن طريق تثبيط تحويل حمض الأراكيدونيك إلى وسطاء الالتهاب من خلال أكسدة الدهون. هذا يدل على أن adapalene يمكن أن يخفف من رد فعل الالتهابات بوساطة تفاعل الخلايا عند تطبيقه على المناطق المتأثرة بحب الشباب. أظهرت التجارب السريرية البشرية أن الأدوابالين يمكنه تخفيف التفاعل الالتهابية لحب الشباب (مثل البوستول والبلوغات).

إن LD50 من هذا المنتج الذي يتم تناوله عن طريق الفئران في الفئران والجرذان أكبر من 10 مل/كغ ، وقد يؤدي تناول طويلة الأجل لهذا الدواء إلى بعض الآثار الجانبية المتعلقة بتناول الفم المفرط في فيتامين أ.

أظهرت التجارب على الحيوانات أن هذا المنتج له تأثير مسرطانات ، وهناك خطر حدوث زيادة في الإصابة بسرطان الجلد عند تعرضها لأشعة الشمس. تظهر الحيوانات في الجسم الحي وفي الدراسات المختبرية أن هذا المنتج ليس له طفرات أو سمية جينية. استغرقت الفئران adapalene adapalene 20mg/kg/يوم ، دون سمية تناسلية. يحدث التأثير المسخري عندما يتم أخذ الأدوابالين عن طريق الفئران والأرانب إلى 24 و 48 مرة من الحد الأقصى الكلي للجرعة البشرية الموصى بها ، على التوالي.

الجرعة السامة الحادة لهذا الدواء التي تدار عن طريق الفئران هي 10 جرام/كجم. إذا تم تناولها عن طريق الخطأ ، فيجب اتخاذ تدابير لتفريغ الجهاز الهضمي ما لم تكن الجرعة صغيرة جدًا.

إذا كان هناك رد فعل قوي تحسسي ، فيجب إيقاف استخدام هذا المنتج على الفور.

تحدث تفاعلات التحفيز مثل الاحمرار وإحساس الحرق في بعض المرضى ، والتي ترتبط بفعالية الدواء. عندما يتم تقليل أو إيقاف تواتر الدواء ، ستختفي الآثار الجانبية.

Adapalene هو دواء فعال لعلاج حب الشباب ، ويمكن تفسير مبدأ الدواء وتطبيقه في الجوانب التالية:

مثال
خذ مريضًا يعاني من حب الشباب المشترك كمثال ، كان لدى المريض عددًا كبيرًا من البثور والبوابات والبثولي على وجهه ، مما أثر بشكل خطير على مظهره وثقته بنفسه. بعد تشخيص الطبيب ، بدأ العلاج مع هلام الأدبالين. في عملية الاستخدام ، اتبع المريض تعليمات الطبيب وقام بتطبيق طبقة رقيقة من هلام الأدابالين كل يوم بعد غسل وجهه قبل الذهاب إلى الفراش. بعد فترة من العلاج ، تحسنت أعراض حب الشباب للمريض بشكل ملحوظ ، مع انخفاض عدد البثور والبوابات وتتراجع تدريجياً. في الوقت نفسه ، تحسنت جدوى جلد المريض وأصبحت المسام أكثر حساسية.

تجدر الإشارة إلى أنه على الرغم من أن الأدوابالين له تأثيرات كبيرة في علاج حب الشباب وأمراض الجلد الأخرى ، إلا أنه لا يزال من الضروري اتباع تعليمات الطبيب والانتباه إلى الدواء والاحتياطات عند استخدامه. على سبيل المثال ، تجنب تطبيق الدواء على المناطق المكسورة أو الحساسة لتجنب تفاقم تهيج الجلد ؛ استخدمه مع منتجات التطهير المعتدلة والمرطبات للحفاظ على توازن زيت الماء للجلد ؛ وتجنب التعرض للشمس وإفراط في تحفيز الجلد.

باختصار ، تم الاعتراف على نطاق واسع بالأدوابالين كعقار فعال لعلاج حب الشباب ، على نطاق واسع لمبدأ الدواء وتطبيقه. من خلال تنظيم تمايز الخلايا ، وتثبيط الالتهاب ، وتقليل إفراز الزهم وغيرها من آليات العمل المتعددة ، يمكن أن يحسن هلام الأدبالين من أعراض حب الشباب وغيرها من الأمراض الجلدية ، ومساعدة المرضى على استعادة البشرة الصحيات والغنية.

يتم التوسط في الإجراءات الدوائية للأدبالين بشكل أساسي من خلال تفاعلها مع RARS ، وخاصة RAR و RAR. من خلال الارتباط بهذه المستقبلات ، يعدل adapalene التعبير الجيني المتورط في تمايز الخلايا القرنية والالتهاب وانتشار الخلايا. تكمن آلية العمل هذه في فعاليتها في علاج حب الشباب المبتذلة ، حيث تقلل من تكوين الكوميد والتهاب وفرط تصبغ ما بعد الالتهابات.

وقد أظهرت الدراسات السريرية تفوق الأدبالين على الريتينويدات السابقة من حيث الفعالية والتحمل. في تجربة معشاة ذات شواهد تقارن adapalene {{0}}. 1 ٪ هلام لتريتينوين 0.025 ٪ ، أظهرت الأدوابالين فعالية مماثلة في تقليل الآفات غير الالتهابية (69.6 ٪ -73.2 ٪ مقابل 68 ٪-72.1 ٪) وفعالية متفوقة في الآفات التهمية. علاوة على ذلك ، ارتبط Adapalene مع آثار ضارة أقل ، مثل الحمامي ، والتوسيع ، والحرق ، مما يجعلها خيارًا مفضلاً للعديد من المرضى.

وراء حب الشباب ، أظهر الأدبالين وعدًا في علاج الظروف الجلدية الأخرى ، بما في ذلك الصدفية والتصوير. آثارها المضادة للالتهابات والمضادة للتكاثر تجعلها عامل علاجي محتمل لاضطرابات الجلد الالتهابية. ومع ذلك ، هناك حاجة إلى مزيد من البحث لتوضيح آليات العمل بشكل كامل ونظم الجرعات المثلى في هذه السياقات.

يمثل مسحوق Adapalene تقدمًا كبيرًا في علاج حب الشباب المبتذلة وغيرها من الحالات الجلدية. خصائصه الفيزيائية والكيميائية الفريدة ، إلى جانب أفعالها الدوائية القوية ، تجعلها عاملًا علاجيًا قيمًا. مع استمرار النمو في النمو العالمي للطلب على العلاجات الجلدية الفعالة والمتسامحة جيدًا ، يستعد Adapalene للعب دورًا بارزًا بشكل متزايد في إدارة صحة الجلد.

من المحتمل أن تعزز جهود البحث والتطوير المستمر ، إلى جانب التطورات في تقنيات الصياغة ، من فعالية وسلامة الأدوابالين. بينما نتطلع إلى المستقبل ، يظل مسحوق الأدبالين حجر الزاوية في الأمراض الجلدية الحديثة ، ويقدم الأمل لملايين الأفراد في جميع أنحاء العالم المتضررين من حب الشباب واضطرابات الجلد ذات الصلة.

الوسم : مسحوق Adapalene Cas 106685-40-9 ، الموردون ، المصنعون ، المصنع ، الجملة ، الشراء ، السعر ، الجزء الأكبر ، للبيع