مسحوق البيسوبرولولهو مانع مستقبلات الأدرينالية انتقائي للغاية. اسمها الكيميائي هو (±) -1- [4-[[2- (1 ميثيل إيثوكسي) الإيثوكسي] الميثيل] الفينوكسي] -3-[(1 ميثيل إيثيل) الأمينية] -2 بروبانول. الصيغة الجزيئية هي c₁₈h₃₁no₄. يبدو أنه مسحوق بلوري أبيض خارج أبيض ، وهو قابل للذوبان قليلاً في الماء ويسهل القابل للذوبان في المذيبات العضوية مثل الميثانول أو الإيثانول.
كمواد خام للعقاقير القلبية الوعائية ، يمنع البيسوبرولول نشاط العصب الودي ، ويقلل من انقباض عضلة القلب ومعدل ضربات القلب ، ويستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم ، الذبحة الصدرية وفشل القلب المزمن. تقلل النشاط الانتقائي العالي من التأثير على مستقبلات ₂ ويقلل من خطر الآثار الجانبية مثل تشنج القصبات الهوائية. تحتاج المواد الخام إلى تلبية معايير GMP بدقة لضمان النقاء والاستقرار. غالبًا ما تتم معالجتها في أقراص أو كبسولات. يجب حماية التخزين من الضوء والرطوبة ، والاحتفاظ به في مكان بارد وجاف.
|
|
|
|
صيغة كيميائية |
C18H31NO4 |
|
كتلة دقيقة |
325 |
|
الوزن الجزيئي |
325 |
|
m/z |
325 (100.0%), 326 (19.5%), 327 (1.8%) |
|
تحليل عنصري |
C, 66.43; H, 9.60; N, 4.30; O, 19.66 |
يمكننا توفير تخليق البيسوبرولول. بعد قراءة المعلومات المذكورة أعلاه ، إذا كنت تريد شراء Bisoprolol عبر الإنترنت ، فيرجى إرسال بريد إلكتروني لسعر بيسوبرولول محدد.
بيسوبرولول ، أو فومارات بيسوبرولول ، هو دواء يستخدم على نطاق واسع في المقام الأول لعلاج مجموعة متنوعة من أمراض القلب والأوعية الدموية. يمكن تلخيص استخداماتها الرئيسية وخصائصها على النحو التالي:
الغرض الرئيسي
ارتفاع ضغط الدم
مسحوق البيسوبرولول هو حزام بيتا يحظر بشكل انتقائي العلاقة بين مستقبلات الإيبينيفرين وبيتا 1 ، وبالتالي خفض ضغط الدم. يمكن استخدام هذا الدواء بمفرده أو بالاشتراك مع الأدوية الأخرى لضغط الدم لتحقيق التحكم في ضغط الدم بشكل أفضل.
مرض القلب التاجي (الذبحة الصدرية)
عن طريق منع مستقبلات القلب 1 ، يمكن أن يقلل البيسوبرولول من استهلاك أكسجين عضلة القلب ويزيد من تدفق الدم التاجي ، وبالتالي تخفيف أعراض الذبحة الصدرية. إنه علاج شائع الاستخدام للمرضى الذين يعانون من مرض القلب التاجي.
احتشاء عضلة القلب
وقد أظهرت الدراسات أن العلاج مع حاصرات بيتا (مثل البيسوبرولول) بعد احتشاء عضلة القلب يمكن أن يحسن بشكل كبير معدل البقاء على قيد الحياة للمرضى. ويعزى ذلك بشكل أساسي إلى آثاره المضادة للإيمادية ومضادة للانتشار ، بالإضافة إلى قدرة تجميع الصفائح الدموية المحتملة.
عدم انتظام ضربات القلب
يستخدم البيسوبرولول أيضًا لعلاج مجموعة متنوعة من عدم انتظام ضربات القلب ، مثل عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني ، والرجفان الأذيني ، والانقباضات البطينية السابقة لأوانه. يساعد في استعادة إيقاع القلب الطبيعي من خلال تنظيم النشاط الفيزيولوجي للكهربية.
خصائص المخدرات
انتقائية عالية
البيسوبرولول لديه تقارب عالية وانتقائية لمستقبلات القلب 1 ولها تأثير أقل على مستقبلات 2 عضلات ناعمة القصبية والأوعية الدموية ، لذلك يسبب آثار جانبية أقل التنفسية أثناء الاستخدام.
تأثير طويل الأجل
يتم امتصاص الدواء بسرعة وكاملة بعد الإدارة عن طريق الفم. يمكن أن يستمر تأثير جرعة واحدة لمدة 24 ساعة ، مما يجعل من المريح للمرضى استخدامها.
أمان
لا يوجد تأثير على تثبيت غشاء الخلية داخل نطاق الجرعة العلاجية وليس له آثار ضارة على نسبة السكر في الدم والدهون في الدم. لذلك ، من الآمن استخدام المرضى الذين يعانون من مرض السكري.
كلمة تحذير ، وصف خطر H302 ، علامة البضائع الخطرة XN ، كود فئة الخطر 22 ، WGK Germany 1 ، RTECS No. UB8380000 ، HazardClass Irritant
العمل الدوائي للبيزوبرولول: بيسوبرولول هو انتقائي 1 حاصرات مُثبَّرة ، ضمن نطاق الجرعة العلاجية ، ليس لها تأثير واضح على تثبيت الغشاء أو التأثير الودي الجوهري. ومع ذلك ، فإن انتقائية القلب ليست مطلقة ، ويتم تثبيتها أيضًا بجرعة عالية (أكبر من أو تساوي 20 ملغ) 2 من مستقبلات الغدة الكظرية ، تقع بشكل رئيسي في العضلات الناعمة القصبية والأوعية الدموية ؛ للحفاظ على الانتقائية ، من الضروري بشكل خاص استخدام أقل جرعة فعالة. نعم انتقائية مستقبل 1 هي 4 أضعاف انتقائية أتينولول. حصار مستقبلات البيسولول 1 هو التأثير الرئيسي للحد من ضغط الدم.
مسحوق البيسوبرولول هو جيل جديد من حاصرات مستقبلات الأدرينالية الانتقائية ، دون نشاط متعاطف جوهري وثبات الغشاء ، له تأثير مثبط على إفراز الرينين. يتم امتصاص جميعهم تقريبًا عن طريق الإدارة عن طريق الفم ، مع التوافر البيولوجي لأكثر من 90 ٪ ونصف عمر 10-12 ساعة. يمكن للإدارة الفردية الحفاظ على الفعالية لمدة 24 ساعة ، والاستخدام طويل الأجل ليس له سمية تراكمية. كما أن لديها حاصرات مستقبلات الأدرينالية لها امتصاص سريع وماء - تتمتع حاصرات مستقبلات الأدرينالية بمزايا نصف العمر الطويلة وانخفاض التأثيرات الأولى. لديهم معدل استقلابي بنسبة 50 ٪ في كل من الكبد والكلى ، ويمكن استخدامه حتى في حالات خلل الكبد والكلى. ميزة أخرى هي أن هناك الحد الأدنى من الاختلافات في الحرائك الدوائية بين الأفراد من مختلف الجنسين والأعمار والأفراد ، مما يجعل من السهل إتقان سريريًا. فومارات بيسوبرولول لديها انتقائية عالية لنسبة تقارب مستقبلات مستقبلات 1 أقوى 11-34 مرة ، مع أقوى مقارنة مع أتينولول وتوترولول 1 تأثير مثبط انتقائي للمستقبلات.
يمكننا توفيرمسحوق البيسوبرولول.
ملاحظة: Bloom Tech (منذ عام 2008) ، حقق Chem-Tech هي التابعة لنا.
باستخدام P-hydroxybenzaldehyde (المركب I) كمواد البداية واتباع الخطوات التي وصفتها ، يمكن إعداد قاعدة Bisoprolol الخالية من البوسوبرولول.
1. التخفيض للحصول على كحول P-hydroxybenzyl (مركب II)
C7H6O2+عميل تقليل → ج7H8O2
باستخدام عوامل تقليل مثل الهيدروجين أو الفوسفيت ، يتم تقليل p-hydroxybenzaldehyde إلى كحول p-hydroxybenzyl. هذه الخطوة تقلل من المجموعة الوظيفية للألدهيد إلى مجموعة وظيفية للكحول.
2. الأثير مع الأيزوبروبوكسي إيثانول للحصول على المركب الثالث
C7H8O2+C5H12O2+محفز الحمض → منتج تكوين الأثير مع الأيزوبروبوكسي إيثانول (المركب الثالث)
رد فعل P-hydroxybenzyl كحول مع الأيزوبروبوكسي إيثانول (الأثير من الأيزوبروبانول والإيثيلين جليكول) لإنتاج مركب III. يتطلب هذا التفاعل عمومًا حالات حمضية ، والمحفز الشائع هو حمض الكبريتيك.
3. الأثير مع epichlorohydrin للحصول على المركب الرابع
المركب الثالث+ج3H5محفز CLO+القلوي → منتج تكوين الأثير مع epichlorohydrin (المركب IV)
React Compound III مع epichlorohydrin لتشكيل المركب IV. في هذا التفاعل ، يفتح Epichlorohydrin الحلقة ويخضع لتفاعل استبدال مع المجموعة الوظيفية الأثير. تتطلب هذه الخطوة الظروف القلوية ، ويمكن اختيار المحفزات القلوية مثل هيدروكسيد الصوديوم أو كربونات الصوديوم.
4. تفاعل فتح الحلقة مع الأيزوبروبيل أمين للحصول على قاعدة خالية من البيسوبرولول
المركب الرابع+ج3H9N → Bisoprolol Free Base
المركب IV يخضع لتفاعل فتح الحلقة مع الأيزوبروبيل أمين لتشكيل قاعدة خالية من البيسوبرولول. في هذه الخطوة ، تتعرض مجموعة الإيبوكسي للهجوم بواسطة Isopropylamine ، مما يولد قاعدة Bisoprolol الحرة النهائية.
مسحوق البيسوبرولولتم تصنيعه من 4 - hydroxybenzyl alcohol and isopropyl alcoha ، epichlorohydrin ، isopropylamine وحمض الفوماريك في أربع خطوات. بالنسبة لتفاعل الخطوة الأولى المعقدة ، تم استخدام طريقة معالجة القاعدة الحمضية للحصول على المنتج ، وذلك لتجنب درجة الحرارة العالية وطريقة التقطير عالية الفراغ ، والتي لم تحسن العائد بشكل كبير فحسب ، بل قللت أيضًا من استهلاك طاقة التفاعل. تميز بنية المنتج بالكروماتوجرافيا السائلة ، ونقطة الانصهار ، وتحويل التحليل الطيفي للأشعة تحت الحمراء والتحليل الرنين المغناطيسي النووي. تتمتع هذه الطريقة الاصطناعية بمزايا الظروف الخفيفة ، وتشغيل ما بعد المعالجة البسيطة وعائد المنتج العالي ، والتي يمكن أن تكون صناعية.
يتضمن المسار الرئيسي لعمل البيسوبرولول في الجسم تنظيم نظام القلب والأوعية الدموية. بصفته مانعًا انتقائيًا لمستقبلات بيتا 1 ، فإنه يمارس آثاره العلاجية في الجسم من خلال آليات محددة. فيما يلي شرح مفصل لآلية عمل سورول في الجسم الحي:
آلية العمل
يمارس البيسوبرولول آثاره بشكل رئيسي عن طريق منع مستقبلات واحدة على غشاء خلايا العضلات الملساء في القلب والأوعية الدموية. هذه المستقبلات هي نوع من مستقبلات الأدرينالية ، عندما يرتبط الأدرينالين بها ، تؤدي إلى الاستجابات الفسيولوجية مثل تقلص القلب ، وزيادة معدل ضربات القلب ، وتضيق الأوعية. بعد الارتباط بهذه المستقبلات ، يمكن أن يمنع البيسوبرولول تنشيط الأدرينالين ، وبالتالي تقليل انقباض عضلة القلب ، ومعدل ضربات القلب ، وضغط الدم.
مسارات عمل محددة
خفض ضغط الدم:
يقلل البيسوبرولول من انقباض عضلة القلب ومعدل ضربات القلب عن طريق منع مستقبلات واحدة ، وبالتالي خفض الناتج القلبي وتقليل مقاومة الأوعية الدموية المحيطية ، مما يؤدي إلى انخفاض ثابت في ضغط الدم. هذا التأثير مهم بشكل خاص للمرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم ، لأنه يمكن أن يتحكم بشكل فعال في مستويات ضغط الدم ويقلل من حدوث أحداث القلب والأوعية الدموية.
تحسين وظيفة القلب:
يمكن أن يقلل البيسوبرولول من استهلاك أكسجين عضلة القلب ، وتحسين نقص تروية عضلة القلب ، ويخفف من أعراض الذبحة الصدرية. في علاج أمراض القلب التاجية ، يساعد على تثبيت الحالة وتحسين نوعية حياة المرضى. بالإضافة إلى ذلك ، يكون للسيوبولول أيضًا تأثير تثبيط إعادة عرض القلب ، والحفاظ على الهيكل الطبيعي ووظيفة القلب ، وتقليل معدل الوفيات لمرضى قصور القلب.
العلاج المضاد لاستشارات النظم:
البيسوبرولول يقلل من حدوث عدم انتظام ضربات القلب عن طريق تنظيم النشاط الفيزيولوجي للكهرباء. هذا التأثير مهم بشكل خاص في المرضى الذين يعانون من عدم انتظام ضربات القلب ، لأنه يمكن أن يقلل من المضاعفات والوفيات الناجمة عن عدم انتظام ضربات القلب.
التأثير المثبط المركزي:
يحتوي البيسوبرولول أيضًا على تأثير مثبط مركزي معين ، والذي يمكن أن يقمع استثارة الجهاز العصبي الودي ، وبالتالي تحقيق تأثير تهدئة الأعصاب. يساعد هذا التأثير على تخفيف توتر المرضى وقلقهم ، وتحسين جودة النوم.
تأثير مضاد للالتهابات:
في بعض الحالات ، يكون للسيوبولول أيضًا بعض الآثار المضادة للالتهابات. عندما يصاب الجسم بالبكتيريا أو الفيروسات ، قد يحدث التهاب محلي. يمكن أن يمنع البيسوبرولول إطلاق وسطاء الالتهاب ، ويخفف من ردود الفعل الالتهابية ، وبالتالي يساعد في استعادة الأمراض.
الوسم : Bisoprolol Powder CAS 66722-44-9 ، الموردون ، المصنعون ، المصنع ، الجملة ، الشراء ، السعر ، الجزء الأكبر ، للبيع