مسحوق Letrozole، المكون الأساسي لـ Letrozole ، الاسم الكيميائي هو 1- [BIS (4-cyanophenyl) methyl] -1،2،4-triazole ، مسحوق بلوري أبيض أو أبيض تقريبًا ، وهو قابل للذوبان بسهولة في الماء لتشكيل محلول التروبيكاميد. إنه مثبط سينسيز هرمون الاستروجين غير الستيرويد ، ويظهر كصلب بلوري أبيض. الصيغة الجزيئية هي C17H11N5 ، والوزن الجزيئي المقابل هو 285.3 جم/مول. لا توجد قيمة درجة الحموضة الواضحة في الحالة النقية لأنها ليست قابلة للذوبان في الماء. في المستحضرات الصيدلانية ، قد يتأثر الرقم الهيدروجيني بمكونات أخرى. إنها مادة قابلة للاحتراق قد تحترق تحت النيران المفتوحة ، وتنتج ثاني أكسيد الكربون والماء والغازات العضوية. إنه جيل جديد من مثبطات الأروماتيز ومشتق اصطناعي من البنزوتريازول. يمنع Letrozole الأروماتيز ويقلل من مستويات هرمون الاستروجين ، وبالتالي القضاء على تأثير تحفيز هرمون الاستروجين على نمو الورم وتطبيق علاج الغدد الصماء على سرطان الثدي.
|
صيغة كيميائية |
C17H11N5 |
|
كتلة دقيقة |
258 |
|
الوزن الجزيئي |
258 |
|
m/z |
285, m/z: 285 (100.0%), 286 (18.4%), 286 (1.8%), 287 (1.6%) |
|
تحليل عنصري |
C, 71.57; H, 3.89; N, 24.55 |
|
|
|
|
نقطة الانصهار 181 - 183 درجة مئوية ، نقطة الغليان 563.5 ± 60.0 درجة (متوقعة) ، الكثافة 1.21 ± 0.1 جم / سم 3 (متوقعة) ، شروط التخزين 2 - Off - علامة البضائع البيضاء ، Signous Sign XI ، رمز فئة الخطر 36/37/38 ، تعليمات السلامة 26-36 ، WGK Germany 3 ، RTECS DI4957000 ، chikeyhpjkciuczwxjdr-uhfffaoysa-n.
مسحوق Letrozole، والمعروف أيضًا باسم 1 [BIS (4-cyanophenyl) methyl] -1،2،4-triazole ، هو مشتق مصطنع من ثلاثي فينيل تريازول وينتمي إلى فئة مثبطات الأروماتيز غير الستيرويدية. تم تطويرها من قبل الشركة السويسرية CIBA وتم إطلاقها لأول مرة في المملكة المتحدة في عام 1996 وفي الولايات المتحدة في عام 1997 ، وقد تم اعتمادها من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA). يمنع Letrozole نشاط الأروماتيز ، ويمنع تحويل Androstenedione وهرمون التستوستيرون إلى هرمون الاستروجين ، مما يؤثر على التخليق الحيوي للإستروجين وتقليل مستويات هرمون الاستروجين في الجسم.
الغرض الرئيسي
1. تأثير مضاد للورم
يستخدم Letrozole على نطاق واسع في مجال الورم المضاد - ، خاصة في علاج سرطان الثدي. سرطان الثدي هو واحد من أكثر الأورام الخبيثة شيوعا في النساء. العلاج الصماء هو جزء مهم من العلاج الشامل لسرطان الثدي. كمثبط للأروماتيز ، يقلل Letrozole مستويات هرمون الاستروجين عن طريق تثبيط الأروماتيز ، وبالتالي القضاء على تأثير تحفيز هرمون الاستروجين على نمو الورم. أظهرت الأبحاث أن ثلثي- من أورام الثدي في النساء بعد انقطاع الطمث هي مستقبلات هرمون الاستروجين ، وأن ليتروزول له تأثير علاجي كبير على أورام مستقبلات هرمون الاستروجين هذه. لذلك ، يستخدم Letrozole على نطاق واسع في العلاج الغدد الصماء لسرطان الثدي ، وخاصة في النساء بعد انقطاع الطمث.
بالإضافة إلى سرطان الثدي ، يتم استخدام Letrozole أيضًا لعلاج الأمراض الأخرى التي تعتمد على هرمون الاستروجين ، مثل بطانة الرحم ، ورم الرحم ، وسرطان بطانة الرحم ، وأورام المبيض. يرتبط حدوث هذه الأمراض وتطورها ارتباطًا وثيقًا بمستويات هرمون الاستروجين ، ويمكن أن يمنع Letrozole تطور هذه الأمراض عن طريق تقليل مستويات هرمون الاستروجين.
2. تأثير تحريض الإباضة
لدى Letrozole أيضًا تطبيقات مهمة في مجال التكاثر بمساعدة. يمكن أن يخفف من تنظيم التغذية المرتدة السلبية للإستروجين على محور الغدة النخامية المهاد ويعزز الإباضة المبيض. لاضطرابات الإباضة مثل متلازمة المبيض المتعدد الكيسات (PCOS) ، يمكن استخدام letrozole كأدوار خط أول- لتحريض الإباضة. أظهرت الأبحاث أن Letrozole يمكن أن يحسن الإباضة بشكل كبير في مرضى متلازمة تكيس المبايض ، وزيادة معدلات الحمل السريرية ومعدلات المواليد الحية. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أن يعزز Letrozole تشكيل الحيوانات المنوية الذكرية وله تأثير علاجي معين على العقم الذكري.
أمثلة التطبيق
تم الاعتراف على نطاق واسع بتطبيق Letrozole في علاج سرطان الثدي. أظهرت دراسة على النساء بعد انقطاع الطمث المصابات بسرطان الثدي أن Letrozole أطول بشكل كبير من البقاء على قيد الحياة خالية من التقدم (PFS) والبقاء العام (OS) للمرضى مقارنة مع الدواء الوهمي. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أن يقلل Letrozole من خطر تكرار الورم والورم الخبيث ، ويحسن نوعية حياة المرضى.
في الممارسة العملية ، عادةً ما يتم استخدام Letrozole كدواء للعلاج الصماء في الخط الأول- للنساء بعد انقطاع الطمث مع مرضى سرطان الثدي الإيجابي لمستقبلات هرمون الاستروجين. بالنسبة للمرضى بعد العلاج الكيميائي الجديد ، يمكن أيضًا استخدام Letrozole كعقار علاج مساعد لتقليل خطر التكرار والورم الخبيث.
2. علاج التهاب بطانة الرحم
مسحوق Letrozoleهو مرض أمراض النساء الشائعة التي ترتبط ارتباطا وثيقا بمستويات هرمون الاستروجين. يمكن أن يمنع Letrozole نمو وانتشار بطانة الرحم خارج الرحم عن طريق الحد من مستويات هرمون الاستروجين ، وبالتالي تخفيف الأعراض في المرضى. أظهرت دراسة على المرضى الذين يعانون من بطانة الرحم أن Letrozole يمكن أن يخفف بشكل كبير من آلامهم وعدم الراحة ، ويحسن نوعية حياتهم.
في التطبيقات العملية ، يستخدم Letrozole بشكل شائع كدواء علاجي طويل- للمرضى الذين يعانون من بطانة الرحم للسيطرة على تطور المرض وتخفيف الأعراض. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من أعراض شديدة ، يمكن أيضًا الجمع بين Letrozole مع الجراحة لتحسين فعالية العلاج.
الأورام الليفية الرحمية هي ورم حميد شائع ، ويرتبط حدوثها ارتباطًا وثيقًا بمستويات هرمون الاستروجين. يمكن أن يمنع Letrozole نمو وانتشار الأورام الليفية عن طريق تقليل مستويات هرمون الاستروجين. أظهرت دراسة على المرضى الذين يعانون من الأورام الليفية الرحمية أن Letrozole يمكن أن يقلل بشكل كبير من حجم الأورام الليفية ويخفف من أعراض المرضى.
في التطبيقات العملية ، عادةً ما يتم استخدام Letrozole كعلاج متحفظ للمرضى الذين يعانون من الأورام الليفية الرحمية ، وخاصة بالنسبة لأولئك الذين يعانون من أعراض خفيفة أو أولئك الذين لا يرغبون في الخضوع للعلاج الجراحي. يمكن أن يؤدي الاستخدام على المدى الطويل لـ Letrozole إلى التحكم في نمو الأورام الليفية ، وتخفيف الأعراض ، وتحسين نوعية حياة المرضى.
4. العلاج التعريفي للإباضة
تم الاعتراف على نطاق واسع بتطبيق Letrozole في العلاج التعريفي للإباضة. خاصة بالنسبة للمرضى الذين يعانون من اضطرابات الإباضة مثل متلازمة تكيس المبايض ، يمكن استخدام Letrozole كأدوية إباضة مفضلة. أظهرت دراسة حول مرضى متلازمة تكيس المبايض أنه مقارنةً بالكلوميفين ، فإن Letrozole له مزايا في تحسين الإباضة ، وزيادة معدلات الحمل السريري ، ومعدلات المواليد الحية.
في التطبيقات العملية ، يتم استخدام Letrozole بشكل شائع كأول - العلاج التعريفي للإباضة لمرضى متلازمة تكيس المبايض. من خلال مراقبة تطور الجريب وإباضة ، تعديل الجرعة ونظام Letrozole لتحقيق أفضل تأثير تحريبي للإباضة. بالنسبة لمرضى العقم الذكور ، يمكن أن يعزز Letrozole أيضًا تكوين الحيوانات المنوية وتحسين معلمات السائل المنوي.
بالإضافة إلى التطبيقات المذكورة أعلاه ، يتم استخدام Letrozole أيضًا لعلاج الأمراض الأخرى التي تعتمد على هرمون الاستروجين ، مثل أورام المبيض وتطور الثدي الذكري. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أيضًا استخدام Letrozole لعلاج المرضى الذين يعانون من الانبثاث العظمي من سرطان الثدي. من خلال تقليل مستوى هرمون الاستروجين ، يمكن أن يمنع Letrozole نمو وانتشار النقائل العظمية.
نحن مورد مسحوق ليتروزول الصوديوم.
ملاحظة: Bloom Tech (منذ عام 2008) ، حقق تقنية Chem - هي شركة التابعة لنا.
Letrozole هو مثبط سينسيز هرمون الاستروجين غير الستيرويد ، يستخدم عادة في علاج سرطان الثدي. فيما يلي وصف لعدة طرق للتخليق لـ Letrozole:
خطوات التوليف:
باستخدام ethylenediamine كمواد البداية ، n ، n - dimethylamino - n - (1H formylpyrrol - 2 - yl) تم الحصول ثنائي ميثيل أمينودينيل الأثير).
C3H9n +4 ، 4 '- dimethylaminodiphenylmethane (أو 4،4' - dimethylaminodiphenyl ether) → n ، n - dimethylamino {7}
رد فعل المنتج أعلاه مع hypochlorite الصوديوم تحت الظروف القلوية لإنشاء n ، n - dimethylamino - n - (1H methylpyrrol-2-yl) حمض الأسيتيك.
N. n - dimethylamino - n - (1H formylpyrrol - 2 - yl) acetamide + clnao → n ، n-}
رد فعل المنتج من الخطوة السابقة مع P - Toluenesulfonyl الكلوريد لإنشاء مركب السلائف من Letrozole.
N. n - dimethylamino - n - (1H methylpyrol-2-yl) acetic acid + c7H7كلو2S → Letrozole Crefursor Compound
عن طريق إزالة مركب السلائف تحت عمل عامل تقليل ، يتم إنشاء Letrozole.
مركب السلائف Letrozole+عامل تقليل → ج17H11N5
عادةً ما تستخدم طريقة التوليف الأنزيمية لـ Letrozole الإنزيمات كمحفزات ، والتي يتم تصنيعها من خلال خطوات تحويل ركيزة محددة. فيما يلي خطوات موجزة والمعادلات الكيميائية المقابلة للتخليق الأنزيمي لـ Letrozole:
الركيزة+الإنزيم → ج17H11N5+المنتجات الثانوية
- الركيزة: حدد مواد خام محددة ، مثل المركبات العطرية المناسبة أو التوليفات العضوية الوسيطة.
- محفز إنزيم: حدد إنزيمًا مناسبًا ، مثل CYP19A1 (aromatase).
- درجة الحرارة: حدد درجة حرارة التفاعل المناسبة ، وعادة ما تعمل ضمن نطاق نشاط الإنزيم.
- قيمة درجة الحموضة: اضبط قيمة درجة الحموضة لنظام التفاعل للتأكد من أن الإنزيم يحفز ضمن نطاق النشاط الأمثل.
- يمكن أن تتضمن خطوة تحويل الركيزة المحفزة للإنزيم إلى Letrozole خطوات وسيطة متعددة أو ركائز مشاركة.
- تتحكم في وقت التفاعل والتركيز المتفاعل لتحقيق العائد العالي والعائد.
- افصل وتنقية المنتج المستهدف من خليط التفاعل من خلال تقنيات الفصل والتنقية المناسبة مثل استخراج المذيبات ، كروماتوجرافيا العمود ، إلخ.
آفاق مستقبلية
● البحث عن مؤشرات جديدة
الأبحاث المستمرة تستكشف إمكانات مسحوق Letrozole في علاج أنواع أخرى من السرطانات. تبحث بعض الدراسات في استخدامها في سرطان بطانة الرحم ، وسرطان المبيض ، وسرطان البروستاتا ، حيث يلعب تنظيم الهرمون أيضًا دورًا مهمًا. إذا نجحت ، يمكن Letrozole توسيع تطبيقاتها العلاجية والاستفادة من مجموعة واسعة من مرضى السرطان.
● تطوير تركيبات محسنة
يعمل الباحثون أيضًا على تطوير تركيبات محسّنة من Letrozole لتعزيز توافره الحيوي وتقليل الآثار الجانبية. على سبيل المثال ، يمكن أن يحسن تركيبات الإصدار nano - أو يمكن أن تحسن تركيبات الإصدار - تسليم الدواء إلى الأنسجة المستهدفة ويقلل من تواتر الجرعات. هذا يمكن أن يؤدي إلى امتثال أفضل للمريض وتحسين نتائج العلاج.
مسحوق Letrozole هو مركب صيدلاني قيمة مع تطبيقات طبية كبيرة ، وخاصة في علاج سرطان الثدي وإدارة العقم. خصائصها الكيميائية الفريدة وآلية العمل تجعلها مثبطًا فعالًا للروماز. ومع ذلك ، مثل جميع الأدوية ، يرتبط بالآثار الجانبية ويتطلب دراسة متأنية في مجموعات خاصة. عملية تصنيع مسحوق Letrozole معقدة وتتطلب مراقبة جودة صارمة لضمان إنتاج منتج عالي الجودة-. مع الأبحاث المستمرة ، لدى Letrozole القدرة على توسيع مؤشراتها العلاجية وتحسين تركيباتها ، مما يوفر أملًا جديدًا للمرضى في المستقبل.
الوسم : Letrozole Powder CAS 112809-51-5 ، الموردون ، المصنعون ، المصنع ، الجملة ، الشراء ، السعر ، الجزء الأكبر ، للبيع