أريكولين هيدروبروبيروميديظهر كمسحوق بلوري أبيض أو صلب ، ويجعل لونه الأبيض النقي من السهل تحديده في الحقول المختبرية والمستحضرات الصيدلانية. هذه المادة المسحوقة بلا رائحة في ظل الظروف العادية ، ولكن لها طعم مرير وبعض السمية. يتدهور عند تعرضه للضوء. نقطة الانصهار 170-171 درجة C. لديها قابلية ذوبان ممتازة في الماء والإيثانول. يسمح هذا الذوبان الجيد بخلط سهل مع المذيبات عند إعداد الأدوية وإجراء البحوث الكيميائية ، وهو أمر مفيد لاستخدامه في سيناريوهات التطبيق المختلفة. تستخدم الأدوية المضادة للديدان في الغالب للعلاج البيطري. له تأثير شلل قوي على عضلات الديدان الشريطية ويمكن أن يعزز أيضًا التمعج المعوي للمضيف ، وبالتالي ينتج عنه تأثير طرد على الديدان الشريطية. يستخدم بشكل أساسي لعلاج أمراض الدودة الشريطية الشائعة في الكلاب والدواجن.
منتجاتنا
أريكولين هيدروبروريد COA
|
|
|
|
صيغة كيميائية |
C8H13NO2 |
|
كتلة دقيقة |
155 |
|
الوزن الجزيئي |
155 |
|
m/z |
155 (100.0%), 156 (8.7%) |
|
تحليل عنصري |
C, 61.91; H, 8.44; N, 9.03; O, 20.62 |
أريكولين هيدروبروبيروميد هو هيدروبروريد قلويد مستخرج من بذور الجوز التنين أو تم الحصول عليه من خلال التوليف الكيميائي. صيغةها الجزيئية هي C 8H1BRNO2 ، ويبدو كمسحوق بلوري أبيض قابل للذوبان بسهولة في الماء والإيثانول. كصياغة محسنة للأدوية التقليدية لتفويض الديدان ، فإنها تحل مشاكل المحتوى المنخفض وسهولة التحلل من الأريكولين الطبيعي عن طريق تثبيت بنيةها الكيميائية ، مما يدل على قيم تطبيق متعددة في المجال البيطري.
الاستخدامات الأساسية والتطبيقات السريرية
العلاج المضاد للغواصات: الدواء المفضل لأمراض الدودة الشريطية القطط
له تأثير شلل قوي على عضلات الديدان الشابية ، من خلال منع انهيار الناقل العصبي الأسيتيل كولين ، مما يؤدي إلى توابلات وتقلصات مستدامة للطفيل والتخلص. تتضمن آلية إزالة الديدان لها تأثيرًا مزدوجًا:
القتل المباشر: يشل جميع أجزاء الدودة الشريطية (بما في ذلك قسم الرأس) ، وخاصة بالنسبة للديدان الشريطية لحم الخنزير ، في حين أن الديدان الشريطية لحوم البقر حساسة فقط لقسم الرأس والقطاعات غير الناضجة.
مكافحة الآفات التعاونية: يعزز التمعج المعوي المضيف ويعزز التخلص من الطفيليات. تُظهر البيانات السريرية أنه بعد الإدارة الفموية من 1.5-2 ملغ/كغ في الكلاب ، يصل معدل إفراز الدودة الشريطية إلى 92 ٪ في غضون 24 ساعة ، والتي يمكن زيادتها إلى 98 ٪ عند دمجها مع ملين كبريتات المغنيسيوم.
الحالة النموذجية: عند علاج كلب 3 كجم مصاب بـ Taenia solium ، قرصين 5 ملغ (يحتوي على 2.5 ملغ/قرص منأريكولين هيدروبروبيروميد) كانت تدار عن طريق الفم بجرعة واحدة ، مع 20 مل من محلول كبريتات المغنيسيوم 10 ٪. تم القضاء على الطفيل بالكامل في غضون 48 ساعة دون أي سجل تكرار.
معدلات العضلات الملساء: علاج الاسترخاء في الجهاز الهضمي بالحيوانات الأليفة
بصفته ناهضًا لمستقبلات المسكارينية (M ₂/M ∝) ، يمكنه محاكاة عمل الأسيتيل كولين ، ويعزز انقباض العضلات الملساء المعوية ، وهو مناسب للسيناريوهات التالية:
شلل الأمعاء بعد العملية الجراحية: تأخر الانتعاش من التمعج المعوي في الكلاب بعد جراحة التعقيم. أدى الحقن تحت الجلد البالغ 0.1mg/kg إلى زيادة بثلاثة أضعاف في تردد صوت الأمعاء في غضون 30 دقيقة.
الإمساك العنيد: في علاج مرض هيرشسبونج في القطط المسنة ، فإن الإدارة عن طريق الفم لجرعة 0.5 ملغ/كغ جنبا إلى جنب مع اللاكتولوز يقلل من وقت التغوط من 72 ساعة إلى 12 ساعة.
نصيحة من المحرمات: الخيول حساسة للغاية لهذا الدواء ، ويجب أن تتحكم القطط بشكل صارم في الجرعة (أقل من أو تساوي 0.3mg/kg) عند استخدامه. الاستخدام المفرط قد يسبب الالتواء المعوي.
البحث عن انتقال الإشارة العصبية: دواء أداة نموذج الحيوانات التجريبية
في مجال البحث العلمي ، يستخدم الأريكولين الهيدروبروميد على نطاق واسع باعتباره ناهض مستقبلات M لـ:
البحوث حول آلية الألم: عن طريق تنشيط مستقبلات القرن الظهري الفقري ، تم إحداث نموذج الفئران من فرط الألم الحراري لفحص الأدوية المسكنة الجديدة.
تقييم الوظيفة المعرفية: بعد الحقن داخل الصفاق بجرعة 0.3mg/kg في الفئران ، زادت دقة تجربة متاهة y بنسبة 25 ٪ ، والتي تستخدم لتطور مرض مرض الزهايمر.
المعلمات الفنية: نقاء المنتج من الدرجة المختبرية أكبر من أو يساوي 99 ٪ (اكتشاف HPLC) ، مما يوفر خدمات مخصصة من ملليغرام إلى كيلوغرامات.
آلية العمل والخصائص الدوائية
آلية عمل متعددة المستهدفة
تنشيط نظام الكوليني:
يرتبط مباشرة بمستقبلات M ، ويعزز إفراز اللعاب والغدة العرق ، ويزيد من تردد حركية الجهاز الهضمي (2.3 مرة أقوى من pilocarpine).
تنظيم القناة الأيونية:
يمنع تيار البوتاسيوم الخارجي العابر (ITO) ويؤخر تيار البوتاسيوم المصحح (IKS ، IKR) في خلايا عضلة القلب ، يطيل مدة إمكانات العمل ، ويجمع بين خصائص الأدوية المضادة للاضادات النظم.
الآثار الأيضية:
يزيد من مستويات الأسيتيل كولين في الجسم ، ويحسن الوظيفة المعرفية ، ولكن قد يؤدي الاستخدام طويل الأجل إلى إزالة الحساسية لمستقبلات الكوليني.
الخصائص الدوائية
الامتصاص والتوزيع: لا يبلغ التوافر البيولوجي عن طريق الفم للكلاب 18 ٪ فقط ، في حين أن الحقن تحت الجلد يصل إلى 67 ٪ ، ويتم توزيعه بشكل رئيسي في أنسجة الكبد والكلى والمعدية المعوية.
التمثيل الغذائي والإفراز: مستقل بواسطة إنزيم الكبد CYP450 إلى الأريكولين المقلوب ، مع نصف عمر 3.2 ساعة ، يتم إفراز 90 ٪ في شكله الأصلي من البول في غضون 72 ساعة.
كمواد كيميائية شائعة ، هناك طرق مختلفة لتوليفهاأريكولين هيدروبروبيروميد. مرة أخرى ، سأدرج الثلاثة التالية للرجوع إليها فقط.
الطريقة 1:
يتضمن تخليق المنتج عادة التفاعل بين أريكولين وحمض الهيدروبروميك. كمشتق من الأريكولين ، يحتوي برومواريكولين على ذرات البروم في بنيته. من الناحية النظرية ، يمكن أن يتفاعل Bromoaarecoline مع هيدروكسيد الصوديوم (NaOH) لتشكيل ملح الصوديوم من الأريكولين ، والذي يتفاعل بعد ذلك مع حمض الهيدروبروميك (HBR) لتشكيل هيدروبرومي كولين في النهاية. ولكن يجب تنفيذ هذه العملية في خطوتين ، لأن Bromoaarecoline يتفاعل مباشرة مع هيدروكسيد الصوديوم ولا يولد مباشرة hydrobromoaarecoline.
خطوات مفصلة والمعادلات الكيميائية
في هذه الخطوة ، يتفاعل Bromoaarecoline (يفترض أن يكون له صيغة هيكلية لـ C9H10NO2BR ، ولكن من أجل البساطة ، أهملنا مواقف وكميات الاستبدال المحددة) مع هيدروكسيد الصوديوم لتوليد أملاح الصوديوم وماء الأريكولين.
المعادلة الكيميائية:
C9H10NO2BR+NaOH → C9H10NO2NA+H2O+BR ⁻
في هذه الخطوة ، يتم استبدال ذرة البروم من البرومواريكولين بأيون هيدروكسيد (OH ⁻) ، وتشكيل ملح الصوديوم (C9H10NO2NA) وإيون البروم (BR ⁻) من الأريكولين.
في الخطوة الثانية ، يتفاعل ملح الصوديوم من الأريكولين مع حمض الهيدروبروميك لإنتاج أريكولين الهيدروبرومي (C9H13NO2 · HBR) والماء.
المعادلة الكيميائية:
C9H10NO2NA+HBR → C9H13NO2 · HBR+NABR
في هذه الخطوة ، يخضع ملح الصوديوم من أريكولين تفاعل تحييد الحمض مع حمض الهيدروبروميك ، والإنتاج والبروميد الصوديوم (NABR).
الطريقة 2:
الأريكولين هو قلويد موجود في الجوز التناسلي ، والذي يحتوي على ذرة النيتروجين في بنيته الكيميائية ويمكن أن يقبل أيونات الهيدروجين (H+) ، ويظهر القلوية. حمض الهيدروبروميك (HBR) هو حمض قوي يمكنه إطلاق أيونات الهيدروجين. عندما يلتقي الأريكولين حمض الهيدروبروميك ، ستجمع ذرة النيتروجين في الأريكولين مع أيون الهيدروجين في حمض الهيدروبروميك لتشكيل هيدرودرومات الأريكولين ، وهو.
arecoline+HBR → C8H14BRNO2
خطوات مفصلة
1. إعداد المواد الخام:
أولاً ، يجب إعداد كمية معينة من أريكولين وحمض الهيدروبروميك. يجب خلط كلا المادتين في نسبة معينة لضمان رد فعل كامل.
2. خلط المكونات:
امزج أريكولين وحمض الهيدروبروميك في حاوية مناسبة. لضمان رد فعل موحد ، يمكن استخدام الحاوية أو تهزه.
3. رد فعل المراقبة:
أثناء عملية الخلط ، يمكن ملاحظة أن الأريكولين يذوب تدريجياً في حمض الهيدروبروميك ، مما يشكل نظام تفاعل متجانس. وفي الوقت نفسه ، بسبب الحموضة القوية لحمض الهيدروبروميك ، يمكن إنشاء كمية معينة من الحرارة أثناء عملية التفاعل.
4. فصل المنتجات:
بعد الانتهاء من التفاعل ، يجب فصل المنتجات. بسبب قابلية ذوبانه العالية في الماء ، يمكن فصله عن نظام التفاعل من خلال طرق مثل الترشيح أو التبلور التبخيري.
5. المنتج المنقى:
قد تحتوي على بعض الشوائب ، مثل الأريكولين غير المتفاعل ، وحمض الهيدروبروميك ، وما إلى ذلك من أجل الحصول على منتج نقاء عالي ، يمكن استخدام طرق تنقية مثل إعادة التبلور والغسيل.
الطريقة 3:
التفاعل بين الأريكولين و tribromide الفوسفور لتوليد أريكولين هيدروميت ليس مسار التفاعل المباشر أو التقليدي. عادة،أريكولين هيدروبروبيروميديتم الحصول عليها عن طريق رد فعل أريكولين مباشرة مع حمض الهيدروبروميك. ومع ذلك ، إذا تم استخدام الفوسفور tribromide (PBR3) لإعداد المنتج ، فقد ينطوي على سلسلة من التفاعلات الكيميائية ، بما في ذلك خطوات التحمض اللاحقة.
خطوات مفصلة والمعادلات الكيميائية
قد يولد التفاعل بين الأريكولين و tribromide الفوسفور (PBR3) الأريكولين المبرمج. هذه الخطوة هي تفاعل استبدال كهربائي ، حيث تحل ذرة البروم في تريبروميد الفوسفور محل ذرة الهيدروجين في جزيء القلويات التنين.
arecoline+pbr3 → brominated arecoline+ph3
يجب تنفيذ هذا التفاعل في ظل ظروف اللامائية ، حيث يتفاعل الفوسفور tribromide بعنف بالماء. يعد التحكم في درجة حرارة التفاعل والوقت أمرًا ضروريًا للانتقائية والعائد على المنتج.
قد يخضع الأريكولين المقعدين بعد ذلك لخطوة التحلل المائي ، لتحل محل ذرة البروم بمجموعة هيدروكسيل (OH) ، ثم يخضع لخطوة تحمض لتوليد أريكولين هيدرودية.
arecoline brominated+H2O → Hydroxylated arecoline+
تتضمن خطوة التحمض رد فعل الهيدروكسياريكولين المتولد مع حمض الهيدروبروميك لإنتاج أريكولين الهيدروبرومي:
arecoline المائي+HBR → C8H14BRNO 2+ H2O
قد يلزم تنفيذ هاتين الخطوتين في ظل ظروف تفاعل مختلفة ، على سبيل المثال ، قد يلزم إجراء التحلل المائي في بيئة قلوية ، في حين يجب إجراء التحمض في بيئة حمضية.
باختصار ، على الرغم من أن مسار تحضير أريكولين حمض الهيدروبروميك عن طريق رد فعل الأريكولين مع تريبروميد الفوسفور هو أمر ممكن نظريًا ، إلا أن التعامل الدقيق لظروف التفاعل الكيميائي المختلفة ضروري في التشغيل العملي لضمان السلامة والمنتج. بالإضافة إلى ذلك ، فإن هذه الطريقة ليست طريقة تقليدية لإعداد المنتج ، لذلك لا ينصح باستخدامه في الإنتاج المختبري أو الصناعي دون التحقق التجريبي الكافي.
تصنيفأريكولين هيدروبروبيروميد:
1. تشير المعايير المرجعية البيولوجية الوطنية إلى الكواشف البيولوجية أو المواد الحيوية أو مضادة محددة معايرة مع المعايير المرجعية الدولية أو التي تم تطويرها بشكل مستقل من قبل الصين (بدون معايير مرجعية دولية) لتحديد النوعية أو تشخيص المرض للكائنات الحية الدقيقة (أو منتجاتها) ؛ أو يشير إلى مادة مرجعية تستخدم للكشف الكمي للفاعلية البيولوجية لبعض المنتجات ، مثل المادة المرجعية المستخدمة لتحديد التتر لللقب الحية أو الوحدات الفاتحة التي يتم التعبير عنها في وحدات نشطة محددة وليس في (IU).
2. تشير المعايير البيولوجية الوطنية إلى المواد القياسية التي تمت معايرتها بالمعايير الدولية أو التي تم تطويرها بشكل مستقل من قبل الصين (حيث لا يوجد معيار بيولوجي دولي) لتحديد كمي لقوة أو سمية المنتج. يتم التعبير عن نشاطهم البيولوجي في الوحدات الدولية (IU) أو الوحدات (U).
الوسم : أريكولين هيدروبروميد CAS 300-08-3 ، الموردين ، المصنعين ، المصنع ، الجملة ، الشراء ، السعر ، الجزء الأكبر ، للبيع