مسحوق الجابابنتينهو شكل مسحوق من gabapentin ، مع وجود مكونه الأساسي هو gabapentin (الاسم الكيميائي: 1- (أمينوميثيل) حمض السيكلوهيكسانيكسيليك ، الصيغة الجزيئية: C ₉ H ₁₇ no ₂). إنه أبيض إلى وضع مسحوق بلوري أبيض ، بلا رائحة ، مريرة قليلاً في الذوق ، وذوي القابلة للذوبان للغاية في الماء. إنه مشتق حمض غاما أمينوبوتيريك (GABA) ، ولكن ليس ناهض مستقبلات GABA ، وآلية عملها تختلف عن الأدوية المضادة للصرع الحالية. يمارس الآثار العلاجية من خلال التأثير على إطلاق الناقل العصبي والنشاط الكهربائي العصبي. يتم استخدام هذه المادة للعلاج الإضافي لمرضى الصرع الذين يعانون من نوبات موضعية لا يمكن التحكم فيها بشكل مرض أو تحملها بواسطة الأدوية التقليدية المضادة للصرع ، وكذلك مرضى الصرع مع نوبات محلية تصبح لاحقًا. من خلال تنظيم إطلاق الناقل العصبي ، يمكن تقليل تواتر وشدة النوبات الصرعية.
في الوقت نفسه ، لا توفر شركتنا مساحيق نقية فحسب ، بل توفر أيضًا الأجهزة اللوحية والحقن. إذا لزم الأمر ، فلا تتردد في الاتصال بنا في أي وقت.
معلومات إضافية عن المركب الكيميائي:
|
|
|
GABAPENTIN COA
 |
|
|
|
|
مسحوق الجابابنتينهو حمض غاما أمينوبوتيريك (GABA) دواء مضاد للصرع مشتق مع بنية كيميائية مماثلة لـ GABA ولكن آلية فريدة من نوعها للعمل. كشكل مسحوق ، يمارس Gabapentin التأثيرات العلاجية من خلال تنظيم إطلاق الناقل العصبي والنشاط الكهربائي العصبي ، وتغطي استخداماتها الأساسية حقتين رئيسيتين:
علاج الصرع
Gabapentin هو مشتق مصطنع من حمض Gamma Aminobutyric (GABA) ، مع بنية كيميائية حيث تكون جزيئات GABA مرتبطة تساهميًا بحلقة سيكلوهيكسيلين الدهنية. كدواء مضاد للصرع من الجيل الثاني ، تختلف آلية عمل Gabapentin بشكل أساسي عن الأدوية التقليدية المضادة للصرع مثل الصوديوم والكاربامازيبين. على الرغم من أن Gabapentin لا يرتبط مباشرة بمستقبلات GABA ، إلا أنه يعزز تثبيط GABAergic من خلال المسارات التالية:
تحفيز إطلاق GABA غير الحويصلات: زيادة تركيز GAP GAP GAP وتطيل مدة ما بعد المشبكي (IPSP) المثبطة (IPSP).
تثبيط نشاط ترانساميناز GABA: يقلل من تدهور GABA ويزيد من مستويات GABA في الدماغ. أظهرت التجارب الحيوانية أن الجابابنتين يمكن أن يزيد من تركيز GABA في السائل النخاعي بنسبة 30 ٪ -50 ٪.
تنظيم Synthase GABA: تعزيز نشاط Decarboxylase (GAD) وتعزيز إنتاج GABA.
حصار قناة الكالسيوم
يرتبط Gabapentin بالوحدة الفرعية ₂ Δ لقنوات الكالسيوم التي تعتمد على الجهد ، مما يثبط تدفق أيون الكالسيوم وتقليل الإفراط في التعبير العصبي. تلعب هذه الآلية دورًا حاسمًا في السيطرة على النوبات الصرعية ، خاصة مع التأثيرات المثبطة الكبيرة على الانتقال المتشابك المثير للغلوتامات.
قابلية اختراق حاجز الدم في الدماغ
غابابنتين لديه قابلية للذوبان عالية الدهون ويمكن أن تمر بسرعة عبر حاجز الدم في الدماغ. يمكن أن يصل تركيز السائل النخاعي إلى 20 ٪ -30 ٪ من تركيز البلازما ، مما يضمن توزيعه الفعال في الجهاز العصبي المركزي.
المؤشرات والموضع السريري للجابابنتين في علاج الصرع
المؤشرات الأساسية
مسحوق الجابابنتينيستخدم بشكل أساسي لعلاج النوعين التاليين من مرضى الصرع:
الجزئي يوت: بما في ذلك النوبات المترجمة البسيطة (اللاواعي) والنوبات المترجمة المعقدة (مع اضطرابات الوعي) ، وكذلك التعميم الثانوي للنوبات المحلية.
الصرع الحراري: كعلاج مساعد للمرضى غير الفعالين أو غير متسامحين مع الأدوية المضادة للصرع التقليدية مثل الكاربامازيبين والفينيتوين الصوديوم.
تحديد المواقع السريرية
العلاج المساعد المفضل: في المرضى الذين يعانون من الصرع الحراري ، يمكن أن يقلل الجابابنتين من تردد النوبة بنسبة أكبر من أو يساوي 50 ٪ في 25 ٪ -50 ٪ من المرضى ، مع فعالية طويلة الأجل مستقرة.
مناسبة للأطفال والمراهقين: أظهر Gabapentin سلامة جيدة وتحمل في المعالجة المساعد للنوبات الجزئية لدى الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 3 سنوات ، ويجب تعديل الجرعة وفقًا لوزن الجسم (10-30 ملغ/كغ/يوم).
تحديد المواقع السريرية
مزايا المجموعة الخاصة:
المرضى الذين يعانون من قصور كلوي: يجب تعديل الجرعة وفقًا لمعدل خلوص الكرياتينين ، لكن تركيز دواء الدم لا يحتاج إلى مراقبة (بسبب الخصائص الدوائية الخطية).
المرضى المسنين: نظرًا لانخفاض معدل التمثيل الغذائي ، يوصى بالبدء بجرعة منخفضة (100 ملغ/يوم) والمعايرة ببطء إلى جرعة فعالة.
استراتيجية العلاج المركب والآلية التآزرية للجابابنتين
الاستخدام المشترك مع الأدوية المضادة للفيروسات
الوقاية من الألم العصبي بعد الهروب (PHN): مزيج من Gabapentin (1800mg/day) و famciclovir (1000mg/day) يمكن أن يقلل من حدوث PHN بنسبة 40 ٪. قد تكون الآلية مرتبطة بالتأثير العصبي لل gabapentin والتأثير المضاد للفيروسات التآزرية من famciclovir.
الاستخدام المشترك مع الأدوية الأفيونية
علاج آلام الأعصاب: يمكن أن يقلل مزيج من الجابابنتين (1800 ملغ/يوم) والمورفين (30 ملغ/يوم) من درجة ألم مرضى ألم السرطان بنسبة 60 ٪ ، ويمكن تقليل جرعة الأدوية الأفيونية بنسبة 30 ٪ ، مع انخفاض بنسبة 25 ٪ في عدوى التفاعلات المعاكسة.
الاستخدام المشترك مع مضادات الاكتئاب
علاج فيبروميالغيا: يمكن أن يحقق مزيج من الجابابنتين (1800 ملغ/يوم) والدوولوكستين (60 ملغ/يوم) معدل تخفيف الألم بنسبة 70 ٪ في المرضى الذين يعانون من فيبروميالغيا ، أعلى بكثير من المجموعة التي عولجت بالدوولوكستين وحدها (45 ٪).
العلاج العصبي
ما بعد العصبية العصبية (PHN)
الحالة السريرية: Gabapentin هو علاج معتمد من FDA في الخط الأول لـ PHN ، مع فعالية أفضل بكثير من المسكنات التقليدية مثل أميتريبتيلين وكاربامازيبين.
آلية العمل: تمنع قنوات الكالسيوم في الخلايا العصبية القرنية الظهرية في العمود الفقري وتقليل انتقال إشارة الألم. تعزيز نشاط interneuron gabaergic وتمنع انتقال إشارة الألم.
الأدلة السريرية: أظهرت تجربة عشوائية محكومة (RCT) التي تضم 32 مريضًا مع PHN أنه بعد 4 أسابيع من العلاج مع Gabapentin (300-1200 ملغ/يوم) ، انخفضت درجة الألم (VAS) بأكثر من 50 ٪ ، وكانت درجة جودة النوم (QS) تحسنت بشكل ملحوظ ، وكانت عدوى التفاعلات المعاكسة أقل من مجموعة السياء الموضعية. أظهرت دراسات المتابعة على المدى الطويل أن Gabapentin يمكن أن يقلل من معدل تكرار PHN بنسبة 40 ٪ ، خاصة للوقاية من آلام الاعتلال العصبي الحاد.
مرض السكري الأعصاب
المؤشرات: الجابابنتين هو دواء العلاج الموصى به لعلاج مرض الأعصاب المحيطي لمرض السكري (DPN) ، وخاصة لمرضى السكري الذين يعانون من الصرع.
آلية العمل: تمنع قنوات الكالسيوم ، وتقليل إطلاق الغلوتامات من النهايات العصبية ، وتخفيف فرط الحساسية للألم. تعزيز تثبيط GABAergic وتحسين سرعة توصيل الأعصاب.
الأدلة السريرية: أظهرت تجربة عشوائية محكومة من 49 مريضا مع DPN أنه بعد 6 أسابيع من العلاج مع Gabapentin (1800-3600 ملغ/يوم) جنبا إلى جنب مع الميكوبالامين ، وصل معدل تخفيف الألم 72.7 ٪ ، أعلى بكثير من المجموعة التي عولجت مع الميكوبالامين وحدها (33.3 ٪). أظهر الفحص الفسيولوجي العصبي أن الجابابنتين يمكن أن يحسن سرعة التوصيل الحركي (MCV) وسرعة التوصيل الحسي (SCV) للعصب الشائع العظمي والعصب الساذج.
مثلث ثلاثي
تحديد المواقع السريرية: يمكن استخدام Gabapentin كدواء من الخط الأول للألم العصبي التوائم وحده أو بالاشتراك مع مضادات الاختلاج التقليدية مثل كاربامازيبين وأوككاربازيبين.
آلية العمل: تمنع قنوات الكالسيوم في الخلايا العصبية في الجهاز الفقري التوائم وتقليل التصريفات غير الطبيعية. منع انتقال إشارات الألم من العقدة التوائم إلى الجهاز العصبي المركزي.
الأدلة السريرية: أظهرت دراسة حول الألم العصبي ثلاثي الأمنية أنه بعد 8 أسابيع من العلاج مع الجابابنتين (1200-2400 ملغ/يوم) جنبا إلى جنب مع الكاربامازيبين ، وصلت معدل تخفيف الألم بنسبة 85 ٪ ، وتم تقليل مكونات الألم المحترقة والمتسقة بشكل كبير. عند استخدام Gabapentin وحده ، يمكن حوالي 60 ٪ من المرضى تحقيق السيطرة على الألم ، ولكن هناك حاجة إلى جرعات أعلى (أكبر من أو تساوي 2400 ملغ/يوم).
آلام الأعصاب المرتبطة بالسرطان: يمكن أن يخفف الجابابنتين من آلام الأعصاب في مرضى السرطان المتقدمين ، وخاصة بالنسبة لأولئك الذين يقاومون الأدوية الأفيونية أو لديهم آثار جانبية كبيرة.
آلام إصابة الحبل الشوكي: على الرغم من أنها لم تتم الموافقة عليها من قبل إدارة الأغذية والعقاقير ، فقد أظهرت دراسات متعددة أن جابابنتين (1800-3600 ملغ/يوم) يمكن أن يقلل بشكل كبير من درجات الألم (تقليل VAS بنسبة 40 ٪ -50 ٪) في المرضى الذين يعانون من إصابة الحبل الشوكي.
ألم الأطراف الوهمية: يمكن أن يحسن Gabapentin إدراك الألم وجودة النوم في المرضى الذين يعانون من آلام الأطراف الوهمية عن طريق تنظيم مرونة الحبل الشوكي.
العلاج المساعدة للأمراض العقلية
اضطراب القلق المعمم (GAD): شملت دراسة مزدوجة التعمية 60 مريضا مع GAD. أظهرت النتائج أنه بعد 8 أسابيع من العلاج مع Gabapentin (600-1800mg/day) جنبا إلى جنب مع مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (SSRI) ، انخفضت درجة هاملتون القلق (HAMA) بشكل كبير مقارنة مع مجموعة SSRI وحدها (P<0.01), and the effect was faster (significant in the second week).
اضطراب القلق الاجتماعي (SAD): شملت دراسة العلامة المفتوحة 25 مريضا حزينا. بعد 12 أسبوعًا من العلاج مع Gabapentin (900-2700 ملغ/يوم) ، حقق 72 ٪ من المرضى مغفرة سريرية (انخفضت درجة مقياس القلق الاجتماعي في Liebowitz بنسبة أكبر من 40 ٪ أو تساويها) وكان لديهم القدرة على التحمل بشكل جيد (فقط 3 مرضى توقفوا عن الأدوية بسبب النزاع). Gabapentin يقلل من التكوين المنعكس المشروط المرتبط بالقلق عن طريق تثبيط المفرط في تنشيط دائرة القشرة الفص الجبهي. وفي الوقت نفسه ، يمكن أن يخفف تأثيره المسدح من الأعراض الجسدية مثل الخفقان والهزات اليدوية في المواقف الاجتماعية.
اضطراب ثنائي القطب: العلاج المساعد لمراحل الهوس والاكتئاب
حلقة الهوس الحادة: شملت المراجعة 40 دراسة ووجدت أن Gabapentin (900-3600 ملغ/يوم) جنبًا إلى جنب مع ملح الليثيوم أو الأدوية المضادة للذهان كان فعالًا في علاج الهوس الحاد بمعدل فعالية قدره 50 ٪ -80 ٪ ، وخاصة في المرضى الذين يعانون من اضطرابات القلق المرضية أو تعاطي المخدرات. تأثيره المضاد للهوس يتفوق على كاربامازيبين (600 ملغ/يوم) ، وخاصة في تحسين التسارع النفسي.
الاكتئاب ثنائي القطب: أظهرت دراستان للعلامة المفتوحة أن Gabapentin (900-1800mg/يوم) مع مضادات الاكتئاب تحسن أعراض الاكتئاب في 5 من 8 مرضى يعانون من الاكتئاب الثنائي القطب ؛ أظهرت دراسة أخرى شملت 22 مريضا أن مزيج من الجابابنتين واللاموتريجين يمكن أن يحقق مغفرة سريرية (انخفاض درجة مدرس أكبر من أو تساوي 50 ٪) في 68 ٪ من المرضى. يتضمن الأساس الفيزيولوجي المرضي للاضطراب الثنائي القطب انخفاض النشاط GABAergic ، ونشاط الجلوتاماتور العالي ، وتركيز أيون الكالسيوم داخل الخلايا.مسحوق الجابابنتينيمكن تصحيح التشوهات المذكورة أعلاه عن طريق زيادة التوصيل GABAergic ، وتثبيط إطلاق الغلوتامات ، وحظر قنوات الكالسيوم ، مما يمارس الآثار المزدوجة للتأثيرات المضادة للهوس ومضادة الاكتئاب.
الوسم : مسحوق Gabapentin ، الموردين ، المصنعين ، المصنع ، الجملة ، شراء ، السعر ، الجزء الأكبر ، للبيع