Cyproheptadine هيدروكلوريد sesquihydrate، الجزيئي الصيغة C21H24Clno ، CAS 41354-29-4. إنه موجود في شكل بلوري وعادة ما يظهر كبلورات بيضاء أو مسحوق بلوري. لديها قابلية ذوبان جيدة في الماء ويمكن أن تذوب بسرعة لتشكيل محلول شفاف أو عكر قليلاً. يمكن أيضًا إذابة بعض المذيبات العضوية ، مثل الإيثانول والأسيتون. إنه مركب كيرالي مع خصائص الدوران البصري. دورته المحددة ([] د) اعتمادًا على ظروف القياس ونظام المذيبات. يحتوي الهيكل الجزيئي على ماء من جزيئات التبلور. لذلك ، يحتوي شكل هيدرات على كمية محددة من ماء التبلور. يمكن تحديد محتوى الماء البلوري عن طريق طريقة فقدان الوزن أو تكنولوجيا التحليل الحراري. إنه دواء شائع الاستخدام لعلاج الأعراض مثل ردود الفعل التحسسية والقيء وفقدان الشهية. الوصف أعلاه هو للرجوع العام فقط ، ويجب أن تستند الخصائص الفيزيائية المحددة إلى الأدبيات ذات الصلة أو التقارير التجريبية. عند استخدام أو التعامل مع سيكلوهيبتا هيدروكلوريد سيسكيوهيدرات ، يجب اتخاذ التدابير المقابلة وفقًا للاحتياجات واللوائح المحددة ، ويجب اتباع متطلبات تشغيل السلامة والتخزين.
|
|
|
|
صيغة كيميائية |
C42H50CL2N2O3 |
|
كتلة دقيقة |
700 |
|
الوزن الجزيئي |
702 |
|
m/z |
700 (100.0%), 702 (63.9%), 701 (45.4%), 703 (29.0%), 704 (10.2%), 702 (7.4%), 704 (5.6%), 705 (4.6%), 702 (2.7%), 706 (1.0%) |
|
تحليل عنصري |
ج ، 71.88 ؛ H ، 7.18 ؛ CL ، 10.10 ؛ ن ، 3.99 ؛ س ، 6.84 |
Cyproheptadine هيدروكلوريد sesquihydrate، كدواء مضاد للهيستامين الكلاسيكي ، أظهر قيمة فريدة في أمراض الحساسية ، وأمراض الغدد الصماء ، والحقول العصبية والنفسية منذ تطبيقها السريري في منتصف القرن العشرين- بسبب آلية العمل متعددة الأهداف والآثار الدوائية الواسعة.
Cyproheptadine hydrochloride hemihydrate هو شكل هيدروكلوريد هيهيدرات هيدروكلوريد من cyproheptadine ، مع بنية كيميائية من مشتقات البيريدين وصيغة جزيئية من C21H21N · HCl · 1.5h2o. تشمل آلية العمل الأساسية:
عداء مستقبلات H1: من خلال حظر التنافسية لربط الهستامين لمستقبلات H1 ، فإنه يمنع تمدد الشعيرات الدموية ، وزيادة النفاذية ، وتقلص العضلات الملساء ، وبالتالي تخفيف أعراض الحساسية.
مضادات مستقبلات 5-HT: يعمل بشكل رئيسي على أنواع مستقبلات 5-HT2 ، مما يثبط توسع السيروتونين بوساطة توسع الأوعية وتضيق القصبات الهوائية ، وهو فعال في الأمراض ذات الصلة 5-HT مثل الصداع النصفي وذمة الوعائية.
تأثير مضادات الكولين: الحصار المعتدل من مستقبلات M - يمكن أن تخفف من فرط التقاء المخاطية الأنف والتشنجات المعوية.
تأثير تحفيز الشهية: عن طريق منع مستقبلات 5-HT المهاد ، وزيادة إطلاق Neuropeptide Y (NPY) ، وتعزيز الشهية وزيادة الوزن.
المؤشرات الأساسية والتطبيقات السريرية
1. أمراض الحساسية
(1) الشرى
الشرى الحاد: باعتباره دواء العلاج الأول - ، يمكن أن يخفف بسرعة من الأوعية ، والحكة ، وذمة الأوعية الدموية ، وخاصة بالنسبة للشرى البارد ، مع تأثيرات علاجية كبيرة.
urticaria المزمن: تركيبة مع مضادات الهستامينات الثانية- (مثل Levocetirizine) يمكن أن تعزز الفعالية وتقليل التكرار.
النوع الخاص: بالنسبة للأنواع الفرعية الحرارية مثل الشرى الكوليني والشرى الشمسي ، يمكن أن يوفر التأثير المضاد لـ 5-HT من Cyproheptadine فوائد إضافية.
(2) الأكزيما والتهاب الجلد
الأكزيما الحساسية: من خلال تثبيط الاستجابة الالتهابية بوساطة الهستامين و 5-HT ، فإنه يقلل من الاحمرار ، والانضمام ، والحكة ، وخاصةً لمرضى الأطفال.
التهاب الجلد التلامس: يمكن للمستحضرات الموضعية (مثل الكريمات) العمل مباشرة في المنطقة المحلية لتخفيف التهاب الجلد الناجم عن مسببات الحساسية مثل مستحضرات التجميل والمعادن.
التهاب الأنف التحسسي
التهاب الأنف الموسمي: عند الجمع بين الستيرويدات القشرية الأنفية ، يمكن أن يحسن بشكل كبير من أعراض العطس والأنف السائل والحكة الأنفية.
التهاب الأنف الدائم: بالنسبة للمرضى الذين يعانون من التهاب الأنف الوهمي المصاحب ، يمكن أن يعزز التأثير المضاد للكولين من Cyproheptadine التأثير العلاجي.
التهاب الملتحمة التحسسي
يمكن أن تخفف قطرات العين المضادة للهيستامين (مثل لوراتادين) بسرعة من حكة العين والازدحام وزيادة إفراز.
2. الأمراض الغدد الصماء والأيض
(1) متلازمة كوشينغ
آلية العمل: عن طريق تثبيط إفراز هرمون الكورتيوتروبين المهاد (CRH) وهرمونات الكورتيتروبين النخامية (ACTH) ، يتم تقليل مستويات الكورتيزول.
التطبيق السريري:
تضخم الغدة الكظرية الثنائية: كعلاج مخدرات - الأول ، فإن الجرعة الأولية هي 8 ملغ/يوم ، والتي يمكن زيادة تدريجياً إلى 24 ملغ/يوم وتتطلب استخدام مصطلح طويل-.
العلاج المساعد بعد العملية الجراحية: جنبا إلى جنب مع العلاج البديل للجلوكورتيكويد بعد استئصال الغدة الكظرية يمكن أن يقلل من خطر الأورام الغدة النخامية.
دليل على التأثير العلاجي: أظهرت دراسات متعددة أن Cyproheptadine يمكن أن يعيد المستويات الطبيعية من الكورتيزول الحرة البولية (UFC) في حوالي 60 ٪ من المرضى ، ولكن ينبغي إيلاء الاهتمام للجرعة - الآثار الجانبية المستعدية المعتمدة.
(2) ضخامة
آلية العمل: يمنع إفراز هرمون النمو الهرمون (GHRH) ويقلل من إطلاق هرمون النمو (GH).
التطبيق السريري: كعلاج مساعد للجراحة أو العلاج الإشعاعي ، وخاصة مناسبة للمرضى الذين لا يستطيعون تحمل نظائر السوماتوستاتين.
فقدان الشهية العصبية واضطراب زيادة الوزن
آلية العمل: من خلال منع مستقبلات 5-HT2C ، يتم زيادة شهية وتناول الطاقة.
التطبيق السريري:
تأخر النمو في الأطفال: جرعة من 0.25-0.5 ملغ/كغ/يوم ، والتي تؤخذ عن طريق الفم إلى 2-3 مرات ، يمكن أن تحسن بشكل كبير من معدل زيادة الوزن.
Cancer Cachexia: جنبا إلى جنب مع medroxyprogesterone يمكن أن يعزز آثار تحفيز الشهية.
3. الاضطرابات العصبية النفسية
(1) سيجرين الوقاية
آلية العمل: عن طريق منع مستقبلات 5-HT2 ، يتم تثبيط تنشيط الجهاز العصبي الأوعية الدموية والقمع القشري المنتشر (CSD).
التطبيق السريري:
الصداع النصفي للطفولة: يوصي الإجماع الصيني 2022 على تشخيص وعلاج عسر الهوسطة الوظيفي لدى الأطفال بجرعة تتراوح بين 0.25-0.5 ملغ/كغ/يوم ، وتأخذ عن طريق الفم إلى 2-3 مرات ، مما قد يقلل من تواتر وشدة الهجمات.
البالغين الصداع النصفي: الجمع بين حاصرات بيتا (مثل بروبرانولول) يمكن أن يعزز التأثير الوقائي.
(2) متلازمة السيروتونين
آلية العمل: كمضاد لمستقبلات 5-HT2A ، يمكن أن يعكس متلازمة السيروتونين الناجم عن مثبطات امتصاص 5-HT الانتقائية المفرطة (SSRIs).
اضطراب النوم
آلية العمل: يتم إنتاج الآثار المهدئة من خلال عداء مستقبلات H1 وتأثيرات مضادات الكولين.
التطبيق السريري:
الأرق: يمكن أن يؤدي الاستخدام على المدى القصير (أقل من أو يساوي أسبوعين) إلى تحسين صعوبة النوم واضطرابات صيانة النوم.
الأرق ذات الصلة بالقلق: يمكن أن يؤدي الاستخدام المشترك مع مضادات الاكتئاب مثل olanzapine إلى تعزيز الآثار المهدئة.
4. مؤشرات أخرى
(1) عداء رد الفعل السلبي
ضعف SSRI الناجم عن الخلل الجنسي: وظيفة جنسية تم ترميمها جزئيا عن طريق منع مستقبلات 5-HT2.
لا يمكن للتأمل الناجم عن الكلوربرومازين: كمضاد لمستقبلات 5-HT2A ، يمكن أن يخفف من ردود الفعل خارج الهرم.
(2) العلاج المساعد للأمراض الجلدية
مرض الجلد الأسود: من خلال تحسين مقاومة الأنسولين وتعزيز تمايز الخلايا الكيراتينية ، فإنه يقلل من تصبغ الجلد وتضخم البروتين.
منع النخاخ pyoderma: عن طريق تثبيط العدلات الكيميائية العدلات وإطلاق السيتوكينات الالتهابية ، مما يقلل من تكوين قرحة الجلد.
إحدى طرق التوليف الممكنة لـ Cycloheptadine hydrochloride sesquihydrate تتضمن الخطوات التالية: '' lorem ipsum dolor sit ، amet incectetur adipising elit.
تحضير مشتقات الأسيتيل أسيتون:
أولاً ، كان البنزالديهايد والأسيتون إضافة نوى لإنتاج مشتقات الأسيتيل أسيتون.
توليف البنزيدين:
الأنيلين هو تفاعل التكثيف مع مشتقات الأسيتيل أسيتون لإنتاج البنزيدين.
توليف p - bromocresol:
React P - cresol مع البروم تحت الظروف القلوية لإنتاج p - bromocresol.
توليد مركب غير متجانس:
كان البنزيدين رد فعل التكثيف مع p - بروموفينول لتشكيل مركب غير متجانس.
amination:
يتم تعديل المركب غير المتجانس لإنتاج مركب الأميني المقابل.
إعداد شكل هيدروكلوريد:
أخيرًا ، يتم تفاعل مركب أمين مع حمض الهيدروكلوريك لتشكيل شكل هيدروكلوريد من سيكلوهيبتين هيدروكلوريد Sesquihydrate.
هذه مجرد نظرة عامة مبسطة على عملية التوليف ، وقد تكون طريقة التوليف الفعلية أكثر تعقيدًا وتتضمن وسيطًا وكواشفًا أخرى. بالإضافة إلى ذلك ، هناك طرق تخليق مختلفة أخرى للاختيار من بينها ، وقد تختلف الطرق المحددة اعتمادًا على الباحثين وشركات الأدوية.
يرجى ملاحظة أن المعلومات أعلاه هي للرجوع إليها فقط. إذا كنت بحاجة إلى فهم أعمق لطرق تخليق هيدروكلوريد سيكلوهيبتين Sesquihydrate ، فمن المستحسن استشارة الأدب الكيميائي المهني أو استشارة الخبراء في المجال ذي الصلة. يرجى أيضًا الامتثال للقوانين واللوائح ذات الصلة وإجراء أي عمليات تخليق كيميائية في ظل ظروف تجريبية مناسبة.
قابلية الذوبان:
سيكلوهيبتين هيدروكلوريد سيسكيوهيدرات لديه ذوبان جيد في الماء. يمكن أيضًا إذابة بعض المذيبات العضوية ، مثل الميثانول والإيثانول والكلوروفورم.
01
الحموضة والقلوية:
Cycloheptadine hydrochloride sesquihydrate هو دواء في شكل هيدروكلوريد ، وبالتالي فإنه لديه الحموضة. يمكن أن يتفاعل مع القلويات لتشكيل الأملاح المقابلة.
02
التحلل المائي:
في ظل الظروف الحمضية أو القلوية ، يمكن أن يخضع Sesquihydrate السيكلوهيبتادين. هذا قد يؤثر على التمثيل الغذائي والفعاليات في الكائنات الحية.
03
الأكسدة:
Cyproheptadine هيدروكلوريد sesquihydrateلديه بعض المجموعات الوظيفية القابلة للتأكسد وقد تشارك في الأكسدة. ومع ذلك ، فإن سلوكه المحدد في الأكسدة يحتاج إلى مزيد من الدراسة.
04
الحساسية الضوئية:
بعض الأدوية والمركبات حساسة للضوء ، وقد يكون للسيكلوهيبتين هيدروكلوريد sesquihydrate أيضًا بعض الحساسية الضوئية. لذلك ، يجب تجنب ضوء الشمس المباشر أثناء التخزين والاستخدام.
05
تجدر الإشارة إلى أن خصائص التفاعل الموضحة أعلاه هي حالات شائعة فقط ، وقد تكون هناك خصائص رد فعل أخرى غير مدرجة. بالإضافة إلى ذلك ، غالبًا ما ترتبط خصائص تفاعل الأدوية بالظروف البيئية ووجود مركبات أخرى وجرعة. لخصائص وسلوكيات رد الفعل المحددة ، يوصى بالتشاور مع الأدب الكيميائي الأكثر تفصيلاً أو استشارة الخبراء في المجال المهني.
الوسم : Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate CAS 41354-29-4 ، الموردين ، المصنعين ، المصنع ، الجملة ، شراء ، السعر ، الجزء الأكبر ، للبيع